Resumo Penicilinas

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Alumno: Marcos Paulo de Oliveira Scardua 
 
PENICILINAS 
Su origen se remonta a 1928, cuando Alexander Fleming descubrió que un hongo del género 
Penicillium producía una sustancia capaz de inhibir el crecimiento del S. aureus. 
 
CLASIFICACIÓN 
Las penicilinas se clasifican en: 
 
PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS 
PENICILINAS G ANTIESTAFILOCÓCICAS 
- Sódica - Meticilina 
- Potástica - Nafcilina 
- Procaínica - Isoxazolil penicilinas 
- Benzatínica 
PENICILINA V AMINOPENICILINAS 
 - Ampicilina 
 - Amoxicilina 
 ANTIPSEUDOMONAS 
 - Ticarcilina 
 - Piperacilina 
 
PENICILINAS G y V 
Es activa contra cepas sensibles de los cocos grampositivos. Pero son ineficaces contra la 
mayoría de las cepas de Staphylococcus aureus. 
 
GRAM POSITIVAS PEN G 
S. pneumoniae Sb 
S. pyogenes S 
S. bovis S 
S. agalactiae S 
S. viridans Sc 
E. faecalis Sbc 
S. aureus (SASM) R 
S. aureus (SARM) R 
B. anthracis S 
C. diphtheriae S 
Erisipelotrix S 
L. monocytogenes S 
 
S: sensible R: resistente b: existe um % de cepas resistentes c: necesaria asociación com aminoglicósido 
 
Farmacocinética 
La penicilina V se absorbe mejor del tracto GI. Generalmente se prefiere la penicilina V para 
administración oral. Su absorción es rápida y las concentraciones máximas en sangre se alcanzan 
entre 30-60 minutos. La ingestión de alimentos puede interferir con la absorción entérica de 
todas las penicilinas. Las penicilinas orales generalmente deben administrarse al menos 30 
minutos antes de una comida o 2 horas después. 
GRAM NEGATIVAS PEN G 
N. gonorrhoeae Sb 
N. meningitidis Sb 
P. multocida Sb 
H. influenzae R 
E. coli R 
Klebsiella sp. R 
Enterobacter R 
Citrobacter R 
Serratia R 
Salmonella R 
Shigella R 
P. mirabilis R 
Providencia R 
Morganella R 
P. aeruginosa R 
 
ANAEROBIAS PEN G 
Actinomyces S 
P. melaninogenica S 
C. tetani S 
C. perfringens S 
C. difficile R 
Peptococcus S 
Peptostreptococcus S 
F. nucleatum S 
B. fragilis R 
 OTRAS PEN G 
Treponemas S 
Lestospiras S 
B. burgdoferi S 
B. recurrentis S 
 
La penicilina G se administra por vía parenteral. Las concentraciones máximas en sangre se 
alcanzan entre 15-30 minutos. Tiempo de vida media de 30 minutos. El compuesto más utilizado 
es la penicilina G benzatínica. La duración promedio de la actividad antimicrobiana demostrable 
en el plasma es de cerca de 26 días. Se administra una vez al mes en la profilaxis de la fiebre 
reumática y se puede prescribir en una sola inyección para tratar la faringitis estreptocócica. No 
ingresa con facilidad la barrera hematoencefálica, pero penetra mejor cuando las meninges 
están inflamadas. 60% de la penicilina G en plasma está unida en forma reversible a la albúmina. 
 
Indicaciones terapéuticas 
- Infecciones por neumococos 
- Neumonía por neumococos 
- Meningitis por neumococo 
- Neumonía estreptocócica β-hemolítica, artritis, meningitis y endocarditis 
- Infecciones por estreptococos β-hemolíticos 
- Choque tóxico estreptocócico β-hemolítico y fascitis necrosante 
- Infecciones causadas por otros estreptococos y enterococos 
- Infecciones por meningococo 
- Infecciones por anaerobios 
- Infección por estafilococo 
- Infección por gonococo 
- Infecciones Listeria 
- Sífilis 
- Actinomicosis 
- Difteria 
- Ántrax 
- Fiebre por mordedura de rata 
- Enfermedad de Lyme 
- Pasteurella multocida 
 
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS 
Las penicilinas resistentes a la penicilinasa son resistentes a la hidrólisis por la penicilinasa de 
estafilococos. No tienen acción contra enterococos, bacilos gram positivos, cocos y bacilos gram 
negativos. Su uso ha disminuido por la aparición de cepas de S. aureus resistentes (SAMR). 
 
Isoxazolil penicilinas: Oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina 
No son útiles contra bacterias gram negativas. La dicloxacilina es la más activa, y muchas cepas 
de S. aureus se inhiben con concentraciones de 0.05-0.8 μg/mL. Estos agentes se absorben 
rápidamente pero de manera incompleta (30-80%) del tracto GI. La absorción aumenta cuando 
se administra 1 h antes o 2 h después de las comidas. Las concentraciones máximas en sangre 
se alcanzan entre 1 h. Tiempo de vida media de 30-60 minutos. Excretado por el riñón, también 
hay significativa degradación hepática y eliminación en la bilis. No es necesario ajustar la 
dosificación para pacientes con insuficiencia renal. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Nafcilina 
La nafcilina es ligeramente más activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a la penicilina 
G (la mayoría de las cepas se inhiben en 0.06-2 μg/mL). Es la más activa de las penicilinas 
resistentes a penicilinasa contra otros microorganismos. Las concentraciones máximas en 
sangre se alcanzan aproximadamente 8 μg/mL 60 minutos después de una dosis intramuscular 
de 1 g. Se une a proteínas plasmáticas. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con 
disfunción renal. 
 
AMINOPENICILINAS 
Tiene una mejor actividad contra gramnegativos 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRAM POSITIVAS OXA 
S. pneumoniae S 
S. pyogenes S 
S. bovis R 
S. agalactiae R 
S. viridans R 
E. faecalis R 
S. aureus (SASM, MSSA) S 
S. aureus (SARM, MRSA) R 
B. anthracis R 
C. diphtheriae R 
Erisipelotrix R 
L. monocytogenes R 
GRAM POSITIVAS AMP-AMX 
S. pneumoniae Sb 
S. pyogenes S 
S. bovis S 
S. agalactiae S 
S. viridans Sb 
E. faecalis Sc 
S. aureus (SASM) R 
S. aureus (SARM) R 
B. anthracis S 
C. diphtheriae S 
Erisipelotrix S 
L. monocytogenes S 
GRAM NEGATIVAS OXA 
N. gonorrhoeae R 
N. meningitidis R 
P. multocida R 
H. influenzae R 
E. coli R 
Klebsiella sp. R 
Enterobacter R 
Citrobacter R 
Serratia R 
Salmonella R 
Shigella R 
P. mirabilis R 
Providencia R 
Morganella R 
P. aeruginosa R 
 
ANAEROBIAS OXA 
Actinomyces R 
P. melaninogenica R 
C. tetani R 
C. perfringens R 
C. difficile R 
Peptococcus R 
Peptostreptococcus S 
F. nucleatum R 
B. fragilis R 
 
GRAM NEGATIVAS OXA 
N. gonorrhoeae Sb 
N. meningitidis S 
P. multocida S 
H. influenzae Sd 
E. coli Sd 
Klebsiella sp. Rd 
Enterobacter R 
Citrobacter R 
Serratia R 
Salmonella Sd 
Shigella Sd 
P. mirabilis Sd 
Providencia R 
Morganella Rd 
P. aeruginosa R 
 
ANAEROBIAS OXA 
Actinomyces S 
P. melaninogenica S 
C. tetani S 
C. perfringens S 
C. difficile R 
Peptococcus S 
Peptostreptococcus S 
F. nucleatum S 
B. fragilis R 
 
S: sensible R: resistente b: existe um % de cepas resistentes c: necesaria asociación com aminoglicósido d: % variable 
 
Ampicilina 
La ampicilina se absorbe bien después de la administración oral. Una dosis oral de 0.5 g produce 
concentraciones pico en plasma cercanas a 3 μg/mL a las 2 h. La ingesta de alimentos antes de 
la administración de ampicilina disminuye la absorción. La inyección intramuscular de 0.5-1 g de 
ampicilina sódica produce concentraciones plasmáticas máximas de alrededor de 7-10 μg/mL, 
respectivamente, a 1 h. Tiempo de vida media de 80 min. Se requiere el ajuste de la dosis en 
presencia de disfunción renal. 
 
Amoxicilina 
La amoxicilina es estable en ácido, diseñada para uso oral, y se absorbe más rápido y de manera 
más completa del tracto GI que la ampicilina. Las concentraciones plasmáticas máximas de 
amoxicilina son 2-2.5 veces mayores que para la ampicilina después de la administración oral de 
la misma dosis. La comida no interfiere con la absorción. La amoxicilina es menos activa y menos 
efectiva para la shigelosis. Prefiere la amoxicilina para la administración oral. Se requiere ajuste 
de dosis en la disfunción renal. 
 
Indicaciones terapéuticas 
Primera elección: 
- Infección de vías respiratorias: Strep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina. 
- Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina. 
- Infección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina 
-Infección por H. pylori: Amoxicilina 
- Infección por P. multocida (infección de heridas por mordeduras): Ampicilina o Amoxicilina. 
- Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina 
- Actinomicosis: Ampicilina 
- Erisipeloide: Ampicilina 
 
Ampicilina + Sulbactam, Amoxicilina + Acido Clavulánico: 
- Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por H. influenzae, M catarrhalis. 
 
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS 
Menos potentes que aminopenicilinas contra cocos grampositivos y Listeria. Activas contra 
bacilos gramnegativos (Enterobacter, Proteus positivo al indol, Providencia, Morganella). Acción 
contra Pseudomona. Ticarcilina es inferior a piperacilina en el tratamiento de infecciones graves 
por P. aeruginosa. 
 
Ticarcilina 
La combinación de ticarcilina y clavulanato tiene actividad contra otros organismos aerobios y 
anaerobios gramnegativos y se ha utilizado para infecciones intraabdominales y del tracto 
urinario. 
 
Piperacilina 
La piperacilina amplía el espectro de la ampicilina para incluir la mayoría de las cepas de P. 
aeruginosa, Enterobacteriaceae (que no producen lactamasa β), muchas especies de 
Bacteroides y E. faecalis. Combinada con un inhibidor de la lactamasa β (piperacilina-
tazobactam), tiene el espectro antibacteriano más amplio de las penicilinas. El medicamento 
sólo está disponible para administración parenteral. El medicamento se elimina por vía renal y 
requiere un ajuste en la disfunción renal. 
 
 
 
 
 
 
 
GRAM POSITIVAS TIC PIP 
S. pneumoniae S S 
S. pyogenes S S 
S. bovis S S 
S. agalactiae S S 
S. viridans S S 
E. faecalis R Sb 
S. aureus (SASM) R R 
S. aureus (SARM) R R 
B. anthracis S S 
C. diphtheriae S S 
Erisipelotrix S S 
L. monocytogenes S S 
GRAM NEGATIVAS TIC PIP 
N. gonorrhoeae S S 
N. meningitidis S S 
P. multocida S S 
H. influenzae Sb Sb 
E. coli Sb Sb 
Klebsiella sp. R S 
Enterobacter S S 
Citrobacter S S 
Serratia R S 
Salmonella Sb Sb 
Shigella S S 
P. mirabilis Sb Sb 
Providencia S S 
Morganella S S 
P. aeruginosa S S 
 
ANAEROBIAS TIC PIP 
Actinomyces R S 
P. melaninogenica S S 
C. perfringens S S 
Peptostreptococcus S S 
B. fragilis R R