CLASE Histamina y Antihistamínicos Serotonina Antiserotonínicos

Farmacología
Unidad : Farmacología del Sistema Nervioso 
Autónomo
Histamina y Antihistamínicos. Serotonina. Antiserotonínicos
CAPACIDAD: 
• Maneja los conceptos generales de los receptores histamínicos y serotonínicos con sus 
formas de bloquearlos. 
* Histamina y Antihistamínicos. 
Capacidad:
*Maneja los conceptos generales de los 
receptores histamínicos. 
1. HISTAMINA
- El grupo de los mediadores celulares (autacoides) 
– Amplia distribución por todo el organismo 
– Mal conocida su función fisiológica 
– Participan procesos patológicos 
• Histamina; serotonina; eicosanoides; angiotensina, linfocinas, óxido 
nítrico, etc
Clasificación química de los antihistamínicos H1
Antihistamínicos H1 clásicos
Etanolaminas. Tienden a producir intensa sedación y poseen 
bastante actividad anticolinérgica; presentan, en cambio, baja 
incidencia de problemas gastrointestinales.
Etilendiaminas. Suelen provocar algo menos de sedación, en especial 
la oxatomida; sin embargo, manifiestan una mayor incidencia de 
molestias gástricas.
Alquilaminas. Menos sedantes, como la clorfeniramina y
la tripolidina, son los compuestos idóneos para utilizar en
horas de vigilia; sin embargo, una proporción notable de pacientes 
presenta somnolencia. 
Piperazinas. En este grupo de antihistamínicos H1 de primera 
generación, el miembro más antiguo, la clorciclizina,
tiene una acción más duradera que el grupo anterior y origina una 
incidencia comparativamente menor de somnolencia. La hidroxicina
es un compuesto de larga acción con una vida media de eliminación 
de 14-20 horas; se concentra en la piel rápidamente, por lo que se 
utiliza a menudo en el tratamiento de alergias cutáneas.
Antihistamínicos H1 clásicos
Fenotiazinas. Casi todos los compuestos correspondientes a este 
grupo son antagonistas de receptores H1 y también poseen notable 
actividad anticolinérgica.
Piperidinas. En este grupo de antihistamínicos H1 de primera 
generación, la ciproheptadina tiene la peculiaridad de que posee 
actividad antihistamínica y antiserotonínica. Debido a esta última 
acción, produce un incremento del apetito.
Antihistamínicos H1 de segunda generación
Pertenecientes al grupo de las piperidinas existen varios antihistamínicos de 
segunda generación:
Loratadina. Tiene una estructura semejante a la de la azatidina, pero con una menor 
capacidad de distribución en el sistema nervioso central. 
Desloratadina es el metabolito activo de loratadina.
Terfenadina es el más representativo de los antihistamínicos no sedantes, ya que no 
atraviesa la barrera hematoencefálica por su estructura fenilbutanol y, por tanto, su 
efecto sedante es casi nulo. Al tener una acción rápida, se utiliza en casos agudos.
Ebastina es una molécula prácticamente igual a la terfenadina. También es un 
profármaco que sufre metabolismo de primer paso hepático a través del sistema 
citocromo P y que actúa a través de su metabolito carboxilado carebastina con una 
vida media de aproximadamente 10 horas.
Fexofenadina es un metabolito ácido de la terfenadina
que actúa selectivamente sobre los receptores H1
sin afectarse los receptores anticolinérgicos ni alfa1-adrenérgicos.
RAM - Antihistamínicos H1
– Los antihistamínicos bloquean la acción de la histamina, 
lo que impide el aumento de la permeabilidad capilar, 
particularmente de piel y mucosas. También tienen efectos 
a nivel del SNC causando sedación.
-Efectos secundarios: el más común es la sedación (mayor 
en los de 1generación) también se pueden producir 
trastornos gastrointestinales, fatiga, xerostomía, aumento 
del apetito entre otros.
ANTAGONISTAS H2
ANTAGONISTAS H2
Generalidades
AntiH2 : Cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina
•Menor potencia que los inhibidores de la bomba de protones (ej: omeprazol), a pesar 
de ello suprimen la secreción gástrica por 24hs en un 70% 
•Inhiben principalmente la secreción basal (secreción nocturna) 
•Todos muestran igual eficacia 
•Ranitidina, nizatidina y oxmetidina son 4-10 veces más potentes que cimetidina para 
inhibir la secreción gástrica. 
•Famotidina es 7,5 veces más potente que ranitidina
INDICACIONES: 
*Promover la cicatrización de úlceras gástricas y 
duodenales. 
• Tratar la ERGE no complicada 
• Prevenir la ocurrencia de las úlceras por estrés.
FARMACOCINETICA: 
• Absorción rápida por v/o 
• Intravenoso, rápidamente concentraciones terapéuticas. 
• T1/2 : Cimetidina 4-5hs, Ranitidina 6-8hs, Famotidina 10-12hs 
• Baja unión a proteínas plasmáticas, 
• Eliminación principalmente renal.
EFECTOS ADVERSOS:
• Incidencia baja (< 3%) de efectos adversos, que incluyen 
diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor muscular y 
estreñimiento. 
• Menos comunes; confusión, delirio, alucinaciones, cefaleas, 
que ocurren con la administración intravenosa en personas de 
edad avanzada. 
•Estos medicamentos cruzan la placenta y se excretan en la 
leche materna. 
TOLERANCIA: 
La tolerancia a los efectos supresores de secreción ácida 
puede desarrollarse en el transcurso de tres días de iniciar 
el tratamiento y ser resistente al incremento de las dosis. 
La disminución de la sensibilidad suele resultar del efecto 
de la hipergastrinemia secundaria a la estimulación de la 
liberación de histamina de células semejantes a las 
enterocromafines. 
Cuando se suspende cualquiera de estas clases de 
medicamentos pueden ocurrir incrementos de rebote de la 
acidez gástrica.
1. Completa la siguiente tabla de manera sintética:
Fuente: Flórez. Farmacología Humana. 6º ed. 2014. Sección III.
Cap. 20. pág. 305-312
Antagonistas de los receptores H1
Acciones 
farmacológicas 
Reacciones adversas 
Antagonistas de los receptores H2
Mecanismo de 
acción 
Acciones farmacológicas 
Caso clínico
Se describe el caso clínico de un infante de 2 años de edad, producto de un parto distócico por
cesárea a las 40 semanas, debido a una desproporción cefalopélvica, alimentado con lactancia
materna exclusiva hasta los 6 meses de vida, quien fue llevado a consulta por presentar prurito
persistente, más exacerbado en las noches y lesiones eritematopapulosas en los pliegues de codos y
rodillas, así como en el axilar izquierdo.
Según los resultados de los exámenes complementarios, los niveles de inmunoglobulinas E estaban
elevados, por lo cual fue medicado con antihistamínicos, esteroides en ciclos cortos (vías tópica y
oral), factor de transferencia e inmunomoduladores tópicos; también se le ofrecieron orientaciones
higienoambientales y dietéticas. Después de 2 meses de tratamiento mejoró ostensiblemente el
cuadro clínico y se mantuvo en seguimiento por su área de salud.
*Fuente del caso clínico: http://scielo.sld.cu/pdf/san/v18n1/san17114.pdf
Explica el mecanismo de actuación de los antihistamínicos que favoreció el
mejoramiento del caso clínico:
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http://scielo.sld.cu/pdf/san/v18n1/san17114.pdf
*Fuentes consultadas: 
Montes Montes J., et. al. 2005. Histamina, receptores y antagonistas. (enlace de acceso: 
https://www.medigraphic.com/pdfs/h-gral/hg-2005/hg053g.pdf) 
Farmacología de la histamina RESUMEN: 
https://www.ugr.es/~rsaucedo/temas/autaco1/autaco1.pdf
https://www.medigraphic.com/pdfs/h-gral/hg-2005/hg053g.pdf
https://www.ugr.es/~rsaucedo/temas/autaco1/autaco1.pdf
Serotonina. Antiserotonínicos
La serotonina (5- hidroxitriptamina, 5-HT) es 
un mediador clave en la fisiología del estado de ánimo, 
función vascular y la motilidad gastrointestinal. Ello explica 
el interés actual en desarrollar drogas que actúen 
regulando el sistema serotoninérgico. Algunas de ellas 
incluyen: antagonistas del receptor de 5-HT3, inhibidores 
de la recaptación de serotonina, entre otros.
Receptores de serotonina: clasificación
Tomando como base criterios farmacológicos y bioquímicos, los receptores de serotonina se 
clasifican en 7 grupos