Farmacocinetica 1

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Dra. Janeth Zepita Ancasi
Semestre V Medicina
Oruro – Bolivia
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Farmacocinética
La farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y 
permite conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo 
transcurrido desde su administración. 
Para que un fármaco alcance una concentración crítica en la biofase, es preciso que 
se libere primero desde su formulación farmacéutica, penetrar en el organismo, 
transportarse en el plasma y distribuirse por los tejidos . 
En el organismo, se someterá a procesos de eliminación, esta se consigue por 
mecanismos de metabolización, que convierten los fármacos en productos más 
fáciles de expulsar, y se excretaran. 
Por lo tanto, la concentración en la biofase está condicionada por la liberación 
desde la forma farmacéutica y varía además a lo largo del tiempo, como resultado 
de un equilibrio dinámico entre los procesos de absorción , distribución , 
metabolismo y excreción. El estudio de la farmacocinética se resumen en LADME.
• Es el conocimiento de los
procesos de absorción,
distribución y eliminación de los
fármacos así como de los
factores que los alteran.
• Es esencial para la adecuada
selección del preparado
farmacéutico, la vía de
administración, la dosis y la
pauta de administración más
adecuados para conseguir la
máxima eficacia con el menor
riesgo en un paciente concreto.
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Farmacocinética
Estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y
permite conocer su concentración en la biofase.
Biofase: Es el medio en cual el fármaco está en condiciones
de interactuar con los receptores. Lugar donde el fármaco
ejercerá acción.
Farmacocinética
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Farmacocinética
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Farmacocinética
Absorción Distribución Biotransfor-
mación
Excreción
de los
Fármacos
La transferencia asegura la llegada del fármaco a la biofase en concentraciones
adecuadas.
Comprende:
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Farmacocinética
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Farmacocinética
Esta dada por la LADME
Liberación: A partir de la forma farmacéutica. 
Absorción: Acceso del fármaco inalterado a la 
circulación sistémica. 
Distribución: A distintos lugares del organismo 
Metabolismo: Biotransformación de la molécula 
original a uno o varios metabolitos, que suelen 
ser menos tóxicos y menos eficaces que la 
forma inalterada (no metabolizada). 
Eliminación: Excreción del fármaco o los 
metabolitos del organismo por cualquier vía 
(renal, biliar, salivar, etc.)
Concentración mínima eficaz (CME): Concentración por
encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico.
Concentración mínima tóxica(CMT): Concentración a 
partir de la cual suelen aparecer efectos tóxicos.
Índice terapéutico o margen de seguridad: Cociente 
entre la CMT y la CME (CMT/CME). Cuanto mayor 
es esta relación, mayor seguridad ofrece la 
administración del fármaco y más fácil es conseguir 
efectos terapéuticos sin producir efectos tóxicos.
Periodo de latencia (PL): Tiempo que transcurre 
desde el momento de la administración hasta que 
se inicia el efecto farmacológico; es decir, hasta que 
se alcanza la CME
CMT
Cmax
CME
IE
AUC
TE
Tmax
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Curva de niveles plasmáticos
Curva de niveles plasmáticos
Intensidad del efecto (IE): Para muchos fármacos guarda relación con 
la concentración máxima que se alcanza en el plasma. Sin embargo, 
hay que tener en cuenta que la concentración en los tejidos puede 
variar en función de la unión a proteínas plasmáticas, el flujo 
sanguíneo regional o la afinidad del fármaco por un tejido 
determinado. Algunos fármacos, además, producen efectos del tipo 
«todo o nada».
Duración de acción También denominada tiempo eficaz (TE): Es en 
principio el tiempo que transcurre entre el momento en que se 
alcanza la CME y el momento en que el nivel del fármaco desciende 
por debajo de esta concentración. En los fármacos que se acumulan 
en los tejidos, o que presentan efectos irreversibles, la duración de la 
acción será , sin embargo, mayor que la que queda reflejada por este 
margen de concentraciones plasmáticas.
Área bajo la curva de niveles plasmáticos (AUC): Es una medida de la 
cantidad de fármaco que llega a la sangre.
Dra. Janeth Zepita Ancasi
Liberación
Una vez administrado un medicamento para que pueda 
ejercer su acción es que se libere de la forma 
farmacéutica de la que forma parte (cápsula, 
comprimido, solución o granulado).
Para obtener defecto terapéutico es necesario que ese 
principio activo se libere, se disuelva y reduzca de 
tamaño para favorecer la etapa siguiente. 
Por tanto, dependiendo del grado de integración del 
principio activo en la formulación farmacéutica, tardará 
más o menos tiempo en liberarse. 
De este modo, los fármacos que tomamos en forma de 
solución oral, ya van disueltos en agua, por lo que 
llevarán ventaja a las cápsulas y los comprimidos. 
Los excipientes, que son los compuestos inactivos que 
se incorporan a la formulación oral para dar cuerpo y 
forma (lactosa, sacarosa, sorbitol, almidón, etc.), 
también pueden influir en la liberación del fármaco
Liberación
Solución 
acuosa
Liberación
Dra. Janeth Zepita Ancasi
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La absorción estudia la penetración de los fármacos en el
organismo, se refiere al paso de las moléculas del
medicamento desde su punto de administración a la
sangre.
Pasaje de las sustancias a la circulación desde el exterior
del organismo.
El termino de absorción la rapidez con que un fármaco
sale del sitio de administración y el grado con que lo
hace.
Proceso mediante el cual un fármaco penetra a la
circulación sanguínea desde su lugar de administración.
Los fármacos deben atravesar membranas biológicas en 
este proceso y en los restantes procesos a los que quedan 
sometidos en el organismo, excepto en el caso de la 
administración IV. 17
Absorción
Absorción
La absorción de un fármaco depende de sus 
propiedades fisicoquímicas, su formulación y su 
vía de administración. 
Las formas farmacéuticas (Ej. comprimidos, 
cápsulas, soluciones) están compuestas por el 
fármaco y otros ingredientes, y se formulan de 
manera que puedan ser administradas por diversas 
vías (Ej. oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, 
tópica, inhalatoria). 
Cualquiera sea la vía de administración, en primer 
lugar los fármacos deben disolverse para ser 
absorbidos. Por ello, las formas sólidas (Ej. 
comprimidos) deben ser capaces de desintegrarse y 
desagregarse.
Paso de los fármacos a través de las 
membranas biológicas
Composición y Estructura De La Membrana
Los fármacos pasan habitualmente a través 
de las células, no entre ellas. 
Por eso, la membrana plasmática es siempre 
la barrera para el desplazamiento de una 
molécula en el organismo. 
Es una barrera dinámica ubicada entre 
compartimentos que está constituida por 
una bicapa lipídica que forma complejos de 
manera no covalente con proteínas, 
proteínas, fosfolípidos y colesterol
Composición y Estructura De La Membrana
Las moléculas de lípidos y proteínas se mantienen 
unidas por enlaces no covalentes. 
Los lípidos están en dos capas, los fosfolípidos están en 
forma perpendicular al plano de la membrana, con sus 
grupos polares (cabezas con grupo fosfato cargado 
negativamente) hacia el exterior e interior celular. 
Las cadenas hidrocarbonadas hidrófobas (colas) de los 
ácidos grasos quedan enfrentadas hacia el interior de 
la bicapa. Esta disposición confiere estabilidad. Existen 
además moléculas de colesterol, empaquetadas en la 
membrana entre las moléculas de los fosfolípidos.
Membrana celular
Debido a su naturaleza lipoide, la 
membrana celular es bastante 
permeable a las sustancias solubles en 
las grasas, permite el paso libre de 
estas sustancias al interior de las 
células, por la disolución en su 
componente lipoideo.
Como también la célula deja penetrar 
fácilmente el agua y otras sustancias 
pequeñas insolubles en las grasas o 
hidrosolubles, a través dela presencia 
de poros hidrófilos que permiten el 
paso o filtración de sustancias polares.
Membrana celular
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Funciones de la 
membranacelular
Sirven como 
canales de iones, 
receptores o 
transportadores, y 
muchas de estas 
proteínas son 
blancos para 
fármacos.
Tipos de Transporte
Los medicamentos penetran las 
membranas celulares mediante dos 
tipos de mecanismo de transportes 
según el gasto de energía: pasivo y 
activo.
a) Transporte pasivo: 
- Difusión simple 
- Difusión facilitada
- Filtración
b) Transporte activo: 
- Transporte activo propiamente dicho
- Pinocitosis 
• Es el pasaje de sustancias y gases a través de una
membrana..
• Se da por diferencias de gradientes de
concentración, presión hidrostática, potencial
eléctrico, presión gaseosa u osmótica a ambos lados
de la membrana, es decir de mayor a menor.
• Cuesta abajo
• A favor un gradiente de concentración.
• No requiere gasto de energía.
• Siguen las leyes de la física
• Atraviesan las drogas liposolubles no ionizadas.
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Transporte pasivo
Transporte Pasivo
1) Difusión simple
Llamada también Difusión pasiva, difusión pasiva 
directa.
La molécula pasa a través de la bicapa lipídica a favor 
de un gradiente de concentración sin la ayuda de 
ningún transportador.
Mecanismo de transporte más habitual, ya que la 
mayoría de los fármacos tiene un tamaño pequeño o 
mediano que permite su paso a través de las 
membranas por difusión pasiva, a favor de un 
gradiente de concentración cuando no están 
ionizados.
La velocidad, según la ley de Fick, será mayor cuanto 
mayor sea el gradiente de concentración, menor será 
el tamaño de la molécula y cuanto mayor sea su 
liposolubilidad. 
La liposolubilidad depende del 
grado de ionización: 
- Forma ionizada no se difunde a 
través de la membrana.
- Forma no ionizada se difundirá 
hasta que se equilibre la 
concentración a ambos lados de 
esta. 
1) Difusión simple
La mayoría de los fármacos utilizados son ácidos o bases orgánicas débiles, nos referimos a
que están parcialmente ionizadas en el agua.
La forma no ionizada de los fármacos es liposoluble, mientras que los iones son hidrofilicos
polares y muy poco liposolubles.
Por lo tanto la forma no ionizada podrá atravesar la membrana celular por difusión simple no
iónica, mientras que los iones de las drogas no podrán hacerlo por no ser liposolubles, ni
tampoco podrán pasar los poros de dicha membrana por su tamaño.
En un medio ácido, los ácidos débiles están poco ionizados y se absorben más fácilmente.
En medio alcalino , las bases débiles están poco ionizadas y se absorben fácilmente.
La orina alcalina favorece la excreción de los ácidos débiles, y la orina acida favorece la 
excreción de las bases débiles.
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Transporte Pasivo
Transporte Pasivo
Influencia del pH
La fracción ionizada es hidrosoluble y, si el tamaño del ion 
es grande, muy poco difusible. La fracción no ionizada es 
liposoluble y es la única que se difunde bien a través de la 
membrana celular. El grado de ionización de la molécula a 
cada lado condiciona su paso. 
El grado de ionización de una molécula depende de tres 
factores: Su naturaleza ácida o básica, su pK (que se define 
como el logaritmo negativo de su constante de disociación) 
y el pH del medio. 
El valor del pK y del pH se relacionan por medio de las 
ecuaciones de Henderson-Hasselbach, que permiten 
conocer la fracción de fármaco que se ioniza y la que 
permanece sin ionizar
Fórmula de Henderson-
Hasselbalch
Transporte Pasivo
Influencia del pH
Acidos: Un pKa bajo es un ácido muy disociable, 
por lo tanto, muy fuerte. Un ácido con un pKa
alto es un ácido débil que se ioniza con dificultad. 
Bases: Un pKa alto son bases fuertes muy 
disociables, y las bases con pKa bajo son bases 
débiles que se ionizan con dificultad. 
Cuando el pH es igual al pKa los fármacos se 
encuentran disociados al 50 %
En un medio ácido, los ácidos débiles están poco ionizados y se absorben más
fácilmente.
En medio alcalino , las bases débiles están poco ionizadas y se absorben fácilmente.
La orina alcalina favorece la excreción de los ácidos débiles, y la orina acida favorece la 
excreción de las bases débiles.
1) Difusión simple
El paso de una sustancia por una membrana por diferencia de presión
osmótica, para los solidos, y presión parcial de los gases para gases.
Influencia del pH
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Transporte pasivo
2) Difusión facilitada
Utiliza transportadores, son específicos, saturables y puede 
tener fenómenos de competición, dado que moléculas con 
una estructura semejante al sustrato se pueden combinar con 
el portador e interferir en el transporte del sustrato. En este 
caso, el transporte estará condicionado por la concentración y 
la afinidad de las sustancias que se une al portador.
Precisa que una proteína transportadora de la membrana se fije 
a la molécula en cuestión. Se forma así un complejo más 
liposoluble, que puede atravesar la membrana mejor que el 
sustrato original. 
El complejo se traslada a través de la membrana y se desdobla 
cuando alcanza el lado opuesto , liberando el sustrato.
El transportador difunde entonces en sentido retrógrado , hasta 
alcanzar el punto de partida, para unirse de nuevo a otra 
molécula de sustrato.
La formación y la descomposición del complejo portador -
sustrato están cataliza das por enzimas, por lo que el paso es 
sumamente rápido. 30
Transporte pasivo
Transporte pasivo
Este mecanismo permite que atraviesen las membranas las sustancias que 
tienen un tamaño demasiado grande para difundir por poros y que no pueden 
disolverse en la bicapa lipídica debido a su polaridad . 
Los mecanismos de transporte especializado regulan el paso a través de las 
membranas biológicas de muchas moléculas fisiologicamente importantes, 
como glúcidos, aminoácidos, neurotransmisores y iones metálicos .
2) Difusión 
facilitada 
Transporte pasivo
3) Filtración
Pasaje de una solución debido a un gradiente de
presión hidrostática. Se realiza por los poros de
la membrana.
La filtración es el paso de moléculas a través de 
canales acuosos localizados en la membrana.
El proceso involucra la circulación de gran 
cantidad de agua como resultado de una 
diferencia hidrostática u osmótica, y el tamaño 
molecular condiciona el paso por los poros 
cuando la molécula es neutra .
La carga también condiciona el 
paso. 
La pared de los poros está revestida 
de proteínas con carga positiva, y 
serán los iones y las moléculas 
pequeñas con carga negativa los 
que prioritariamente filtrarán.
Transporte Activo
• Independiente de la gradiente de concentración.
• Requiere gasto de energía.
• Sustancias hidrosolubles de alto peso molecular electrólitos.
• La bomba de sódio y potasio.
• Intervienen sistemas enzimáticos.
• Transporte activo propiamente dicho
• Pinocitosis
• Endocitosis
• Exocitosis
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Transporte Activo
1) El transporte activo propiamente dicho
Cuando una sustancia pasa a través de una membrana 
biológica en contra de un gradiente electroquímico. 
Ello requiere consumo energético y la utilización de una o 
varias proteínas de la membrana con función 
transportadora, alguna de las cuales suele tener función 
enzimática. 
Selectivo, saturable y posibilidad de inhibición competitiva
Existe un movimiento contra gradiente electroquímico, 
que implica requerimiento de energía. 
En la mayoría de los casos, la energía es aportada por la 
ATP que provoca la proteína transportadora. 
En ocasiones, el transporte de la molécula en cuestión va 
asociado al de otra molécula que es transportada en la 
misma dirección o en dirección contraria .
Transporte Activo
2) Pinocitosis
Son mecanismos mediante los cuales las 
macromoléculas y partículas pueden 
entrar en la célula o ser eliminadas de 
ella, que conllevan la rotura de la 
membrana celular, que no pueden ser 
absorbidas por otros mecanismos de 
transporte.
• Endocitosis
• Exocitosis
Transporte Activo
a) Endocitosis
Englobamiento de las partículas que rodean a la 
célula, mediante la formación de una invaginación que 
se cierra al fusionarse los bordes de la cavidad 
formada, dando lugar a una vacuola que es liberadaal 
citosol. 
Así se lleva a cabo la destrucción de microorganismos, 
de células envejecidas y de restos celulares. 
Permite la formación de tiroxina a partir de la 
tiroglobulina, permite que los virus ADN alcancen el 
núcleo y que los virus ARN completen su ciclo vital. 
Se estudia la posibilidad de utilizar esta vía para la liberación selectiva de fármacos en el interior 
celular. 
Puede también suceder que las vacuolas atraviesen el citosol hasta alcanzar la membrana 
nuevamente y se fusionen entonces con ella, vertiendo su contenido al exterior. De esta forma se 
transportan sustancias de un lado a otro de la célula sin ser destruidas. 
Transporte Activo
b) Exocitosis 
La membrana se abre para permitir la salida de 
componentes celulares, en su mayoría neurotransmisores y 
hormonas. 
Estas sustancias se encuentran en vesículas que fusionan sus 
membranas con la membrana plasmática. 
Ésta se abre y las vesículas vierten su contenido al exterior, la 
membrana se cierra y las vesículas son liberadas al citosol.
Para este proceso debe existir la presencia de ca+
extracelular. 
Existe una proteína análoga a la miosina en la membrana de las vesículas, la estenina, y otra igual a 
la actina, la neurina, que son encargadas de este mecanismo.
La entrada de calcio en la célula provocaría la unión de la neurina con la estenina, lo que daría 
origen a un complejo análogo al de la actomiosina muscular, que permite la fusión de la vesícula 
con la membrana.
Transporte especiales
Utilización de ionóforos. 
Son pequeñas moléculas hidrófobas que se 
disuelven en las bicapas lipídicas de las 
membranas y aumentan su permeabilidad a 
iones específicos. 
Se distinguen dos tipos: los transportadores 
móviles de iones y los formadores de canales. 
Ambos actúan protegiendo la carga del ion 
transportado, y lo hacen pasar a través del 
ambiente hidrófobo de la membrana a favor 
de un gradiente electroquímico.
Transporte especiales
Utilización de liposomas. 
Son vesículas sintéticas formadas por una o más bicapas 
concéntricas de fosfolípidos, que pueden albergar en su 
interior fármacos hidrosolubles o liposolubles, 
macromoléculas, material genético y otros agentes. 
Son captados principalmente por células 
reticuloendoteliales, sobre todo las hepáticas. 
Las formulaciones con fármacos empaquetados en 
liposomas se toleran usualmente mejor que otras 
convencionales, pero suelen ser caras. Esta forma de 
administración permite, además, la posibilidad de 
conseguir la liberación selectiva en un tejido, pues los 
liposomas pueden concentrarse en determinadas 
células. (p. ej., tumores malignos).
Mecanismos de transporte según el tamaño 
de las moléculas.
Paso de moléculas pequeñas: Pasan a través de 
los poros. 
Las moléculas que por su lipofilia son capaces de 
disolverse, y las que pasan por los poros , 
atraviesan la membrana por procesos pasivos. 
El paso está condicionado por gradientes de 
concentración, potencial, presión hidrostática, 
presión gaseosa o presión osmótica. 
Estos procesos no requieren energía, no son 
selectivos ni saturables y no son inhibidos por 
otras sustancias.
Mecanismos de transporte según el tamaño 
de las moléculas.
Paso de moléculas medianas: Atraviesan la membrana celular gracias a la 
existencia de proteínas o sistemas transportadores , que fijan la molécula y 
la transfieren de un lado al otro. Lo harán a través de:
Difusión facilitada El transporte se realiza a favor del gradiente electroquímico y no 
requiere energía.
Transporte activo: El paso se realiza contra gradiente y existe un requerimiento 
energético.
Estos procesos en los que participan activamente los componentes de la 
membrana celular son selectivos y saturables y pueden ser inhibidos por 
sustancias que compiten por el mismo transportador. 
Mecanismos de transporte según el tamaño 
de las moléculas.
Paso de moléculas de gran tamaño: 
Requieren procesos de endocitosis y 
exocitosis para poder atravesar las 
membranas. 
La utilización de ionóforos y de 
liposomas también permite que 
algunas sustancias puedan atravesar 
las membranas biológicas.
Mecanismos de transporte según el tamaño 
de las moléculas.
Absorción
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
Tenemos:
a) Vías de Absorción mediata 
o indirecta
La piel y las mucosas.
b) Vías de Administración 
inmediata o directa
Producirá una efracción de los 
revestimientos.
Indirectas o mediatas:
Mas Usadas
• Mucosas
• Digestiva
• Respiratoria
• Genito-urinaria
• Conjuntival
• Dermica
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
Directa o inmediatas:
Mas Usadas
• Intravenosa
• Intramuscular
• Subcutanea
• Raquidea
• Peritoneal
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
Vías de Absorción mediata o indirecta
Vía oral
Es la más frecuente, cómoda, barata y unipersonal, 
adecuada para el tratamiento crónico. Requiere 
voluntariedad y capacidad de deglución.
La absorción se produce en el estómago, y 
especialmente en el duodeno (> parte ), 
principalmente por difusión pasiva, condicionado 
por la naturaleza de los fármacos y por las 
diferencias de pH. 
Vías mediatas
Vía Oral 
El vaciado gástrico es un factor decisivo para el comienzo de la absorción de los 
fármacos, y la duración del tránsito por el intestino delgado para la cantidad 
absorbida. 
En algunos casos puede haber transporte activo e incluso filtración.
No debe utilizarse cuando el fármaco irrite la mucosa o el paciente esté 
inconsciente, tengan intervención quirúrgica o presente vómitos. 
Los preparados con cubierta entérica evitan la disolución en el estómago y retrasan 
el comienzo de la absorción, pero no su velocidad. 
Los preparados de liberación mantenida enlentecen la absorción y permiten reducir 
las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas o reducir el número de tomas al 
dia. 
La enorme superficie de las vellosidades y microvellosidades del íleon, y la gran 
vascularización del epitelio de la mucosa del intestino delgado son decisivas, y la 
mayoría de los fármacos se absorben allí. 
Vías mediatas
En la vía sublingual
El fármaco depositado debajo de la lengua se absorbe por la mucosa 
sublingual, accediendo por la vena cava a la auricula derecha. 
Al evitar su paso intestinal y hepático, se consigue un efecto más rápido 
e intenso, que es útil en situaciones agudas, como es el de una crisis 
anginosa con nitroglicerina. 
Sublingual
• Sustancias liposobles.
• Ácidos y bases débiles.
• Vía rápida.
• Evita el fenómeno del
primer paso.
La vía transmucosa: utiliza
el mismo principio: el
fármaco permanece en la
boca como un caramelo y se
absorbe a través de la
mucosa.
Vías mediatas
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Mucosa gastrica
Estómago
• Depende del ph y del pk de la
sustancia.
• Ácidos débiles con pk mayor a
2.
• Bases muy débiles con pk
menor a 3.
• Pasan a la vena porta y al
hígado.
• Fenómeno del primer paso.
Vías mediatas
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Mucosa Digestiva
• Intestino
• Mayor superficie de absorción
• Ácidos débiles con pk mayor a 2.
• Bases débiles con pk menor a 9.
• Cloro y sodio pasivamente potasio
activamente.
• La velocidad de absorción en
intestino depende de la evacuación
gástrica, peristaltismo intestilnal y la
acción de las enzimas.
Vías mediatas
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Mucosa Digestiva
Fármacos que no se absorben en intestino
• Hidrosolubles completamente
ionizados.
• Estreptomicina.
• Hidrosolubles poco ionizados
• Ftalilsulfatiazol.
• Insoluble en agua y lípido
• Sulfato de bario.
• Insoluble en ph intestinal.
• Dicumarol.
Vías mediatas
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Vías mediatas
La vía rectal 
La absorción es irregular e incompleta, se mezcla con el 
contenido rectal y no contacta directamente con la mucosa. 
Pueden emplearse enemas para mejorar la absorción.
Supositorios que llevan como vehículo gelatina, glicerina o 
manteca de cacao, y los excipientes pueden obstaculizar la 
absorción. 
Se utiliza esta vía cuando hay irritación gastrointestinal, si son 
destruidos por el pH ácido del estómagoo enzimas digestivas, 
si tienen un olor o sabor desagradable, o para evitar 
parcialmente el primer paso hepático. 
Alternativa en pacientes con vómitos, inconscientes, 
quirúrgicos y niños. 
Vías mediatas
Vía respiratoria 
Uso de anestésicos generales mayormente, penetra en la 
circulación general y produce efectos, el parénquima pulmonar 
también absorbe sustancias aplicadas con finalidad local. 
Absorción rápida por la superficie traqueal, bronquial y por la 
proximidad de la mucosa y vasos pulmonares. Se absorben por 
difusión simple, siguiendo el gradiente de presión entre el aire 
alveolar y la sangre capilar. 
Es importante la liposolubilidad, determinada por el coeficiente 
lípido/agua. 
La velocidad de absorción depende de la concentración de la 
sustancia en el aire inspirado, de la frecuencia respiratoria y de 
la perfusión pulmonar. También depende de la solubilidad en 
sangre y el coeficiente sangre/aire.
Vías mediatas
Vía respiratoria 
Productos líquidos utilizan las 
nebulizaciones (pulverizadores), y los 
sólidos, los aerosoles (dispersiones finas en 
un gas). 
Se administran broncodilatadores, 
antibióticos, corticoides, etc. 
Inconveniente: Imposibilidad de regular la 
dosis y la molestia o irritación que puede 
provocar la administración.
Vías mediatas
Vía Nasal
En su mayoría uso local, también general con los 
antisépticos y antiinflamatorios, 
vasoconstrictores nasales pueden absorberse 
con facilidad. 
Las hormonas de la neurohipófisis, vasopresina y 
oxitocina, otras hormonas peptídicas y fármacos 
como fentanilo o propranolol pueden 
absorberse si se administran por vía nasal.
Tacto respiratorio
Mucosa nasal
• Cocaina, vasopresina.
Pulmones
 Extensa superficie de absorción.
 Vía bastante rápida.
 Gases y líquidos volátiles.
 Aerosoles hasta de 7 micras.
 Difusión simple.
 Indice de oswald-partición aire-
sangre
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Vías mediatas
Vías mediatas
Vía dérmica o cutánea. 
Vía local dermatológica, absorción deficiente a nivel general, se 
usa mas a nivel local por la absorción lenta y mantenida de 
fármacos y algunos compuestos liposolubles.
Piel es epitelio poliestratificado de células cornificadas.
Usan Vehículos grasos, depósitos oclusivos que maceran y 
retienen la humedad. 
La inflamación, la temperatura y el aumento de la circulación 
sanguínea cutánea favorecen la absorción. 
Existen parches de nicotina y de estrógenos. 
Los preparados son caros, pero evita el primer paso, consigue 
que las concentraciones plasmáticas no fluctúen, permite 
interrumpir la absorción y puede mejorar el cumplimiento.
Vías mediatas
Vía genitourinaria. 
La mucosa vesical tiene escasa 
capacidad de absorción.
Las mucosas uretral y vaginal 
para absorción local de 
sustancias muy liposolubles.
Vías mediatas
Vía conjuntival. 
La mucosa conjuntival posee un epitelio bien irrigado y 
absorbe diversos fármacos. 
Las soluciones deben ser neutras e isotónicas y oleosas. 
La córnea también superficie absorbente, las sustancias 
penetran en el ojo a través de ella para ejercer efectos 
en estructuras internas (Ej. atropina para producir 
midriasis). 
En ocasiones puede producir cierta absorción sistémica 
y efectos indeseados ( Ej. broncospasmo en asmáticos 
que utilizan gotas de timolol para el glaucoma).
Vías Inmediatas
Directas o Parenterales
Permiten que el fármaco alcance el medio interno sin 
necesidad de atravesar ninguna barrera epitelial. 
La absorción es regular y los fármacos llegan sin sufrir 
alteraciones a su lugar de acción, esencial para 
conservar el fármaco en su forma activa.
Estas vías posibilitan efectos rápidos en situaciones de 
emergencia, son caras, dolorosas, pueden ocasionar 
complicaciones (abscesos), requieren técnicas especiales 
de administración que implican el uso de asepsia y 
conocimientos anatómicos. 
Difícil retirar el fármaco en caso de sobredosis.
Las principales vías de administración son: intravenosa, 
subcutánea (SC) e intramuscular (IM), la absorción SC e 
IM se produce por difusión simple.
Vías Inmediatas
Intravenosa
Biodisponibilidad completa y la distribución rápida.
Alcanza altas concentraciones en plasma y tejidos. Hay circunstancias rápidas donde 
se administrara mediante inyección en bolo y otras donde será mas lenta o 
prolongada del fármaco (Ej. Atbs).
Requiere monitorización, permeabilidad de las venas.
Fármacos que requieren vehículo oleoso, que precipitan componentes de la sangre o 
hemolizan eritrocitos, y combinaciones de fármacos que forman precipitados, no se 
deben administrar por via IV.
Vías Inmediatas
Intramuscular.
La absorción en solución acuosa depende de la velocidad 
del flujo sanguíneo en el sitio de la inyección.
La absorción puede ser modulada por el calentamiento 
local, el masaje o el ejercicio. 
Se opta por esta vía, cuando la vía oral se absorben mal o 
son degradados, asegura el cumplimiento terapéutico así 
como conseguir un efecto más rápido, por la 
vascularización del músculo. 
La absorción lenta y constante desde el sitio IM se logra 
cuando el fármaco se inyecta en solución oleosa o se 
suspende en alguno de los diversos vehículos de 
deposito.
Vías Inmediatas
Vía subcutánea
Se utiliza por esta vía fármacos que no irritan del tejido.
La absorción es constante y lenta para proporcionar un 
efecto sostenido, aunque flujo sanguíneo es menor que en 
la vía intramuscular.
Disminuye cuando hay hipotensión, vasoconstricción por 
frio o administración conjunta con vasoconstrictores, 
aumenta cuando hay vasodilatación producida por la calor 
o administración con hialuronidasa.
Existen preparados de absorción lenta, como las bombas 
osmóticas, que se implantan bajo la piel y proporcionar 
niveles mantenidos durante tiempos muy prolongados 
(anticonceptivos). También se pueden utilizar bombas de 
infusión (Ej. insulina o morfina), cuya velocidad se puede 
adaptar a las necesidades del paciente.
Vías Especiales
Vía intraarterial 
Es la inyección de un fármaco dentro de una 
arteria, se utiliza mucho menos que la 
intravenosa.
Útil en el tratamiento de antineoplásicos y para 
vasodilatadores en las embolias arteriales o de un 
medio de contraste para realizar una arteriografía.
Actúa de modo directo con la droga, sobre el 
órgano afectado sin acciones sistémicas.
Dificultad técnica y posibilidad de escapes de la 
droga a la circulación general, causar efectos 
tóxicos.
Vías Especiales
Vía intraperitoneal: Uso excepcional, existe 
posibilidad de perforar un asa intestinal, producir 
infecciones graves, crear adherencias. 
Aplicación en diálisis peritoneal.
Vía intraósea: Dentro del tejido óseo, en la médula.
Cuando no existe la posibilidad de inyectar en una 
vena. 
El efecto es rápido como IV, el obstáculo: complejidad 
de la técnica.
Vía intraarticular: Dentro de la articulación, (Aines, 
Atbs, corticoides). 
El fármaco en contacto con las serosas, ejerce efecto 
local o absorberse y alcanzar el torrente circulatorio.
Vías Especiales
Vía epidural, intratecal e intraventricular
Fármacos que atraviesan mal la BHE, conseguir 
concentraciones elevadas en áreas localizadas, como las 
raíces espinales en el SNC.
La epidural en el espacio epidural que queda entre el 
ligamento amarillo y la duramadre, de donde se difunde al 
espacio subaracnoideo, la vaina de las raíces nerviosas y 
los vasos. 
La intratecal, en el espacio subaracnoideo, donde se 
encuentra el LCR y de donde se difunde al SNC o a los 
espacios y las vainas de las raíces nerviosas. 
Por vía intraventricular se consiguen mayores 
concentraciones cerebrales que por vía intratecal. 
Aparte de la mayor dificultad técnica, estas vías tienen 
riesgo de neurotoxicidad e infecciones.
Vías Especiales
Vía intradérmica. 
Se introduce una dosis pequeña en el 
interior de la piel y la absorción es nula.
La zona de elección es la cara anterior 
del antebrazo.
Útil en reacciones adversas a 
medicamentos o pruebas de 
hipersensibilidad.
Hígado responsable del metabolismoantes 
de que el fármaco llegue a la circulación 
sistémica (puede excretarse en la bilis)
• Inactivación que puede sufrir un fármaco antes 
de alcanzar la circulación sistémica. 
• Algunos fármacos (Ej. ácido acetilsalicílico, 
petidina, propranolol) son metabolizados en 
proporción importante debido a este primer 
paso por el hígado, lo que determina 
disminución de su biodisponibilidad. 
• Por extensión, en ocasiones también se refiere 
como metabolización de primer paso, la que 
pueda tener lugar en la luz intestinal (a cargo 
de bacterias intestinales) o en la pared 
intestinal (generalmente a cargo del citocromo 
P450).
Metabolismo de primer paso
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Biodisponibilidad 
Es la fracción del fármaco inalterado 
que alcanza la circulación sistémica 
después de la administración por 
cualquier vía, acceder a los tejidos y 
producir un efecto.
Depende de la absorción, 
distribución y la eliminación, pero 
cuando estos dos últimos procesos se 
mantienen constantes, esta reflejara 
diferencias en la absorción, y 
expresara la cantidad y la velocidad 
con la que se produce la absorción 
del principio activo.
Es la cantidad y velocidad con que un principio 
activo alcanza la biofase (lugar de acción). Es 
decir en que cantidad y en cuanto tiempo esta 
disponible el fármaco en el sitio de acción.