Antibióticos - Farmacologia quimioterápicos e anti infecciosos.

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 Introducción: 
 Es cualquier compuesto químico utilizado 
para destruir o inhibir el crecimiento de un 
microorganismo. 
 Su principal categoría son los 
antibacterianos. 
 Se incluye también los antifúngicos, 
antivíricos, antiparasitarios y 
tuberculostaticos. 
 
 Definiciones: 
 Antiinfeccioso: medicamento eficaz en el 
tto de los procesos infecciosos; 
 Antibiótico: elimina o inhibe el crecimiento 
de otros microorganismos infecciosos; 
 - también se utiliza para denominar 
compuestos sintéticos o semissintéticos. 
 Quimioterápicos: compuestos obtenidos 
por síntesis química que poseen actividad 
antimicrobiana. 
 Agente antimicrobiano: puede ser 
producida por el microorganismo o 
sintetizada; 
 - inhibe o destruye microorganismo sin 
producir efectos tóxicos; 
 - se usa: antifúngico, antivírico, 
antiparasitário o antibacteriano. 
 
 Estudio de la susceptibilidad 
antimicrobiana: 
 El antibiograma: 
 - define la actividad in vitro de un ATB 
frente a un microorganismo 
 - refleja su capacidad p/ destruir o inhibir 
el crecimiento de una población bacteriana. 
 
- el estudio del antibiograma son la base 
para la elección de los antimicrobianos en 
el tto de las enfermedades infecciosas. 
 
 Clasificación: 
 Por su estructura química: 
 - se agrupan en familias con propiedades 
generales similares 
 - beta lactámicos, tetraciclinas, quinolonas, 
aminoglucósidos, glucopéptidos, macrólidos, 
etc. 
 
 Por su espectro de actividad: 
 - se dividen en función del tipo de 
microorganismo sobre el que tienen 
actividad; 
 - Antimicrobiano de amplio espectro: 
actúan sobre bacterias, hongos o 
protozoos. Interfieren en el crecimiento de 
+ de uno de ellos o de numerosas especies 
bacterianas. 
 - Antimicrobianos de espectro intermedio: 
actúan frente a un nº limitado de especies. 
Incluye la mayoría de los antimicrobianos. 
 - Antimicrobianos de espectro reducido: 
solo son eficaces frente a un nº limitado 
de especies, como los glucopéptidos. 
 
 Por su mecanismo de acción: 
 - en esto grupo son, en general, 
bactericidas: β-lactámicos, fosfomicina y 
cicloserina, bacitracina, glucopéptidos y 
algunos antituberculosos (isoniazida, 
etambutol y pirazinamida). 
 - Alteración de la función de membrana 
celular: actúan sobre la membrana 
citoplasmática bacteriana. 
 
 
 ° Inhibe la síntesis y permeabilidad de la 
membrana plasmática. 
 - Inhibición de la síntesis proteica: estos 
tienen efecto bacteriostático, con la 
excepción de los aminoglucósidos 
(bactericidas) 
 - Inhibición de la síntesis o la función de los 
ácidos nucleicos: pueden actuar de 3 
formas 
 ° por interferencia en la replicación del 
ADN 
 ° impidiendo la transcripción; 
 ° por inhibición de la síntesis de 
metabolitos esenciales. 
 - Inhibición de la síntesis de metabolitos 
esenciales: bloquean la síntesis de 
metabolitos esenciales. 
 ° compiten con estos metabolitos en la 
unión a las enzimas que actúan sobre ellos. 
 
 Por su efecto antimicrobiano: 
 - Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo 
y la multiplicación de las bacterias, pero no 
las lisan (al retirar al antimicrobiano su 
efecto es reversible) 
 ° tetraciclinas, sulfamidas, trimetoprima, 
cloranfenicol, macrólidos y lincosamidas. 
 - Bactericidas: provocan la muerte 
bacteriana y el proceso es irreversible. 
 ° β-lactámicos, aminoglucósidos, 
fosfomicina, nitrofurantoínas, polipéptidos, 
quinolonas, rifampicina y vancomicina. 
 
 Resistencia a los antimicrobianos: 
 Destrucción o inactivación de los agentes 
antimicrobianos: 
 - destrucción del anillo betalactámico por 
la acción de betalactamasas, capaces de 
inactivar diversos ATB del grupo de los 
betalactámicos. 
 Resistencias por disminución de la 
concentración intrabacteriana del ATB: 
 - La bacteria produce mutaciones en la 
pared que inhibe la entrada de determinados 
antibióticos, alteran el sistema de 
transporte o la salida del fármaco por 
expulsión activa, impidiendo que se acumule 
en cantidad suficiente para que sea eficaz. 
 Desarrollo de un objetivo 
estructuralmente alterado para el 
fármaco: 
 - debe a alteraciones de determinadas 
enzimas o en la capacidad de fijación a los 
ribosomas. 
 Desarrollo de vías metabólicas 
alternativas: 
 - algunas bacterias utilizan factores de 
crecimiento distintos de las células no 
resistentes. 
 
 Generalidades sobre los principios 
antibióticos: 
 Síntesis de la pared celular: 
 - Betalactámicos; 
 - Glucopéptidos; 
 - Bacitracina. 
 Membrana citoplasmática: 
 - Polimicinas. 
 Inhiben síntesis proteica: 
 - Macrólidos; - Tetraciclinas; 
 - Ketólidos; - Aminoglicósidos; 
 - Lincosamidas; - Cloranfenicol; 
 - Daptomicina; - Isoxazolidinonas. 
 
 
 
 Inhiben síntesis de ácidos nucleicos: 
 - Quinolonas. 
 Interfieren en las vías metabólicas: 
 - Sulfamidas; 
 - Trimetoprima y derivados.