ANTIVIRICOS RESUMEN

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ANTIVIRICOS 
 
FÁRMACOS CONTRA HERPESVIRUS 
ACICLOVIR 
CLASSIFICACIÓN: ANÁLOGO DE LOS NUCLEÓSIDOS 
MA: INHIBICION DEL ADN POLIMERASA, INHIBE LA REPLICACIÓN VÍRICA 
ADME: 
• LA ABSORCIÓN ORAL ES LENTA Y VARIABLE, CON UNA BIODISPONIBILIDAD DEL 15-30%, 
ALCANZANDO LA C MAX A LAS 1, 5-2,5 H DE LA DOSIS. 
• SE FIJA A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS EN EL 15%, Y SU VD ES DE 48 L. 
• SE DISTRUYE BIEN EN LOS LIQUIDOS CORPORALES, INCLUIDO LIQUIDO VESICULAR, EL 
HUMOR ACUOSO Y EL LIQUIDO CEFALORRAQUIDEO. PASA LA PLACENTA DE FORMA 
PASIVA Y SE CONCENTRA EN LA LECHE MATERNA Y EN EL LIQUIDO AMNIOTICO 
• SU METABOLISMO HEPÁTICO ES ESCASO Y DA LUGAR A METABOLITOS INACTIVOS. 
• EL 60-80% DEL FÁRMACO SE EXCRETA POR LA ORINA (FILTRADO GLOMERULAR Y 
SECRECIÓN TUBULAR) DE FORMA INALTERADA, Y SOLO EL 2% POR LAS HECES. 
• LA T1/2 DE ELIMINACIÓN ES DE 1,5-2,5 H EN PACIENTES CON BUENA FUNCIÓN RENAL Y 
DE HASTA 20 H EN CASO DE INSUFICIENCIA RENAL GRAVE, LO QUE OBLIGA A MODIFICAR 
LA DOSIS 
 
USOS: SE LIMITA A HERPESVIRUS. Y MÁS ACTIVO SOBRE EL HSV – 1 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• ACICLOVIR TÓPICO: IRRITACIÓN DE LA MUCOSA Y ARDOR TRANSITORIO 
• ACICLOVIR ORAL: NAUSEAS, DIARREA, ERUPCIÓN CUTÁNEA O CEFALEA Y MUY 
RARAMENTE INSUFICIENCIA RENAL O NEUROTOXICIDAD 
• ACICLOVIR IV: INSUFICIENCIA RENAL Y EFECTOS EN SNC 
 
INTERACCIONES: 
• COMBINACIÓN ACICLOVIR + ZIDOVUDINA= SOMNOLENCIA Y LETARGO 
• COMBINACIÓN ACICLOVIR + CICLOSPORINA = AUMENTAN RIESGO DE NEFROTOXICIDAD 
• ACICLOVIR PUEDE DISMINUIR LA DEPURACIÓN RENAL DE OTROS MEDICAMENTOS 
COMO EL METOTREXATO 
 
 
 
 
 
VALACICLOVIR 
LA ESCASA BIODISPONIBILIDAD ORAL DEL ACICLOVIR HA CONDUCIDO A LA SÍNTESIS DE ESTE 
DERIVADO 
ADME: 
• SE ABSORBE RÁPIDAMENTE POR VÍA ORAL, CON UNA BIODISPONIBILIDAD 3-5 VECES 
SUPERIOR A LA DEL ACICLOVIR (55-70%) 
• TRAS LA ADMINISTRADÓN DE VALADDOVIR, MENOS DEL 1% SE RECUPERA EN FORMA 
INTACTA EN LA ORINA, Y EL RESTO SE ELIMINA COMO ACICLOVIR 
USOS: 
• ESTÁ INDICADO EN EL HERPES ZÓSTER EN PACIENTES INMUNOCOMPETENTES, 
INICIDANDO EL TRATAMIENTO ANTES DE PASAR 72 H DESDE EL INICIO DE LA ERUPCIÓN; 
SE HA COMPROBADO MEJORÍA INCLUSO DE LA NEURALGIA POSTHERPÉTICA 
• TAMBIÉN ESTÁ INDICADO EN EL HERPES GENITAL PRIMARIO Y RECIDIVANTE. 
• TTO DE HERPES LABIAL 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• CEFALEA, NAUSEAS, DIARREA, NEFROTOXICIDAD Y SINTOMAS DEL SNC COMO 
CONFUSIÓN Y ALUCINACIONES 
• SINDROMES TROMBOCITOPÉNICOS INTENSOS EN INMUNOCOMPROMETIDOS 
 
 
PENCICLOVIR Y FAMCICLOVIR 
EL FAMCICLOVIR CONSTITUYE LA FÓRMULA ORAL DEL PENCICLOVIR 
MECANISMO DE ACCIÓN Y RESISTENCIA SIMILAR A ACV 
SIMILAR EN ESPECTRO DE ACCIÓN Y POTENCIA QUE EL ACICLOVIR EN HSV Y VZV 
ADME: 
• PENCICLOVIR BIODISPONIBILIDAD BAJA MENOR A 5% 
• FAMCICLOVIR BIODISPONIBILDAD MÁS O MENOS 75%, SE ABORBE BIEN VIA ORAL 
• LOS ALIMENTOS RETRASAN LA ABSORCIÓN 
• T1/2 ELIMINACIÓN DEL PENCICLOVIR = 2H, MÁS DE 90% ELIMINA POR ORINA 
• FAMCICLOVIR PRINCIPALMENTE EXCRECIÓN FECAL 
 
USOS: 
• FAMCICLOVIR ORAL Y PENCICLOVIR TOPICO, IV = INFECCIONES POR HSV Y VVZ 
• HERPES GENITAL DE PRIMER EPISODIO O RECURRENTES 
• PENCICLOVIR PARA HERPES LABIAL 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• FAMCICLOVIR ORAL= CEFALEA, DIARREA, Y NAUSEAS. URTICARIA, ERUPCION CUTANEA, 
ALUCINACIONES O CONVULSIONES 
• PENCICLOVIR TOPICO= RARAS REACCIONES LOCALES 
 
 
TRIFLURIDINA 
MA: INHIBE LA SINTESIS DE ADN 
ADME: 
• TIENE UNA T1/2 MUY CORTA (18-20 MIN), LO QUE OBLIGA A UNA FRECUENTE 
ADMINISTRACIÓN. 
• LA ABSORCIÓN CORNEAL ES BUENA Y LOCALMENTE ALCANZA CONCENTRACIONES 
ELEVADAS 
• NO SE PUEDE EMPLEAR DE FORMA PARENTERAL POR SU TOXICIDAD MEDULAR 
USOS: 
• SU ÚNICA INDICACIÓN ACTUAL ES LA QUERATOCONJURITIVITIS HERPÉTICA (EN QUE 
RESULTA MÁS 
• EFICAZ QUE LA VIDARABINA) EN FORMA DE SOLUCIÓN OFTÁLMICA AL 1% 
• OCASIONALMENTE, SE HA ENSAYADO TÓPICAMENTE EN INFECCIONES CUTÁNEAS 
GRAVES POR VHS EN PACIENTES SEROPOSITIVOS PARA VIH, CUANDO SE SOSPECHA 
RESISTENCIA AL ACICLOVIR 
EFECTOS ADVERSOS: 
• LOCALMENTE PUEDE PROVOCAR DOLOR OCULAR, EDEMA PALPEBRAL, PICOR, 
QUERATOPATÍA EPITELIAL, FOTOFOBIA, OCLUSIÓN DEL CONDUCTO LACRIMAL Y 
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD 
 
IDOXURIDINA 
 
MA: INHIBE LA SINTESIS DE ADN 
ADME: 
• SE EMPLEA SOLO TÓPICAMENTE, EN SOLUCIÓN OFTÁLMICA AL 0,1%, O AL 2-40% EN 
PIEL. 
• ES UNO DE LOS FÁRMACOS CON MENOR ÍNDICE TERAPÉUTICO (<2), DE INACEPTABLE 
TOXICIDAD Y CON CLARAS DESVENTAJAS RESPECTO A LA TRIFLURIDINA (MENOS 
SOLUBLE, MENOS EFICAZ Y MÁS TÓXICA), POR LO QUE SE HA RELEGADO SU USO. 
 
USOS: 
• ACTIVO FRENTE A LA MAYOR PARTE DE HERPESVIRUS Y POXVIRUS 
• MANIFESTACIONES CUTÁNEAS DEL HERPES SIMPLE Y DEL HERPES ZOSTER 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• CONJUNTIVITIS, EDEMA PALPEBRAL, DOLOR, FOTOFOBIA, OCLUSIÓN DEL CONDUCTO 
LACRIMAL Y LESIÓN CORNEAL EN USO PROLONGADO. 
• TAMBIÉN SE HA MOSTRADO MUTÁGENO Y TERATÓGENO EN ANIMALES DE 
EXPERIMENTACIÓN 
 
 
 
BRIVUDINA 
MA: INHIBE DE FORMA COMPETITIVA EL ADN POLIMERASA VIRAL 
ADME: 
• SU T1/2 INTRACELULAR (10 H) ES SUPERIOR A LA DEL ACIDOVIR (2-3 H) 
• SE ABSORBE POR VÍA ORAL 
• SU VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN ES GRANDE (75 L) 
• SE UNE A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS EN MÁS DEL 95% 
• TRAS LA ABSORCIÓN, SU BIODISPONIBILIDAD ES BAJA (30%), PORQUE PRESENTA UN 
METABOLISMO DE PRIMER PASO MUY IMPORTANTE 
• CONCENTRACIÓN MÁX PLASMÁTICA: 1.7 MG/ML 
• TIEMPO PARA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA MÁX: 1 H 
• TIENE UNA ELIMINACIÓN RENAL PREDOMINANTE (65%) Y SOLO UN 21% SE ELIMINA 
POR HECES 
• SU T1/2 DE ELIMINACIÓN PLASMÁTICA ES DE 16 H. 
USOS: 
• PRESENTA UNA ACCIÓN ALTAMENTE SELECTIVA SOBRE EL HERPES ZOSTER, SOBRE EL 
QUE TIENE UNA POTENCIA IN VITRO SUPERIOR AL ACIDOVIR Y EL PENCICLOVIR 
EFECTOS ADVERSOS: 
• GASTROINTESTINALES (NÁUSEAS Y DOLOR ABDOMINAL) O CEFALEA, HABITUALMENTE 
LEVES 
 
FOSCARNET 
MA: INHIBE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS VIRALES AL INTERACTUAR DIRETAMENTE CON 
LA DNA POLIMERASA DEL HSV O LA TRANSCRIPTASA INVERSA DEL HIV 
ADME: 
• BIODISPONIBILIDAD BAJA – SOLO ADM POR VIA PARENTERAL 
• SE DISTRIBUYE POR TODO EL ORGANISMO 
• EN EL LCR SE ALCANZAN NIVELES DEL 50-80% 
• T1/2 3 HRS 
• NO SE METABOLIZA 
• SE ELIMINA DE FORMA ACTIVA CASI EXCLUSIVA POR LA ORINA - EL FILTRADO 
GLOMERULAR ES RESPONSABLE DEL 44% DEL ACLARAMIENTO DEL FÁRMACO, Y LA 
SECRECIÓN TUBULAR, DEL 56% 
• LA HEMODIÁLISIS ELIMINA LA MAYOR PARTE DEL FÁRMACO 
 
USOS: 
• TX DE INFECCIONES POR HERPES VIRUS CUANDO HAY RESISTENCIA AL ACICLOVIR (HSV, 
VZV) O RESISTENCIA AL GANCICLOVIR (CMV) 
• TX DE RETINITIS POR CMV EN PERSONAS CON SIDA 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• EL PRINCIPAL EFECTO SECUNDARIO ES LA NEFROTOXIDDAD CON APARICIÓN DE 
NECROSIS TUBULAR AGUDA Y LA HIPOCALCEMIA 
• HASTA EN EL 27% DE LOS CASOS APARECE INSUFICIENCIA RENAL 
• EN LA MITAD DE LOS PACIENTES AUMENTA LA CREATININA SERICA 
• SNC: DOLOR DE CABEZA, TEMBLOR, IRRITABILIDAD, CONVULSIONES Y ALUCINOSIS 
• OTROS: ERUPCIÓN GENERALIZADA, FIEBRE, NAUSEAS, VOMITOS, ANEMIA, 
LEUCOPENIA… 
INTERACCIONES: 
AUMENTA EL EFECTO/TOXICIDAD: 
• CIPROFLOXACINA (O OTRAS FQ’S ). JUNTO CON CICLOSPORINA EFECTO SINÉRGICO. 
• EVITAR DROGAS NEFROTÓXICAS (ANFOTERICINA B, AMINOGLUCÓSIDOS), PARA 
DISMINUIR RIESGO RENAL CON FOSCARNET. 
• CON INHIBIDORES DE PROTEASA SE HA VISTO ASOCIADO CON AUMENTO DE RIESGO DE 
FALLA RENAL 
 
ACTIVIDAD PREDOMINANTE FRENTE A CITAMEGALOVIRUS 
GANCICLOVIR 
MA: INHIBE LA SÍNTESIS DEL ADN VÍRICO 
ADME: 
• LA BIODISPONIBILIDAD POR VÍA ORAL ES BAJA (6-9%) 
• LA ADMINISTRACIÓN INTRAVÍTREA PROPORCIONA ALTAS CONCENTRACIONES LOCALES 
CON MÍNIMA ABSORCIÓN SISTÉMICA. 
• SE DISTRIBUYE AMPLIAMENTE EN EL ORGANISMO Y SU VD ES DE 0,7 L/KG 
• LA UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS ES BAJA (1-2%) 
• EN EL LCR ALCANZA EL 31-67% DE LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS 
• EN EL PULMÓN, EL HÍGADO Y LOS TESTÍCULOS, LAS CONCENTRACIONES SON SIMILARES 
A LAS PLASMÁTICAS. 
• ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y SE ELIMINA POR LA LECHE MATERNA 
• SE ELIMINA CASI EN SU TOTALIDAD POR EXCRECIÓN RENAL (FILTRADO GLOMERULAR Y 
SECRECIÓN TUBULAR)• LA T1/2 PLASMÁTICA DE 2-4 H AUMENTA HASTA MÁS DE 12 H EN CASO DE 
INSUFICIENCIA RENAL, QUE EXIGE AJUSTE DE DOSIS 
• AL IGUAL QUE EL ACICLOVIR, LA HEMODIÁLISIS REDUCE A LA MITAD LAS 
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS. 
USOS: 
• SU ACTIVIDAD FRENTE AL CMV ES DE 10 A 100 VECES SUPERIOR A LA DEL ACICLOVIR, 
POR LO QUE ESTAS INFECCIONES SON SU PRINCIPAL INDICACIÓN 
• NO SE CONSIDERA INDICADO, NORMALMENTE, EN INFECCIONES POR HERPESVIRUS EN 
PERSONAS INMUNOCOMPETENTES 
• SU PRINCIPAL INDICACIÓN ES LA INFECCIÓN POR CMV EN INMUNODEPRIMIDOS, TANTO 
EL TRATAMIENTO COMO SU PROFILAXIS 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• LA DEPRESIÓN MEDULAR ES EL EFECTO ADVERSO MÁS IMPORTANTE: 
NEUTROCITOPENIA (25-40%), TROMBOCITOPENIA (20%) Y ANEMIA (4%). 
• OTROS EFECTOS SECUNDARIOS SON LA FIEBRE Y LAS ERUPCIONES (2% ), Y 
ALTERACIONES NEUROLÓGICAS, GASTROINTESTINALES, ALTERACIONES DE PRUEBAS 
HEPÁTICAS, ETC., QUE NO LLEGAN AL 1%. 
• LA VÍA INTRAVÍTREA PUEDE OCASIONAR HEMORRAGIAS, DESPRENDIMIENTO DE 
RETINA, INDURACIÓN DE LA ESCLERA E INFECCIONES. 
 
INTERACCIONES: 
• LA ASOCIACIÓN A OTROS AGENTES MIELOTÓXICOS (ZIDOVUDINA, COTRIMOXAZOL, 
PENTAMIDINA, ETC.) FAVORECE LA APARICIÓN DE IMPORTANTE TOXICIDAD MEDULAR 
• LOS FÁRMACOS QUE INHIBEN LA SECRECIÓN TUBULAR RENAL PUEDEN REDUCIR EL 
ACLARAMIENTO RENAL DEL GANCICLOVIR 
• LA ASOCIACIÓN CON IMIPENEM-CILASTATINA SE HA RELACIONADO CON LA APARICIÓN 
DE CONVULSIONES. 
 
 
VALGANCICLOVIR 
PROFÁRMACO DEL GANCICLOVIR 
ADME: 
• SE ABSORBE RÁPIDAMENTE, SIENDO SU T1/2 DE 1-1,5 H Y EL DEL GANCICLOVIR 30 MIN 
DESPUÉS 
• LA ADMINISTRACIÓN JUNTO CON ALIMENTOS MEJORA SU ABSORCIÓN. 
USOS: 
• TRATAMIENTO DEL CMV 
• RETINITIS EN PACIENTES CON SIDA 
• PREVENCIÓN DE ENFERMEDAD POR CMV EN PACIENTES DE ALTO RIESGO (TRASPLANTE 
DE RIÑÓN, CORAZÓN, RIÑÓN/PÁNCREAS) 
EFECTOS ADVERSOS: MISMOS QUE EN EL GANCICLOVIR 
 
 
 
 
 
 
 
CIDOFOVIR 
MA: INHIBE LA SINTESIS DE ADN/ ALTERA EL CRECIMIENTO DEL ADN 
ADME: 
• BAJA BIODISPONIBILIDAD ORAL 
• PENETRACIÓN BAJA EN EL LCR 
• T1/2 DE ELIMINACIÓN APROX. 2.6 H 
• VD: 0.54 L/KG; NIVELES BAJOS EN CSF 
• SE ELIMINA VÍA RENAL POR MEDIO DE FILTRACIÓN GLOMERULAR Y SECRECIÓN 
TUBULAR 
USOS: 
• SU INDICACIÓN INICIAL ES EL TRATAMIENTO DE LA RETINITIS POR CMV EN PACIENTES 
CON INFECCIÓN POR VIH Y BUENA FUNCIÓN RENAL 
EFECTOS ADVERSOS: 
• LA NEFROTOXIDDAD ES LA REACCIÓN ADVERSA MÁS IMPORTANTE 
• LA PROTEINURIA (48% ) Y LA ELEVACIÓN DE LA CREATININA (15%, AUNQUE MÁS DE 2 
MG/DL SOLO EN EL 8%) SON EFECTOS QUE SE VEN CON RELATIVA FRECUENCIA 
• OTROS EFECTOS ADVERSOS SON: NEUTROCITOPENIA (20% ), HIPOTONÍA OCULAR 
(10%), SÍNDROME DE FANCONI (6%), FIEBRE, NÁUSEAS, VÓMITOS Y DIARREAS 
 
OBS!!! ES CANCERÍGENO, EMBRIOTÓXICO Y TERATÓGENO EN ANIMALES, POR LO QUE DEBE 
EVITARSE SU ADMINISTRACIÓN DURANTE EL EMBARAZO. 
 
FOMIVIRSÉN 
MA: INHIBE ESPECIFICAMENTE LA REPLICACIÓN DEL CMV/ SE INHIBE EL PROCESO DE 
REPLICACIÓN DEL CMV DE FORMA ESPECÍFICA, SIN INTERFERIR EL FUNCIONAMIENTO DE GENES 
HUMANOS 
ADME: 
• SE ADMINISTRA POR VÍA INTRAVÍTREA 
• T1/2 62-78H 
USOS: 
• UTILIZADO EN EL TX DE RETINITIS POR CMV EN PACIENTES INMUNOCOMPROMETIDOS 
INCLUIDOS LOS QUE TIENEN SIDA. 
• ACTIVO CONTRA CEPAS DE CMV RESISTENTES A GANCICLOVIR, FOSCARNET Y 
CIDOFOVIR 
EFECTOS ADVERSOS: 
• PUEDE AUMENTAR RIESGO DE REACCIONES INFLAMATORIAS 
• PUEDE PRODUCIR AUMENTO DE LA PRESIÓN INTRAOCULAR (15-18%); 
• TAMBIÉN SE HAN DESCRITO ALTERACIÓN EN LA PERCEPCIÓN DE COLORES, 
HIPERSENSIBILIDAD A LA LUZ E INFLAMACIÓN LEVE O MODERADA EN LAS CÁMARAS 
ANTERIOR Y POSTERIOR DEL OJO 
• EL TRATAMIENTO SE HA ASOCIADO A LA APARICIÓN DE CATARATAS Y VITRITIS 
ACTIVIDAD SOBRE OTROS VIRUS 
RIBAVIRINA 
MA: INHIBE LA REPLICACIÓN DEL VIRUS 
ADME: 
• SU BIODISPONIBILIDAD ORAL ES DEL 35-50% 
• LAS ADMINISTRACIONES ORALES Y EN AEROSOL PROVOCAN CONCENTRACIONES 
SÉRICAS SIMILARES, MIENTRAS QUE POR VÍA INTRAVENOSA SON 10 VECES SUPERIORES 
• EN FORMA DE AEROSOL, SE CONCENTRA BIEN EN LAS SECRECIONES BRONQUIALES 
• SE ACUMULA EN LOS HEMATÍES, DONDE LOGRA CONCENTRACIONES 100 VECES 
SUPERIORES AL PLASMA CON UNA T 1/2 DE 40 DÍAS 
• SE ELIMINA POR METABOLISMO INTRACELULAR Y POR EXCRECIÓN RENAL (30-50%). 
USOS: 
• ACTUALMENTE LA TERAPIA ESTÁNDAR CONTRA HEPATITIS C 
• SE USA EN FORMA DE AEROSOL EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES POR VIRUS 
RESPIRATORIO SINCITIAL EN NIÑOS (BRONQUIOLITIS Y NEUMONÍAS), ESPECIALMENTE 
EN AQUELLOS CON ESPECIAL RIESGO (INMUNODEPRIMIDOS, ENFERMEDAD 
PULMONAR O CARDÍACA SUBYACENTE) O EN SITUACIONES GRAVES (PO^ < 65 MMHG, 
VENTILACIÓN MECÁNICA, ETC.) 
• TAMBIÉN ES EFICAZ POR VÍA INHALATORIA EN EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIÓN POR 
VIRUS INFLUENZA A Y B SIEMPRE QUE SE INICIE EN LAS PRIMERAS 24 H 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• POR VÍA INHALADA, LA TOLERANCIA ES BUENA, AUNQUE SE HA DESCRITO IRRITACIÓN 
CONJUNTIVAL, ERUPCIÓN CUTÁNEA Y DETERIORO DE LAS PRUEBAS DE FUNCIÓN 
RESPIRATORIA COMO EFECTOS ADVERSOS 
• CON DOSIS ORALES ALTAS O POR VÍA INTRAVENOSA SE HA OBSERVADO ANEMIA 
NORMOCÍTICA NORMOCROMA, GENERALMENTE REVERSIBLE, SEGUIDA DE 
RETICULOCITOSIS AL SUSPENDER EL TRATAMIENTO 
• CON TRATAMIENTOS PROLONGADOS APARECEN ALTERACIONES GASTROINTESTINALES 
Y NEUROLÓGICAS (CEFALEA, INSOMNIO Y SOMNOLENCIA) 
• TIENE CAPACIDAD TERATÓGENA EN ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN. 
 
 
 
 
 
 
FARMACOS ANTIINFLUENZA 
AMANTADINA 
MA: INHIBEN LA FASE INICIAL DE LA REPLICACIÓN DEL VÍRUS, PROBABLEMENTE LA PÉRDIDA DE 
LA CUBIERTA 
ADME: 
• SE ABSORBE BIEN POR VÍA ORAL (85-95% ) TABLETA, CAPSULAS, JARABE 
• NO SE METABOLIZA 
• 67% UNIÓN A PROTEINAS 
• SE EXCRETA EN LA LECHE MATERNA 
• SE EXCRETA LENTAMENTE POR LA ORINA EN EL 90% (FILTRADO GLOMERULAR Y 
SECRECIÓN TUBULAR) 
• TIENE UNA T1/2 DE 12-17 H, QUE SE PROLONGA EN CASO DE INSUFICIENCIA RENAL 
• NO SE ELIMINA POR DIÁLISIS 
USOS: 
• VIRUS INFLUENZA A 
• TX DE PARKINSON 
• TX PARA SÍNTOMAS EXTRAPIRAMIDALES INDUCIDOS POR DROGAS 
 
EFECTOS ADVERSOS: 
• EN EL 5-10% PUEDE APARECER TOXICIDAD NEUROLÓGICA (DIFICULTAD DE 
CONCENTRACIÓN, CONFUSIÓN, ANSIEDAD, INSOMNIO, TEMBLORES, DEPRESIÓN Y, 
EXCEPCIONALMENTE, ALUCINACIONES 
• OTROS EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS HAN SIDO LA APARICIÓN DE LIVEDO 
RETICULARIS, HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA, EDEMAS PERIFÉRICOS Y DISMINUCIÓN DE 
AGUDEZA VISUAL 
• SE HA DEMOSTRADO EFECTO TERATÓGENO EN ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN 
(CATEGORIA DE RIESGO C) 
 
INTERACCIONES: 
• LA ADMINISTRACIÓN SIMULTÁNEA DE DIURÉTICOS PUEDE INHIBIR LA SECRECIÓN 
TUBULAR Y ELEVAR LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS 
• AUMENTAN EL EFECTO: A NIVEL DE SNC LOS ANTICOLINÉRGICOS. HTC, TRIMETROPRIM 
 
 
 
 
 
RIMANTADINA 
ADME: 
• ORAL – TABLETA Y JARABE 
• BIODISPONIBILIDAD MAYOR 90% 
• Vida media de eliminación: 24-36H 
• UNIÓN A PROTEINAS 40% 
• METABOLISMO: HEPÁTICO 
• EXCRECIÓN: ORINA (<25% SIN CAMBIOS) 
USOS: 
• PROFILAXIS (ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE UN AÑO) Y TRATAMIENTO POR INFECCIÓN 
VIRAL → INFLUENZA TIPO A 
• AUNQUE SUS INDICACIONES SON LAS MISMAS, SE PREFIERE LA RIMANTADINA EN 
PERSONAS MAYORES POR SU MENOR TOXICIDAD 
• AL IGUAL QUE CON LA AMANTADINA, SE RECOMIENDA DISMINUIR SU DOSIS EN CASO 
DE INSUFICIENCIA RENAL O DE EDAD AVANZADA; TAMBIÉN ES ACONSEJABLE 
REDUCIRLA EN LA ENFERMEDAD HEPÁTICA GRAVE 
EFECTOS ADVERSOS: MISMOS QUE EN LA AMANTADINA 
INTERACCIONES: 
• AUMENTAN EL EFECTO: CIMETIDINA 
• DISMINUYEN EL EFECTO: ACETAMINOFÉN 
 
ZANAMIVIR 
MA: INHIBE EL VIRUS DE INFLUENZA A Y B ALTERANDO LA AGREGACIÓN Y LIBERACIÓN DE LA 
PARTÍCULA VIRAL/ PROVOCA AGREGACIÓN VIRAL EN LA SUPERFICIE CELULAR Y REDUCE LA 
DISEMINACIÓN DEL VIRUS DENTRO DEL TRACTO RESPIRATORIO 
ADME: 
• ABSORCIÓN: INHALACIÓN:4-17%( EN POLVO) 
• BIODISPONIBILIDAD MENOR A 5% 
• VD 16L 
• UNIÓN A PROTEÍNAS: PLAMA: <10% 
• VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN: 2,5-5,1H 
• METABOLISMO: NINGUNO 
• EXCRECIÓN: ORINA Y HECES 
USOS: 
• TX DE ENFERMEDAD AGUDA NO COMPLICADA DEBIDO A VIRUS DE LA INFLUENZA A Y B. 
PROFILAXIS CONTRA VIRUS INFLUENZA A Y B 
EFECTOS ADVERSOS: 
• EN PACIENTESCON ENFERMEDADES RESPIRATORIAS CRÓNICAS, ESPECIALMENTE 
ASMÁTICOS, SE HAN DESCRITO EXACERBACIONES POR BRONCOESPASMO Y REDUCCIÓN 
DEL FLUJO AÉREO. 
INTERACCIONES: 
• DISMINUYE EL EFECTO TERAPÉUTICO DE LA VACUNA VIVA ATENUADA DEL VIRUS DE 
INFLUENZA 
 
OSETALMIVIR 
ADME: 
• ORAL – CAPSULAS, JARABE 
• BIODISPONIBILIDAD ORAL 80% 
• T1/2 6-10H 
• UNIÓN A PROTEINAS 3% 
• METABOLISMO HEPATICO 90% 
• EXCRECIÓN RENAL 95% 
USOS: 
• TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD AGUDA NO COMPLICADA DEBIDO A INFLUENZA A Y B 
EN NIÑOS MAYORES DE UN AÑO Y EN ADULTOS QUE HAN MANIFESTADO SÍNTOMAS 
POR MÁS DE DOS DÍAS. 
• PROFILAXIS CONTRA VIRUS INFLUENZA A Y B EN NIÑOS MAYORES DE UN AÑO Y 
ADULTOS. 
SE HA CONVERTIDO EN EL TRATAMIENTO DE ELECCIÓN EN: 
• GRIPE AVIAR 
• GRIPE POR INFLUENZA A H1N1 
EFECTOS ADVERSOS: 
• OCASIONA NÁUSEAS Y VÓMITOS EN EL 10% DE LOS CASOS 
INTERACCIONES: 
• DISMINUYE EL EFECTO DE LA VACUNA DEL VIRUS DE INFLUENZA 
• SEGURIDAD INCIERTA EN EL EMBARAZO