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ANTIPARASITARIOS ANTIHELMÍNTICOS NEMATODOS BENZIMIDAZOLES MA: SU ACCIÓN PRINCIPAL SE EJERCE MEDIANTE UNA INTERACCIÓN CON LA TUBULINA, PROTEÍNA DEL CITOESQUELETO, INHIBIENDO, DE ESE MODO, LA FORMACIÓN DE MICROTÚBULOS. ASÍ PROVOCA LA INMOVILIZACIÓN Y LA MUERTE DE LOS PARÁSITOS. ALBENDAZOL ADME: ADM ORAL, SE POTENCIA LA ADM DESPUES DE ALIMENTOS GRASOS Y SALES BILIARES, MÁS ACTIVO QUE EL MEBENDAZOL, SE UNE 70% A PROTEINAS, SE DISTRIBUYE POR EL LCR, T1/2 4-15H, METABOLITOS INACTIVOS, EXCRECIÓN POR ORINA EA: CEFALEAS Y NAUSEAS EN CORTO PLAZO, MÁS COMUN ES LA DISFUNCIÓN HEPÁTICA, AUMENTO DE LAS TRANSAMINASAS SÉRICAS, RARAS VECES ICTERICIA, A LARGO PLAZO TOXICIDAD EN LA MO USOS: SU PRINCIPAL APLICACIÓN ES PARA LA INFESTACIÓN POR CESTODOS, COMO LA CISTICERCOSIS, LA ENFERMEDAD HIDATÍDICA Y ÚTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA MICROSPORIDIASIS CONTRAIN: NO SE RECOMIENDA EN PACIENTES CON CIRROSIS, EVITAR EN MENORES DE 2 AÑOS Y EMBARAZADAS INT: LA CIMETIDINA DISMINUYE SU BIODISPONIBILIDAD, ACCION AUMENTADA EN USO CONCOMITANTE CON GLUCOCORTICOIDES Y PRAZICUANTEL TIABENDAZOL ADME: ADM POST ALIMENTACIÓN MEJORA LA ABSORCIÓN, ADM ORAL Y TOPICA, TMAX 1 H, T1/2 1,2H EA: ANOREXIA, NÁUSEAS, VÓMITOS, MAREO Y SOMNOLENCIA; OTRAS MENOS COMUNES SON DIARREA, FIEBRE, DOLOR EPIGÁSTRICO, ESCALOFIRÍOS, ENROJECIMIENTO DE LA PIEL, ANGIOEDEMA, PRURITO, LETARGÍA, EMPCIONES Y CEFALEAS. PUEDEN APARECER ZUMBIDOS DE OÍDOS, CONGESTIÓN CONJUNTIVAL, BORROSIDAD DE LA VISIÓN, SÍNCOPE, REACCIONES ANAFILÁCTICAS, HORMIGUEO, LEUCOPENIA, LINFOADENOPATÍAS, ENURESIS, HIPERGLUCEMIA, DISFUNCIÓN HEPÁTICA, XANTOPSIA, CRISTALURIA Y HEMATURIA. SE HAN DESCRITO CASOS DE ERITEMA MULTIFORME Y SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON MEBENDAZOL: ADME: VIA ORAL, BAJA BIODISPONIBILIDAD, SE UNE 95% CON LAS PROTEINAS, METABOLIZA PARCIALMENTE HIGADO, EXCRETADO POR ORINA Y HECES EA: MOLESTIAS GASTROINTESTINALES, PICOR, ERUPCIÓN DÉRMICA Y FIEBRE. CON DOSIS ALTAS, COMO LAS UTILIZADAS EN LA TRIQUINOSIS Y EL QUISTE HIDATÍDICO, PUEDE PROVOCAR NEUTROPENIA REVERSIBLE, ALOPECIA, REACCIONES ALÉRGICAS Y AUMENTO DE LAS ENZIMAS HEPÁTICAS CONTRAIND: LIMITAR EL USO EN EMBARAZADAS EN EL PRIMER TRIMESTRE IVERMECTINA MA: PROVOCA UN INCREMENTO DE LA ENTRADA DE IONES CARGADOS NEGATIVAMENTE, SOBRE TODO CLORO, QUE PRODUCEN HIPERPOLARIZACIÓN Y PARÁLISIS MUSCULAR DEL PARÁSITO, QUIEN FINALMENTE MUERE ADME: VIA ORAL, CONCENTRACIÓN MAX 4 H, 93% UNION A PROTEINAS, NO ATRAVIESA LA BARRERA HTE, VIDA MEDIA 12H, METABOLISMO HEPATICO, EXCRECION PRINCIPALMENTE POR HECES, TAMBIEN RENAL, Y LECHE MATERNA EA: PUEDE PROVOCAR MAZZOTTI, PICAZÓN, INFLAMACION DE LOS GANGLIOS, FIEBRE, TAQUICARDIA, HIPOTENSIÓN, MAREOS, DOLOR DE CABEZA, MIALGIA, ARTRALGIA, DIARREA, EDEMA FACIAL Y PERIFERICO USOS: ES EL MEDICAMENTO DE ELECCIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE LA LARVA MIGRATORIA CUTÁNEA, LA ESTRONGILOIDIASIS Y LA ONCOCERCOSIS, ADEMÁS ES ÚTIL PARA TRATAR PEDICULOSIS (PIOJOS) Y LA ESCABIASIS.DE USO VETERINARIO GENERALIZADO CONTRAIND: EN NIÑOS CON PESO MENOR A 15KG, EMBARAZADAS, Y EN LACTANCIA PAMOATO DE PIRANTEL MA: ACTÚA COMO BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR DESPOLARIZANTE EN LOS HELMINTOS E INDUCE LA LIBERACIÓN DE ACETILCOLINA Y LA LIBERACIÓN DE COLINESTERASA, LO QUE PROVOCA LA PARÁLISIS DEL PARÁSITO, SIENDO EXPULSADO DEL TGI DEL HOSPEDADOR. ADME: SE ABS POCO EN EL GI, NIVELES MAXIMOS EN 1-3H, PARCIALMENTE METABOLIZADO HIGADO, MAYOR PARTE EXCRETADA POR HECES, PEQUEÑA PARTE POR ORINA USOS: ALTERNATIVA AL MEBENDAZOL O ALBENDAZOL EN EL TTO DE ASCARIASIS Y ENTEROBIASIS EA: PUEDE OCASIONAR ALGUNAS MOLESTIAS DIGESTIVAS, ANOREXIA, MAREOS, NÁUSEAS Y ALGUNA ERUPCIÓN. PUEDE PRODUCIR AUMENTO DE TRANSAMINASAS CONTRAIND: PRECAUCIÓN EN INSUFICIENCIA Y ENFERMEDAD HEPATICA DIETILCARBAMAZINA MA: EL PRIMERO ES LA DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD MUSCULAR Y EVENTUAL INMOVILIZACIÓN DE LOS PARÁSITOS, PARA SU POSTERIOR ELIMINACIÓN. LA SEGUNDA ACCIÓN ES LA QUE PRODUCE ALTERACIONES EN LA MEMBRANA DE SUPERFICIE DE LA MICROFILARIA, HACIÉNDOLA MÁS SUSCEPTIBLE A LA DESTRUCCIÓN POR MECANISMOS DE DEFENSA DEL HUÉSPED ADME: SE ABS RAPIDAMENTE POR VIA ORAL CON LAS COMIDAS, NIVELES MAXIMOS EN 1-2H, VIDA MEDIA 8-10H, METABOLISMO RAPIDO, EXCRECION POR ORINA USOS: FILARIOSIS (Wuchereria bancrofti y Brugia malayi ) EA: CEFALEA, MALESTAR GENERAL, DEBILIDAD, ARTRALGIAS, ANOREXIA, NÁUSEAS Y VÓMITOS CONTRAIND: PACIENTES CON ONCOCERCOSIS DEBIDO LAS REACCIONES VIOLENTAS DE TIPO MAZZOTTI, OCASIONANDO CEGUERA TREMATODOS PRAZICUANTEL MA: EN CONCENTRACIONES BAJAS CAUSA MAYOR ACT MUSCULAR POR LA PERMEABILIDAD AL CALCIO, SEGUIDA DE CONTRACCIÓN Y PARALISIS ESTATICA. EN CONCENTRACIONES ALTAS CAUSA DAÑO TEGUMENTARIO Y EXPONE UNA CANTIDAD DE ANTÍGENOS TEGUMENTALES ADME: ABS FACIL POR VIA ORAL CON LAS COMIDAS, NIVELES MAX EN 2H, 80% UNION A PROTEINAS, CRUZA LA BARRERA HTE, 25% CONCENTRACOÓN EN LECHE, T MAX 1H, SEMIVIDA 0,8-1,5H, 70% SE ELIMINA POR ORINA Y EL RESTO POR LA BILIS USOS: ESQUISTOSOMIASIS, OTRAS INFECCIONES POR TREMATODOS E INFECCIONES POR TENIASIS Y DE FORMA OFICIAL PARA LA CISTICERCOSIS (O SEA TREMATODOS Y CESTODOS*) EA: MALESTAR, CEFALEA, MAREO Y MOLESTIAS DIGESTIVAS, EN GENERAL LIGERAS. CON MENOR FRECUENCIA PRODUCE CANSANCIO, DIARREA, URTICARIA, PRURITO, SUDOR, ERUPCIÓN Y LIGERO AUMENTO DE TRANSAMINASAS, QUE ES REVERSIBLE. DADA SU SIMILITUD ESTRUCTURAL CON LOS ANSIOLÍTICOS, APARECE SOMNOLENCIA CON CIERTA FRECUENCIA. ARTRALGIA, MIALGIA, EOSINOFILIA… CONTRAIND: CISTICERCOSIS OCULAR, EVITAR TAREAS DE CONDUCCIÓN Y ATENCIÓN MENTAL, EN MENORES DE 4 AÑOS INTERACCIONES: SE REDUCE CON ADM DE FENOBARBITAL Y CARBAMAZEPINA, Y DEXAMETASONA, AUMENTA LA BIODISP DE ALBENDAZOL CESTODOS NICLOSAMIDA MA: INHIBE LA FOSFORILACION DE ADENOSINA DIFOSFATO MITOCONDRIAL DEL PARÁSITO, LO QUE LA HACE LETAL PARA EL ESCÓLEX Y LOS SEGMENTOS DEL PARASITO, PERO NO LOS HUEVECILLOS ADME: ABSORCIÓN POBRE, METABOLIZA MINIMA CANTIDAD, SE EXCRETA POR HECES USOS: ES UNA ALTERNATIVA AL PRAZICUANTEL EN EL TRATAMIENTO DE LA TENIASIS Y OTRAS INFECCIONES POR CESTODOS EA: PUEDE PRODUCIR DOLOR ABDOMINAL, ANOREXIA, DIARREA, VÓMITOS Y SABOR DESAGRADABLE EN LA BOCA. AMEBIASIS MIXTOS METRONIDAZOL MA: LAS AMEBAS POSEEN PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE ELECTRONES QUE PARTICIPAN EN LAS REACCIONES METABÓLICAS CON CAPTURAS DE ELECTRONES. EL GRUPO NITRO DEL METRONIDAZOL PUEDE SERVIR COMO ACEPTOR DE ELECTRONES, DE MODO QUE SE FORMAN COMPUESTOS REDUCIDOS CITOTÓXICOS Y CAUSAN LA MUERTE DE LOS TROFOZOITOS E. HISTOLYTICA. ADME: ORAL, IV, INTRAVAGINAL Y TÓPICA; TMAX 1-2H, ATRAVIESA BIEN LA BHE, MENOS DE 20% UNIDO A PROTEINAS, T1/2 8H, 60-80% SE ELIMINA POR ORINA Y EL RESTO EN LAS HECES USOS: AMEBICIDA MIXTO DE ELECCIÓN PARA EL TRATAMIENTO DE LA AMEBIASIS, A LA VEZ PRESENTA PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS Y ANTIPROTOZOARIAS, QUE SE UTILIZA PARA TRATAR LAS INFECCIONES PRODUCIDAS POR TRICOMONAS VAGINALES, ASÍ COMO LAS AMEBIASIS Y GIARDASIS. ES UNO DE LOS FÁRMACOS MÁS EFICACES FRENTE A LAS BACTERIAS ANAEROBIAS Y ES UTILIZADO TAMBIÉN PARA LA DIARREA ASOCIADA A LOS TRATAMIENTOS ANTIBIÓTICOS Y LA ROSÁCEA. EA: LAS MÁS FRECUENTES SON DE CARÁCTER DIGESTIVO: NÁUSEAS, SABOR METÁLICO DESAGRADABLE, ANOREXIA, MOLESTIAS ABDOMINALES, DIARREA, SEQUEDAD DE BOCA; MÁS RARAMENTE PUEDEN APARECER CEFALEA, TENDENCIA AL VÓMITO, ERUPCIONES DÉRMICAS, QUEMAZÓN URETRAL O VAGINAL, GLOSITIS O ESTOMATITIS, MAREOS Y TROMBOFLEBITIS TRAS INYECCIÓN INTRAVENOSA. LAS REACCIONES MÁS GRAVES SON DE CARÁCTER NEUROLÓGICO: PARESTESIAS Y COSQUILIEOS EN ALGUNA EXTREMIDAD, INCOORDINACIÓN, ATAXIA Y CONVULSIONES; SI APARECEN, DEBE SUSPENDERSE LA ADMINISTRACIÓN. EN OCASIONES PUEDE PRODUCIR NEUTROPENIA Y REDUCIR LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DE TRIGLICÉRIDOS Y COLESTEROL CONTRAIND: ESTA CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO O A OTROS DERIVADOS NITROIMIDAZÓLICOS Y SE DEBE UTILIZAR CON PRECAUCIÓN EN PACIENTESCON ENFERMEDADES O DISFUNCIONES HEPÁTICAS. INTERACCIONES: CON USO DE DISULFURAM, ALCOHOL, WARFARINA, CIMETIDINA Y FENOBARBITAL TINIDAZOL ES UN NITROIMIDAZOL DE 2 DA GENERACIÓN CON ESPECTRO DE ACTIVIDAD, ABSORCIÓN, EFECTOS ADVERSOS E INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS SIMILARES AL METRONIDAZOL. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA AMEBIASIS, ABSCESOS HEPÁTICOS AMEBIANOS, GIARDIASIS Y LA DURACIÓN DEL TRATAMIENTO ES MENOR, PERO MÁS CARO. DE CONTACTO DIYODOHIDROXIQUINOLEÍNA ES UN AMEBICIDA CONTRA E. HISTOLYTICA Y EFICAZ FRENTE A LOS TROFOZOÍTOS INTRALUMINALES Y LAS FORMAS QUÍSTICAS. SUS EFECTOS ADVERSOS COMPRENDEN EXANTEMAS, DIARREA Y NEUROPATÍA PERIFÉRICA RELACIONADA CON LA DOSIS. HAY QUE EVITAR EL USO PROLONGADO DE ESTE MEDICAMENTO. PAROMOMICINA ES UN ANTIBIÓTICO AMINOGLUCÓSIDO MA: ES UN AMEBICIDA Y TAMBIÉN POSEE UNA ACCIÓN ANTIMICROBIANA PARA REDUCIR LA FLORA INTESTINAL. ADME: NO SE ABSORBE EN EL GI, 100% DE LA DOSIS ORAL ES RECUPERADA EN HECES EA: MOLESTIAS DIGESTIVAS Y DIARREA. EN OCASIONES, ERUPCIONES, CEFALEA, VÉRTIGO, VÓMITOS Y NEFROPATÍA USOS: EFICAZ CONTRA LAS FORMAS INTESTINALES DE E. HISTOLYTICA, CRISPITOSPORIDIOSIS Y LA GIARDIASIS SISTÉMICOS DEHIDROEMETINA MA: SU MECANISMO DE ACCIÓN ES DE INHIBIR LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS, POR SU TOXICIDAD ES REMPLAZADO CON METRONIDAZOL ADME: SE ADMINISTRAN POR VÍA INTRAMUSCULAR O SUBCUTÁNEA, PERO NO POR VÍA INTRAVENOSA, DEBIDO A SU TOXICIDAD. SE CONCENTRAN EN EL HÍGADO, RIÑÓN, BAZO Y PULMÓN. EA: SON FRECUENTES; LAS MÁS GRAVES SON LAS CARDIOVASCULARES: DOLOR PRECORDIAL, DISNEA, TAQUICARDIA, HIPOTENSIÓN, RITMO DE GALOPE, CAMBIOS ELECTROCARDIOGRÁFICOS, DILATACIÓN CARDÍACA CON INSUFICIENCIA CARDÍACA Y MUERTE; PUEDE PRODUCIR NÁUSEAS, VÓMITOS Y DIARREA, CEFALEAS, DEBILIDAD MUSCULAR, RIGIDEZ, DOLOR EN EL SITIO DE INYECCIÓN Y REACCIONES URTICARIALES. USOS: ES OTRO ALTERNATIVO PARA EL TRATAMIENTO DE LA AMEBIASIS. PALUDISMO/ MALARIA A) ESQUIZONTICIDAS TISULARES O HISTICOS: ELIMINAN LAS FORMAS HEPÁTICAS. B) ESQUIZONTIÁDAS SANGUÍNEOS: ACTÚAN SOBRE LOS PARÁSITOS ERITROCÍTICOS. C) GAMETOCIDAS: DESTRUYEN LAS ETAPAS SEXUALES E IMPIDEN LA TRANSMISIÓN A LOS MOSQUITOS CLOROQUINA MA: LA CLOROQUINA SE CONCENTRA EN LOS PLASMODIOS ALOJADOS EN LOS ERITROCITOS Y SE CREE QUE SE ACUMULA EN LAS VACUOLAS DIGESTIVAS DEL PARÁSITO AUMENTANDO EL PH Y ACELERANDO EL METABOLISMO DE LOS FOSFOLÍPIDOS ADME: SE ABSORBE BIEN EN ZONAS INTRAMUSCULARES Y SUBCUTÁNEAS, PERO ES MÁS SEGURA CUANDO ADM DE FORMA ORAL, 60% DE UNIÓN A PROTEÍNAS, PRODUCE METABOLITOS ACTIVOS, CONCENTRACIONES MAXIMAS EN 3-5H, EXCRECIÓN URINARIA PARCIAL USOS: ES EL MEDICAMENTO DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO DEL PALUDISMO POR P. FALCIPARUM ERITROCITICO, EXCEPTO DE LAS FORMAS RESISTENTES. SE UTILIZA EN COMBINACIÓN CON EL METRONIDAZOL O COMO SUSTITUTO EN CASO DE INTOLERANCIA PARA TRATAR LOS ABSCESOS HEPÁTICOS AMEBIANOS EA: LOS EFECTOS ADVERSOS SON MÍNIMOS A LAS DOSIS BAJAS QUE SE UTILIZAN PARA PROFILAXIS.A DOSIS MAS ALTAS PUEDEN PRESENTARSE TRASTORNOS DIGESTIVOS, PRURITO, CEFALEA Y VISIÓN BORROSA. CONTRAIND: LA CLOROQUINA DEBE EMPLEARSE CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN HEPÁTICA, PROBLEMAS GASTROINTESTINALES O ALTERACIONES NEUROLÓGICAS. NO SE RECOMIENDA SU USO EN PERSONAS EPILÉPTICAS O CON MIASTENIA GRAVIS, NI EN PACIENTES CON PSORIASIS, EN QUIENES PUEDE DESENCADENAR ATAQUES AGUDOS PRIMAQUINA MA: SE CREE QUE LOS METABOLITOS DE LA PRIMAQUINA ACTÚAN COMO OXIDANTES Y SON RESPONSABLES DE LA ACCIÓN ESQUIZONTICIDA Y LOS EFECTOS TÓXICOS CONSISTENTES EN HEMOLISIS Y METAHEMOGLOBINEMIA ADME: SE ABSORBE 100% POR VIA ORAL, NIVELES MAXIMOS DE CONCENTRACION EN 3H, T1/2 PROMEDIO 7H, SE METABOLIZA RAPIDAMENTE, INDUCE CYP1A2, PRODUCE METABOLITOS INACTIVOS, EXCRETA POR ORINA USOS: ES UN ANTIPALÚDICO ORAL QUE ERRADICA LAS FORMAS PRIMARIAS EXOERITROCÍTICAS (TISULARES) DEL PLASMODIO Y LAS SECUNDARIAS EXOERITROCÍTICAS DE LOS PALUDISMOS RECURRENTES EA: TOMAR EL MEDICAMENTO CON LAS COMIDAS ALIVIA LOS SINTOMAS. PUEDE CAUSAR DOLORES ABDOMINALES LIGEROS A MODERADOS Y METAHEMOGLOBINEMIA OCASIONAL. CONTRAIND: SE RELACIONA CON ANEMIA HEMOLÍTICA INDUCIDA POR MEDICAMENTOS CON DEFICIENCIA DE GLUCOSA 6 FOSFATO DESHIDROGENASA. CONTRAINDICADO EN EMBARAZADAS QUININA MA: LA QUININA POSEE UNA ACTIVIDAD ESENCIALMENTE ESQUIZONTICIDA SOBRE TODAS LAS ESPECIES DE PLASMODIUM Y GAMETOCIDA SOBRE P. VIVAX Y P. MALARIAE. ACTUA CONTRA LAS FORMAS ASEXUALES DE LOS ERITROCITOS.TAMBIÉN ACTÚA SOBRE EL MÚSCULO ESQUELÉTICO, AUMENTANDO LA RESPUESTA DE TENSIÓN A UN ESTIMULO Y AUMENTANDO EL PERIODO REFRACTARIO DEL MUSCULO, DE MANERA QUE DISMINUYE LA RESPUESTA A LA ESTIMULACIÓN TETÁNICA. USOS: TRATAMIENTO DE PALUDISMO NO COMPLICADO. MÁS TÓXICO Y MENOS EFECTIVO QUE LA CLOROQUINA, PERO ES UNA OPCIÓN PARA LAS EMBARAZADAS ADME: SE ABSORBE MUY BIEN POR VÍA ORAL Y SE DISTRIBUYE EN LOS TEJIDOS; ATRAVIESA CON DIFICULTAD LA BHE, PERO PASA BIEN LA PLACENTARIA. SE METABOLIZA PRINCIPALMENTE EN EL HÍGADO, SIENDO SU SEMIVIDA DE 5 A 16 H. POR LA ORINA SE ELIMINA DE FORMA ACTIVA EN PEQUEÑA CANTIDAD (20%), PERO AUMENTA AL ACIDIFICAR LA ORINA. EN CASOS DE GRAVE AFECTACIÓN HEPÁTICA, EL ACLARAMIENTO HEPÁTICO DISMINUYE Y SE PRODUCEN MODIFICACIONES EN EL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN. EA: ESTÁ RELACIONADA A UNA TRIADA DE EFECTOS TOXICOS CUANDO SE ADM TODA LA DOSIS TERAPEUTICA O EXCESSIVA- CINCONISMO (ACÚFENOS, CEFALEA, REDUCCIÓN DE LA AGUDEZA AUDITIVA, VÉRTIGO, BORROSIDAD DE LA VISIÓN, NÁUSEAS Y DIARREA), HIPOGLUCEMIA, HIPOTENSIÓN. CONTRAIND: SE DEBE EVITAR SU USO EN PACIENTES CON PROBLEMAS VISUALES O AUDITIVOS SUBYACENTES, Y CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON PATOLOGÍAS CARDÍACAS. SU USO ESTÁ CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON MIASTENIA GRAVIS Y NO SE DEBE ADMINISTRAR CONCOMITANTEMENTE CON MEFLOQUINA, NI EN PACIENTES QUE LA HAYAN RECIBIDO RECIENTEMENTE. INTERACCIONES: AUMENTA LAS CONCENTRACIONES DE WARFARINA Y DIGOXINA. INTENSIFICA EL EFECTO DE BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Y ANTAGONIZA LA ACCIÓN DE LOS INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA. SU ABSORCIÓN SE REDUCE CON EL USO DE ANTIÁCIDOS QUE CONTIENEN ALUMINIO. CHAGAS NIFURTIMOX MA: PROVOCA LA PRODUCCIÓN DE DERIVADOS TÓXICOS DEL OXÍGENO: PERÓXIDO DE HIDRÓGENO, RADICALES HIDROXILO Y SUPERÓXIDOS; LA ESCASEZ DE ENZIMAS NEUTRALIZADORAS DE ESTOS RADICALES EN ESTOS TRIPANOSOMAS LOS HACE ESPECIALMENTE SENSIBLES A LA ACCIÓN TÓXICA DEL FÁRMACO. ADME: SE ABSORBE BIEN VIA ORAL, NIVELES MAXIMOS EN 3,5H, T1/2 ELIMINACIÓN DE 3H, CRUZA LA BHE, EXCRETA EN ORINA EA: SON PARTICULARMENTE FRECUENTES LA INTOLERANCIA DIGESTIVA EN FORMA DE ANOREXIA, NÁUSEAS, VÓMITOS Y DOLOR ABDOMINAL; PUEDE APARECER UN CUADRO NEUROLÓGICO CON CEFALEA, EXCITACIÓN, VÉRTIGOS, MIALGIA, INSOMNIO, NEURITIS Y PSICOSIS. PUEDE SUPRIMIR REACCIONES INMUNOLÓGICAS DE MEDIACIÓN CELULAR USOS: ES EFICAZ EN LA FASE AGUDA DE LA ENFERMEDAD DE CHAGAS, ALGO MENOS EN LA CRÓNICA E INEFICAZ PARA RESOLVER LAS LESIONES IRREVERSIBLES DE LOS ÓRGANOS. BENZNIDAZOL ES UN DERIVADO DEL NITROIMIDAZOL CON MECANISMO DE ACCIÓN SIMILAR AL DEL NIFURTIMOX Y MEJOR TOLERADO QUE EL ADME: SE ABS RAPIDAMENTE, SEMIVIDA DE ELIMINACION DE 12H EA: MÁS COMUM ES LA DERMATITIS URTICARIAL, A LARGO PLAZO NEUROPATIA PERIFERICA Y SINTOMAS GI, PERDIDA DE PESO CONTRAIND: ESTÁ CONTRAINDICADO DURANTE EL EMBARAZO, SALVO CASOS ESPECIALES. DURANTE EL TRATAMIENTO CON ESTE FÁRMACO NO DEBE INGERIRSE ALCOHOL. LEISHMANIASIS MILTEFOSINA MA: ACTÚA TANTO EN LA FASE DE PROMASTIGOTO COMO EN LA DE AMASTÍGOTO DEL PARÁSITO. CUTÁNEAS. INTERFIERE EN LOS FOSFOLÍPIDOS EN LA MEMBRANA CELULAR DEL PARÁSITO PARA INDUCIR APOPTOSIS. USOS: ES UN ANÁLOGO DE LA ALQUILFOSFOCILINA CON ALTA EFICACIA EN LA LEISHMANIASIS, TANTO VISCERAL COMO CUTÁNEA. ADME:LA ESPECIE MÁS SENSIBLE ES L. DONOVANI Y LA MENOS SENSIBLE L. MAJOR. LA MILTEFOSINA SE ABSORBE BIEN POR VÍA ORAL Y TIENE UNA SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN DE 6-8 DÍAS.LA DOSIS ES DE 100 MG/KG/DÍA EN NIÑOS. EA: PRODUCE VÓMITOS Y DIARREA FRECUENTEMENTE (HASTA EN EL 60%), Y LIGEROS AUMENTOS DE TRANSAMINASAS Y DE CREATININA SÉRICAS. ESTÁ CONTRAINDICADA EN MUJERES EMBARAZADAS. ESTIBOGLUCONATO DE SODIO MA: ACTUAN COMO PROFARMACO, MATAN LOS AMASTIGOTES DENTRO DE LOS FAGOLISOSOMAS DE LOS MACRÓFAGOS ADME: VIA PARENTERAL- IV O IM, NO ES ACTIVO POR VIA ORAL. SE ABSORBE RAPIDAMENTE, SE DISTRIBUYE BIEN POR EL COMPARTIMIENTO EXTRAVASCULAR. LA ELIMINACIÓN SE PRODUCE EN DOS FASES: UNA CON T1/2 DE 2H Y OTRA CON 33-76H.SE ELIMINA POR ORINA. EA: PANCREATITIS QUIMICAS EN CASI TODOS LOS PACIENTES, ELEVACION DE LAS TRANSAMINASAS, SUPRESION DE LA MEDULA OSEA, DISMINUICION DE GLOB ROJOS, BLANCOS Y PLAQUETAS; DOLOR ARTICULAR Y MUSCULAR, DEBILIDAD Y MALESTAR; DOLOR DE CABEZA, NAUSEAS Y DOLOR ABDOMINAL; ERUPCIONES EN LA PIEL. POLINEUROPATIA REVERSIBLE. MENOS FRECUENTES: ANEMIA HEMOLITICA, DAÑO RENAL, CHOQUE, MUERTE SUBITA. TOXOPLASMOSIS EL TRATAMIENTO DE ELECCIÓN CONSISTE EN UNA SULFAMIDA EN COMBINACIÓN CON LA PIRIMETAMINA. EN NIÑOS MENORES DE 1 AÑO, SE ADMINISTRA LA PIRIMETAMINA SOLA. EN CASO DE CONTRAINDICACIÓN DE ESTA COMBINACIÓN, SE PUEDE USAR LA ESPIRAMICINA, LA CUAL SE EMPLEA TAMBIÉN EN LA TOXOPLASMOSIS ADQUIRIDA DURANTE EL EMBARAZO, PORQUE SE CONCENTRA EN LA PLACENTA Y EVITA LA TRANSMISIÓN AL FETO. SI HAY COMPLICACIONES OCULARES, SE AÑADEN CLINDAMICINA Y ESTEROIDES CORTICALES. GIARDIASIS NITAZOXANIDA ANTIPARASITARIO DE AMPLIO ESPECTRO SINTÉTICO ORAL MA: INTERFIERE EN LA REACCIÓN DE TRANSFERENCIA DE ELECTRONES DEPENDIENTE DE LA ENZIMA PFOR, QUE ES ESENCIAL PARA EL METABOLISMO ANAEROBIO EN ESPECIES DE PROTOZOOS Y BACTERIAS ADME: SE HIDROLIZA RAPIDAMENTE A SU METABOLITO ACTIVO, LA TIZOXANIDA. LA BIODISPONIBILIDAD ES EXCELENTE, LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAX OCURREN EN 1-4H. ESTÁ UNIDA 99,9% A PROTEINAS. SE EXCRETA POR ORINA, BILIS Y HECES USOS: TRATAMIENTO DE G. INTESTINALIS Y TTO DE LA DIARREA CAUSADA POR CRIPTOSPORIDIOSIS. SE HA USADO PARA TRATAR INFEC MIXTAS CON PARASITOS INTESTINALES (PROTOZOARIOS Y HELMINTOS). HA SIDO USADA PARA LOS QUE TIENEN RESISTENCIA AL METRONIDAZOL Y ALBENDAZOL. EA: COLORACIÓN VERDOSA EN LA ORINA AGENTE CATEGORIA B EN EL EMBARAZO
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