ANTIMICOTICOS RESUMEN

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ANTIMICOTICOS 
 
ANFOTERICINA B 
MA: 
• FORMA POROS O CANALES QUE AUMENTAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA Y 
PERMITEN LA FUGA DE MOLÉCULAS E IONES LO QUE CONLLEVA A LA PERDIDA DE LA 
INTEGRIDAD DE LA MEMBRANA 
• POSEE ACCIÓN FUNGOSTÁTICA Y FUNGICIDA 
ADME: 
• ADM IV PARA USO SISTÉMICO 
• ESCASA ABSORCIÓN ORAL (<5%) 
• AMPLIA DISTRIBUCIÓN = 4L/KG 
• UNIÓN A PROTEINAS MÁS DE 90% 
• ATRAVIESA LA BHE Y LA PLACENTA 
• METABOLISMO HEPATICO 
• SE ELIMINA POR BILIS Y ORINA 
• T1/2 DE 24-48 H, SEGUIDA DE UNA FASE MÁS LENTA QUE DURA UNOS 15 
DÍAS(SEMIVIDA), PROBABLEMENTE DEBIDO A REDISTRIBUCIÓN DESDE LOS TEJIDOS 
PERIFÉRICOS EXTRAORDINARIAMENTE LENTA 
• PUESTO QUE SOLO EL 5-10% DEL FÁRMACO ES EXCRETADO POR ORINA O BILIS, NO ES 
NECESARIO MODIFICAR LA DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA 
USOS: 
• BUENA RESPUESTA: HISTOPLASMOSIS; BLASTOMICOSIS; PARACOCCIDIOIDOMICOSIS; 
CANDIDIASIS; CRIPTOCOCOSIS 
EA: 
• PRINCIPALES: FIEBRE Y ESCALOFRIOS 
• TAQUIPNEA, ESTRIDOR RESPIRATORIO, HIPOTENSIÓN MODERADA 
• AZOEMIA EN TTO DE MICOSIS PROFUNDAS 
• ANEMIA HIPOCRÓMICA Y NORMOCÍTICA 
• DOLOR DE CABEZA, NAUSEAS, VÓMITOS, MALESTAR GENERAL, PERDIDA DE PESO, 
FLEBITIS EN SITIOS DE INFUSIÓN PERIFÉRICA CON COMUNES 
 
 
 
 
 
 
 
NISTATINA 
MA: SIMILAR A LA ANFOTERICINA B 
ADME: 
• NO SE ABSORBE EN EL TRACTO GI, PIEL O VAGINA 
• MUY MALA A NIVEL GASTRO INTESTINAL, NO SE DEBE ADMINISTRAR POR IM O IV 
• SE ADMINISTRA TOPICAMENTE – CUTANEA, VAGINAL U ORAL 
• POLVOS PARA LESIONES HUMEDAS COMO LA DERMATITIS DEL PAÑAL 
• SI SE ADMINISTRA EN GRANDES CANTIDADES UN PORCENTAJE PEQUEÑO PASA AL 
TORRENTE SANGUINEO 
• HAY COMBINACIONES CON AGENTES ANTIMICROBIANOS O CORTICOESTEROIDES 
• SE INACTIVA MUY RAPIDO Y SE ELIMINA POR LA ORINA. 
 
USOS: 
• LEVADURAS Y CANDIDIASIS DE LAS MUCOSAS 
• PROFILAXIS DE CANDIDIASIS OROFARINGEA EN INMUNODEPRIMIDOS Y EN NEONATOS 
Y LACTANTES 
EA: 
• POCO COMUNES – NAUSEAS POR EL SABOR AMARGO 
 
GRISEOFULVINA 
MA: FUNGISTÁTICO, INHIBE LA FUNCIÓN DE LOS MICROTÚBULOS INTERRUMPIENDO EL 
ENSAMBLAJE Y ALTERANDO LA DIVISIÓN DE CELULAS FUNGICAS 
ADME: 
• MEJOR ABSORCION CON COMIDAS GRASAS 
• T1/2 APROX. 1 DÍA 
• ES DETECTABLE EN EL ESTRACTO CORNEO DE LA PIEL EN 4-8 H DE LA ADM ORAL 
• NO SIRVEN PARA VIA TOPICA 
• DISTRIBUCION EN TEJIDO QUERATINIZADO 
• METABOLISMO POR METILACION Y GLUCURONIZACION 
• INDUCE ACTIVIDAD DEL P450 
• EXCRECION RENAL 
 
USOS: 
• TTO SISTEMICO EN DERMATOFITOSIS 
• ENF MICOTICA DE LA PIEL, CABELLO, UÑAS POR: Microsporum, Trichophyton O 
Epidermophyton 
 
 
 
EA: 
• DOLOR DE CABEZA (15%) 
• HEMATOLOGICAS: LEUCOPENIA, NEUTROPENIA, BASOFILIA Y MONOCITOSIS 
• RENALES: ALBUMINURIA, CILINDRURIA 
• PIEL: URTICARIA FRIA Y CALIDA, FOTOSENSIBILIDAD, LIQUEN PLANO, ERITEMA, 
ERUPCIONES, ERITEMA MULTIFORME, ERUPCIONES VESICULARES 
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD 
• HEPATOTOXICIDAD 
• REACCION TIPO DISULFIRAM 
• EXACERBA LA PORFIRIA AGUDA INTERMITENTE 
 
OBS!!! EMBRIOTOXICO Y FETOTOXICO 
INTERACCIONES: 
• BARBITURICOS DISMINUYEN SU ABSORCIÓN 
• AUMENTA TASA DE METABOLISMO DE WARFARINA 
• PUEDE REDUCIR LA EFICACIA DE AGENTES ANTICONCEPTIVOS ORALES 
AZOLES 
ANTIFUNGICOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE ERGOSTEROL 
KETOCONAZOL 
ADME: 
• DISPONIBLE EN CREMA AL 0,5%, ESPUMA, GEL Y CHAMPÚ 
• DISMINUYE ABSORCIÓN CUANDO EL PH AUMENTA 
• NIVELES PLASMATICOS MAXIMOS EN 1 HORA 
• UNION A PROTEINAS 99% 
• SE DISTRIBUYE AMPLAMENTE EN LOS TEJIDOS PERO POCO EN EL SNC 
• SE METABOLIZA EN EL HIGADO POR LAS OXIDASAS DEPENDIENTES DEL CITOCROMO 
P450, TRANSFORMANDOSE EN METABOLITOS INACTIVOS 
• EXCRECIÓN PRINCIPALMENTE POR LA BILIS, 13% RENAL 
USOS: 
• UTILIDAD PRÁCTICAMENTE RESTRINGIDA AL TRATAMIENTO DE DIFERENTES TIPOS DE 
TIÑAS (TIÑAS CORPORÍS, CRURIS OPEÁIS) Y MUY ESPECIALMENTE AL TRATAMIENTO DE 
LA TIÑA VERSICOLOR, EN QUE SE CONSIDERA TRATAMIENTO DE ELECCIÓN 
• POR SU CAPACIDAD DE INHIBIR LA SÍNTESIS DE GLUCOCORTICOIDES SE UTILIZA EN LA 
ENFERMEDAD DE CUSHING 
EA: 
• GI: NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA, CONSTIRPACIÓN 
• VERTIGO, CEFALEA, FOTOFOBIA 
• ALTERACIONES HEPATICAS 
• ENDOCRINAS: GINECOMASTIA, IMPOTENCIA, OLIGOSPERMIA 
• HIPERSENSIBILIDAD 
 
OBS!!! TERATOGENICO, NO USAR EN EL EMBARAZO 
FLUCONAZOL 
ADME: 
• SE ABSORBE CASI POR COMPLETO POR EL TRACTO GI 
• VIA ORAL Y VIA IV 
• BIODISPONIBILIDAD NO SE VE ALTERADA POR LOS ALIMENTOS O ACIDEZ 
• SE DIFUNDE FACILMENTE EN LOS FLUIDOS INCLUINDO LECHE MATERNA, ESPUTO Y 
SALIVA 
• EN EL SNC ALCANZA CONCENTRACIONES DE 50-90% 
• UNION A PROTEINAS 11-12% 
• EXCRECION RENAL MÁS DE 90% 
• T1/2 ELIMINACIÓN 25-30H 
USOS: 
• CANDIDIASIS 
• CRIPTOCOCOSIS 
• MENINGITIS COCCIDIOIDAL 
EA: 
• DOLOR DE CABEZA, ERUPCIÓN CUTÁNEA, VÓMITOS, DOLOR ABDOMINAL Y DIARREA 
• ALOPECIA REVERSIBLE EN TERAPIAS PROLONGADAS 
• CASOS RAROS DE MUERTES DEBIDO A INS HEPATICA O SX STEVENS JOHNSON 
• AUMENTO DE TETRALOGÍA DE FALLOT EN BEBES NASCIDOS DE MADRES QUE 
RECIBIERON FLUCONAZOL 
 
OBS!!! DEBE EVITARSE EN EL EMBARAZO 
 
AILAMINAS 
TERBINAFINA 
MA: AL IGUAL QUE LOS AZOLES, INHIBEN LA SINTESIS DE ERGOSTEROL, AUMENTA LA 
PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA, DISMINUYENDO EL CRESCIMIENTO FUNGICO Y CAUSANDO 
TAMBIÉN LA MUERTE CELULAR 
ADME: 
• BUENA ABSORCION CON LAS COMIDAS SE FAVORECE 
• BIODISPONIBILIDAD DEL 40% 
• UNION A PROTEINAS DEL 99% 
• V.M. 12% 
• BUENA DISTRIBUCION EN TODO EL ORGANISMO (CABELLO, UÑAS Y SNC) 
• T1/2 INICIAL 12H PERO SE EXTIENDE A 200-400H EN ESTADO ESTACIONAL 
 
 
 
 
USOS: 
• TINEA CORPORIS/CRURIS Y TINEA PEDIS 
• INFECCIONES CRÓNICAS COMO RECURRENTES, EN LA CANDIDIASIS CUTÁNEA Y EN LA 
PITIRIASIS VERSICOLOR 
• ES ACTIVA TAMBIÉN FRENTE A ALGUNOS PROTOZOOS (TRYPANOSOMA CRUZI Y 
LEISHMANIA MEXICANA 
EA: 
• BAJA INCIDENCIA: MALESTAR GI, DOLOR DE CABEZA, ERUPCIÓN CUTÁNEA 
• MUY RARAS: HEPATOTOXICIDAD FATAL, NEUTROPENIA GRAVE, SX STEVENS JOHNSON 
O NECROLISIS EPIDÉRMICA TÓXICA 
INTERACCIONES Y CONTRAINDICACIONES: 
• NO SE RECOMIENDA EN PCTES CON AZOEMIA MARCADA O INS HEPATICA 
• LA RIFAMPICINA DISMINUYE SU EFECTO 
• CIMETIDINA AUMENTA 
 
OBS!!! NO USAR EN EL EMBARAZO