Unidad V- Antidotos

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Antídotos
DR. CRISTIAN ZAVALA 
ANTIDOTOS
DEFINICION
Son aquellas sustancias que se oponen a la acción del toxico No actuando sobre los receptores biológicos, es desde que el propio tóxico sea por inactivación o impidiendo su conexión con los receptores
Clasificación según su mecanismo de acción 
Sustancias que impiden la absorción: se adhieren al toxico: carbón activado, papilla	de leche en polvo, tierra de fuller, caolín.
Formación de nuevos compuestos: cloruro de sodio, sales de calcio, agua albuminosa, hiposulfito de sodio, hidróxido de magnesio, bicarbonato de sodio.
Oxidantes: como el permanganato de potasio, agua oxigenada.
Quelantes como deferoxamina, BAL (dimercaprol), EDTA (ac. Etilendiaminotetraacético), acido pentetico (DTPA) succimer, penicilamina, trientina (declorhidrato de trietilentretamina)
Formación de antígeno/anticuerpo: antitoxina botulínica, antitoxina botulínica, antitoxina tetánica, sueros antivenenos de serpientes. Anticuerpos Fab
Bloqueadores enzimáticos: alcohol etílico, fisostigmina
Reactivadores enzimáticos: obidoxima, pralidoxima.
Competidores por receptores: atropina, flumazemil, naloxona, naltrexona.
Supletorios de carencia: vitamina K, B6, acido fólico, calcio, glucosa
Otros: calcitonina, difenhidramina, oxigeno, sulfato de protamina
Carbón activado
Origen: combustión de material como pulpa de madera, hulla petróleo,
Se activa por oxidación con vapor de agua o aire entre 600 a 900 grados centígrados.
Capacidad absortiva: 900 a 1200 mts2 por gramo. El carbón superactivado
Hasta 3000 mts 2 de superficie por gramo
Efectos colaterales: nauseas (6 a 15%), constipación, abrasión en la cornea
Indicaciones: todos en general en dosis única. 
En dosis repetida: toxico lipofílico, se encuentra no ionizado en el plasma, recirculación enterohepática, es secretado activamente en la luz intestinal, tiene larga vida media de eliminación, bajo volumen de eliminación, escasa unión proteica y a los tejidos. 
CAPTA: antidepresivos tricíclicos, benzodiacepinas, carbamazepina, Clordecon, dapsona, digitoxina, digoxina, fenobarbital.
No indicado en: cáusticos, cianuro, electrolitos, etanol, etilenglicol, hidrocarburos 
Metanol, hierros, fenilbutazona, fenitoína, metotrexate, nadolol, quinina, salicilato, teofilina
Contraindicado en íleo o hipoperistaltismo manifiesto, obstrucción intestinal.
Disminuye su capacidad absortiva la presencia de alimentos dar con otras sustancias como jarabe de ipeca, jugos azucarados, etc
Facilita su eliminación intestinal el uso de catárticos
Dosis: 	única 25 a 50 g o 0,5g/kp.
			múltiple: 0,5g/kp cada 4 a 6 hs
interacciones 
Papilla de leche en polvo
Propiedad: anfótera y demulcente
Hidrocarburos y derivados del petróleo, cáusticos.
60 gr en solución acuosa por V.O por 2 o 3 días 
Indicación: ingestión de herbicidas bipiridilicos: paraquat, etc
Tierra de fuller o bentonita 
Indicación: intoxicación por VO de sales de plata en forma de cloruro de plata
Cloruro de sodio 
Sales de calcio 
Indicación: ingestión de acido oxálico produce oxalato de CA
La administración oral de sales de yoduro de potasio para impedir la reabsorción debe ser prolongada, ya que las deposiciones son la principal vía natural de eliminación de talio, y el talio se sigue eliminando durante un largo periodo por la vía digestiva. 
Indicaciones: ingestión de sulfato de talio forma: yoduro de talio
SOLUCIONES IODURADAS
AGUA ALBUMINOSA
Agua albuminosa: claras de huevo ; agua, 1.000 ml; agua destilada.
Dosis: 3 a 5 claras de huevo en agua
Indicación: ingestión de metales pesados
HIDROXIDO DE SODIO, BICARBONATO DE SODIO
Cambian el Ph de jugo gástrico
Bicarbonato de sodio del 2 a 5%
Contraindicado en corrosivos
HIPOSULFITO DE SODIO
Nitroprusiato de sodio se metaboliza en el hígado en forma de tiocianato
Indicado en intoxicación por cianuro forma tiocianato
PERMANGANATO DE POTASIO O AGUA OXIGENADA
Indicación: ingestión de fosforo blanco o metálico.
Quelantes
EDTA DISODICO: quelante plomo, calcio, zinc, cadmio, manganeso, vanadio
Se administra EV en goteo en solución salina o glucosada.
Cinética: casi no se metaboliza. 
VM de eliminación 20 a 60 min. 
Eliminación urinaria 50% en 1 hora y mas del 95% en 24 hrs.
Dosis adulto: de un frasco ampolla de 1 g, administrar EV lento:50 mgrs/Kg/dia por 5 días.
Se descansa 5 días, luego se da otros 5 días.
Dosis niños: hasta 1 g por cada 13 Kg de peso
Efectos colaterales: fiebre, fatiga, sed, hipocalcemia, tromboflebitis, escalofríos, mialgia, cefalea, tenesmo vesical. Nefrotoxicidad. Estornudos, congestión nasal, epifora, glucosuria, anemia. hipotensión, TP prolongado, inversión de la onda T.
ACIDO PENTETICO
De alternativa al EDTA
SUCCIMER
Quelante de: plomo
Cinética: administración VO, se metaboliza a disulfuro y cisteína
Se elimina el complejo succimero plomo por la bilis, sufre circulación enterohepática.
VM 2 días. Se elimina por orina y muy poco por heces. 
No moviliza significativamente zinc, cobre, hierro.
Efectos colaterales: aumento de enzimas hepáticas, nauseas, vómitos
Inapetencia, diarrea. Erupciones. Arritmias cardiacas.
Indicación: tto de niños con plombemia superiores a 45 ug/100 ml
Dosis: 10 mg/Kg/dosis cada 8 hrs por 5 días, luego 10 mgrs/Kg/dosis
cada 12 hrs por 14 días.
Presentación: capsulas de 100 mgrs
BAL O DIMERCAPROL
Quelante: arsénico (excepto arsina), mercurio (excepto mercurio no alkilico) oro, plomo junto con EDTA.
Presentación: 100 mgrs/ml en ampollas de 3 ml. En aceite de maní.
Cinética: administrado por vía IM. buena absorción. VM corta, metabolización y eliminación en 4 hrs.
Efectos colaterales: hipertensión, taquicardia, nausea, vómito, cefalea, ardor de boca, labios y faringe. Constricción de faringe, tórax, manos, conjuntivitis, blefarospasmo, epifora, rinorrea, sialorrea, hormigueo de las manos, ardor en el pene, epifora en la frente, manos, dolor abdominal, abcesos estériles en el sitio de aplicación. Angustia, inquietud.
 En los niños es frecuente la fiebre.
También raramente se puede ver ligera leucopenia. En pacientes con déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa puede verse hemólisis.
Dosis: 2,5 a 3 mg/Kg de peso cada 4 hrs los primeros 2 días, luego cada 6 hrs el tercero, cada 8 el cuarto, cada 12 el quinto.
deferoxamina
Origen: polímero del ácido hidroxamico
Quelante del hierro trivalente (ferritina, hemosiderina),poco de la transferrina y no por los vivalentes (hemoglobina, citocromos). Aluminio en dializados.
Equivalencia: 100 mgrs de deferoxamina quela 9 mgrs de hierro.
Cinética: Poca absorción por VO, si por vía IM,EV. Se metaboliza por enzimas plasmáticas, se excreta fácilmente por orina.
 
Efectos colaterales: alergias, hipotensión, disuria, molestias abdominales, disneas, fiebre diarrea, calambres de miembros inferiores, taquicardia. Raramente cataratas
En dosis altas: síndrome pulmonar (taquipnea, eosinofilia, hipoxemia, fiebre)
Contraindicaciones: insuficiencia renal, anuria.
En embarazadas solo si la indicación es imperiosa.
Dosis:10 a 15 mgrs/h en goteo. Por via IM 50 mgrs hasta 1 g
De alternativa por VIA ORAL es la DEFERIPRONA.
Continuación 
Presentación: capsulas de 250 mgrs.
Quelante de: Cu, Hg, Zn, Pb. 
No quelante: cirrosis biliar primaria, esclerodermia, cistinuria, artritis reumatoidea.
Cinética: VO buena absorción, se metaboliza la mayor parte en el hígado.
Se elimina por orina y heces.
Interacciones: disminuye su absorción con hierro y antiácidos.
penicilamina
Efectos colaterales: urticaria, reacciones maculopapulares, penfigoides, lupus eritematoso, dermatomiosistis, efectos adversos en la colágena, sequedad y exfoliación, reactividad cruzada con la penicilina en un 33%.
Hematológicos: leucopenia, anemia aplásica, agranulocitosis
Nefrotoxicidad (proteinuria, hematuria), síndrome nefrótico
A nivel pulmonar: disnea con alveolitis. 
Miastenia gravis.
Nauseas, vómitos, diarrea, dispepsia, anorexia, ageusia a dulce y salado.
Contraindicaciones:embarazo, antecedente de agranulocitosis o anemia aplásica inducida por fármacos, insuficiencia renal
Dosis: 1 a 1,5 g día en 4 tomas.
trientina
Alternativa por vía oral a la penicilamina con menos efectos colaterales, para el tratamiento de la enfermedad de Wilson.
Dosis: 2 g día adultos
 1,5 en niños
Efecto colateral: deficiencia de hierro.
Presentación: ampollas estériles de 1 ml al 1 % igual a 10 mgrs/ml
Se absorbe en el tracto gastrointestinal. Principalmente se excreta en la orina, junto con la droga inalterada. El azul de metileno le da una coloración azul a la orina y a las heces.
Dosis 1 a 2 mg/Kg EV en 5 a 10 min.
Uso: intoxicación por cianuro, metahemoglobinemias tóxicas.
Efectos colaterales: dolor torácico, hipertensión, confusión, cefalea 
Azul de metileno
Hidroxocobalamina
Capacidad para unirse firmemente a los iones cianuro. Cada molécula de hidroxocobalamina puede unirse a un ion cianuro, mediante sustitución del ligando hidroxi, vinculado al ion cobalto trivalente, para formar cianocobalamina
Uso intoxicación por cianuro
La hidroxocobalamina puede administrarse durante el embarazo
Efectos adversos
Decoloración roja del plasma; extrasístoles ventriculares; disminución linfocitos; trastorno de memoria, mareos; inflamación, irritación y enrojecimiento ocular; derrame pleural, disnea, sensación de opresión o sequedad en la garganta, molestias torácicas; molestias abdominales, dispepsia, diarrea, vómitos, náuseas, disfagia; cromaturia; coloración roja reversible de piel y mucosas; aumento transitorio de presión arterial, sofocos; cefalea, reacción en lugar de iny., edema periférico; reacciones alérgicas; intranquilidad.
Presentación: solución al 10 o 20 %
 Indicación: intoxicación por paracetamol.
Mecanismo: sustrato alternativo de la n-acetilbenquinoneimina,
por ser un dador de glutatión
Cinética: administrado por vía oral al 5%, se absorbe a nivel gastrointestinal
UP: 83%. VM de eliminación 5,5 hrs. Se elimina por vía renal
N-acetilcisteina
Efectos adversos: mareos, fiebre, convulsión, urticaria, angioedema, nauseas, vómitos, estomatitis, aumento de enzimas hepáticas, visión coloreada, ceguera cortical, proteinuria, broncoespasmo, broncorrea, hemoptisis
 Dosis: VO: 140 mgrs/kg luego dosis de 70 mgrs/Kg cada 4 hrs.
Por vía EV presenta muchos efectos colaterales peligrosos. 
etanol
Presentación: inyectable 100% de alcohol absoluto en 10 ml. Se usa en dilucción al 10% SG
Indicación: intoxicación por metanol, etilenglicol
Mecanismo: competición de sustrato por enzima
Niveles deseables en sangre: 100 mgrs/dl, mantener por 4 dias
 
Dosis: 
inyectable dosis de carga: 10 ml/Kg de una solución al 10%.
dosis de mantenimiento: 1,5 a 3 mgrs/Kg/h (no bebedores)
 
 VO:	de carga: 1 g/Kg igual a 1,5 ml/Kg.
 de mantenimiento:0,1 g/Kg (no bebedores) igual a 0,2 a 0,4ml/Kg/h
 0,2 g/Kg (bebedores)
Presentación: frasco con 40 mgrs capaz de unirse a 0,6 mg de digoxina.
Indicación: intoxicación por digoxina
Dosis empírica: 400 a 800 mgrs diluido en solución salina a administrarse en goteo en 15 a 30 min.
Efectos colaterales: hipokalemia, alergia, desaparición de efecto digitálico.
Anticuerpo Fab
Flumazenil
Presentación: ampollas de 5m con 0,5 mgrs
Indicación: intoxicación por benzodiazepinas, baclofeno.
Mecanismo: competición por receptor
Dosis: adulto por vía ev 0,2 a 0,5 mgr cada 1 hora
 niños: 0,o1 mg/Kg cada 1 hora
Efectos colaterales: nauseas, vómitos, fiebre.
Naloxona
Presentación : ampolla de 0,4 mg/ml 
Indicación: intoxicación por opiáceos
Dosis:	Adultos: 0,4 a 0,8 mg dosis EV. 
		Niños: 0,01 a 0,04 mg/Kg dosis EV.
Efectos colaterales: en adictos abstinencia..
Presentación: ampolla de 10mg/ml
Indicación: intoxicación por heparina
Dosis: EV lenta: 1 mgr neutraliza 100 mgrs de heparina
Efectos colaterales: hipotensión, bradicardia, alergia
Sulfato de protamina
VITAMINA K
Presentación: ampolla de 10 mgrs
Indicaciones: sobredosis de anticoagulantes orales
Dosis: adultos: 5-25 mgrs IM o EV, oral.
ACIDO FOLICO
Presentación: ampollas de 3 mg/ml y capsula 30 mg
Indicaciones: intoxicación por metotrexato
Dosis: 1 mg/Kg cada 4 hrs por 6 dosis.
PRALIDOXIMA: ampollas 0,5 g/ml
Dosis: 1 g EV en 250 ml de SG, en 30 min
 niños: 20 a 50 mgrs/Kg c/8 hrs en 250 ml de SG.
OBIDOXIMA: ampollas de 250 mg/5ml
Dosis: adulto: 250 EV IM cada 6 a 8 hrs
 ninos:4-8 mg/Kg dosis c/6 hrs
Indicaciones: intoxicación por insecticida organofosforado.
Efectos colaterales: nauseas, cefalea, temblores, diplopía, hiperventilación. Taquicardia, laringoespasmo, rigidez muscular, curarización
OXIMAS
Gracias..