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Antiparasitarios

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D MEC USOS A EA DATO
NIFURTIMOX
A V.O
M He
E Re
A V.O
D [ x5 ] en placenta
A V.O
M CEH
E Bi
D [mϕ] 
E Renal
ANFO B LeishmaniCIDA potente 1°L Embz, VIH, <1 añ A IV LENTA
Anfo liposomal va directo 
al MQ con < toxicidad
Control: PFR, PFH, Hemogr y CV
PC INTERNADO
MILTEFOSINA
Derivado fosfolipídico q 
acumula en mb: efecto 
citotox al ┤enz
Muy eficaz vs LV A VO
Primer VO
No Arg
CI: EMBZ
A
D
M
E
A
D
M
E
FC
[ riñon, pulmon, higado y 
bazo ] 
Pasa leche (evitar)
Siempre adm con:
ÁC. FOLÍNICO
Nunca Monoterapia, 
+ Sulfadiazina (o Clinda, 
Claritro, Azitro)
M
 Plasmodium 
(esquizontiCIDA) 
Toxo
DURACIÓN DEL Tx: 20-40d
LV LMC: 28 d
LC: 20 d (+frec+leve)
CI:
IR, IH, IC
Leishmaniasis
Visceral
Cutanea
Mucosa
Prevenir transmisión 
Vertical, SIN eficacia si el 
feto ya se infectó
↓riesgo transmisión 
vertical CAT B
NO ARG
Plasmodium R
PcP Toxo
I.M PROFUNDA
exigen adm parenteral 
repetida: internación
A
C
H
A
G
A
S
E
TRIPANOCIDAS
prodrogas. Se activan al 
reducirse y producen 
radicales nitro que 
favorecen peroxidación 
lipídica, lx de mb, 
inactivación enz y daño 
en ADN
Fase agu
Fase cró <18 añ
Donante vivo reactivo
Accidente laboral
NO TRATAR: >50 añ en 
fase cró, ni cardiopata 
avanzado
riesgo>beneficio
Previo al tx:
Fx Renal
Test de embarazo
Hepatograma
Hemograma
!!!! Evitar alcohol
Efecto Disulfiram
DOSIS Y EDAD DEP:
_PRECOCES:
GI: N/V/↓peso
Erupcion cutánea (50%): eritema, dermatitis, SSJ
Grales: Fiebre, artralgia, miopatia
_INTERMEDIO:
Hepatotox: ↑tra
Hematotox: leucopenia(++neutropenia), plaquetopenia
_TARDIO: 
SNC (Cefalea, insomnio,temblor, mareo, convulsión)
Neuropatia perif (dolor neuropático, parestesias, hipo/hiperestesias)
V.O (BD 90%) luego de 
las comidas
T
O
X
O
ATOVACUONA
+ proguanil
Se activan después de 
la bioreducción, ┤la 
tripanotion reductasa , 
que maneja el estrés
oxidativo del pϕ
Lenta// [ ] en ¢ sangre, secuestro en bazo, he, re y 
pulm Tej rico en Melanina
V.O (BD 90%), IM, SC(ÚNICO), IV(Lento!!)
PIRIMETAMINA
MACRÓLIDO
┤S! π al unirse a la 
sub50s
ESPIRAMICINA
CLOROQUINA
(Quinolina)
BBB: bueno 
bonito barato
CAT B
L
E
I
S
H
M
A
N
I
A
QUININA
(Quinolina)
CAT X
[vacuolas alimentarias], 
y forma complejos 
tóxicos con moleculas 
del Hemo, interfiriendo 
en su cristalización 
(Forma Hemozoina): 
DAÑO OXIDATIVO MB
Microbio STÁTICO
Antg ác Folico
┤competitiva// DHFR
He (CYP) t½ 30-60d
Re
Formas eritrocitarias:
P. Vívax
P. Ovale
P. Malariae
P. Falciparum S a 
cloroquina
Muy eficaz casos agudos graves x 
P. falciparum
Pfx o Tx Paludismo "benigno" R a 
Cloroquina y Mefloquina
Alta tox! CAT X
LEVE: Cinconismo rev con susp: cefalea, acúfenos, vértigo, < agudeza visual 
y campo visual, fotofobia, ceguera, escotomas, n/v/d, cólicos abd
GRAVE: Cinconismo + Alt de conciencia, disartri : CARDIOTOX (= 
cloroquina) colapso circulatorio, coma
SEGURO en dosis terapéuticas, pero ESTRECHO MARGEN terapéuti
VO: GI, prurito, cefalea, alt visión
Miopatía
Uso cró: Diplopía, Visión borrosa, escotoma
Parenteral rápido: CV: Hipotensión, VDD, arritmias, depr miocardica, Ω
SNC: confusión, convulsión, coma
CI: Epilépticos o MG
Afinidad x tej con MELANINA como 
la RETINA
Tiene efecto antiinfl: AR y LES
Examenes Oftalmológicos!!!
ANTIPARASITARIOS
D
┤ tte electrónico 
mitocondrial a nivel del 
complejo Cit bc1
Larga t½
muy costosa
Re 60% y Bi 30% 
t½ 12 hs
2xd x60d
LEVES: N/V/ Dolor, trombosis en sitio iny
Artralgia, fiebre, mialgias, Rash, cefalea
GRAVES:
CARDIOTOX (Prolonga QT)
Hepatotox (↑Tra)
Nefrotox 
PANCREATITIS QUÍMICA
Inicio dosis bajas e 
incremento
ANTES DEL Tx:
PFH, PFR, Amilasemia
Test de embarazo
ECG (semanal)
Bien tolerada
Escasos EA
Infrec y leves (HS, GI)
No es M! x CYP450
CRITERIOS SUSPENSIÓN:
Dermopatía severa
Polineuropatía perif
↑tra x3 + st
Mielosupresion
↓peso >20%
CI:
Embz y lactancia(Barrera ♀fértil)
IR, IH, NEURO GRAVE
Alcohol
Frec pero rara// graves
GI (N/V/D)
Cristaluria!! HIDRATAR
Cefalea, mareo
Hemato (↑dosis): A. Megaloblástica, Leuco/Trombocitopenia , [ ]dep
Erupcion cutánea
Hepatotox
Teratogenia: CAT C (No 1T)
BENZNIDAZOL
A
P
R
O
T
O
Z
O
A
R
I
O
S
A
N
T
IM
O
N
IA
L
E
S
P
E
N
T
A
V
A
L
E
N
T
E
S
-A
N
T
IM
O
N
IA
T
O
 D
E
 
M
E
G
L
U
M
IN
A
-E
S
T
IB
O
G
L
U
C
O
N
A
T
O
 
S
Ó
D
IC
O
M
A
L
A
R
I
A
VO(80%), IM, IV(Lento)
UPP 90%
Cyp 3A4
Re
PIRIMETAMINA Toxo y Plasmodium Cristaluria
A
M
E
E
A
M
E
D
M
E
A V.O (Abs rápida)
D >ria no sistémica
A VO GI: leves, transitorios, dosis dep
Sabor amargo,
adm con agua y alim
BD 80-100%
GGATA
Giardia
Gardenella vaginalis
Anaerobios (C. difficile)
Trichomonas
Amebas (E. hystolitica)
AAscaris
 Larva migrans
Enterobius
Uncinarias
 Trichuris trichuria
ALBENDAZOL
METRONIDAZOL
H
E
L
M
I
N
T
O
S
MEFLOQUINA
(Quinolina)
MEBENDAZOL
B
E
N
Z
IM
ID
A
Z
O
L
M
Nematodes (redond)
Artropodos (insectos, 
garrapatas, ácaros)
1°L: Estrongiloides y 
escabiosis
Inmoviliza pϕ x parálisis 
FLÁCIDA múscular, al 
activar flia de conductos 
de Cl regulados x 
Glutamato, q poseen 
sólo los invert
M
D
[vacuolas alimentarias], 
y forma complejos 
tóxicos con moleculas 
del Hemo, interfiriendo 
en su cristalización 
(Forma Hemozoina): 
DAÑO OXIDATIVO MB
Potente EMBRIOTÓXICO
CI: embz y nñs <2 añ
INDICACIONES:
Vaginitis por trichomonas, 
Vaginosas bacteriana
Amebiasis, Giardiasis
Sepsis Qx o Gineco (B.fragilis)
Colitis pseudomb
Erradicación H. Pylori
CI: 
Embz
Nñs <15 Kg
Tnos asociados a la alt BHE 
(tripanosomiasis africana y la meningitis): 
x efecto en rc GABA del SNC
Re y BiE
ATOVACUONA -
PROGUANIL
MICROBICIDA. 
Produce compuestos
intermedios reducidos, q 
tras oxidación, crean 
aniones superoxido y 
productos citotoxicos, 
provocando D! ¢r
IVERMECTINA
PRAZIQUANTEL
CAT B
Se unen a la B- 
Tubulina 
┤polimerización. 
Bloquean Mitosis y 
exocitosis dep de 
microtubulos.
↓captación glu 
Depleción glucógeno
↓ depósitos ATP
Agresión Oxidativa, s!
ERO e interfiere en 
transporte de e-
PRIMAQUINA
(Quinolina)
hipnozoitocida
ARTEMETER +
LUMEFANTRINA
(Artemisinas)
M
A
L
A
R
I
A
PPH y m!ito activo
VO(completa), IV, Intravaginal, Tópica
> 75% Re como m!ito >10% original
He, ┤Cyp2C9
UPP< 20%, Penetra tej y liq corporales (NO 
placenta)
secr vaginales, liq seminal, leche, LCR
VO, abs poco (útil inf luz intestinal)
La abs > con alim ricos en grasay ¿sales Biliares
CESTODOS (chatos) y 
TREMATODES
1°L: esquistosomiasis y 
teniasis
OK nñ<2añ
1°L: Ascaris, 
Enterobius, Uncinarias, 
trichuris
 ↑activ musc, + 
contracción y parál 
ESPÁSTICA. Dosis >, 
expone tegumento p ϕ y 
expone Ag ocultos→ 
pierde adherencia a tej 
huésped, con D! y/o 
expulsión (Mec molecular: 
genera ERO’s y abre 
canales Ca++)
a Sulfoxido de albendazol en ep. intestinal 
(antihelmíntico) ┤leve CYP3A4
INDICACIONES:
Vaginitis por trichomonas, Vaginosas bacteriana
Amebiasis, Giardiasis
Sepsis Qx o Gineco (B.fragilis)
Colitis pseudomb
Erradicación H. Pylori
CI:1T
OJO: Alt neuro, re, he
Bien tolerada, EA relacionados con D! pϕ Gravedad según nivel infestación
Prurito, artralgia, mareos, fiebre, mialgias, edema, linfadenitis, n/v, hipotensión 
postural sintomática grave, taquicardia, cefalea, etc AUTOLIMITADOS
Tx sintomático con antipiréticos o antihistamínicos
Dep de Dosis: N/V/D, Dolor abd, cefalea, mareos, somnoliencia
Dep de D! del p ϕ y liberación de Ag : Fiebre, prurito, exantema, mialgias, 
artralgias, edema, linfadenitis, hipotensión postural, taquicardia
En la neurocisticercosis, las rx inflamatorias pueden producir, meningismo, 
convulsiones, alt mentales y pleocitosis en LCR. Efectos tardíos, duran 2-3 
días y mejoran con tx sintomático (analgésicos y anticonvulsivos)
Buen perfil
GI leves
Albendazol: bien tolerado, incluso en tx a largo plazode quistes hidatídicos y de 
neurocisticercosis.
disfx hepática reversible (↑tra; excepcional// ictericia)
CI: 1T OJO: Alt neuro, re, he( cirróticos con albendazol), nñ<2añ, embz
Estimula secr INSULINA = Riesgo Hipoglu en DBT en tx con secretagogos
Formas eritrocitarias:
P. Vívax
P. Ovale
P. Malariae
P. Falciparum S a 
cloroquina
V.O
(Hipotensión prf tras 
adm parenteral)
A
VO, Parent, Supositorios
NUNCA Monoterapia: rápida R
Potencia x10-100
Uso si R a CLOROQUINA
Bien tolerado como PFX CAT C
Nocomo tx: cefalea, V, hepatotox, insomnio
TRASTORNOS PSIQUIATRICOS (alucina, Psicosis, delirio)
Prolonga QT, Bradicardia sinusal
SNC: Cefaleas, vértigo
GI: N/V/Anorexia, dolor
Otros: Exantema, prurito, mialgia, artralgia
P
R
O
T
O
Z
O
A
R
I
O
S
INDICACIONES:
Vaginitis por trichomonas, 
Vaginosas bacteriana
Amebiasis, Giardiasis
Sepsis Qx o Gineco (B.fragilis)
Colitis pseudomb
Erradicación H. Pylori
CI:1T
OJO: Alt neuro, re, he
Forma intraHe 
CURA RADICAL:
P. Vivax P. Ovale
A
Plasmodium R
N
IT
A
Z
O
X
A
M
ID
A
Interfiere en transferencia e-, dep de enz 
piruvato ferredoxín reductasa , esencial p/ 
M! anaerobio protozoarios y bϕ. Helmintos 
┤polimerización de tubulina
Antiparasitario
 “amplio espectro”Giardiasis, Amebiasis, Tricomoniasis, diarrea x Cryptosporidium parvum e inf x I.belli
Pϕ intestinales simples o mixtas x: A.lubricoides, E.vermicularis, S. stercolaris, Uncinarias, T. Trichura, T. solium y saginata, H.nana, y F. hepática y bϕ G- H.pylori
A
M
B
O
S
V.O (Baja abs, BD)
PPH
Profármaco!!
ACT: Terapias combinadas derivadas de 
artemisina. (Tx STANDARD a nivel mundial)
Re y Bi. t½ 20 hs
He Cyp3A4
Muy liposoluble, amplia, 4-5hs p/ [ ] max
Bajo SNC, x GpP
Tópica y VO DOSIS ÚNICA
VO: PERMETRINA nñ <15kg, <90cm, pc graves
A
ÚNICO 
HIPNOZOITOCIDA
(+esquizonticida 
sanguíneo: RADICAL)
A. HEMOLÍTICA en pc con def G6P-DH (
> afroamericanos)
Upset stomach
V.O( Tx ambulatorio)
CI:
Cisticercosis ocular (riesgo daño 
irrev del ojo x rx hospedador)
No emprender tareas que exigen un 
estado de alerta mental 
Hepatopatía grave, ↑ t1/2: △IH
1T EMBZ

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