Antivirales

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D MEC USO EA
D
Amplia! pasa Placenta y LCR [ 50%] y 
humor acuoso. ↓UPP
M Escaso He
VALACICLOVIR
(proD)
VO se hidroliza: Valina y Aciclovir E
Re. ∆IR 
t½ 2,5 hs(dosis frecs)
D
Amplia, LCR (30-68%), ↓↓UPP. 
Placenta, leche y Humor vítreo
M Escaso
E Re. ∆IR
A IV
D
Buena a tej. LCR (66%), humor vítreo y 
hueso 
M
No. t½ BIMODAL: secuestro óseo. 
Inicial: 3-4 hs Terminal: 3-4d
E Re. ∆IR
A IV, T (BD VO < 5%)
D Poco a LCR
E Re. ∆IR. CI: CLCr <55
A Intravítrea
E x exonucleasas de retina lenta//
A VO. BD > 90%
E Re
A
O: VO. BD 80%. Alim NO modif
Z: Polvo seco p/ inhalación (BD 20%)
D UPP ↓
ZANAMIVIR E Re. ∆IR t½ 6-8 hs
H
E
R
P
E
S
A
OSELTAMIVIR
(proD)
Análogo cíclico nucleosídico de la guanosina
┤S! de ADN al ┤competitiva// la ADNpol vϕ previa P x enz 
vírica codificada x gen UL97
Similar mec aciclo, pero timidin cinasa CMV y VHH-6: > afi x 
ganciclo(x100). VHS y VZV, actividad simil aciclo
Análogo orgánico del pirofosfato inorgánico , vs gran 
variedad vф.
Bloquea reversible// sitio de unión de la pol vírica de forma 
NO competitiva.
Se une a ADN-pol vф, en sitio de unión del pirofosfato e 
impide su liberación o elongación.
HERPES R a 
a.nuclesídicos
< mielotóx Ganciclo p/ 
CMV
HIV, HBV
CAT C
HVS-1
HVS-2
VZV
In vitro:EBV, CMV
CAT B
Muy seguro. Uso cuidadoso en embz y reservar p/ inf graves. 
VO: Raros N/V, exantema cutáneo, aturdimiento y cefalea
IV: N/V, exantema cutáneo, diaforesis, flebitis punto de inf
T: Irritación
NEFROTOX rev: 5-10% pc x cristalización en túbulos renales. (+ en pc DESHIDRATADOS e IR)
NEUROTOX rev: 1%. Confusión, delirio, temblores o convulsiones, extrapiramidalismo (+ a dosis 
↑ e IV y pc con IR)
RN: Trombocitopenia
I.V: GRAVES
(HSV/VZV) ENCEFALITIS, RETINITIS
(VZV) VARICELA ID, HERPES ID
T: oftálmica p/ queratitis herpética
VO: (HSV) HERPES GENITAL
(VZV) VARICELA IC, HERPES IC, ESOFAGITIS
R: < Timidincinasa, Alt ADNpol vϕ, Alt E sustrato timidin-cinasa vϕ
Análogo nucleosídico desoxiguanosina
┤ la S! de ADN al ┤competitiva// ADNpol vϕ, previa 
fosforilación x enz timidin-cinasa vírica.
Tras penetrar ⊄ inf: transformado en aciclovir-monoP x timidin 
cinasa y aciclovir-triP(activa) x cinasas ⊄res.
Compite con nucleósido natural ⊣ la ADN-pol y actuando como 
finalizador de la cadena ADN, al impedir unión sucesiva en 
cadena lateral de nuevos nucleótidos.
30 a 50x + potente de ADN-pol vϕ q humana: escasa tox
NEFROTOX: (30%). En gral rev. > con otros nefrotóx, y < si buena hidratación
HipoCa sintomática: parestesias, arritmias, convulsiones
Alt iónicas: hipo/hiper-P, hipoMg e hipoK 
< frec: fiebre, úlceras en las mucosas y pene, anemia y leucopenia, ↑tra
Análogo nucleóTido de citidina
⊣ entrada. Se fosforila x enz ⊄ y luego ⊣ competitiva// ADNpol 
vϕ
⊣ replicación CMV x mec específicos e inespecíficos de 
secuencia (Antisentido)
VO, IV, T
A: BD 10-30%. 5-6x/d
V: Posología + cómoda c/ 12 hs. > BD 
70%
NEFROTOX (Sme simil Fanconi)
Neutropenia, HS, molestia ocular
IRITIS
VITRITIS
Cataratas, > PIOcular
SOLO Rimantadina(He) t½ 20 hs
GI, NEUROTOX (letargo, ansiedad, insomnio, temblor)
Diarrea, exantema cutáneo y
 efectos colinérgicos: retención uri
∆ ancianos
O: GI, Cefalea, rash
CAT C
Z: Sibilancias y broncoespasmo
MIELOSUPRESIÓN: A la 2da sem y puede tardar hasta 1 sem en resolver 
Neutropenia (40%) Trombocitopenia (20%) (LIMITANTE)
NEUROTOXICIDAD: Cefalea, cambios de conducta, convulsiones, coma
Menos frec: fiebre, exantema cutáneo y ↑tra
Excepcional//: alt fx re
VO: N/V/D
USO: RETINITIS Tx y Pfx, ESOFAGITIS, COLITIS, COLANGITIS, PANCREATITIS, ENCEFALITIS
1°L CMV pc ID y RN con inf congénita
VO/ IV, PFX trasplante MO o TOS y SIDA
R: (↑ hasta 20x la CIM) Mut ADN Pol vϕ - Mut genUL97
M
AMINA TRICÍCLICA⊣ de la Entrada
┤descapcidación del vϕ (Une a πM2) dentro de la ¢, actuando 
en fase temprana replicación
⊣ de la Neuraminidasa selectiva// de Influenza A y B. 
┤diseminación vϕ en vias respi
Influenza A y B
Influenza A
IN
F
L
U
E
N
Z
A
AMANTADINA
RIMANTADINA
ANTIVIRALES
VO, IV y, rara//, intravítrea. 
G: BD< 6-9 %: eficaz dosis ↑↑
t½ 2-4 hs 
V: BD > 60%. > intervalo interdosis
HERPES R a Ganciclo 
y Foscarnet
HPV, adenovirus
CMV R a Ganciclo, 
Foscarnet y Cidofovir
GANCICLOVIR
ACICLOVIR
VALGANCICLOVI
R
(proD)
FOSCARNET
CIDOFOVIR
FOMIVIRSEN
CMV
VHH-6
CAT C
A
 Los vф son pф i⊄ obligados que dependen del aparato biosintético del hospedador p/ su reproducción. Esta estrecha unión entre el vф y la ⊄ que lo contiene constituye uno de los pples retos del tx antiviral: conseguir interferir en el funcionamiento del vф 
dañando lo menos posible a las ⊄ que lo hospedan. Las dianas del tx antivírico son la interferencia en la adhesión del vф a la ⊄ que infecta, la inhibición de los procesos de transcripción o translación y la interferencia en el ensamblaje vírico. Todas estas 
dianas p/ los fármacos antivíricos afectan a un proceso activo y, x lo tanto, carecen de efectividad en vф que se encuentran en estado latente.
FC
A
NO VO. IM, SC o intralesional en el 
caso de los condilomas acuminados
D
t½ 3-8 hs, penetra poco en vías respi, 
lcr, ojos y cerebro
M
E
A VO, IV, Aerosol
D
BD VO 50% > con alim. 
Amplia, [ ] I¢, > GR
M He
E Re, t½ larga x E gradual desde GR
A VO
M CYP3A4 (ITX)
E Bi. T½ T: 4-5hs. B: 3-4hs
A VO (BD 62%, ↑con alim)
D ↑UPP, t½ 40hs
M CYP3A4 (ITAX!!!), sustrato glicoπP
E Bi
VO
65%UPP
He a m!ito activo, sustrato glicoπP
Re 80% Bi 14%
 VO
 t1/2 12-15hs ↑UPP 
CYP3A4 (ITX!!), Sustrato e ┤glicoπP
Bi
OTROS
A VO
D ↓UPP, Amplio
E Re. ∆IR
A VO. BD 80%
A VO. BD 25%
E Re. ∆IR t½ 11hs
A VO. BD 30- 60%
D UPP ↓ t½ 6hs
E Re. ∆IR
Análogo nucleosídico de guanosina
con actividad selectiva p/ ARNpol HBV
Análogo nucleosídico de cistidina
 ┤transcriptasa inversa VIH y la ADNpol HBV
Hep B cró
VIH (INTR)
Hep B
VIH
E Re. ∆IR
Hep B
Cefalea, Astenia, mareoa, Ac. Láctica
CAT C
1°L como monoterapia. ABG
N/V, ↑tra luego de suspender el tx
CAT C
NO MONOTERAPIA. BBG R cruzada con Entecavir
Hep B
HIV
Análogo nucleosídico (uridina) de la ARNpol
PANgenotípico. 
PARITAPREVIR: ⊣ de la proteasa NS3/4 A | OMBITASVIR: ⊣ la proteína viral no estructural NS5A | DASABUVIR: ⊣ no nucleosídico de la ARNpol
Análogo de la guanosina
Mal conocido, pero requiere fosforilarse en interior ⊄r p/ 
ejercer su ax. ( ⊣ la S! de ARNm vϕ )
Hep C
Análogo nucleotídico de adenosina vs HIV y HBV
Son π producidas x las ⊄ eucariotas, con especificidad de 
especie, en respuesta a múltiples estímulos y que poseen una 
amplia actividad antivírica. 
3 clases: α, β y γ. Solo el α tiene indicaciones terapéuticas. 
Mal conocido. Al parecer, provocan en la ⊄ infectada la s! de 
citoquinas con actividad antivírica y antiproliferativa.
Activan la vía de transducción de señales JAK-STAT, 
induciendo la S! de π que ⊣ la replicación viral
SME PSEUDO GRIPAL AGU(75%): fiebre, escalofríos, artralgias, mialgias
< frec: GI, neurotox(depresión, insomnio, tnos de la personalidad, convulsiones), mielosup, tiroiditis, 
hipotensión y taquicardia, alopecia, alt M!, úlceras bucales, y exacerbación enf AI, nefritis 
intersticial
Hep C/B cró
Sarcoma de Kaposi 
en pc con SIDA
Peg IFNa
AAD 1°G: 
TELAPREVIR / 
BOCEPREVIR
LAMIVUDINA
TENOFOVIR
ADEFOVIR
OSTEOPOROSIS, Nefrotox (Simil Fanconi)
CAT B
1°L como monoterapia. ABG. NO se conoce R
NEFROTOX (Simil Fanconi)
CAT C
ENTECAVIR
SOFOSBUVIR
(ProD)
Teratogénica y mutagénica: CI embarazo y pc que la tome (♂ y ♀) : métodos anticonceptivos
Anemia rev (hemólisis extravascular y supresión MO)→dosis dep
Astenia, tos, exantema, prurito, depresión. N/V, cefalea e insomnio. 
CAT X
USO: VO + ifn x 6-12 meses: 1°L hep C cró. 
HFRS x Hantavirus en China
H
E
P
A
T
IT
IS
Cefalea, fatiga
CI uso concomitante: AMIODARONA→ 
 Riesgo de bradicardia sintomática
↓ su dosis: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina
CAT B
ABG
Hep C
DACLATASVIR
⊣ la proteínaviral no estructural NS5A
PANgenótípico
Hep C
Astenia, cefalea, náuseas
Itx: ATAZANAVIR, macrólidos, azoles: ↓ dosis a la ½ | EFAVIRENZ: ↑la dosis
T: Anemia, disconfort anorrectal, disgeusia (10%),
Rash maculopapular (Severo 3-6%)
B: Mielosupr
Hep C
Rash, fotoS. Hiperbilirrubinemia transitoria (10%)
CI uso concomitante: carbamazepina, fenitoína,
macrólidos, rifampicina, itraconazol y voriconazol,
dexametasona, TARV(INNTI y IP)
SIMEPREVIR ⊣ de la proteasa NS3/4 A. Genotipo 1 y 4 Hep C
RIBAVIRINA
⊣ de la proteasa NS3/4 A. Solo Genotipo 1 (1b>1a)