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Cómo afecta el proceso de albúmina en el proceso de distribución
El grado de distribución de un fármaco en los tejidos depende de su grado de fijación a las
proteínas plasmáticas y a los propios tejidos. Los fármacos son transportados en el torrente
sanguíneo en parte en forma libre (no fijada) y en parte unidos reversiblemente a componentes
sanguíneos (p. ej., proteínas plasmáticas, eritrocitos). Entre las muchas proteínas plasmáticas
que pueden interactuar con los fármacos, se destacan la albúmina, la alfa-1 glucoproteína ácida
y las lipoproteínas. Los fármacos de naturaleza ácida tienden a unirse a la albúmina, mientras
que los de naturaleza básica lo hacen a la alfa-1 glucoproteína ácida, a las lipoproteínas o a
ambas.
La unión de un fármaco con una molécula no reguladora, como la albúmina plasmática, no
produce un cambio discernible en la función del sistema biológico, por lo que esta molécula
endógena puede denominarse sitio de unión inerte. No obstante, esta unión no carece del todo
de importancia, dado que afecta la distribución de la sustancia en el cuerpo y determina la
cantidad de fármaco libre que hay en circulación. Estos dos factores tienen importancia
farmacocinética.
Unión a proteínas plasmáticas. La mayoría de los fármacos se unen a las proteínas
plasmáticas, principalmente a la albúmina para fármacos ácidos y a la α1 glucoproteína ácida
para fármacos bases; la unión a otras proteínas generalmente es menor y reversible. En tales
condiciones la fracción libre es la fracción farmacológicamente activa. La fracción de fármaco
unido a proteínas está determinado por sus concentraciones, afinidad, el número de sitios de
unión, constante de disociación y limita su biotransformación y filtración glomerular. Esta unión
también está afectada por factores relacionados con la enfermedad (hipoalbuminemia
relacionada con síndrome nefrótico). La unión a proteínas no es selectiva de un fármaco, por lo
que fármacos con características físico-químicas similares pueden competir con otros o con
sustancias endógenas (el desplazamiento de bilirrubina no conjugada por las sulfonamidas
aumentan el riesgo de encefalopatía por bilirrubina en el neonato). La fracción del fármaco unido
a proteínas está en función con la fracción libre de éste; puesto que la secreción tubular y
biotransformación disminuyen las concentraciones de la fracción libre, proceso que es seguido
rápidamente de la disociación del complejo fármaco-proteína. Bajo tales condiciones, la unión
del fármaco unido a proteínas puede considerarse como un mecanismo de transporte.
Difusión acuosa.
La difusión acuosa ocurre dentro de los compartimientos acuosos más grandes del cuerpo
(espacio intersticial, citosol, etc.) y a través de las zonas de oclusión en la membrana epitelial y
el recubrimiento endotelial de los vasos sanguíneos por los poros acuosos, que en algunos
tejidos permiten el paso de moléculas con peso molecular hasta de 20 000 a 30 000*
La difusión acuosa de las moléculas farmacológicas casi siempre está impulsada por un
desplazamiento en favor de un gradiente de concentración descrito por la ley de Fick. Las
moléculas del fármaco que están unidas con grandes proteínas plasmáticas (p. cj., albúmina) no
penetran la mayor parte de los poros acuosos vasculares. Si el fármaco tiene carga eléctrica, su
flujo también depende de los campos eléctricos (p. cj.. el potencial de membrana y en algunas
partes de la nefrona, por el potencial transtubular).
Bibliografías:
● Farmacocinética. conceptos generales. Palomares C, & Vera G(Eds.), (2013). Fichero
farmacológico. McGraw Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1510&sectionid=98017078
● Aristil C, Pierre M. Manual de farmacología básica y clínica. Sexta edición (2013) p.24
Disponible en:
file:///E:/Trabajo%20I/Descargas/Manual_de_farmacologia_basica_y_clinica.pdf
● Bertram G. Katzung, , Susan B. Masters, , and Anthony J. Trevor. Farmacología básica y
clínica (12a. ed.). Ed.McGraw-Hill Interamericana.(2013).p.8-9 Disponible en:
https://ebookcentral.proquest.com/lib/bibliodgbsp/reader.action?docID=4676070&ppg=1