AMINOGLUCÓSIDOS Y ESPECTINOMICINA - Israel Mata Soto

Vista previa del material en texto

Aminoglucósidos 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Estreptomicina 
Neomicina 
Kanamicina 
Gentamicina 
Tobramicina 
Sisomicina 
Netilmicina 
 
Tienen un anillo de 
hexosa = 
estreptidina o 2-
desoxiestreptamina 
unidos a azucares 
aminados 
Absorben poco en sistema digestivo 
pero, se absorben si hay úlcera. 
Vía IV o IM 
Conc máx: 30 a 90 minutos 
Sv: 2 a 3 horas 
Sv en insuf renal: 24 a 48 h 
 
No penetran SNC y ojo 
En inflamación penetran mejor LCR 
Conc altas en corteza renal. 
 
*Mientras mayor sea la 
concentración aniquilará más 
bacterias y más rápido. 
Una sola dosis es más efectiva 
*Se evita una sola dosis en insuf 
renal* 
 
*Efecto posantibiótico 
*Aniquilación sinérgica con b-
Lactámicos = efecto mayor juntos 
©* SON UN GRAN EQUIPO 
 
Eliminación: renal proporcional a la 
eliminación de creatinina 
 
 
Ingresa por difusión pasiva a través 
de la membrana externa mediante 
conductos de porinas. Después se 
transporta al citoplasma. 
*El transporte se estimula 
mediante fármacos activos sobre 
la pared celular = penicilina o 
vancomicina* 
Dentro de la célula: 
Se une a proteínas de la subunidad 
30S del ribosoma 
1. Interfiere con el inicio de la 
formación de péptidos 
2. Lectura errónea de ARNm 
3. Disgregación de polisomas 
en monosomas NO 
funcionales 
 
RESISTENCIA: 
1. Enzimas inactivan el 
aminoglucósido 
2. Mutación del gen de la 
porina 
3. Eliminación del receptor en 
la subunidad 30S 
1. Bacterias 
intestinales G- 
2. Endocarditis 
enterocócica, 
acorta duración de 
tx contra Viridans 
Aminoglucósidos 
+ penicilina 
Concentración mínima de >2 µg/mL puede indicar 
toxicidad. 
1. Ototóxicos = acúfenos, perdida de la 
audición, daño vestibular (vértigo, ataxia y 
pérdida del equilibrio) = Más tóxicos: 
Neomicina, canamicina y amikacina. 
Más toxicos para el vestíbulo: 
Estreptomicina y gentamicina 
2. Nefrotóxicos = Aumentan con el uso 
concomitante con diuréticos de asa u otros 
antimicrobianos nefrotoxicos = Más: 
Neomicina, gentamicina y tobramicina 
*Ambos por el uso >5 días 
3. Bloqueo muscular a dosis altas (corrige 
con gluconato de Ca+ o neostigmina) 
 
 
 
 Estreptomicina 
 
Se aisló de Estreptomyces 
griseus 
*La resistencia limita su uso 
como único fármaco* 
© Tubercuosis = IV o IM en combinación con otro fármaco 
© Peste, tularemia y brucelosis = IM + tetraciclina oral 
© Endocarditis enterocócica y por Streptococcus viridans = 
Penicilina + estreptomicina 
1. Fiebre y exantemas 
2. Dolor en el sitio de inyección 
3. Alteración vestibular (vértigo y pérdida del equilibrio) la gravedad 
y frecuencia está relacionada con: edad, concentración y 
duración de la exposición. 
4. Embarazo = sordera en el RN 
 
 
Gentamicina 
 
Se aisló de 
Micromonospora 
purpurea 
Actividad contra: Estafilococos, 
coliformes. G- 
*Estreptococos y enterococos son 
resistentes 
*G- resistentes a gentamicina son 
susceptibles a amikacina y enterococos 
resistentes son susceptibles a 
estreptomicina. 
 
*Conc máx 3µg/mL y minima 1µg/mL 
© Infección grave por G-: P. aeruginosa, Enterobacter, Serratia 
marcensces, Proteus, Acinetobacter y Klebsiella. IV o IM 
© Endocarditis por G+ (entercoco, estreptococo, estafilococo) 
Gentamicina IV 
*NO usarse como monoterapia en neumonía por su mala penetración 
en pulmón* 
© Quemaduras y prevención de infección en catéteres IV = 
Tópico *Inactivado por exudados purulentos 
© Infección ocular Inyección bajo la conjuntiva 
© Meningitis por G- una inyección intratecal 
*En RN no aportó beneficios. 
1. Nefrotoxicidad 
= gentamicina 
por más de 3 
a 5 días 
2. Ototoxicidad 
vestibular y 
perdida de la 
audición 
 
 
Amikacina 
Derivado de 
kanamicina 
 
IM 
Se mantinenen concentaciones cada 12h de: 
 20 a 40 µg/mL mínimas de 4 y 83 µg/mL 
© Contra microorganismos resistentes a gentamicina y tobramicina 
también la netilmicina 
© Proteus, Pseudomonas, Enterobacter y Serratia 
© M. tuberculosis multirresistentes 
1. Ototóxica 
y Nefrotóxica 
MENOS TÓXICO QUE 
KANAMICINA 
 
Espectinomicina 
 
Aminociclitol 
(Carece de azucares aminados) 
© Contra G+ y G- 
© Tratamiento de gonorrea resistente a algunos fármacos en px alérgicos a penicilina 
 
Tobramicina 
 
MUY similar a gentamicina 
IV o IM 
Más activa contra P. aeruginosa y Enterococcus fecalis 
E. faecium es resistente a tobramicina 
Inhalada para infecciones respiratorias por P. aeruginosa 
1. Ototóxica y Nefrotóxica un poco menos que gentamicina 
Neomicina 
Kanamicina 
Paromomicina 
 
Si se adminitra por vía 
oral suprime la flora 
intestinal 
 
Excreta en heces y 
orina 
Contra G+, G-, 
micobacterias, P. 
aeruginosa y 
etreptococos. 
 
 
© Leishminiasis visceral e infección intestinal por E. histolytica = 
paromomicina parenteral 
© Superficies inyectadas, inyección articular, cavidad pleural y abscesos 
donde hay infección = Tópico 
© Preparación para qx intestinal electiva = Neomicina oral 
 
© Ototóxica 
y Nefrotóxica 
© Bloqueo muscular a 
dosis altas (corrige con 
gluconato de Ca+ o 
neostigmina)