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Farmacología Ansiolíticos de Ansiolíticos @neurona_rosaa CONTENIDO ANSIOLITÍCOS CAPÍTULO:ANSIOLITÍCO............................................................2-13pág 1. ALPRAZOLAM a. Clase terapeutica b. Indicaciones c. Presentaciones d. Posología e. Mecanismo de acción f. Farmacocinética g. Reacciones adversas h. Contraindicaciones i. Reacciones adversas j. Advertencias 2. LORAZEPAM b. Indicaciones c. Presentaciones d. Posología e. Mecanismo de acción f. Farmacocinética g. Reacciones adversas h. Contraindicaciones i. Reacciones adversas j. Advertencias 3. DIAZEPAM b. Indicaciones c. Presentaciones d. Posología e. Mecanismo de acción f. Farmacocinética g. Reacciones adversas h. Contraindicaciones i. Reacciones adversas j. Advertencias @neurona_rosaa CONTENIDO ANSIOLITÍCOS 1. CLORAZEPATO a. Clase terapeutica b. Indicaciones c. Presentaciones d. Posología e. Mecanismo de acción f. Farmacocinética g. Reacciones adversas h. Contraindicaciones i. Reacciones adversas j. Advertencias 2. BROMAZEPAM b. Indicaciones c. Presentaciones d. Posología e. Mecanismo de acción f. Farmacocinética g. Reacciones adversas h. Contraindicaciones i. Reacciones adversas j. Advertencias 3. BIBLIOGRAFÍA @neurona_rosaa ALPRAZOLAM CLASE TERAPEUTICA: Ansiolitícos INDICACIONES: Estados de ansiedad, crisis de pánico con o sin agorafobia. PRESENTACIONES: NEUPAX MR. ARMSTRONG. Tabletas. Caja con 30, 60 y 90 tabletas de 0.25 mg y 0.50 mg. TAFIL. PFIZER. Tabletas. Cajas con blíster de 10, 30 y 90 tabletas de 0.25 mg. Caja con un frasco con 10 ml y gotero. TAFIL AP. PFIZER. Tabletas. Cajas con blíster/frasco con 10, 30 y 90 tabletas de 0.5 mg. ZAMOPRAX. GLAXOSMITHKLINE. Tabletas de 0.25 mg: cajas con blíster de 30, 50 o 90 tabletas. POSOLOGÍA: Adultos: Oral. Estados de ansiedad, tabletas de liberación inmediata, inicial, 0.25 a 0.5 mg tres veces al día. No exceder de 4 mg/día. Estados de pánico. Tabletas de liberación inmediata, 0.5 mg tres veces al día. Síndrome de abstinencia alcohólica, tabletas de liberación inmediata, 0.5 a 1 mg dos veces al día durante 7 a 10 días. Niños: No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 18 años. Ancianos: Oral. Véanse las Indicaciones y dosis de adultos. Iniciar con dosis más bajas. MECANISMO DE ACCIÓN Actúa sobre receptores de membrana específicos, facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido γ-aminobutírico (GABA). Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, lo que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. La activación de los receptores benzodiazepínicos facilita la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal del cloro. ANSIOLITÍCOS @neurona_rosaa FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS: CONTRAINDICACIONES: ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD: Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, somnolencia (incluida la residual), dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica. Poco frecuentes: amnesia, dolor abdominal, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora. Raras: convulsiones, delirio, alucinaciones, pensamientos anormales, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar, disfunción sexual, menstruación irregular. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 h. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (80%) y se metaboliza extensamente en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 11.2 h para las tabletas convencionales y de 10.7 a 15.8 h para las tabletas de liberación prolongada. Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Reducir gradualmente cuando se decida suspender su administración. Su abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. Los antiácidos disminuyen su absorción. Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento ni modificar la dosis indicada por el especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o vehículos. Su uso repetido produce hábito. ANSIOLITÍCOS @neurona_rosaa LORAZEPAM ATIVAN. WYETH. Tabletas. Caja de cartón con 40 u 80 tabletas de 1 mg. Caja de cartón con 40 u 80 tabletas de 2 mg. LOZAM. PSICOFARMA. Tabletas.Caja con 40 u 80 tabletas de 1 mg. Caja con 40 u 80 tabletas de 2 mg. ADULTOS: Oral. Ansiedad, 1 a 2 mg dos o tres veces al día. Sedante-hipnótico, 2 a 4 mg como dosis única antes de acostarse. Medicación preanestésica, 4 mg. Síndrome de abstinencia al alcohol, 2 mg cada 6 h por cuatro ocasiones; después, 1 mg cada 6 h en 8 ocasiones. NIÑOS: Oral. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 12 años. ANCIANOS: Oral. Ansiedad, 0.4 a 4 mg por día en dosis divididas. La dosis inicial no debe exceder de 1 mg. CLASE TERAPEUTICA: Ansiolitícos INDICACIONES: Tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad. Ansiedad en estados psicóticos. Ansiedad asociada con depresión. Ansiedad reactiva. Medicación preanestésica. Síndrome de abstinencia al alcohol. PRESENTACIONES: POSOLOGÍA: MECANISMO DE ACCIÓN ANSIOLITÍCOS Actúa de manera selectiva sobre los receptores GABAA que median la transmisión inhibitoria sináptica a través del sistema nervioso central. Aumentan la respuesta al GABA (ácido gamma-aminobutírico) porque facilitan la abertura de los canales de cloro dependientes del GABA. Se unen específicamente al sitio regulatorio del receptor, diferente del sitio de unión del GABA, y actúan de manera alostérica para aumentar la afinidad del GABA por su receptor. La interacción con los receptores GABAA ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. @neurona_rosaa FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS: CONTRAINDICACIONES: ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD: Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. Evitar el embarazo. Evítese el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito. ANSIOLITÍCOS Frecuentes: somnolencia, sedación, depresión respiratoria. Poco frecuentes: cefalea, confusión, desorientación, depresión, vértigo, acatisia, debilidad muscular, hipotensión, urticaria, aumento o disminución del peso corporal, cambios en el apetito, congestión nasal, hiperventilación, apnea. Raras: irregularidades menstruales, salivación, discrasias sanguíneas, dependencia física y psíquica, hiporreflexia. Manifestaciones de abstinencia en pacientes que reciben dosis altas por periodos prolongados y se suspende de manera abrupta el tratamiento. Contraindicado en casos de hipersensibilidad al lorazepam o a otras benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad obstructiva crónica de los pulmones, insuficiencia respiratoria, depresiónintensa, intoxicación alcohólica, durante el embarazo y la lactancia. Interactúa con numerosos fármacos, en particular con los depresores del sistema nervioso central que aumentan sus efectos depresores. Algunos fármacos aumentan su metabolismo (anticonceptivos orales). Su administración repetida puede dar lugar a dependencia y tolerancia. Los ancianos y los pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos depresores. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas (85%) y se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 12.9 h, siendo más prolongada en neonatos (40.2 h) y en ancianos (15.9 h) @neurona_rosaa DIAZEPAM ADULTOS: Oral. Estados de ansiedad, 2 a 10 mg dos a cuatro veces al día. Síndrome abstinencia alcohólica, 10 mg tres veces al día durante las primeras 24 h. Intramuscular, intravenosa. Estados de ansiedad preoperatorios, 5 a 10 mg antes de la cirugía. Reacciones psiconeuróticas, 2 a 10 mg. Abstinencia alcohólica, inicial, 10 mg; después, 5 a 10 mg cada 3 a 4 h. Espasmo muscular, inicial, 5 a 10 mg; se puede repetir cada 3 o 4 h. Intravenosa. Estado epiléptico, crisis convulsivas recurrentes, inicial, 5 a 10 mg; si es necesario, se repite cada 10 a 15 min hasta un máximo de 30 mg. NIÑOS: Intravenosa. No se ha establecido su eficacia y seguridad en <6 meses. Estado epiléptico, crisis convulsivas recurrentes, niños de >6 meses de edad hasta cinco años, 0.2 a 0.5 mg administrados cada 2 a 5 min, hasta un máximo de 5 mg. Niños >5 años, 1 mg, administrado cada 2 a 5 min, hasta un máximo de 10 mg. Intramuscular, intravenosa. Relajante muscular en caso de tétanos: niños de >6 meses de edad hasta cinco años, 1 a 2 mg. Niños mayores de cinco años, 5 a 10 mg. No se recomienda su uso en neonatos. CLASE TERAPEUTICA: ANSIOLITÍCOS Ansiolitícos INDICACIONES: Estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo muscular. Crisis convulsivas recurrentes. Estado convulsivo. PRESENTACIONES: ORTOPSIQUE. PSICOFARMA. Tabletas. Caja de cartón con 30 o 60 tabletas de 5 mg. VALIUM. ROCHE. Comprimidos. Caja con 20 o 90 comprimidos de 10 mg en envase de burbuja e instructivo. VALIUM 10. ROCHE. Solución inyectable.Caja con cinco ampolletas de 2 ml. POSOLOGÍA: MECANISMO DE ACCIÓN Actúa con agonistas del receptor benzodiazepínico. La activación de receptor del GABA abre el canal de cloruro y se facilita la entrada de iones a través de la membrana, lo que produce hiperpolarización de la membrana postsináptica, inhibiendo descargas neuronales y, se reduciendo la excitabilidad celular. Disminuye la excitabilidad de algunos grupos neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan alteraciones de la permeabilidad de la membrana al cloruro. @neurona_rosaa Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), vértigo, somnolencia (incluida la residual). Poco frecuentes: confusión, depresión mental. Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, euforia, cefalea, disartria, aumento de las secreciones bronquiales o salivales, náuseas, vómito, dificultad para orinar, taquicardia, palpitaciones, temblor, convulsiones, cansancio, debilidad, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria, irritabilidad, discrasias sanguíneas (anemia, agranulocitosis, trombocitopenia), reacciones alérgicas en la piel, dolor, edema y enrojecimiento en el sitio de la inyección. Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No debe usarse durante el primer trimestre del embarazo. No se aconseja su uso durante la lactancia. Su abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiacinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. Sus efectos farmacológicos se inician 30 a 60 min después de administración oral; por vía intramuscular se inician en 15 min, y por vía intravenosa son casi inmediatos (5 min). Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal; en contraste, su absorción de los depósitos intramusculares es errática. Se biotransforma en el hígado, donde se forman tres metabolitos activos: desmetildiazepam, temazepam, oxazepam. Se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (98%) y se eliminan lentamente en la orina. La vida media del diazepam es de 20 a 70 h y la de sus metabolitos activos varía de 5 a 15 h (oxazepam) a 30 a 100 h (desmetildiazepam).. ANSIOLITÍCOS FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS: CONTRAINDICACIONES: ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD: Puede causar dependencia; úsese sólo bajo prescripción médica. Puede ocasionar vértigo y somnolencia, por lo que debe evitarse el manejo de maquinaria peligrosa y la conducción de vehículos. La ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central puede originar intoxicación grave. @neurona_rosaa CLORAZEPATO Adultos: Ansiedad. 5 a 30 mg al día en dosis divididas. Síndrome de abstinencia al alcohol. Día 1, inicial, 30 mg; seguida de 30 a 60 mg en dosis divididas. Día 2, 45 a 90 mg en dosis divididas. Día 3, 22.5 a 45 mg en dosis divididas. Día 4, 15 a 30 mg en dosis divididas. Día 5 y después, reducir gradualmente la dosis a 7.5 a 15 mg/día. Después, reducir gradualmente la dosis. Crisis parciales. Terapia adjunta de fármacos antiepilépticos; 7.5 mg tres veces al día. Ajustar la dosis cada semana (7.5 mg) sin exceder de 90 mg/día. Niños: Crisis parciales. Terapia adjunta de fármacos antiepilépticos. Mayores de 9 años: 7.5 mg tres veces al día. Ajustar la dosis cada semana (7.5 mg) sin exceder de 90 mg/día. Actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. CLASE TERAPEUTICA: ANSIOLITÍCOS Ansiolitícos INDICACIONES: Ansiedad, tratamiento del síndrome de carencia al alcohol, como adyuvante en el tratamiento de las crisis parciales. PRESENTACIONES: TRANXENE. SANOFI AVENTIS. Cápsulas. Caja con frasco con 30 cápsulas de 5, 10 o 15 mg. POSOLOGÍA: MECANISMO DE ACCIÓN @neurona_rosaa ANSIOLITÍCOS FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS: CONTRAINDICACIONES: ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo estrecho, apnea del sueño, insuficiencia respiratoria, depresión grave, antecedentes de abuso de fármacos, durante el embarazo y la lactancia. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. No suspender su administración de manera abrupta. En pacientes deprimidos aumenta el riesgo de pensamientos suicidas. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. Los antiácidos disminuyen su biotransformación intestinal y la cimetidina disminuye su biotransformación sistémica y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática.Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. No modificar la dosis indicada por el especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito. Frecuentes: somnolencia, astenia, fatiga, ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica. Poco frecuentes: irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, pensamientos anormales, hiperactividad psicomotora. Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar. Inicia su biotransformación en el intestino y su metabolito activo (nordiazepam) se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y su biodisponibilidad es del 91%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna; se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se elimina en la orina. La vida media de eliminación del nordiazepam es de 48 h. @neurona_rosaa https://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=364809 BROMAZEPAM CLASE TERAPEUTICA: ANSIOLITÍCOS Ansiolitícos INDICACIONES: Estados de ansiedad, ansiedad-neurosis. PRESENTACIONES: POSOLOGÍA: MECANISMO DE ACCIÓN LEXOTAN. ROCHE. Tabletas. Cajas con 30 o 100 tabletas de 3 o 6 mg en envase de burbuja. ComprimidoS. Caja con 30 o 100 comprimidos de 3 o 6 mg en envase de burbuja. OTEDRAM. PSICOFARMA. Tabletas. Caja con 10, 30 y 60 tabletas de 3 mg. Caja con 30 y 60 tabletas de 6 mg. Adultos: Oral. Estados de ansiedad, estados de ansiedad-neurosis. De 3 a 18 mg al día en dosis divididas. Niños: Oral. No se tiene información sobre su eficacia y seguridad en menores de 18 años. Ancianos: Oral. Estados de ansiedad. En general, la mitad de la dosis indicada para el adulto y ajustar para evitar sedación excesiva. Actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. @neurona_rosaa ANSIOLITÍCOS FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS: CONTRAINDICACIONES: ADVERTENCIAS DE SEGURIDAD: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, síndrome de apnea del sueño, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinosis, uso concurrente de ketoconazol o itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. Los antiácidos disminuyen su absorción. Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. No modificar la dosis indicada por el especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Su biodisponibilidad es de 84%. Su volumen de distribución es alto y es menor en los pacientes de edad avanzada por lo que aumenta el riesgo de mayor concentración plasmática. Se metaboliza ampliamente en el hígado, donde se forman varios metabolitos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 8 a 20 h. Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, somnolencia, dificultad para concentrarse. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica. Poco frecuentes: amnesia, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora. Raras: pensamientos anormales, alucinaciones, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar, disfunción sexual, menstruación irregular. @neurona_rosaa https://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365944 https://accessmedicina.mhmedical.com/drugs.aspx?GbosID=365922 BIBLIOGRAFÍA ANSIOLITÍCOS Sedantes hipnóticos y ansiolíticos. Rodríguez Carranza R(Ed.),(2015). Vademécum Académico de Medicamentos. McGraw-Hill. DeBattista C (2019). Agentes antipsicóticos y litio. Katzung B.G.(Ed.), Farmacología básica y clínica, 14e. McGraw-Hill. Drive con literatura: https://drive.google.com/drive/folders/1N8a8OluYDqYr1Y2 sm8thsTk0xbH7YkT-?usp=sharing Apoyo Audiovisual: https://youtu.be/hYGtolEbtAw https://youtu.be/VjcbsL21Dn0 https://youtu.be/0lpwCjujM14 1) BIBLIOGRAFÍA: 2) BIBLIOGRAFÍA: @neurona_rosaa
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