Antibacterianos: Tetraciclinas e Aminoglicosídeos

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(
MICROBIOLOGÍA
2do
 
ROTE
Tema:
 
Segunda
 
parte
N°
 
Teórica:
Estudiante:
 
E.S.M.V
Docente:
 
Dra.
 
Olga
 
Estevez
Fecha:
 
20/05/2022
00
)
Antibacterianos
Grupo donde son INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS BACTERIALES
Dentro del grupo se hallan aquellos que particularmente van a actuar sobre la subunidad 30-S porque son inhibidores de la síntesis de p. b.
Hay ciertos aspectos generales que se deben conocer por ejemplo dentro de los inhibidores
· Sub unidad 23-S:
· Oxazolidinonas: LINEZOLID
· Inhibidores de la sub unidad 30-S:
· TETRACICLINAS: Efecto: Bacteriostáticos
Espectro antibacteriano: son de amplio espectro, actuaran en:
· Gram (+)
· Gram (-)
· Rikettsias
· Aerobios
· Anaerobios
· Clamidias
· Micoplasmas
· Balantidium coli
Mecanismos de resistencia: Son mediados por PLASMIDOS: Ello genera una disminución del acumulo de fármaco a nivel intracelular:
· Impiden el ingreso del fármaco
· Aumentan su eliminación a partir de ciertas bombas expelentes
Protección ribosomal Por producción de proteínas de interferencia de unión al sitio ribosomal
Inactivación enzimática: sucede por HIDROLISIS. La resistencia es cruzada entre todas las tetraciclinas
Generalidades: Producen QUELACIÓN con METALES y se deben administrar 1 hora antes o 2 horas después de los alimentos
Una particularidad es que se depositan en HUESOS y DIENTES.
Las tetraciclinas se excretan en HECES Y EN LECHE MATERNA, tienen la capacidad de atravesar la barrera hematoplacentaria y van a poder llegar al feto en gestación. Las tetraciclinas corresponden al grupo D
EFECTOS COLATERALES
A nivel gastrointestinal se ocasiona:
· Nauseas
· Vómitos
· Dolor abdominal
· Diarreas debido por irritación directa de la mucosa
· Enterocolitis pseudomembranosa por proliferación de C. difficile ( disentería, choque y muerte)
· Micosis Oral A nivel Genital:
· Micosis Vaginal
A nivel de huesos y dientes
· Si se administra durante el embarazo
· Si se administra en niños menores de 8 años
Genera a nivel dental:
· Fluorescencia dental
· Decoloración dental
· Displasia gingival
· Deformidad e inhibición del crecimiento de los huesos
A nivel metabólico:
· HEPATOPATIA: Puede llegar a la necrosis hepática en pacientes predispuestos
A nivel renal:
· ACIDOSIS tubular renal A nivel Vascular:
· Trombosis venosas local A nivel de la piel:
· Fotosensibilización: sobre todo con el uso de semeclociclina y en personas de piel blanca
· Dermatitis actínica Por irritación cutánea, con la luz solar o con luz ultravioleta, Fotosensibilidad anormal, eritrodermia
Alteraciones	a	nivel	del	VIll	par	craneal ocasiona:
· Vértigo
· nauseas
· vómitos CLASIFICAION:
De acción corta:
· Tetraciclina
· Clortetraciclina Oxitetraciclina
De acción media:
· Demeclociclina
· Metaciclina
De acción prolongada:
· Doxiciclina
· 
Minociclina
· Tigeciclina USOS:
· Bronquitis
· Neumonía
· Shigelosis
· Colera
· Diarrea del viajero
· Gonorrea
· Sífilis
· Clamidiasis
· Linfogranuloma venéreo
· Epididimitis
· Acné
· Periodontitis
· Conjuntivitis CONTRAINDICACIONES:
· Mujeres embarazadas
· Mujeres en etapa de lactancia
· Niños menores de 8 años de edad
· AMINOGLUCÓSIDOS GENERALIDADES: Están formados por un	anillo	hexosa	unido	a	un AMINOAZUCAR. Tiene la particularidad de tener una excreción renal
Efecto: Son bactericidas
ESPECTRO	ANTIBACTERIANO:	Son
de espectro ampliado, sim embargo presentan mayor actividad sobre bacterias Gram (-). Su efecto se potencia con el uso concomitante de INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PARED CELULAR
Excelentes para:
· ESCHERICHIA COLI
· PSEUDOMONA AERUGINOSA
· Acinetobacter
· Echerichia coli
· ESTAFILOCOCO
· Enterobacter
· Klebsiella
· Pseudomona
· Proteus
· Serratia
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Mediada	por	plásmidos	y	por	mutación genética:
Se necesita la Inactivación enzimática: por enzimas transferasas, que determinan
· ADENILACION
· ACETILACION
· FOSFORILACION
Segundo mecanismo: Impedimento del ingreso del fármaco al interior de la célula bacteriana
Tercer mecanismo: La Alteración o anulación de la subunidad 30-S
EFECTOS TOXICOS: Se presentan con mayor frecuencia:
· Cuando se administra el fármaco por más de cinco días
· Cuando se administra el fármaco a dosis elevadas
· Cuando se administra el fármaco en ancianos
· En casos de paciente con deterioro de la función renal
A nivel auditivo: (OTOTOXICIDAD)
· Se genera daño en el VII par craneal
· Vértigo
· ATAXIA
· Tinnitus
· 
Perdida del equilibrio A nivel renal
· Nefrotoxicidad
· Alergia y hipersensibilidad A nivel muscular:
· Bloqueo	neuromuscular	de	tipo cumarínico
· Puede determinar muerte del paciente por la parálisis del diafragma
CLASIFICAION:
· Estreptomicina: Útil en el Tx de la TUBERCULOSIS
· Gentamicina:
Vía de administración: vía tópica, endovenosa, intramuscular
Usos: Amplio espectro ideal para pielonefritis. Microfocos purulentos o supurados, abscesos perirrenal. Piodermia, foliculitis superficial, forunculosis, sicosis de la barba
CLASIFICACION:
Amikacina: De amplio espectro y con gran efectividad sobre Gram (-). Su vía de administración es EV y de uso parental en sepsis
Netilmicina: de amplio espectro, su vía de administración: tópica, endovenosa, intramuscular
Tobramicina: Presentación por vía tópica, endovenosa e intramuscular
Tópicos:	Neomicina,	Kanamicina, paromomicina
USOS: se usa en endocarditis bacteriana y pielonefritis, otitis externa maligna, osteomielitis, infecciones intraabdominales
ESPECTINOMICINA:
Características: relacionado estructuralmente con los aminoglucósidos y carece de amino azúcares y enlaces glucosídicos
Efecto: Bacteriostático y de amplio espectro
Presentación: Vial de 2g/5ml (SPECIN) y vial de 2g/3.5 ml (TROBICIN) 2g, IM en cada glúteo, DU o 4g, IM, Du
Usos: Gonorrea y alergia, resistencia a las penicilinas
Reacciones adversas: Dolor en el sitio de inyección, fiebre y nauseas y nefrotoxicidad y anemia (rara vez)
· ANALOGOS	DE	LOS AMINOGLUCÓSIDOS
· Inhibidores de la subunidad 50-S:
· MACRÓLIDOS
· CLORANFENICOL
Generalidades:	Se	une	de	manera reversible a la subunidad 50-S
· Efecto:	Bacteriostático	y	de espectro amplio: Gram (+)Gram (-
) Aerobios y Anaerobios NO ES UTIL PARA CLAMIDIAS
· Mecanismo de resistencia bacteriana: mediada por plásmidos necesaria la inactivación enzimática por formación	de
ACETILTRANSFERASA	DE CLORANFENICOL
· Efectos colaterales:
· A nivel de la medula ósea: mielosupresión (reversible)
· Anemia	aplásica (irreversible)
Usos: En conjuntivitis bacteriana, Blefaritis, abscesos cerebrales, meningitis purulenta, fiebre tifoidea
Dosis: 1.2 gotas de solución oftálmica en el saco conjuntival, 1 cm de ungüento cada 6 horas
Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos Clasificación:
· Antifolatos
· Clasificación: Sulfonamidas: administradas por Vo absorbibles (SULFAMETOXAZOL)
· Administradas por Vo no absorbibles
· Tópicas (pirimidinas, trimetoprim, pirimetamina)
· Cotrimoxazol
Generalidades: atraviesa la barrera hematoencefálica, penetra al sistema nervioso central, alcanza buenas concentraciones en el líquido céfalo raquídeo y atraviesa la barrera hematoplacentaria
Efecto: Bactericida
Espectro antibacteriano: Gram (+)Gram (-) y enterobacterias
Mecanismo de acción: Inhibe la enzima DIHIDROPTEROTO SINTETASA
Efectos colaterales: Anorexia, náuseas, vómitos, cefalea, hiporexia, dolor abdominal, diarreas.
Presentación:
Recomendaciones: Junto con alimentos, con un vaso de agua, en niños es preferible un vaso de leche, tomar mucha agua.
Uso: infecciones del aparato respiratorio (10-14		días),	infecciones			cutáneas (abscesos no complicados, forunculosis, piodermias)					infecciones gastrointestinales (fiebre tifoidea 10-14 días,	shiguelosis	5	días,		colera	tx alternativo 3 días), infecciones a nivel del aparato		genitourinario	7-10	días, infecciones de transmisión sexual Contraindicaciones: Embarazo, mujeres en etapa de lactancia, niños menores de
6 semanas de nacidos, anemia megaloblástica, alergia sulfonamidas, lupus eritematoso sistémico.
· Sulfonamidas:
Efectos colaterales: alergias, fiebre, urticaria, síndrome de Stevens Johnson
· Inhibidores de laDNA girasa Mecanismo de acción: determinan la bacteria