Antibióticos: Clasificación y Usos

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ANTIBIÓTICOS 
Graziela 
Claudia
ANTIBIÓTICOS
 Es una sustancia química utilizada para eliminar el crecimiento de organismos infecciosos.
 Antibióticoterapia: 
 La antibioticoterapia consiste en la administración de antibióticos por vía intravenosa, esta terapia posee fines preventivos o terapéuticos. 
 Se utiliza en tratamientos a medio o largo plazo de ciertas patologías, o a modo de prevención en el proceso pre y postquirúrgico.
 Útil en casos de infecciones, especialmente en las graves (ej., bronquitis, neumonía, sepsis, meningitis, etc.) o en la prevención de infecciones tras cirugías (ej., cesáreas). La terapia con antibióticos es una parte esencial de la práctica médica, especialmente porque es el único tratamiento efectivo para algunas infecciones bacterianas.
 Clasificación:
Bactericidas: Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso. Pertenecen a este grupo los antibióticos β-lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, polimixinas, fosfomicina, quinolonas y nitrofurantoínas.
 Bacteriostáticos: Inhiben el crecimiento y la replicación bacterianos aunque el microorganismo permanece viable, de forma que, una vez suspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a multiplicarse. Pertenecen a este grupo: tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, lincosaminas, sulfamidas y trimetoprima.
ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
Penicilinas, Cefalosporinas, monobactámicos y carbapenemes.
 Mecanismo de acción: Se desarrolla mediante la inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureína que es un polímero esencial en la pared de casi todas las bacterias.
 Presencia de características farmacocinéticas favorables: Absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de la semivida logrado con algunos derivados.
Bactericidas.
 Producción de escasos efectos adversos.
PENICILINAS
 Se clasifican como: Naturales y Sintéticas.
 Indicaciones: Sífilis, fiebre reumática e inf. Cutáneas, meningitis, gonorrea y ORL., inf. Sistema digestivo e inf del tracto urinario y pneumonias.
 Efectos adversos: Hipersensibilidad, SI: rash, shock y síndrome S. Jonson, Hematológicos: Depresión médular. Sistema gastrointestinal: Colitis pseudomembranosa.
 Mecanismo de resistencia: Blactamasa (penicilinasa) amilasa, modificación del sitio de acción, alteración del transporte y bombas de eflujo.
 Contraindicaciones: En Pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave.
PENICILINAS
PENICILINAS
 Naturales: Están representadas por los derivados de la Bencilpenicilina.
 Penicilina G Cristalina: I.M. En mayores de 12 años: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por día cada 4 a 6 horas.
Penicilina G benzatínica: I.M. Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM en una sola inyección.
Penicilina G procaínica: I.M. Adolescentes y adultos: 800,000 U cada 12 horas durante 10 días.
Penicilina V: V.O. Adultos y niños mayores de 13 años: 400,000-800,000 unidades (1-2 tabletas) cada 6 u 8 horas durante 10 días.
Sintetícas: Modificaciones de la propia molécula de penicilina G.
 Espectro amplio: 
 Amoxilina: V.O. En infecciones leves o moderadas se administra una tableta (amoxicilina 875 mg y ácido clavulánico 125 mg) cada 12 horas (dos veces al día), por siete a diez días.
 Ampicilina: V.O. La dosis recomendada de sultamicilina para adultos (incluyendo ancianos) es de 375-750 mg dos veces al día. De 5 hasta 14 días.
 Resistentes a Blactamasas: 
 Dicloxacilina: I.M y I.V. Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por vía intravenosa diluida en 50-100 ml de agua estéril a goteo lento cada seis horas.
 Oxacilina: V.O. Adultos: 0,5-1 g c/4-6 h que puede llegar a 2 g.
 Cloxacilina: V.O y I.V. Adultos y niños > 20 kg: Las dosis usuales son de 250—500 mg por vía oral cada seis horas o 250—500 mg por vía intravenosa cada 6 horas. Las máximas dosis son de 6 g/día.
 Antipseudomonas: 
 Piperaciclina + tazobactam: I.M. La dosis habitual es de 4 g de piperacilina/0,5 g de tazobactam administrados cada 8 horas.
 Ticarciclina + ácido clavulánico: I.M. De la asociación (ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6 horas.
PENICILINAS
 Indicaciones: Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de bacterias grampositivas y bacterias gramnegativas.
 Contraindicaciones: Están contraindicadas en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad mayor a otras cefalosporinas.
 Efectos adversos: Los efectos adversos significativos de las cefalosporinas incluyen Reacciones de hipersensibilidad, Diarrea inducida por Clostridioides difficile, Leucopenia, Trombocitopenia, Prueba de Coombs positiva.
CEFALOSPORINAS
 Cefalosporinas de primera generación: Cocos grampositivos.
Cefalosporinas de segunda generación: Cocos grampositivos, algunos bacilos gramnegativos y Bacteroides spp, incluido el Bacteroides fragilis.
 Cefalosporinas de tercera generación: Haemophilus influenzae y algunas Enterobacteriaceae que no producen beta-lactamasas de tipo AmpC o beta-lactamasas de espectro extendido (p. ej., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).
Cefalosporinas de cuarta generación: Cocos grampositivos, bacilos gramnegativos, entre ellos, P. aeruginosa, , y algunas Enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasa AmpC, como la especie Enterobacter.
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
 Cefadrina: V.O. Adultos 250 a 500 mg cada 6 h o 500 mg a 1 g cada 12 h. No exceder de 4 g en 24 h.
 Cefazolina: I.V. En adultos 50 mg-1 g vía IM o IV cada 6-12 horas, hasta una dosis máxima de 6g/día.
 Cefalexina: V.O. La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gra­mos, divididos en 4 tomas. 
 Cefotaxima: I.V. Adultos: La dosis máxima diaria recomendada es de 12 g. Como guía general se recomienda que en infecciones leves y no complicadas se administre 1 g de CEFOTAXIMA cada 12 hrs. 
CEFALOSPORINAS
 Mecanismos de resistencia bacteriana: Alteraciones del transporte, modificación de los sitios de acción y producción de β-lactamasas.
 Vía de administración: Administración parental a menudo se usan junto con aminoglucósidos para tratar algunas infecciones porque su uso combinado mejora la eficacia de ambos antibióticos.
 Efectos adversos: Presenta una toxicidad baja, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad, determinadas por erupciones cutáneas, prurito, fiebre y urticaria, otros efectos pueden ser náuseas, vómitos, diarreas, leucopenia, trombocitopenia, anemia, insuficiencia renal aguda, trastornos confusionales y convulsiones, puede presentarse una elevación de las transaminasas, la bilirrubina y la fosfatasa alcalina.
 Indicaciones: Neumonía hospitalaria, complicaciones de infecciones intra-abdominales y complicaciones en infecciones del tracto urinario.
CARBAPÉNEMICOS
El aztreonam es actualmente el único monobactámico disponible.
 Indicación: Enterobacteriaceae que no producen beta-lactamasa ampC, beta-lactamasas de espectro extendido, o Klebsiella pneumoniae carbapenemasa y Pseudomonas aeruginosa.
 Contraindicación: Náusea, vómitos, diarrea, dolor de estómago y enrojecimiento, irritación o inflamación en el sitio de la inyección.
 Vía de adiministración: Intra muscular y pariental.
Adultos: la dosis usual es de 500 mg o 1 g cada 8-12 horas por vía IM o IV.
 El aztreonam no es activo contra anaerobios y las bacterias grampositivas son resistentes a este. Aztreonam actúa en forma sinérgica con los aminoglucósidos.
 La dosis de aztreonam se reduce en la insuficiencia renal.
MONOBACTÁMICO
Los fármacos carbapenémicos comprenden los siguientes:
Doripenem: I.V. La dosis recomendada hasta ahora de doripenem para el tratamiento de la neumonía nosocomial (incluida la neumonía asociada a ventilación mecánica) es de 500 miligramos cada 8 horas por vía intravenosa a lo largo de un tiempo de perfusión de 1 o 4 horas. La duración habitual del tratamiento es de 5-14 días.
Ertapenem: I.V.Ads. y adolescentes >= 13 años: 1 g, 1 vez/día duración habitual: 3-14 días. Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectal programada, ads.: dosis única de 1 g, completada 1 h antes de la incisión.
Imipenem: I.V. lo largo de 20-30 minutos para una dosis de ≤500 mg/500 mg o 40-60 minutos para una dosis de >500 mg/500 mg.
Meropenem: I.V. administra normalmente por perfusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30 minutos.Alternativamente,se pueden administrar dosis de hasta 1 g mediante inyección intravenosa en bolus durante aproximadamente 5 minutos. Se dispone de datos limitados sobre seguridad para avalar la administración de una dosis de 2 g en adultos mediante inyección intravenosa en bolus.
CARBAPÉNEMICOS
 Mecanismo de acción: Los glucopéptidos inhiben la síntesis del peptidoglucano en un paso previo al de los β-lactámicos. Evitan el proceso de polimerización necesario para que el complejo disacárido-pentapéptido se separe del fosfolípido de la membrana. Como consecuencia se acumula el intermedio lipídico unido a la membrana citoplasmática de la bacteria.
 
GLUCOPÉPTIDOS
 Indicación: Infección por clostridiodes difficile, infecciones estafilocócicas, bacteriemia, infecciones óseas, infecciones del tracto respiratório inferior, infecciones de la piel, meningitis, edocarditis, enterococcus, corynebacteria, estafilococos, streptococcus viridans y streptococcus bovis.
 Efectos Adversos: Anafilaxia, reacción de hipersensibilidad retardada, síndrome del hombre rojo, neutropenia inducida por vancomicina, trombocitopenia inmunitaria inducida por medicamentos, nefrotoxicidad, ototoxicidad, flebitis. En general la teicoplanina tiene mejor tolerancia. 
 Contraindicaciones: Precauciones para personas con afecciones subyacentes como deterioro renal, trastornos auditivos, neutropenia o trombocitopenia.
 Bacteriostático.
GLUCOPÉPTIDOS
Los antibióticos glucopéptidos vancomicina y teicoplanina son inhibidores de la síntesis de la pared celular bacteriana y se consideran como último recurso para el tratamiento de infecciones graves.
 Vancomicina: Se administra por vía intravenosa.
 V.O. Adultos y adolescentes > 12 años: 1 g/12 h o 500 mg/6 h o 30-40 mg/kg/día en 2-4 dosis
 Teicoplanina: Se debe administrar por vía intravenosa o intramuscular.
I.V y I.M Una única dosis de 10 mg/kg de peso corporal, administrada por vía intravenosa cada 12 horas, repetida 3 veces.
GLUCOPÉPTIDOS
 Mecanismo de acción: Las quinolonas actúan interfiriendo en la síntesis del ADN al bloquear la reacción de superenrollamiento dependiente del ATP y catalizada por la girasa; esta enzima es también responsable de otras actividades necesarias para la integridad del ADN, como son la unión y separación de las bandas que lo componen y la hidrólisis del ATP, que por lo tanto también serán alterada.
QUINOLONAS 
 Efectos adversas: Pueden originar molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal. Las alteraciones hematológicas más frecuentes son leucocitopenia, eosinofilia o trombocitopenia.
 Actividad antibacteriana: Presentan un espectro antibacteriano dirigido principalmente contra las bacterias gramnegativas, actúan también frente a bacterias grampositivas, algunos anaerobios y micobacterias.
 Indicaciones: Infecciones del tracto urinario (ITU) no complicadas, ITU complicadas, prostatitis bacteriana crónica, infecciones de transmisión sexual (ITS) e infecciones pélvicas.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidades a quinolonas, lactancia, embarazo, niños y adolescentes, función hepática alterada, pacientes con antecedentes patológias tendinosas.
 Bactericidas.
QUINOLONAS 
QUINOLONAS 
 Mecanismo de acción: Intervienen varios procesos, entre los que tiene una especial importancia la inhibición de la síntesis de proteínas. Para ejercer su acción, los aminoglucósidos tienen que penetrar en el interior de las bacterias. 
AMINOGLUCÓSIDOS
 Medicamentos utilizados con mayor frecuencia: 
Amikacina.
Gentamicina.
Kanamicina.
Neomicina.
Plazomicina.
Estreptomicina.
Tobramicina.
AMINOGLUCÓSIDOS
 Amikacina: V.I. Administración en adultos y niños mayores de 12 años: La dosis intramuscular o intravenosa (perfusión intravenosa lenta), recomendada para adultos, es de 15 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis iguales administradas a intervalos equivalentes, es decir, 7,5 mg/kg cada 12 h ó 5 mg/kg cada 8 h.
 Gentamicina: V.I. La dosis diaria recomendada en adolescentes y adultos con una función renal normal, es de 3-6 mg/kg de peso corporal al día como dosis única (preferente) o hasta 2 dosis únicas.
 Kanamicina: I.M. y I.V. 15 mg/kg/día en dosis divididas cada 8-12 horas (máxima dosis diaria: 1 g). Forma de administración: la inyección de kanamicina en forma intravenosa debe administrarse en perfusión intravenosa, en 30-60 minutos.
AMINOGLUCÓSIDOS
 Efectos adversos: Las reacciones adversas más importantes son la ototoxicidad, la toxicidad renal y el bloqueo neuromuscular.
 Indicaciones: Infecciones graves por bacilos gramnegativos en especial, las causadas por Pseudomonas aeruginosa.
 Contraindicaciones: Los aminoglucósidos están contraindicados en pacientes que son alérgicos a ellos. En el embarazo existen evidencias de riesgo fetal con los aminoglucósidos (p. ej., toxicidad auditiva), pero los beneficios clínicos pueden ser mayores que el riesgo. 
 Efectos adversos: Toxicidad renal, toxicidad vestibular y auditiva, prolongación de los efectos de los bloqueantes neuromusculares y los signos y síntomas de daño vestibular son vértigo y ataxia.
 Bactericidas.
AMINOGLUCÓSIDOS
 Mecanismo de acción: Los macrólidos inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Actualmente se acepta que los macrólidos del grupo de la eritromicina bloquean el proceso de traslocación del peptidilARNt en el ribosoma, mientras que los del grupo de la espiramicina inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de translocación.
MACRÓLIDOS
 Actividad antibacteriana: Pontente actividad antibacteriana sobre la mayor parte de cocos grampositivos, muchas bacterias anaerobias, fundamentalmente las que constituyen la flora de la boca, y algunos bacilos grampositivos.
 Reaciones adversas: Escasa toxicidad, pero puede aparecer dolor abdominal, a veces muy intenso, en ocasiones acompañado de náuseas, vómitos y/o diarrea.
 Indicaciones: Cocos aerobios y anaerobios grampositivos, excepto la mayoría de los enterococos, muchas cepas de Staphylococcus aureus y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae y S. Pyogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter spp, Treponema pallidum, Propionibacterium acnes, Borrelia burgdorferi.
 Contraindicaciones: Los macrólidos están contraindicados en pacientes que han tenido reacciones alérgicas previas a ellos.
 Son antibióticos principalmente bacteriostáticos pero pueden tener también efectos bactericidas.
MACRÓLIDOS
 Medicamentos utilizados con mayor frecuencia: 
 Azitromicina.
 Claritromicina.
 Eritromicina.
 Roxitromicina.
MACRÓLIDOS
 Azitromicina: V.O. Adultos 500 mg de azitromicina (1 comprimido) una vez al día durante 3 días consecutivos, siendo la dosis total de 1500 mg de azitromicina (3comprimidos).
 Claritromicina: V.O. Adultos una dosis de 250 mg, 2 veces al día. En infecciones más severas, la dosis puede incrementarse a 500 mg 2 veces al día. La duración habitual del tratamiento es de 6 a 14 días.
 Eritromicina: V.O y V. I. Vía oral: 30-50 mg/kg/día cada 6-12 h. Vía intravenosa: 15-50 mg/kg/día cada 6 h (administrada en al menos 1 hora disuelta en SSF). Dosis máxima recomendada: 4 g/día.
 Roxitromicina: V.O. La dosis recomendada es de 300 mg al día, repartidos en tomas de 150 mg cada 12 horas, o bien un comprimido de 300 mg una vez al día.
MACRÓLIDOS
GRACIAS