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Antiparasitarios contra Trematodes Cestodes Farmacología y Bases de la Terapéutica Facultad de Ciencias Veterinarias Universidad de Buenos Aires http://www.fvet.uba.ar/ Drogas CESTODICIDAS •Prazicuantel •Epsiprantel •Niclosamida •Pirantel •Benzimidazoles • Albendazol • Mebendazol • Fenbendazol PRAZICUANTEL y EPSIPRANTEL •Tenicidas de amplio espectro •Muy utilizados en caninos y felinos (y también se puede utilizar en equinos, rumiantes y aves) Mecanismo / Modo de acción: • ↑ Permeabilidad al Ca++. Contracción muscular y vacuolización del tegumento. •Las tenias son lisadas en el tubo digestivo. •Adulticidas (y el prazicuantel también tiene < actividad sobre formas juveniles). Farmacocinética (es la diferencia entre ambas drogas) •Prazicuantel: • Administración PO, IM, SC. Spot-on (gatos) combinado con emodepside. Absorción muy rápida. • Distribución generalizada. • Metabolismo hepático (extenso y rápido, sufre efecto de primer paso) y eliminación renal. • Vida media: 1,3 h en caninos. •Epsiprantel: • Administración PO. Casi no se absorbe • Se elimina por materia fecal. Toxicidad y efectos colaterales: •↑↑↑ IT •Anorexia, vómitos, salivación, diarrea, letargia. •No es teratogénico ni embriotóxico. NICLOSAMIDA •IT ↑↑ •Se puede usar en hembras gestantes y animales debilitados. •Uso en caninos, felinos, rumiantes y aves. Actualmente se usa poco. •También es molusquicida. Tenicida Mecanismo / Modo de acción: •Interfiere con la fosforilación oxidativa y la absorción de glucosa Farmacocinética •Administración PO (en ayunas). •Casi no se absorbe. •Lo poco que se absorbe se metaboliza muy rápido en el hígado. •Se elimina rápidamente por materia fecal. Salicilanilinda PIRANTEL, pamoato Uso en equinos. Administración PO (al doble de la dosis que como nematodicida). Absorción oral muy baja. Eliminación en materia fecal. Tetrahidropirimidina (estudiado con los ATP nematodicidas) Tenicida con actividad sobre Anoplocephala magna y A. perfoliata de los equinos. •IT ↑↑ BENZIMIDAZOLES •Son ATP nematodicidas que también tienen limitada actividad cestodicida y trematodicida. •Los benzimidazoles con actividad sobre tenias son: • Albendazol (y Netobimin): rumiantes. • Mebendazol: caninos, rumiantes, equinos • Fenbendazol (y Febantel y Oxfendazol): caninos, felinos, rumiantes •IT ↑ •Teratogénicos. Farmacocinética •Administración PO o intrarruminal. •Albendazol y fenbendazol tienen > absorción oral en rumiantes (metabolismo complejo, con sulfoxidación (metabolitos activos) y sulfonación (inactivos). Drogas con actividad sobre TREMATODES •Fasciolas adultas (mayores 6 semanas) •Nitroxinil •Rafoxanide •Closantel •Clorsulon •Albendazol (mayores de 12 semanas) •Fasciolas adultas e inmaduras •Triclabendazol •Fasciolas inmaduras (menores de 6 semanas) •Dianfenetida Riviere & Papich (2018) Actividad de los fasciolicidas según la edad de las fasciolas NITROXINIL / OXICLOSANIDA / RAFOXANIDA / CLOSANTEL •IT= nitroxinil, oxiclosanida y closantel = 4, rafoxanida = 5. •Toxicidad por (-) fosforilación oxidativa: disnea, ↑ FR, ↑FC, ↑PA, hipertermia, ceguera (closantel). Nitrofenol Mecanismo / Modo de acción: Desacople de la fosforilación oxidativa. Espectro: fasciolas adultas (la actividad aumenta con la edad de las fasciolas). Rafoxanida: >4 semanas, nitroxinil y closantel: >6 semanas y oxiclosanida: >10 semanas. Actúan sobre otros parásitos hematófagos (por su alta unión a proteínas plasmáticas) (Haemonchus contortus, Oesophagostomum spp, Bunostomum spp). El closantel es endectocida. Farmacocinética •Nitroxinil: SC (administrado PO se degrada en el rumen por los microorganismos ruminales), unión a proteínas plasmáticas: 97-98%. Eliminación lenta (30 días) por orina y MF. Pasa a la leche. •Oxiclosanida: PO. Buena absorción, alta unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático (un metabolito activo y glucuronidación). Eliminación por bilis, orina y MF. Pasa a leche. •Rafoxanida: PO. Alta unón a proteínas plasmáticas (99%). No se metaboliza. Eliminación lenta por MF (activo), orina (1%) y leche. •Closantel: SC y PO (F=50%). Alta unión a protetínas plasmáticas. Eliminacion lenta por MF (activo). • Período retirada: ≈30 días. No se utilizan en vacas lecheras. Salicilanilidas CLORSULON •Toxicidad baja: alto IT Bencenosulfamida Mecanismo / Modo de acción: Inhibe enzimas de la glucólisis (3-fosfoglicerato quinasa y fosfogliceromutasa) (selectivo sobre el parásito). Espectro: fasciolas adultas (>8 semanas), a > dosis actúa sobre formas >4 semanas. Farmacocinética: •Es muy liposoluble. •Administración: PO (F=55-60%), SC (combinado con ivermectina). •Distribución: unido a eritrocitos (25%). •Casi no se metaboliza. •Eliminación renal (activo). •Período retirada: 8 días. No se usa en bovinos de leche. TRICLABENDAZOL / ALBENDAZOL, NETOBIMIN •↑↑ IT Benzimidazoles Mecanismo / Modo de acción: Inhibe polimerización microtúbulos (unión a β-tubulina) Triclabendazol: ¿…? Espectro: •Triclabendazol: Todos los estadios (no actúa sobre nematodes). •Albendazol y Netobimin: a >dosis que las nematodicidas actúan sobre fasciolas adultas (>10-12 semanas). Tienen actividad sobre nematodes y algunos cestodes. Farmacocinética Administración: PO, intrarruminal. El netobimin se activa en el rumen a albendazol (es la prodroga de albendazol). Alta unión a albúmina (90-95%). Metabolismo a sulfóxido (activo) y sulfona (inactivo). El triclabendazol se elimina casi totalmente por vía biliar, por orina: 2% y por leche: 1% Tiempo de retirada (triclabendazol): 56 días, no se utiliza en bovinos productores de leche. DIAMFENETIDA •Se utiliza para fasciolasis aguda en ovinos y caprinos. •IT alto Mecanismo / Modo de acción: Lesiona el tegumento de las fasciolas (vacuolización del tegumento) Espectro: Actúa exclusivamente sobre fasciolas inmaduras <6-8 semanas (en el parénquima hepático). Se combina con drogas adulticidas (Ej.: rafoxanide) Farmacocinética: • Administración PO (es una prodroga) • Metabolismo hepático: primero se activa en el parénquima hepático por desacetilación (metabolito aminado activo sobre las fasciolas inmaduras que se alimentan del parénquima hepático) y luego se producen metabolitos inactivos y poco tóxicos que se eliminan por bilis (lo que llega a la bilis está inactivo, por eso no actúa sobre las formas adultas). Se absorbe en muy baja cantidad, por lo que las concentraciones plasmáticas no son suficientes para matar las fasciolas adultas que se alimentan de sangre y tampoco son niveles tóxicos para el animal. • Período de retirada: 7 días. Fenoxialcano Bibliografía: •Adams R. (2001) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 8th ed. Blackwell Publishing, Ames. •Botana LM, Landoni F, Martín-Jiménez T. (2002) Farmacología y Terapéutica Veterinaria. McGraw-Hill-Interamericana. •Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell, Ames, USA. •Rubio & Boggio (2009) Farmacología Veterinaria. 2da ed. EDUCC, Córdoba, Argentina. •Riviere JE, Papich MG. (2018) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 9th ed. Wiley-Blackwell, Ames.
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