Logo Studenta

ATP Cestodes Trematodes

Vista previa del material en texto

Antiparasitarios contra 
Trematodes 
Cestodes 
Farmacología y Bases de la Terapéutica 
Facultad de Ciencias Veterinarias 
Universidad de Buenos Aires 
http://www.fvet.uba.ar/
Drogas CESTODICIDAS 
•Prazicuantel 
•Epsiprantel 
 
•Niclosamida 
 
•Pirantel 
 
•Benzimidazoles 
• Albendazol 
• Mebendazol 
• Fenbendazol 
PRAZICUANTEL y EPSIPRANTEL 
•Tenicidas de amplio espectro 
•Muy utilizados en caninos y felinos (y también se puede utilizar en equinos, rumiantes y aves) 
Mecanismo / Modo de acción: 
• ↑ Permeabilidad al Ca++. Contracción muscular y vacuolización del tegumento. 
•Las tenias son lisadas en el tubo digestivo. 
•Adulticidas (y el prazicuantel también tiene < actividad sobre formas juveniles). 
Farmacocinética (es la diferencia entre ambas drogas) 
•Prazicuantel: 
• Administración PO, IM, SC. Spot-on (gatos) combinado con emodepside. Absorción muy 
rápida. 
• Distribución generalizada. 
• Metabolismo hepático (extenso y rápido, sufre efecto de primer paso) y eliminación renal. 
• Vida media: 1,3 h en caninos. 
•Epsiprantel: 
• Administración PO. Casi no se absorbe 
• Se elimina por materia fecal. 
Toxicidad y efectos colaterales: 
•↑↑↑ IT 
•Anorexia, vómitos, salivación, diarrea, letargia. 
•No es teratogénico ni embriotóxico. 
NICLOSAMIDA 
•IT ↑↑ 
•Se puede usar en hembras gestantes y animales debilitados. 
•Uso en caninos, felinos, rumiantes y aves. Actualmente se usa 
poco. 
•También es molusquicida. 
Tenicida 
Mecanismo / Modo de acción: 
•Interfiere con la fosforilación oxidativa y la absorción de glucosa 
Farmacocinética 
•Administración PO (en ayunas). 
•Casi no se absorbe. 
•Lo poco que se absorbe se metaboliza muy rápido en el hígado. 
•Se elimina rápidamente por materia fecal. 
Salicilanilinda 
PIRANTEL, pamoato 
Uso en equinos. 
 
Administración PO (al doble de la dosis que como nematodicida). 
Absorción oral muy baja. 
Eliminación en materia fecal. 
Tetrahidropirimidina (estudiado con los ATP nematodicidas) 
Tenicida con actividad sobre Anoplocephala magna y A. perfoliata de los 
equinos. 
•IT ↑↑ 
BENZIMIDAZOLES 
•Son ATP nematodicidas que también tienen limitada actividad cestodicida y 
trematodicida. 
•Los benzimidazoles con actividad sobre tenias son: 
• Albendazol (y Netobimin): rumiantes. 
• Mebendazol: caninos, rumiantes, equinos 
• Fenbendazol (y Febantel y Oxfendazol): caninos, felinos, rumiantes 
 
•IT ↑ 
•Teratogénicos. 
Farmacocinética 
•Administración PO o intrarruminal. 
•Albendazol y fenbendazol tienen > absorción oral en rumiantes (metabolismo 
complejo, con sulfoxidación (metabolitos activos) y sulfonación (inactivos). 
Drogas con actividad sobre TREMATODES 
•Fasciolas adultas (mayores 6 semanas) 
•Nitroxinil 
•Rafoxanide 
•Closantel 
•Clorsulon 
•Albendazol (mayores de 12 semanas) 
 
•Fasciolas adultas e inmaduras 
•Triclabendazol 
 
•Fasciolas inmaduras (menores de 6 semanas) 
•Dianfenetida 
Riviere & Papich (2018) 
Actividad de los fasciolicidas según la edad de las fasciolas 
NITROXINIL / OXICLOSANIDA / RAFOXANIDA / CLOSANTEL 
•IT= nitroxinil, oxiclosanida y closantel = 4, rafoxanida = 5. 
•Toxicidad por (-) fosforilación oxidativa: disnea, ↑ FR, ↑FC, ↑PA, hipertermia, ceguera 
(closantel). 
Nitrofenol 
Mecanismo / Modo de acción: 
Desacople de la fosforilación oxidativa. 
Espectro: fasciolas adultas (la actividad aumenta con la edad de las fasciolas). Rafoxanida: >4 
semanas, nitroxinil y closantel: >6 semanas y oxiclosanida: >10 semanas. 
Actúan sobre otros parásitos hematófagos (por su alta unión a proteínas plasmáticas) 
(Haemonchus contortus, Oesophagostomum spp, Bunostomum spp). 
El closantel es endectocida. 
Farmacocinética 
•Nitroxinil: SC (administrado PO se degrada en el rumen por los microorganismos ruminales), 
unión a proteínas plasmáticas: 97-98%. Eliminación lenta (30 días) por orina y MF. Pasa a la 
leche. 
•Oxiclosanida: PO. Buena absorción, alta unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático 
(un metabolito activo y glucuronidación). Eliminación por bilis, orina y MF. Pasa a leche. 
•Rafoxanida: PO. Alta unón a proteínas plasmáticas (99%). No se metaboliza. Eliminación lenta 
por MF (activo), orina (1%) y leche. 
•Closantel: SC y PO (F=50%). Alta unión a protetínas plasmáticas. Eliminacion lenta por MF 
(activo). 
• Período retirada: ≈30 días. No se utilizan en vacas lecheras. 
Salicilanilidas 
CLORSULON 
•Toxicidad baja: alto IT 
Bencenosulfamida 
Mecanismo / Modo de acción: 
Inhibe enzimas de la glucólisis (3-fosfoglicerato quinasa y fosfogliceromutasa) (selectivo 
sobre el parásito). 
 
Espectro: fasciolas adultas (>8 semanas), a > dosis actúa sobre formas >4 semanas. 
Farmacocinética: 
•Es muy liposoluble. 
•Administración: PO (F=55-60%), SC (combinado con ivermectina). 
•Distribución: unido a eritrocitos (25%). 
•Casi no se metaboliza. 
•Eliminación renal (activo). 
•Período retirada: 8 días. No se usa en bovinos de leche. 
 
TRICLABENDAZOL / ALBENDAZOL, NETOBIMIN 
•↑↑ IT 
 Benzimidazoles 
Mecanismo / Modo de acción: 
Inhibe polimerización microtúbulos (unión a β-tubulina) 
Triclabendazol: ¿…? 
 
Espectro: 
•Triclabendazol: Todos los estadios (no actúa sobre nematodes). 
•Albendazol y Netobimin: a >dosis que las nematodicidas actúan sobre fasciolas 
adultas (>10-12 semanas). 
Tienen actividad sobre nematodes y algunos cestodes. 
Farmacocinética 
Administración: PO, intrarruminal. El netobimin se activa en el rumen a albendazol (es la 
prodroga de albendazol). 
Alta unión a albúmina (90-95%). 
Metabolismo a sulfóxido (activo) y sulfona (inactivo). El triclabendazol se elimina casi 
totalmente por vía biliar, por orina: 2% y por leche: 1% 
Tiempo de retirada (triclabendazol): 56 días, no se utiliza en bovinos productores de 
leche. 
DIAMFENETIDA 
•Se utiliza para fasciolasis aguda en ovinos y caprinos. 
•IT alto 
Mecanismo / Modo de acción: 
Lesiona el tegumento de las fasciolas (vacuolización del tegumento) 
 
Espectro: 
Actúa exclusivamente sobre fasciolas inmaduras <6-8 semanas (en el parénquima hepático). 
Se combina con drogas adulticidas (Ej.: rafoxanide) 
Farmacocinética: 
• Administración PO (es una prodroga) 
• Metabolismo hepático: primero se activa en el parénquima hepático por desacetilación 
(metabolito aminado activo sobre las fasciolas inmaduras que se alimentan del parénquima 
hepático) y luego se producen metabolitos inactivos y poco tóxicos que se eliminan por bilis 
(lo que llega a la bilis está inactivo, por eso no actúa sobre las formas adultas). Se absorbe 
en muy baja cantidad, por lo que las concentraciones plasmáticas no son suficientes para 
matar las fasciolas adultas que se alimentan de sangre y tampoco son niveles tóxicos para el 
animal. 
• Período de retirada: 7 días. 
Fenoxialcano 
Bibliografía: 
 
•Adams R. (2001) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 8th ed. Blackwell 
Publishing, Ames. 
•Botana LM, Landoni F, Martín-Jiménez T. (2002) Farmacología y Terapéutica 
Veterinaria. McGraw-Hill-Interamericana. 
•Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell, Ames, USA. 
•Rubio & Boggio (2009) Farmacología Veterinaria. 2da ed. EDUCC, Córdoba, 
Argentina. 
•Riviere JE, Papich MG. (2018) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 9th ed. 
Wiley-Blackwell, Ames.

Otros materiales

Materiales relacionados

44 pag.
Resumo FARMACOLOGIA

UB

User badge image

Aline Dias

25 pag.
28 pag.
(1-P) ATP Nematodes

UNAM

User badge image

montesvillarreal

11 pag.
CAPITULO 8 ENDOCRINOLOGIA Y OTROS

UNIP

User badge image

Glendali Geórgia