(3-P) Digestivo

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Farmacología del Aparato Digestivo 
Farmacología y Bases de la Terapéutica 
Facultad de Ciencias Veterinarias 
Universidad de Buenos Aires 
http://www.fvet.uba.ar/
Farmacología del Aparato Digestivo 
Orexígenos 
Antiulcerosos 
Proquinéticos 
Eméticos 
Antieméticos 
Evacuantes y 
laxantes 
Antidiarreicos 
Farmacología del rumen 
Farmacología hepática 
Estimulantes del apetito 
(Orexígenos) 
•Benzodiazepinas 
• Diazepam 
• (PO, iv o im) 
• Oxazepam 
• PO 
 
 
•Ciproheptadina 
•PO 
•Mirtazapina 
•PO 
 
 
•Glucocorticoides 
• Prednisolona 
• Prednisona 
• PO 
(-) centro saciedad en hipotálamo por ↑ 
actividad GABA 
Ef. colaterales: sedación, ataxia 
(-) centro saciedad en hipotálamo por 
antagonismo 5-HT y H1 
¿? Euforizantes, sensación de bienestar. 
Ef. colaterales: inmunosupresores, 
ulcerogénicos 
Ef. colaterales: sedación, sequedad 
mucosas, agresividad en gatos 
Son de eficacia cuestionable. 
Todos se utilizan por períodos cortos. 
Mecanismos de acción Clasificación 
Modificado de Hsu, 2008 
M1 
Cél. parietal 
Regulación de la secreción 
ácida gástrica 
Antiulcerosos 
Modificado de Hsu, 2008 
M1 
Antiulcerosos 
Anti H2 
•Cimetidina 
•Ranitidina 
•Famotidina 
•Nizatidina 
Cél. parietal 
(-) receptores H2 
Inhib. bomba de protones 
•Omeprazol 
•Pantoprazol 
•Lansoprazol 
(-) irreversible de 
la H+/K+ ATPasa 
Análogo de PGE 
•Misoprostol 
(-) secreción ácida 
Favorece 
producción de 
mucus y 
bicarbonato. 
Antimuscarínicos M1 
•Pirenzepina 
(-) receptores M1 
Citoprotectores 
•Sucralfato 
•Compuestos de bismuto 
Antiácidos 
•NaHCO3 
•CaCO3 
•Mg(OH)2 
•Al(OH)3 
Disminuyen la producción de ácido clorhídrico 
Mecanismos de acción Clasificación 
Antagonistas H2 
Droga 
Mec. de 
Acción 
Potencia Administración Farmacocinética 
Efectos 
colaterales 
Cimetidina 
Antagonista 
competitivo 
de H2 
+ 
PO, iv 
c/8 h 
Metabolismo 
hepático y 
eliminación renal 
(-) CYP 
Aumenta la 
vida media 
de otras 
drogas 
Ranitidina 
Antagonista 
competitivo 
de H2 
AntiAchasa 
(proquinético) 
++ 
PO, iv, im, sc 
c/12 h 
 
Metabolismo 
hepático y 
eliminación renal 
 
Famotidina 
Antagonista 
competitivo 
de H2 
+++ 
PO, iv, im, sc 
c/24 h 
 
Metabolismo 
hepático y 
eliminación renal 
 
Nizatidina 
Antagonista 
competitivo 
de H2 
AntiAchasa 
(proquinético) 
++ 
PO 
c/24 h 
 
Eliminación renal 
(activo y 
metabolitos) 
 
Antiulcerosos 
(-) bomba de protones 
•Omeprazol 
•Pantoprazol 
•Lansoprazol 
• (-) irreversible de la H+/K+ ATPasa en la cél parietal 
 
• Liposoluble, base débil inestable en medio ácido 
 
• Farmacocinética: 
• Administración PO (con cubierta entérica), cada 24 h. 
• Absorción en el intestino 
• Trampa de iones en las células parietales. Es prodroga, se transforma en ácido 
sulfénico y sulfenamida (activos) que se unen irreversiblemente a la bomba de 
protones. 
• Metabolismo hepático 
• (-) CYP: aumenta la vida media de otras drogas (fenobarbital) 
• Eliminación renal 
 
• Toxicidad: baja 
• Estimula la liberación de gastrina (hiperplasia de mucosa gástrica) 
• No suspender el tratamiento abruptamente 
Antiulcerosos 
Antimuscarínicos selectivos M1 
•Pirenzepina 
• Antagonista reversible de M1 
• Poco uso 
• Efectos colaterales: constipación, sequedad de boca 
Citoprotectores 
•Sucralfato 
• Hidróxido de Al + octasulfato de sacarosa. Se polimeriza en gel a pH<4 
• Administración PO, muy baja absorción. 
• Efectos colaterales: constipación, disminución de absorción de otras drogas 
•Compuestos de bismuto 
• Subnitrato, carbonato, salicilato, hidróxido de bismuto 
• Administración PO, forma quelatos que tapizan la mucosa. 
•Misoprostol 
• Análogo de la PGE2. Para prevenir úlceras por AINEs 
• Antiulceroso y aumenta la producción de mucus, bicarbonato y la irrigación. 
• Efectos colaterales: diarrea, vómitos, dolor abdominal. Contraindicado en preñez. 
Antiulcerosos 
Antiácidos 
•Absorbibles (sistémicos) 
•Bicarbonato de Na 
 
•No absorbibles (locales) 
•Carbonato de Ca 
•Hidróxido de Al 
•Hidróxido de Mg 
• Acción inespecífica. Rápida pero de corta duración 
 
• Efectos colaterales 
• Bicarbonato de Na: alcalosis 
• Carbonato de Ca e hidróxido de Al: disminuye la absorción de fosfatos. 
• Hidróxido de Al: constipación 
• Hidróxido de Mg: diarrea 
• Se combinan hidróxido de Al y Mg 
Antiulcerosos 
Proquinéticos 
 
•Cisapride 
 
 
•Metoclopramida 
 
 
 
•Ranitidina y 
Nizatidina 
 
•Eritromicina 
 
 
•Domperidona 
 
↑ liberación de Ach en plexos mientéricos 
(+) receptores de 5-HT4 
(-) actividad de AChasa 
(+) receptores de motilina 
(-) receptores dopaminérgicos D2 
Aumentan la motilidad GI y favorecen el vaciado gástrico por estimular las 
contracciones del músculo liso 
Mecanismos de acción Clasificación 
(-) receptores dopaminérgicos D2 
(+) receptores de 5-HT4 
Proquinéticos 
Droga Mecanismo de Acción y Efectos Farmacocinética Efectos colaterales 
Metoclopramida 
(+) 5-HT4: proquinético 
(-) D2 central y periférico: 
antiemético. 
(+) motilidad esfínter esofágico 
inferior (EEI) y estómago 
Administración: 
PO, parenteral 
 
Metabolismo 
hepático y 
eliminación renal 
Pasa BHE. Efectos 
extrapiramidales 
Cisaprida 
(+) 5-HT4: proquinético. 
(+) liberación de Ach. 
(+) motilidad desde el EEI hasta 
el colon 
No pasa BHE (no 
tiene efectos SNC). 
Diarrea, dolor 
abdominal. 
Domperidona (-) D2 periférico: antiemético 
No pasa BHE (no 
tiene efectos 
extrapiramidales) 
Goodman & Gilman, 2012 
Fisiopatología del vómito 
Eméticos 
•Centrales 
•Apomorfina 
Administración iv, im, sc o 
conjuntival. 
Vómito en 1 min y dura 3-5 min. 
NO repetir (depresión central). 
 
•Xilazina 
Uso en gatos, iv o im. Vómito en 
2-5 min, sedación por 30-90 min. 
 
•Periféricos 
Administración PO, dosis única. 
•ClNa (1 cucharada en la 
faringe). Uso en caninos. 
•Jarabe de Ipecacuana (No 
muy confiable en perros y gatos, 
vómito en 15-30 min) 
•Sulfato de Cobre (1%) 
Sulfato de Zinc (1%) 
•H2O2 (3%) 
(+) receptores D2 en el CTZ 
NO en gatos (excitación) 
(+) receptores alfa2 en el centro 
del vómito 
Colaterales: Sedación 
(+) terminaciones vagales y 
simpáticas en las fauces y el 
estómago 
En caso de no ser 
efectivos, NO se repiten 
Mecanismos de acción Clasificación 
Maddison, 2008 
Antieméticos 
Antieméticos 
 
•Metoclopramida 
 
•Fenotiazínicos 
• Acepromacina 
•Butirofenonas 
• Droperidol 
• Domperidona 
 
•Antihistaminérgicos 
• Dimenhidrinato 
• Difenhidramina 
• Prometazina 
 
•Antiserotoninérgicos 
• Ondansetron 
• Granisetron 
• Dolasetron 
 
•Antagonistas neurokininas 
• Maropitant (sc) 
 
•Antimuscarínicos 
• Aminopentamida 
• Propantelina 
• Isopropamida 
(-) D2 (CTZ), (-) 5-HT3 (CTZ) 
Proquinético 
(-) D2, (-) H1, (-) 5-HT3 (CTZ y CV) 
(-) H1, (-) ACh (CTZ y vestíbulo) 
(-) 5-HT3 (CTZ y periféricos) 
(-) M1 (vestíbulo) y (-) M2 (TGI) 
(-) NK1 (CTZ, CV y periféricos) 
Mecanismos de acción Clasificación 
Droga Farmacocinética Indicaciones Ef. Colaterales / Toxicidad 
Metoclopramida 
Adm. PO (F: 50-70%), sc, im, iv 
(infusión). 
Pasa BHE. Metabol hepático 
(conjugado, 75%) y elimin renal. 
Amplio espectro 
(regular eficacia). 
Contraindicado en 
obstrucción gástrica. 
Excitación, desorientación. 
Fenotiazínicos 
Butirofenonas 
Adm. PO, parenteral. 
Metabolismo hepático, 
eliminación renal 
Amplio espectro 
(<eficacia en origen 
GI y oído interno) 
Efectos por bloqueo alfa1, 
Ach y H. Hipotensión, 
bradicardia, tranquilización. 
Antihistamínicos Admin. PO. Cinetosis en perros Atraviesan BHE. Sedación. 
Anti5-HT 
Admin PO, iv. Metabol hepático y 
elimin renal (1/3 activo). El efecto 
dura más que la vida media. 
Ondansetrón: c/12 h y 
dolasetron: c/24 h 
Vómitos por 
quimioterapia y 
radiación 
Constipación, signos 
extrapiramidales, hipotensión, 
arritmias. 
AntagonistasNK1 
 
Admin. sc c/24 h (hasta 5 días). 
Baja biodispon PO (37%), unión 
a prot. plasm. >99%. Metabol 
hepático y elimin renal (1% 
activo) y por TGI 
En perros y gatos. 
Vómitos agudos de 
distinta etiología. 
Dolor en sitio de inyección, 
alteraciones digestivas 
(sialorrea, diarrea). 
Antimuscarínicos Administración PO, im, sc 
Amplio espectro. Baja 
actividad solos, 
aumenta combinados 
con fenotiazínicos 
Contraindicados en 
glaucoma. 
Producen sequedad de boca 
y ojos, taquicardia, 
constipación 
Antieméticos 
Evacuantes intestinales 
•Evacuantes: heces de consistencia normal 
 
•Estimulantes del reflejo de defecación: 
•Supositorios de glicerina: por irritación 
•Enemas (salinas o aceitosas): por distensión 
 
•Mecánicos: (+) reflejo de distensión 
•Evacuantes de volumen: son coloides hidrófilos 
que no se digieren y atraen agua aumentando el 
volumen (más fisiológicos). Para constipación 
crónica. 
• Carboximetilcelulosa, metilcelulosa 
(semisintéticos) 
• Agar-agar (alga) 
• Psyllium (semillas) 
• Cáscaras de cereales (salvado) 
•Lubricantes: 
• Vaselina: mínima absorción (granulomas 
en gánglios linfáticos por uso crónico). 
Interfiere la absorción de vitaminas 
liposolubles. 
•Surfactante: tensioactivos, humectantes 
• Docusato sódico 
 
•Estimulantes de la motilidad: 
•Colinérgicos: neostigmina, pilocarpina. 
Contraindicados en obstrucción intestinal. 
Ablandan la MF 
Emulsifican, hidratan y ablandan 
la MF 
Promueven la evacuación del 
intestino estimulando el transporte 
de fluidos y electrolitos y 
aumentando la motilidad propulsiva. 
Absorben agua y aumentan el 
volumen de la MF 
Retienen agua en el TGI 
Mecan/Modo de acción Clasificación 
Laxantes 
•Laxantes o purgantes: heces +/- diarreicas 
 
•Salinos u osmóticos: 
Se absorben poco y atraen agua. No administrar a animales 
deshidratados. Se administran en forma isotónica (6%) 
•Hidróxido de Mg (leche de Mg), sulfato de Mg (sal de 
Epson o inglesa) y de Na (sal de Glauber). 
•Lactulosa: atrae agua, además baja la amoniemia en la 
encefalopatía hepática (se metaboliza por las bacterias 
colónicas y disminuye el pH, el amonio se ioniza y no se 
reabsorbe). 
•Polietilenglicol: mezcla de electrolitos en solución 
 
•Irritantes del intestino delgado 
•Aceite de ricino: el aceite con la bilis y lipasa libera el 
ácido ricinoleico que es irritante. Actúa en intestino delgado 
por lo que evacua rápidamente todo el intestino. 
 
•Irritantes del intestino grueso: se transforman por bacterias 
intestinales y liberan los principios activos que estimulan plexos 
nerviosos (aumentan el AMPc y PG) e impiden absorción de 
agua y electrolitos. De comienzo de acción más lento. 
•Naturales derivados de plantas (antraquinonas o 
emodinas): 
• cáscara sagrada, sen, ruibarbo, aloe 
•Semisintéticos: dantrón 
•Sintéticos: Bisacodilo, Picosulfato sódico, Fenoftaleína 
Retienen agua en el TGI 
Son irritantes del intestino 
delgado o grueso 
Activan neuronas mientéricas y 
músculo liso intestinal. Aumentan 
la peristalsis 
Promueven la evacuación del 
intestino estimulando el transporte 
de fluidos y electrolitos y 
aumentando la motilidad propulsiva. 
Mecan/Modo de acción Clasificación 
Antidiarreicos 
•Modificadores de la motilidad: 
 
•Opiáceos: se usan por períodos 
cortos (5-7 días). 
•Difenoxilato: admin PO. Tiene un 
metabolito activo: difenoxina. 
•Loperamida: admin PO, no pasa 
BHE, metabol hepático. 
 
•Anticolinérgicos: se administran por 
vía PO. Se absorben poco. 
•Butilescopolamina 
•Homatropina 
 
 
 
•Protectores y adsorbentes: adm PO 
•Carbón activado 
•Caolín / Pectina: silicato de Al 
hidratado 20% + pectina (polímero 
del ác poligalacturónico 1%). 
•Subsalicilato de bismuto: también es 
antiinflamatorio. 
Agonistas de receptores μ 
(-) motilidad propulsiva (+) segmentación. 
Enlentecen el tránsito y aumenta la absorción 
de agua. 
Antagonistas muscarínicos (M3) 
(-) motilidad propulsiva y no propulsiva 
(-) secreciones 
Antidiarreicos y antiespasmódicos. 
Adsorben toxinas, capa protectora sobre la 
mucosa. 
Pueden disminuir la fluidez de la MF 
Eficacia: ¿? 
Ef. colaterales: constipación, ileo paralítico, 
sedación. Precaución en gatos. 
Ef. colaterales: constipación, taquicardia, 
xerostomia, xeroftalmia, retención urinaria 
Disminuyen la frecuencia, el 
volumen y/o fluidez de la materia 
fecal. 
Subsalicilato de bismuto: tiñe MF de negro. 
Precaución en gatos (salicilato). 
Mecan/Modo de acción Clasificación 
Farmacología del rumen 
•Ruminatorios 
•Colinérgicos (aumentan frecuencia) 
• Neostigmina, betanecol (sc) 
•Metoclopramida (experimental) 
•Fluido ruminal (lo mejor) 
 
•Antiácidos (PO) 
•Óxido de Mg 
•Carbonado de Mg 
•Hidróxido de aluminio 
 
•Acidificantes ruminales 
•Ácido acético 4-5% o vinagre 
 
•Antiespumantes 
•Poloxaleno (polímero de óx etileno y 
propileno) 
•Simeticona 3% (polímero de metilsilicona) 
•Aceites vegetales 
•Monensina 
 
•Cierre gotera esofágica: PO 
•Sulfato Cu 2% (corderos), 5% (terneros) 
•Bicarbonato Na 10% (terneros) 
• leche 
(+) contracciones ruminales 
↓ acidosis láctica por exceso de 
hidratos de carbono 
↑ acidez ruminal (en indigestión 
simple) 
↓ tensión superficial de las burbujas o 
previenen la formación de burbujas 
(+) reflejo de cierre gotera esofágica 
Ef. colaterales: alcalosis (MgO) 
Mecan/Modo de acción Clasificación 
Modificado de Hsu, 2008 
Farmacología del hígado 
•Prednisolona 
•Prednisona 
•S-adenosil-L-metionina (SAMe) 
•Silimarina 
•Vitamina C y E 
•D-Penicilamina 
•Gluconato o 
acetato de Zinc 
•Colchicina 
•Lactulosa 
•Metronidazol 
•Ác. ursodesoxicólico 
•Antiinflamatorios: Prednisolona 
• Glucocorticoides: antiinflamatorios, antifibróticos. 
• Tratamiento de hepatitis crónica 
• Contraindicado en hepatitis infecciosa. 
•Antioxidantes: SAMe, Silimarina, vitamina C y E 
• ↓ estrés oxidativo producido por radicales libres de O2. Administración PO. 
• SAMe: metabolito normal del hepatocito. 
• Silimarina (extracto de cardo): (-) peroxidación de lípidos, neutraliza radicales libres 
(induce producción de superóxido dismutasa, ↑ glutatión), ↓ la fibrosis hepática. 
•Antifibróticos: colchicina 
• ¿(+) actividad de colagenasa? 
•Coleréticos: Ácido ursodesoxicólico 
• Ácido biliar natural. 
• Colerético (induce flujo biliar). Disminuye el daño oxidativo (↑ síntesis de glutatión 
y metalotioneína), ↓ inflamación. 
• Contraindicado en obstrucción biliar. 
Hígado 
•Quelantes de cobre: D-penicilamina, compuestos de Zn 
• Quelan Cu extracelular (D-penicilamina) o en el intestino (compuestos de cobre) 
Bibliografía: 
 
•Botana LM, Landoni F, Martín-Jiménez T. (2002) Farmacología y 
Terapéutica Veterinaria. McGraw-Hill-Interamericana. 
•Goodman & Gilman (2012), Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, 
12 ed. McGraw-Hill. 
•Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell, Ames, 
USA 
•Maddison (2008). Small Animal Clinical Pharmacology, 2nd ed. Saunders-
Elsevier. 
•Riviere JE, Papich MG. (2018) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 
10th ed. Wiley-Blackwell, Ames. 
•Rubio M & Boggio JC (2009). Farmacología Veterinaria, 2ª ed.