ANESTÈSICOS LOCALES - Israel Mata Soto

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ANESTÈSICOS LOCALES
FÁRMACOS QUE INDUCEN LA PERDIDA DE LA SENCIBILIDAD EN UNA REGIÓN LIMITADA DEL CUERPO.
ÈSTERES
	Fármaco/Química
	Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Duración de acción
	Procaína 
Tetracaína (pontoìna)
Constan de un grupo lipofílico, conectado a un grupo ionizable por una cadena intermedia a través de un éster.
Más propensos a la hidrolisis.
Duración de acción más breve.
	Absorción dependiente:
· Dosis
· Lugar de inyección
· Flujo sanguíneo
· Propiedades fisicoquímicas del fármaco
Distribución circunscrita;
Inyección directa a la zona del órgano objetivo.
Densidad del LCR y posición del paciente
(hiperbáricas, isobáricas e hipobáricas)
Sistémica; las concentraciones sanguíneas máximas durante la anestesia de la conducción mayor se afectan de mínimamente por la concentración del anestésico y la velocidad de inyección 
Fase alfa distribución rápida en flujo sanguíneo considerable
Fase beta distribución lenta en flujo sanguíneo menor
Se hidroliza por con rapidez en la sangre por la butirilcolinesterasa circulante
SV plasmática D’ Eliminación <1 min.
Excreción por orina;
Neutro muy poca o nula
Acido rápida.
	Principal mecanismo de acción; bloqueo de los conductos de Na controlados por voltaje, este conducto consta de una subunidad alfa que forma parte del poro central y lleva acabo el efecto suficiente para la expresión funcional y conducción ionica asociado a subunidades beta accesorios los cuales modifican la cinética y el control del conducto por voltaje.
(Nav 1.1 a Nav 1.9)
Nav 1.8 a Nav 1.9 localizados en los nociceptores en los ganglios de la raíz dorsal
Control del dolor; efecto de analgesia mediado por vías adrenérgicas α2
(Clonidina α2 fármaco con efectos de anestesia local)
Efecto antitrombótico 
	
	Se deben a Inyección intravascular inadvertida y absorción rápida
Neurotoxicidad;
· Entumecimiento peribucal y de lengua
· Nistagmo
· Convulsiones tònico-clònicas
Cardiotoxicidad;
· Paro cardiaco
· Convulsiones
· Hipoxemia
· Acidosis 
	Breve
Prolongada
	Cocaína
	
	Vasocontrición intensa sirve para reducir la hemorragia
	· Anestesia tópica; procedimientos de oído, nariz y faringe.
	
	Mediana
	Benzocaína; acentuada lipofilicidad
	Pka; 3.5, siendo una base no ionizada en condiciones fisiológicas normales.
	
	· Anestesia tópica
	· Metahemoglobinemia
	Uso en superficies
	Clorprocaìna; Aminoéster previo
	Hidrolisis rápida que favorece para disminuir el riesgo de toxicidad sistémica o exposición fetal.
SV plasmática D’ Eliminación <1 min
Concentraciones excesivas se acumulan por efecto de la colinesterasa atípica en PX con hidrolisis lenta o nula
	
	· Anestesia epidural en anestesia obstetricia, operaciones como cesárea en una mujer en trabajo de parto con complicaciones fetales.
(Presencia de catéter de uso prolongado)
	· Lesión neuronal
	
AMIDAS
	Fármaco/Química
	Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Duración de acción
	Constan de un grupo lipofílico, conectado a un grupo ionizable por una cadena intermedia a través de una amida.
	
Se convierten en metabolitos más hidrosolubles en el hígado.
Experimentan biotransformación hepática por hidroxilación y la N-desalquilaciòn por las isoenzimas citocromo P450 microsòmicas
Toxicidad por hepatopatía e IC congestiva
Excreción por orina
	
	
	· 
	
	Articaìna; provisto de un tiofeno en lugar de su anillo benceno, y un grupo éster adicional
	
Su grupo éster adicional que está sujeto a metabolismo de esterasas plasmáticas
	
	· Anestésico dental
	· Parestesias persistentes
	Solución al 4%
Mediana
	Bupivacaìna R (+); más potente que su S (-) isómero 
	
	
	· Fármaco de elección de infusiones epidurales para controlar el dolor posoperatorio y la analgesia durante el parto
	Se evita si se exigen grandes volúmenes del anestésico (anestesia quirúrgica).
· Cardiotoxicidad (causa principal)
· Paro cardiaco
-	Convulsiones
-	Hipoxemia
-	Acidosis
Con o sin hipoxemia y acidosis.
· Riesgo de TNS
	Prolongada
	Etidocaìna
	Uso conjunto con Bupivacaìna
	
	· Tiene una tendencia a producir un bloqueo diferencial inverso, produce un bloqueo motor excesivo en relación con el sensitivo.
	Cardiotoxicidad;
-	Paro cardiaco
-	Convulsiones
-	Hipoxemia
-	Acidosis
Con o sin hipoxemia y acidosis.
	
	Levobupivacaína; S (-) enantiómero de Bupivacaìna
	
	
	· Eficaz en el vertedero de lípidos, lo que representa más capacidad para neutralizar los efectos tóxicos.
	· Menos cardiotóxico que la mezcla racémica R (+)
	Prolongada
	Lidocaína; anestésico prototipo de amida
	
	
	· 
	· Alta frecuencia de SNT tras administración subaracnoidea
	Mediana
	Mepivacaína; similar a la Bupivacaìna y a la ropivacaína
	 
	Difiere de la lidocaína por actividad vasoconstrictora
Aceptada para bloqueos periféricos mayores
	· Propiedades clínicas equivalentes a las de la lidocaína
	· Se metaboliza lentamente por el feto, por lo que no se permite como anestesia epidural en mujeres para el trabajo de parto
· Menor incidencia de SNT durante la anestesia subaracnoidea
	Mediana
	Prilocaína; aclaramiento intenso de los anestésicos aminoamidicos
	
	
	· Anestesia subaracnoidea 
	· Metahemoglobinemia por acumulación de la orto-toluidina metabolito oxidante.
· Menor toxicidad sistémica y bajo riego de SNT en comparación con la lidocaína
	
	Ropivacaína; S (−) enantiómero de una serie homóloga que
comprende bupivacaína y mepivacaína, distinguido por su quiralidad
del grupo propil que se desprende del anillo de piperidina. Es menos potente que R (+) 
	
	
	· Uso generalizado de bloqueos periféricos de gran volumen
· Opción frecuente para las infusiones epidurales en el control
del parto y el dolor posoperatorio
	· Reducida cardiotoxicidad
	
	EMLA; mezcla
eutéctica de anestésicos locales
	Combinación
de elementos tiene una temperatura de fusión más baja que sus
elementos componentes
	Permite la penetración del anestésico de la capa
queratinizada de la piel, produciendo entumecimiento circunscrito.
	· Pediatría para anestesiar la piel antes de la venopunción
para colocar un catéter intravenoso.
	
	2.5% de lidocaína y
2.5% de prilocaína
· Velocidad del metabolismo hepático de compuestos amídicos (orden decreciente);
Prilocaína (más rápida) > lidocaína > mepivacaína > ropivacaína ≈ bupivacaína y levobupivacaína (más lenta).
· Anadir un vasoconstrictor a un anestésico local es adecuado para uso en procedimientos quirúrgicos prolongados
· La necesidad de dosis altas de un anestésico local (bloqueo de un nervio periférico mayor o la infiltración local para un procedimiento de cirugía plástica mayor), la premedicación con una benzodiazepina parenteral (diazepam o midazolam) proporciona cierta profilaxis contra la toxicidad sobre el SNC causada por el anestésico local.
Dosis crecientes de anestésico ejercen acciones sistémicas:
 1) Concentraciones bajas suprimen de manera preferente la generación de impulsos ectópicos en nervios periféricos con lesión crónica 
2) Concentraciones moderadas suprimen la sensibilización central, utilidad terapéutica que puede prolongarse
 3) Concentraciones más altas producirán efectos analgésicos generales y pueden culminar en toxicidad grave.
Convulsiones
 Ante esté efecto adverso es decisivo evitar la hipoxemia y la acidosis, que potencian la toxicidad del anestésico.
· Intubación traqueal rápida facilita la ventilación y la oxigenación adecuada y es indispensable para evitar la broncoaspiración del contenido gástrico en pacientes con riesgo.
· Benzodiazepinas como fármacos de primera elección (midazolam en dosis
de 0.03 a 0.06 mg/kg) debido a su estabilidad hemodinámica, dosis pequeñas de Propofol (p. ej., 0.25 a 0.5 mg/kg) se consideraron alternativas aceptables.