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Droga Mecanismo de acción Resistencia Posologia / Farmacocinetica Uso / Espectro Toxicidad / contraindicacion Tetramisol: (mezcla racemica) Levamisol: (isómero l), es el ATP, hidrosoluble. Sales: clorhidrato,fosfato Colinomimetico nicotínico( abre canal Na+ y Ca++); paralisis espástica - Fumarato reductasa (X energía, interfiere en metab.), a ↓dosis es inmunomodulador. Ppal. en Rum. Cruzada con tetrahidropirimidinas (= MA), si se detecta R no se pueden reemplazar por tetra. Posol.: PO (clorhid., en alim. y bebidas), SC (clorhid. y fosf.), pour-on (clorhid.) / FC: Abs: ↑ (sc: rápida, PO y pour-on: limitada); MH; Excreción: rápida x orina (90%), MF (levam. y mtbolitos. Inactivos). PR: 2-3 dias p/adm oral, 7 dias p/inyect, 11 dias p/ pour on Uso: rum ,cerdos (amplio todo el espect), can(↓uso, hay ATP + seguros), aves. Espectro: amplio (nematod. GI y pulmonares) adulticida (↓act. sobre larvas) Tox.: ↓IT signos colinomim. (nicot. y muscar.), sin antídoto, se adm atrop. pero no se revierten los ef. nicot. ( temblores msc, convuls, depre neurológica, paral. msc resp. (muerte x asfixia). Contraind.: Eq., ♀ lactantes. Anim debiles, IR, IH, fel. ↑suscept.(solo PO, no comb con otros ATP colinomimet.) Pirantel (disuelto es inestable, inact con luz y sc acuosa), Morantel (+ potente y estable), Oxantel. Sales: pamoato (pirantel, oxantel), tartrato (pirantel, morantel) Colinomimetico nicotínico (abre canales Na+ y Ca++), paralisis espástica (= que leva.) Cruzada (entre ellos y con levamisol), en P de rum. y can. Posol: PO (dosis única, en pienso, bolos liberac. sostenida: morantel), (monog. Tubo dig. + corto y transito + rápido, varias dosis xq no son ovicidas. depende del ciclo del P), en cerd. adm cont. FC: Abs: oral ↓ en rum., es > en otras esp. (y F > tartra. que pamoat.), el alim ↑ eficac. (+ tiempo en TGI); MH rápida; Excreción: MF rum. (activos) ↓en monog., ER como mtbolitos inact. (can 40%) Uso: Rum, cerdos, eq, can, fel. Espectro: amplio sobre nematod. GI (oxant: solo trichuris, se lo comb. con morantel), No actua sobre nematod. pulm. Adulticida (↓act. sobre larvas) Pirantel: tmb se utiliza p/tenias en eq. (a > dosis) Tox: muy baja (morant. > IT> pirant.). Signos colinom. (muscar. y nicot.), sin antídoto, tto. sintomático. SNP (saliv, diarrea, vómitos). No comb. con leva. (↑ tox.), ni piperazina (antagonicos). ↑en cachorros 2-3 meses (dar solo pamoat.), sin retirada en lecheros Droga Mecanismo de acción Resistencia Posología / Farmacocinética Uso / Espectro Toxicidad / Contraindicacion Benzimidazoles: .BZD tiazoles: tiabendazol, cambendazol (↓uso, ↓efic. ) .BZD metilcarbamatos (↑uso, ↑estables): mebendazol, oxibendazol Febantel->fenbendazol->oxfendazol Netobimin->albendazol->ricobendazol .BZD halogenados: triclabendazol (X nematodes, si trematodes) (- proc. digest. y reproduc.) Tiabendazol (- fumarato reduct.: X energía) BZD carbamatos: (- β tubulina, - dimerización y polimerización y tmb - fumarato reduct. Cruzada (bov. y ov. ppal. x ↑uso) Posol: PO: una sola adm. en rum. (se une a fibras rumin. y se libera lentamente, se mant. de 3-5 dias) y eq. 3-5 adm. diarias en monog. (albend. Y fenbend.); intrarum.; SC (ricoben., tiabend.). Al ser larv. y ovic. No necesita repetir esquema posol. FC: Abs: variable PO (dep. de solub.), en general es ↓ (exc: Alben., Fenbend.). ↓, (exc: Alben., Fenbend. MH (mtbolitos act. (sulfoxidos) e inact. (sulfonas). Excresión: por MF (droga madre y mtbolitos) y en < propor. x orina (los que se abs) Pueden hacer trampa de iones en abom.(son bases débiles) y realizar CHE. en el int. El sulfoxido puede ser reducido a la droga madre. PR 1-4s Uso: Rum, eq, cerdos, can, fel. Espectro: Amplio sobre nematodes GI y pulmonares. Algunos son cestodicidas y trematodicidas. Adult., larv., ovicid. Nematodicidas lentos (necesitan tiempo de contacto), ↓oviposic., ↓contaminac. de pastura ↑IT (↓tox. x ↑ select. por tubulina del P y no del animal). Teratogenia, embriotoxicidad (albend.) (ov primer tercio de gestación), no recomend en ♀gestantes, tox. hept. y sobre medula osea (can. y fel.) Lactonas macrociclicas: .Avermectinas: avermectina, ivermectina, doramectina, eprinomectina, selamectina .Milbemicinas: milbemicina oxima, moxidectin Agonista del glutamato (abre canales de Cl-). Potencia R GABA (hiperpol.) Paralisis fláccida (de msc faríngeos y somaticos: (-) postura de huevos Cruzada (X uso extensivo) R ↑ extendida Posol: SC, PO, tópica (se dosifican en ug/kg) ef. en dosis ↓ FC: Abs: SC>>oral>>tópica (spot on o pour on). Acumulación en grasa; MH lento; Excreción: MF (98%), leche, orina Distribución a ↑ tejidos, no generalizada. Doram (VM ↑,↑ retirada en bov.), Selam (can, fel, spot), eprino (Bov de leche X retirada), milb. ox. (se puede usar en razas sensibles, Collies) (es ST débil de la Pglicoprot. causa de la toxic.), moxid. (can, eq y bov) (x ser adm en via top. X PR en carne y leche) PR muy variable (4-6h h/12s (formulac. de ↑duración) Uso: Rum, cerdos, eq, aves, can, fel. Espectro: Amplio. Nematod. GI y pulmonares. Microfilaricidas. Adult., larv., ovic.: (-) postura de huevos. Endectocidas. Artrópodos (insectos- moscas, piojos chupadores, (selamectina:pulgas): aractnidos-acaros, garrapatas) No cestodes ni trematodes ↑IT. Tox: depresión del SNC, ataxia, midriasis, coma. X antídoto, tto. Sintomatológico. Tox. amb: artrópodos, peces, anfibios, reptiles (BHE ↓desarrollada) Se puede adm. a gestantes y lactantes. En la mayoría de los anim. dom. Exc. Collies (y razas derivadas) (mutacion en pglicop en BHE), neonatos < 6s. (BHE inmadura). Drogas Mecanismo de acción Resistencia Posología / Farmacocinética Uso / Espectro Toxicidad / Contraindicación Emodepside ↑liposoluble Agonista receptores simillatrofina (depsifilina (R presinapt.), acoplado a proteína Gq), liberación de neuropéptidos inhibitorios (+ canal K+) produce bloqueo neuromusc. Paralisis fláccida faríngea y de msc somáticos (tmb – oviposición) No hay reportes de R por ser un ATP nuevo y con un MA distinto. Posol: Topica (spot-on) pipetas. FC : Abs: percutanea rapida; Distrib: amplia, sistemica, llega a int. Acumula en TA (desde allí se redistribuye lentamente); Excreción: (↓metabolismo) MF, por bilis y orina. Emodepside activo (ppal.) y mtbolitos hidroxilados Usos: Gatos (animales grandes X por ↑$) (comb. con prazicuantel p/ espectro a cestodes) Espectro: nematod. (áscaris, ancylostomas) no trichuris. Adultos y larvas. Activo sobre nematod. resistentes a otros grupos. ↑IT. Salivac. y vomitos si es ingerido (lamido en zona de aplicac.), sobredosis (premores) Contraindic.: Gatitos <2m o <0,5kg. Se puede adm. a gestantes y lactantes ST de P-glicop se puede produc. Interacc. FC con otros fármacos ST o – de P-glicop (lactonas macrociclicas) Monepantel Agonista de un subtipo de R nicotin. específicos de nematodes. Paralisis espástica y muerte de los P. No hay R cruzada con otros parasitarios, útil sobre P multiresistentes (ganado, uso racional) Posol: oral FC: Abs: oral rápida; MH Se convierte rápidamente en mtbolitos: monepantel sulfona (con act antiP). Monepan. y monepan. sulf. se acumulan en TGI Uso: Rum (ov, cabras, bov) Espectro: nematod. GI, adultos y larvas. Activo sobre nematod. R a otros grupos (es nuevo). Útil sobre P multiresistentes ↑IT. Buena tolerancia y baja tox. No autorizado en anim. de producc. lechera Closantel Salicilanilinda Desacople de la fosforil. oxidativa ↓sint. de ATP. Altera el intercambio de protones a través de las membranas tegumentarias y tmb produce paralisis de los P (fasciolas) x un ↑ del Ca++ citoplasm. En las células msc Posol: SC o IM, PO (en eq es recomend. pq son suscep a abscesos (SC o IM)) o intraruminal como dosis única. FC: Abs: oral (50%, se recom con ayuno que ↓ el transito y ↑ la abs. PO y la eficac.) y parenteral; ↑ unión a prot. plasm. (99%) VM ↑(28 d) (reducido a P hematof.); MH, casi no tiene; Eliminacion: MF (>80%), bilis, orina y leche (↑PR, X leche) Uso: Rum, X prod. de leche (↑retirada) Espectro:nematod. hematófagos, fasciola adultas, piojos chupadores, oestrus ovis, gasterophilus. ↓tox, IT=4, seguridad relativa. Tox ppal. neurol. Anorexia, ataxia, debilidad, postración, cólicos, perdida de propiocepcion, opistotono, nistagmo, ceguera. Síntomas reversibles, - ceguera. Puede dar paralisis y muerte. Tox amb: tox. p/ acuaticos. Drogas Mecanismo de accion Resistencia Posología / Farmacocinética Uso / Espectro Toxicidad / Contraindicación Piperazina Agonista GABA (abre canal Cl-), produce hiperpol. Paralisis fláccida. Parasitifuga, los P son expulsados vivos. Posol: PO, comprimidos y polvos, en alim. y agua ( debe repetirse según el ciclo del P) FC: Abs: regular y rápida via oral; MH parcial; ER (30-40% activo) y MF; VM↓ y retirada ↓. (inestable en medio acuoso, se la comb. con sales (adipato, fosfato, citrato, sulfato, clorhidrato, hexahidrato, tartrato), tienen distinta cant de droga activa, x eso varian las dosis Uso: aves, cerdos, eq, can, fel (↓ esp c/2s (aparic. de adultos, no larv. ni ovic.), cerdos y eq c/4 s) Espectro: áscaris (en mamif y aves), oxyuris (eq), ascarifugo (formas adultas). NO: Larvas y huevos Baja ↑IT (- en IH e IR, X usar). En dosis ↑: vomitos, diarrea, depre neurolog. (ataxia), sin antidoto. Anim jov. + susc., en caso de ↑P puede dar obstruccion, usar otros ATP, benzimidazol) ↓ tox amb. X aves ponedoras (esta en huevo h/17d), X con levam ni tetrahidro (antagonicos) Organofosforados(casi no se usa como endectocida, hay otros ATP de ↑ espectro y ↓tox): (asoc. a otros ATP) Diclorvos (DDVP) Triclorfon Naftalofos (-) irreversible de Achasa. Paralisis espástica. Adulticida, larvicidas, endectocidas. No muy extendida, cruzada entre OP Posol: PO. Dosis única (puede ser % en tomas). Actualmente se usa poco x via sistémica (- en eq. p/gasterofilos y en ov p/haemonchus). FC: Abs: ↑oral, acumula en grasa; distribución: ↑; MH; Excreción: MF, orina, leche. VM↓ Uso: Espectro: ↓ Eq: gasterofilos, miasis, algunos nematod, GI (áscaris, oxyuris y < sobre estrongilos), ov: p/haemonchus R a otros ATP ↓IT (↑tox): Intox. aguda: síntomas colinomim. X – irrevers de la Achasa (salivac., miosis, vomitos, diarrea, BCC, disnea, BC, ↓PA, micción, letargia, temblores, y fasciculac. msc, espasmos, paralisis, coma, muerte). Tto sintomático y con oximas (antídoto) reemplazan OP en ACesterasa, adm. a las 24 de intox, solo p/peq $$) Intoxicacion crónica: Efecto neurotox. Retardado (1-3s posteriores a la exposic.): alteraciones propioceptivas, paralisis progresiva de miembros posteriores. Degeneración axonal. Difícil revertir. Retirada muy larga (min 1m), tox amb ↓, Aves, fel y bov + sensibles a tox, X ♀preñadas (ultimo tercio), anim jóv. o enfermos X con drogas colinomimeticas Droga Mecanismo de acción Resistencia Posologia / Farmacocinetica Uso / Espectro Toxicidad / Contraindicación Melarsomina (actividad sobre filarias adultas No muy claro. El arsénico se una a los grupos SH de las proteínas y enzimas mitocondriales. Interferirían con la captación de glcosa y el metabolismo de los P. Comb con doxiciclina ↑efect. Posol: IM prof (lumbar) con reposo absoluto. Control ↑, 2 dosis c/48 h. FC: Abs: rápida. Se concentra en el hígado y riñon; Distribucion: amplia; MH; EB (MF) y R; VM↑ Uso: tratamiento de filariasis en can Espectro: filarias adultas y L5 IT=3 Embolismo pulmonar (x los P, muertos se liberan al torrente y tapan vasos), tos, taquipnea, depresión, fiebre, anorexia, vomitos, diarrea, neumonía. Tox H y R (arsénico). Antídoto : dimercaprol (antagonista arsenical) ↓eficacia de melarsomina. X gatos.
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