(2-P) Antifúngicos - MEdher S

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Antifúngicos
Farmacología y Bases de la Terapéutica
Facultad de Ciencias Veterinarias 
Universidad de Buenos Aires 
http://www.fvet.uba.ar/
Clasificaciones
Droga Química Usos / Vía
Anfotericina B
ATB Poliénico
Micosis profundas / iv
Nistatina Micosis superficiales (mucosas) / Tópica
Griseofulvina ATB No poliénico Micosis superficiales (piel, pelo, uñas) / PO
Flucitosina Pirimidina fluorada Micosis profundas / PO
Ketoconazol
Azolico
Micosis superficiales y profundas / PO, tópica
Itraconazol Micosis superficiales y profundas / PO
Fluconazol Micosis superficiales y profundas / PO
Miconazol Micosis superficiales / Tópica
Clotrimazol Micosis superficiales / Tópica
Terbinafina Alilamina Micosis superficiales (piel), cándida / PO
Mecanismo/Modo de acción
Droga Mecanismo/Modo de acción Espectro
Anfotericina B Fijación al ergosterol. Poros en 
la membrana.
Histoplasma, Cryptococcus, 
Aspergillus, Coccidioides, etc.
Nistatina Candida albicans
Griseofulvina Interfiere con los microtúbulos en 
la formación del huso mitótico.
Microsporum, Trichophytum, 
Epidermophytum.
Flucitosina Se metaboliza a 5-fluoruracilo, 
altera metabolismo de ADN. 
Antimetabolito.
Micosis profundas (Cryptococcus, 
Candida, Aspergillus).
Ketoconazol Inhiben síntesis de ergosterol. 
Inhiben al citocromo P450 
(variable según la droga, 
>> ketoconazol).
Amplio espectro, micosis 
superficiales (piel y mucosas) y 
profundas.
Itraconazol
Fluconazol
Clotrimazol Micosis superficiales.
Miconazol
Terbinafina Inhibe la síntesis de ergosterol Micosis superficiales, 
Aspergillosis (aves)
Farmacocinética
Droga Farmacocinética
Anfotericina B PO no se absorbe (sirve para candidiasis del TGI). Admininstración iv 
(infusión lenta). Distribución amplia. Pasa BHE. Metabolismo hepático. 
Eliminación renal. Vida media prolongada (cinética bifásica).
Nistatina PO. No se absorbe (para candidiasis del TGI). Se elimina por MF. Tópica 
(candidiasis de mucosas). 
Griseofulvina PO. Micronizada. El alimento graso mejora absorción. Se acumula en el 
estrato córneo de la piel. Metabolismo hepático. Eliminación biliar y renal.
Flucitosina Absorción PO. Distribución amplia. Pasa BHE. Eliminación renal (activa).
Ketoconazol PO: buena absorción (mejor en medio ácido). Distribución amplia. No: 
SNC. Metabolismo hepático (produce inhibición enzimática, muchas 
interacciones). Eliminación biliar. Vida media prolongada.
Itraconazol Similar ketoconazol. Produce menos inhibición enzimática. Vida media 
larga.
Fluconazol Buena absorción PO. Pasa la BHE. No se metaboliza. Eliminación renal 
activo (para el tratamiento de micosis en vías urinarias bajas).
Clotrimazol, 
miconazol
Tópicos. 
Terbinafina PO, buena absorción. Distribución en piel y glándulas sebáceas. 
Metabolismo hepático y eliminación renal.
Toxicidad
Droga Toxicidad
Anfotericina B IT . Nefrotoxicidad, hepatotoxicidad, neurotoxicidad, 
flebitis, hipersensibilidad, fiebre, náuseas, vómitos, anemia.
Nistatina No se absorbe (si se absorbiese sería muy tóxica). 
Alteraciones GI.
Griseofulvina  IT. GI (náuseas, vómitos). Hepatotoxicidad. Teratogénica. 
Leucopenia y anemia.
Flucitosina  toxicidad. Alteraciones GI. Hipoplasia médula ósea 
(leucopenia, trombocitopenia). 
Ketoconazol  IT. Náuseas, vómitos. Alteración función hepática. síntesis 
de esteroides (hormonas). Teratogénicos
Itraconazol > IT que ketoconazol.
Fluconazol >> IT que ketoconazol.
Miconazol  (administración tópica).
Clotrimazol
Terbinafina  IT. 
Bibliografía:
•Botana LM, Landoni F, Martín-Jiménez T. (2002) Farmacología y 
Terapéutica Veterinaria. McGraw-Hill-Interamericana.
•Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell, Ames, 
USA.
•Giguère, S.; Prescott, J.F. & Dowling, P.M. (2013) Antimicrobial therapy in 
veterinary medicine, Wiley Blackwell, Ames, Iowa, USA. 5ta. Ed.
•Riviere JE, Papich MG. (2018) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 
10th ed. Wiley-Blackwell, Ames.
•Rubio M & Boggio JC (2009). Farmacología Veterinaria, 2ª ed.