ATB 1 Generalidades - Melissa

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Antimicrobianos –Generalidades- 
Farmacología y Bases de la Terapéutica 
Facultad de Ciencias Veterinarias 
Universidad de Buenos Aires 
http://www.fvet.uba.ar/
Definiciones 
Antibiótico: droga producida por microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) que 
tiene efectos inhibitorios o letales sobre el crecimiento de otros microorganismos. 
Quimioterápico: droga de origen sintético que tiene efectos inhibitorios o letales sobre el 
crecimiento de microorganismos. 
CIM (concentración inhibitoria mínima): es la menor concentración de antimicrobiano que 
inhibe el desarrollo visible de las bacterias. 
CBM (concentración bactericida mínima): es la menor concentración de antimicrobiano que 
mata el 99,9% de las bacterias. 
EPA (efecto pos-antibiótico): es la inhibición del crecimiento de las bacterias después que 
las concentraciones del antimicrobiano cayeron por debajo de la CIM. 
Bactericida: droga que mata a los microorganismos. La CIM coincide con la CBM (o es muy 
cercana). 
Bacteriostático: droga que inhibe el desarrollo de los microorganismos. La CBM es varias 
veces superior a la CIM (son concentraciones que no se pueden obtener in vivo). 
Antimicrobianos 
ATB 
Bacteria Animal 
Infección 
Respuesta inmune 
Clasificación de los antimicrobianos según el sitio y modo de acción 
•Inhibidores de la síntesis de pared 
• Betalactámicos 
• Penicilinas 
• Cefalosporinas 
• Monobactamos 
• Carbapenemos 
• Polipeptídicos 
• Bacitracina 
• Glucopéptidos 
• Vancomicina 
• Teicoplanina 
• Fosfomicina 
•Inhibidores de la síntesis proteica 
• Aminoglucósidos 
• Lincosamidas 
• Macrólidos 
• Tetraciclinas 
• Fenicoles 
•Alteración de la membrana plasmática 
• Polimixinas 
• Antifúngicos poliénicos 
• Antifúngicos imidazólicos 
•Alteración de la síntesis de ácidos nucleicos 
• Fluoroquinolonas 
• Rifamicinas 
• Sulfonamidas 
• Trimetoprima 
• Imidazólicos 
• Nitrofuranos El mecanismo de acción se verá con más 
detalle para cada uno de los grupos 
Bactericidas 
Bacteriostáticos 
1) Betalactámicos 
 
2) Aminoglucósidos 
 
3) Péptidos 
 
4) Rifamicinas 
 
5) Lincosamidas 
 
6) Macrólidos 
 
7) Cloranfenicol y derivados 
 
8) Tetraciclinas 
 
9) Sulfonamidas 
 
10) Diaminopirimidinas 
 
11) Nitrofuranos 
 
12) Nitroimidazoles 
 
13) Fluoroquinolonas 
 
14) Antifúngicos 
Clasificación química de los Antimicrobianos 
Clasificación detallada en el “Aula Virtual” 
Vives, 2003 
Tipos de efecto bactericida 
Clasificación de los antibióticos según su efecto bactericida 
Concentración-dependiente: una vez superada la CIM, el efecto bactericida es mayor al 
aumentar la concentración del antimicrobiano. Ej: aminoglucósidos, fluoroquinolonas, 
metronidazol. 
Tiempo-dependiente: una vez superada la CIM, el efecto bactericida es mayor al aumentar el 
tiempo de exposición al antimicrobiano. Ej: beta-lactámicos, macrólidos, lincosamidas, 
glicopéptidos. 
Predictores de eficacia clínica: 
Ejemplos: 
• Para aminoglucósidos: 
• Cmax / CIM = 8-10 
• Para fluoroquinolonas: 
• ABC(0-24 h) / CIM = 125 
Predictores de eficacia clínica: 
Ejemplo: 
• Para betalactámicos: 
• T(24 h) > CIM = 40-60% 
Tiempo (h) 
Cp 
(ug/ml) 
CIM 
Tiempo (h) 
Cp 
(ug/ml) 
CIM 
Cmax 
AUC 
Clasificación según el espectro antimicrobiano 
Pequeño espectro 
Amplio espectro 
Gram positivos 
Anaerobios Aerobios 
Gram negativos 
Otros 
microorganismos 
Ejemplo: 
Penicilina G 
Ejemplo: 
Aminoglucósidos 
Ejemplo: 
Metronidazol 
Ejemplo: 
Tetraciclinas 
Resistencia bacteriana 
Tipos: 
•Tipo penicilina: en varios pasos (gradual) 
•Tipo estreptomicina: en un paso (de todo o nada) 
 
•Cruzada: compartida entre todos los miembros de un mismo grupo 
•Disociada: no es compartida entre todos los miembros de un grupo 
•Multirresistencia: resistencia a varios grupos distintos de antimicrobianos 
Mecanismos: 
•Farmacodinámicos: 
• Cambios del sitio blanco. Ej: fluoroquinolonas, macrólidos, lincosamidas, rifamicina, 
tetraciclinas, cloranfenicol, betalactámicos 
• Aumento del número de sitios blanco. Ej: sulfonamidas 
• Cambio en rutas metabólicas: sulfonamidas, trimetoprima 
•Farmacocinéticos: 
• Disminución de la permeabilidad. Ej: tetraciclinas, aminoglucósidos, vancomicina 
• Expresión de bombas de eflujo. Ej: fluoroquinolonas, tetraciclinas 
• Inactivación por enzimas. Ej: betalactámicos, aminoglucósidos, cloranfenicol 
Origen: 
•ADN cromosómico 
•ADN no cromosómico 
Transmisión entre bacterias: 
•Conjugación 
•Transposones 
•Transducción 
•Transformación 
¿Cómo minimizar la aparición de resistencia? 
 
•Usar ATB solo cuando sea necesario 
•Dosis y posología correctas 
•Utilizar los ATB de menor espectro 
• Combinación de ATB 
Interacciones farmacodinámicas entre antimicrobianos 
Sinergismo de suma 
Bacteriostático + bacteriostático 
Ej: tetraciclinas + cloranfenicol; 
triples sulfas 
Sinergismo de potenciación 
Bactericida + bactericida 
Ej: betalactámicos + aminoglucósidos 
Antagonismo 
Bacteriostático + bactericida 
Ej: cloranfenicol + betalactámicos 
Bacteriostático + Bacteriostático 
Ej: Cloranfenicol / Macrólidos / Lincosamidas 
Combinaciones 
•Ampliar espectro 
•Disminuir toxicidad 
•Aumentar la eficacia 
•Infecciones mixtas y/o graves 
NO combinar 
Reacciones adversas y Toxicidad por antimicrobianos 
 
Sobre órganos /sistemas 
 
• Riñón 
• Ej: aminoglucósidos, polimixinas 
• Médula ósea 
• Ej: cloranfenicol 
• Sistema Nervioso 
• Ej: metronidazol, fluoroquinolonas 
• Bloqueo neuromuscular 
• Ej: aminoglucósidos, lincosamidas 
• Oído: 
• Ej: aminoglucósidos, polimixinas 
 
Reacciones inmunológicas 
• Hipersensibilidad 
• Ej: penicilinas, sulfonamidas 
 
 
 
Reacciones adversas propias 
de la actividad antibiótica 
 
•Endotoxemia por lisis bacteriana 
 
•Sobreinfección 
 
•Superinfección / disbacteriosis 
Elección del ATB 
Agente etiológico 
Sitio de la infección 
Paciente 
-Diagnóstico empírico 
-Tinción de Gram 
-Antibiograma 
Posología basada en criterios PK/PD 
ATM y profilaxis de infecciones en cirugía 
 
Estafilococos, estreptococos 
(piel) 
 
 
 
Gram +, Gram – y anaerobios 
(mucosas/vísceras) 
 
•En cirugías con riesgo de contaminación bacteriana >5% 
• Preferentemente por vía IV 
•Dosis única (>90 min: repetir) 
• 20-30 min antes de la cirugía (con la premedicación) 
• ATB dirigido a los microorganismos contaminantes 
 
Cefalotina, Cefazolina 
 
 
 
Ampicilina ó Amoxicilina + FQ ó AG 
+ Metronidazol ó Clindamicina 
 
Cefoxitina ó Ceftriaxona 
 
Uso de los ATM en veterinaria 
Terapéutico 
Metafiláctico 
Profiláctico 
Promotores del crecimiento 
•Cualquier especie animal 
•Según agente etiológico 
•Uso individualizado 
•Dosis y posología terapéutica 
•Cirugías, inmunocomprometidos 
•Cualquier especie animal 
•Uso individualizado 
•Dosis terapéutica 
•Posología profiláctica 
•Animales de producción 
•Uso poblacional 
•Para tratamiento y prevención 
•Dosis y posología terapéutica 
•Dosificación irregular (en agua 
o alimento) 
•Animales (sanos) de producción 
•Uso poblacional 
•Como suplemento dietario 
•Dosis subterapéutica 
•Dosificación irregular (en agua o 
alimento) 
Usos propios de medicina veterinaria 
RESISTENCIA 
Bibliografía: 
 
•Adams R. (2001) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 8th ed. Blackwell 
Publishing, Ames. 
•Botana LM, Landoni F, Martín-Jiménez T. (2002) Farmacología y Terapéutica 
Veterinaria. McGraw-Hill-Interamericana. 
•Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell, Ames, USA. 
•Giguère, S.; Prescott, J.F. & Dowling, P.M. (2013) Antimicrobial therapy in 
veterinary medicine, Wiley Blackwell, Ames, Iowa, USA. 5ta. Ed. 
•Riviere JE, Papich MG. (2018) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 10th 
ed. Wiley-Blackwell, Ames. 
•Rubio & Boggio (2009) FarmacologíaVeterinaria. 2da ed. EDUCC, Córdoba, 
Argentina. 
•Vives, Medvedovsky & Rothlin (2003). Farmacología general de las drogas 
antibacterianas.