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ANTIMICROBIANOS DIVERSOS. METRONIDAZOL Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis Nitromidazol antiprotozoario Adm. à (IV) (vO) Absorción selectiva: (Anaerobios, Protozoarios sensibles9 Metabolismo hepático Acumulación (Insuficiencia hepática) Reacción enzimática con ferrodoxina reducida, resultando productos nocivos. Concentraciones séricasà 4-6 µg/mL (Adm. 250 mg) (LCR) Act. Antibacteriana: Bacteroides y Cloatridium (Anaeróbicas) Metabolitos se absorben en el DNA bacteriano, y crea moléculas inestables § Infecciones intraabdominales (Anaeróbicas, Mixtas) § Vaginitis (Dà 2mg T) (Trichomonas, vaginosis Bac.) § Colitis (Clostridium difficile) § Absceso cerebral - Nausea - Diarrea - Estomatitis - Neuropatía periférica (uso prolongado) - Efecto tipo disulfiram *Evite el consumo de alcohol Infección: (Trichomonas, giardiaosis, amebosis vaginosis Bac) Tinidazol Adm. à (vO) 1v/D Mupirosina Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis Ácido pseudomonico, producto natural de Pseudomonas fluorecens Adm. à Tópica (ungüento) Absorción rápida seguida de inactivación, Concentraciones séricas no detectables. Inhibe la isoleucil tRNA sintetasa estafilocócica Act. Antibacteriana: Staphylococcus susceptibles o resistentes a meticilina Resistencias: Mutación puntual en la EZ terminal Baja intensidadà (CMI) 100 µg/mL (uso Prolongado) Un segundo gen isoleucil tRNA sintetasa à (Plasmido) Alta intensidadà (CMI) 1000 µg/mL (perdida de actividad) § Infecciones cutáneas leve (Impétigo) § Ulceras por decúbito § Heridas quirúrgicas abiertas (Factor de resistencia) • Elimina la porción nasal S. aeurus en Px o Profesionales de salud. - Polimixinas Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis Péptidos básicos: Polimixina B Polimixina E (colistina) • Gram positivos, pseudomona spp, enterobacterias son resistentes Acción parecida a detergentes catiónicos Adhiere a la membrana bacteriana y la destruyen Endotoxinas inactivadoras § Lesiones de la piel superficial infectadas Administración sistémica: - Nefrotoxicidad Polimixina B: ungüento 0.5 mg/ g ft bacitracina o neomicina ü Acynetobacter baumani, Pseudomona aeruginosa, enterobacterias son resistentes a todos los demás fármacos (Tx parenteral Polimixina es útil en infecciones de estos organismos) FIDAXOMICINA Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis Antibiótico macrolido de espectro estrecho Adm. à (vO) Absorción mínima, concentraciones fecal elevada Act. Antibacteriana: aerobios y anaerobios gram positivos Inhibe la síntesis de proteínas por unión a la subunidad sigma de la RNA § Infecciones por Clostridium difficile *Eficaz como vancomicina 200mg/12hx10D ANTISÉPTICOS URINARIOS Nitroflurantoína Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Bactericida. Macrobid preparación de acción prolongada Adm/12hrs 25% nitrofurantoína macrocristalina 75% monohidrato de nitrofurantoína (polvo) Absorción metabolismo y excreción rápida por lo que no alcanza acción antibacteriana sistémica Eliminación: filtración glomerular y secreción tubular. Orina 200 µg/mL PH urinario 5.5 aumenta actividad de fármaco Act. Antibacteriana: Gram positivas, Gram negativas, cepas resistentes de Pseudomona. Sustancia intermediaria muy reactiva a reductasas bacterianas, las cuales reaccionan ante proteínas ribosomales y alterando la síntesis de proteínas, RNA, DNA y procesos metabólicos Antagoniza la acción del ácido nalidíxico § Tx de infecciones urinarias no complicadas (E. coli) § Previene infecciones recidivantes de vías urinarias en mujeres (100 mg) - Anorexia, nauseas, cefalea Deficiencia de G6PDH - Neuropatía - Anemia hemolítica Contraindicación - Insuficiencia renal grave Depuración de creatinina -60 mL/min - Hipersensibilidad - Infiltración - Fibrosis quística Mandelato de metenamina: sal de ácido mandelico y metenamina Hipurato de metenamina: sal de ácido hipúrico y metenamida En un PH por debajo de 5.5, la metenamina libera formaldehido con acción antibacteriana contra gram negativas § Supresión no para tratar infecciones de vías urinarias - No adm. Con sulfonamidas por formación de un complejo insoluble. - Resultados falsos elevados de metabolitos de catecolaminas
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