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Antimicrobiano I - MEdher S

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Antimicrobiano
	Subtipos
	Características físicas
	Mecanismo de acción
	Resistencia
	Espectro
	Farmacocinética
	Toxicidad/Efectos colaterales
	Interacciones
	Betalactámicos
	Penicilinas
(Grupo I, II, III y IV, e inhibidores de betalactamasas )
	Ácidos débiles ( ↓ pKa), hidrosolubles (polares)
Bactericidas (tiempo dependiente)
	Unión a PBPs (Transpeptidasas que intervienen en la última etapa de formación de la pared, produciendo enlaces entre las cadenas de mureina)
(-) Síntesis de la pared bacteriana
(-) Inhibidor de la mureina hidrolasa (Función autolítica) produciendo lisis bacteriana 
	Betalactamasas 
Modificación del sitio blanco (PBPs): ↓ frecuente pero importante. Se tornan resistentes a todos los betalactamicos (incluyendo carbapenemos)
Alteración de la permeabilidad
	Variable según el tipo 
	Adm: Parenteral (iv,sc,im), intramamaria, PO (pocos). Abs: Parenteral: Liberación rápida (sales solubles): Absorción rápida im,sc,iv. Liberación sostenida: Abs lenta, im, sc ([ ] terapéuticas x periodo ± prolongado al liberarse lento). PO: F variable (amox>>ampic; cifuroxima ↑ abs + alimentos). Dist: ↓ π (- cefovecin), amplia, no llega a próstata o BHE (Hay excepciones pero ↓ [ ]). Elim: No se metaboliza, eliminación renal (droga activa) y algunas por bilis. Vm corta (Probenecid: Compite por bombas, ↑Vm) 
	IT ↑↑↑
No teratogénicos
Hipersensibilidad (+ común en penicilinas que en cefalosporinas, y no resulta cruzada entre estos 2 grupos), disbacteriosis (especialmente ampicil. Por ↓ abs), alteraciones gastrointestnales, convulsiones por adm iv rápida, toxicidad cardíaca (Sales de K+ por iv rápida), tromboflebitis, nefrotoxicidad (cefalotina en tratamiento prolongado (no se suele observar por usarse en 1 aplicación), alteraciones en coagulación (no se suele observar)
	Farmacodinamica: Sinergismo: aminoglucósidos, fluoroquinolonas (↑ espectro sobre Gram – y potencia efecto bactericida)
Farmacocinética: Alimento ↓ F ampicila y ↑ F cefuroxima axetil. Pobenecid (compite por las bombas de ácido ↑ Vm de betalactamicos)
Incompatibilidad: Con aminoglucosidos in vitro y en presencia de Hemoglobina ↓ actividad
	
	Cefalosporinas
(1°, 2°, 3° y 4° generación)
	
	
	
	
	
	
	
	
	Monobactamos (Aztreonam)
	
	
	
	
	
	
	
	
	Carbapenemos (Imipenem/Cilastatina y Meropenem)
	
	
	
	
	
	
	
	Glucopéptidos
	Vancomicina
	Bactericidas
	Inhiben la síntesis de pared por inhibir la transglucolasas (responsables de ensamblar los complejos que elongan la mureina, un paso anterior a betalactamicos) 
	
	Gram + (inclusive estafilococos resistentes y enterococos) y anaerobios.
	Adm: Iv (diluida, por goteo lento evito acciones adversas) y PO (acción local en TGI). Elim: Activa por orina
	Nefrotoxicidad, ototoxicidad (vancomicina), flebitis (vancomicina por ser irritante)
Ultimo recurso
	
	
	Teicoplanina
	
	
	
	
	Adm: Iv, im, sc (tratamientos ambulatorios). Elim: Activa por orina 
	
	
	Polipeptídicos
	Bacitracina
	Bactericidas
	Inhibe síntesis de pared. En el 2° paso: Inhibe el transporte de nucleótidos de Park a través de la membrana.
	
	Cocos y bacilos Gram +, y anaerobios
	Adm: Tópica. Combinadas con polimixina B, neomicina o gentamicina para ↑ espectro sobre Gram –. Actúa como promotor del crecimiento
	↑↑↑
Nefrotoxicidad (por eso no puede usarse para infecciones sistémicas) 
	
	
	Polimixinas B y E (colistatina)
	Polares (hidrosolubles)
	Unión a fosfolípidos de membranas 
	Muy rara 
	Gram – (incluye Pseudomonas pero no Proteus o Serratia)
	Adm: Tópica (no se absorbe) y Parenteral (Colistina por ser ↓ tóxica)
	Nefrotoxicidad, neurotoxicidad y bloqueo neuromuscular.
Se inactivan con Mo, cationes divalentes, o compuestos de amonio cuaternario.
Ultimo recurso
	
	Epóxidos
	Fosfomicina
	Bactericida
	Inhibe la síntesis de pared. En el 1° paso: Se une a la enzima piruviltransferasa
	Muy rara
	Cocos y bacilos Gram ±
	Adm: PO (incompleta). Dist: Amplia. Elim: Orina como droga activa 
	↓↓ (GI)
Ultimo recurso
	Sinergismo: Betalactámicos, aminoglucósidos y fluoroquinolonas 
 (
Nunca son de 1° elección para el tratamiento de infecciones
Solo deben utilizarse por indicación de antibiograma
Se utilizan para infecciones resistentes a otros ATM
Son Atm de 
último recurso 
(en medicina humana y veterinaria)
) (
Betalactamicos
 
Piperacilina
/
Tazobactam
Aztreonam
Imipenem
, 
meropenem
 (y otros 
carbapenemos
)
Cefalosporinas
 de 3° generación
Cefalosporinas
 de 4 ° generación
)

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