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Antimicrobiano Subtipos Características físicas Mecanismo de acción Resistencia Espectro Farmacocinética Toxicidad/Efectos colaterales Interacciones Betalactámicos Penicilinas (Grupo I, II, III y IV, e inhibidores de betalactamasas ) Ácidos débiles ( ↓ pKa), hidrosolubles (polares) Bactericidas (tiempo dependiente) Unión a PBPs (Transpeptidasas que intervienen en la última etapa de formación de la pared, produciendo enlaces entre las cadenas de mureina) (-) Síntesis de la pared bacteriana (-) Inhibidor de la mureina hidrolasa (Función autolítica) produciendo lisis bacteriana Betalactamasas Modificación del sitio blanco (PBPs): ↓ frecuente pero importante. Se tornan resistentes a todos los betalactamicos (incluyendo carbapenemos) Alteración de la permeabilidad Variable según el tipo Adm: Parenteral (iv,sc,im), intramamaria, PO (pocos). Abs: Parenteral: Liberación rápida (sales solubles): Absorción rápida im,sc,iv. Liberación sostenida: Abs lenta, im, sc ([ ] terapéuticas x periodo ± prolongado al liberarse lento). PO: F variable (amox>>ampic; cifuroxima ↑ abs + alimentos). Dist: ↓ π (- cefovecin), amplia, no llega a próstata o BHE (Hay excepciones pero ↓ [ ]). Elim: No se metaboliza, eliminación renal (droga activa) y algunas por bilis. Vm corta (Probenecid: Compite por bombas, ↑Vm) IT ↑↑↑ No teratogénicos Hipersensibilidad (+ común en penicilinas que en cefalosporinas, y no resulta cruzada entre estos 2 grupos), disbacteriosis (especialmente ampicil. Por ↓ abs), alteraciones gastrointestnales, convulsiones por adm iv rápida, toxicidad cardíaca (Sales de K+ por iv rápida), tromboflebitis, nefrotoxicidad (cefalotina en tratamiento prolongado (no se suele observar por usarse en 1 aplicación), alteraciones en coagulación (no se suele observar) Farmacodinamica: Sinergismo: aminoglucósidos, fluoroquinolonas (↑ espectro sobre Gram – y potencia efecto bactericida) Farmacocinética: Alimento ↓ F ampicila y ↑ F cefuroxima axetil. Pobenecid (compite por las bombas de ácido ↑ Vm de betalactamicos) Incompatibilidad: Con aminoglucosidos in vitro y en presencia de Hemoglobina ↓ actividad Cefalosporinas (1°, 2°, 3° y 4° generación) Monobactamos (Aztreonam) Carbapenemos (Imipenem/Cilastatina y Meropenem) Glucopéptidos Vancomicina Bactericidas Inhiben la síntesis de pared por inhibir la transglucolasas (responsables de ensamblar los complejos que elongan la mureina, un paso anterior a betalactamicos) Gram + (inclusive estafilococos resistentes y enterococos) y anaerobios. Adm: Iv (diluida, por goteo lento evito acciones adversas) y PO (acción local en TGI). Elim: Activa por orina Nefrotoxicidad, ototoxicidad (vancomicina), flebitis (vancomicina por ser irritante) Ultimo recurso Teicoplanina Adm: Iv, im, sc (tratamientos ambulatorios). Elim: Activa por orina Polipeptídicos Bacitracina Bactericidas Inhibe síntesis de pared. En el 2° paso: Inhibe el transporte de nucleótidos de Park a través de la membrana. Cocos y bacilos Gram +, y anaerobios Adm: Tópica. Combinadas con polimixina B, neomicina o gentamicina para ↑ espectro sobre Gram –. Actúa como promotor del crecimiento ↑↑↑ Nefrotoxicidad (por eso no puede usarse para infecciones sistémicas) Polimixinas B y E (colistatina) Polares (hidrosolubles) Unión a fosfolípidos de membranas Muy rara Gram – (incluye Pseudomonas pero no Proteus o Serratia) Adm: Tópica (no se absorbe) y Parenteral (Colistina por ser ↓ tóxica) Nefrotoxicidad, neurotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Se inactivan con Mo, cationes divalentes, o compuestos de amonio cuaternario. Ultimo recurso Epóxidos Fosfomicina Bactericida Inhibe la síntesis de pared. En el 1° paso: Se une a la enzima piruviltransferasa Muy rara Cocos y bacilos Gram ± Adm: PO (incompleta). Dist: Amplia. Elim: Orina como droga activa ↓↓ (GI) Ultimo recurso Sinergismo: Betalactámicos, aminoglucósidos y fluoroquinolonas ( Nunca son de 1° elección para el tratamiento de infecciones Solo deben utilizarse por indicación de antibiograma Se utilizan para infecciones resistentes a otros ATM Son Atm de último recurso (en medicina humana y veterinaria) ) ( Betalactamicos Piperacilina / Tazobactam Aztreonam Imipenem , meropenem (y otros carbapenemos ) Cefalosporinas de 3° generación Cefalosporinas de 4 ° generación )
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