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Antimicrobiano III - MEdher S

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Antimicrobiano
	Características físicas
	Mecanismo de acción
	Espectro
	Resistencia
	Farmacocinética
	Interacciones
	Efectos colaterales/toxicidad
	Aminoglucósidos.
(Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikamicina)
	Bases, polares, hidrosolubles.
Preparaciones farmacéuticas con sales de sulfato y clorhidrato.
Bactericida (concentración dependiente)
	Ingresan por transporte dependiente de O2 
Se unen a 30s, interfieren en el complejo de iniciación, producen lectura errónea e incorporación de aa incorrectos con terminación prematura y producción de proteínas anormales
	Gram – aerobio
Estafilococos, estreptococos (sinergismo con penicilina)
	(Disociada)
Enzimas inactivantes.
Modificación de sitio blanco (mutación o metilación ribosomal)
Disminución de permeabilidad (↓ingreso o ↑bombas de eflujo)
	No atraviesan membranas. Adm: Parenteral (im, sc, iv), tópica, PO (no se absorbe) Dist: ↓∏, amplia (se concentra en riñon, endolinfa, oído interno), No atraviesa BHE. Elim: No se metaboliza, vida media corta, excreción renal activa.
	Sinergismo para: ampliar espectro (Penicilina G, aminopenicilinas, clindamicina, metronidazol), potenciar efectos (piperacilina, fluoroquinolonas) y disminuir resistencia (piperacilina, fluoroquinolonas, aztreonam).
Incompatibilidad: betalactamicos in vitro, soluciones con cationes y heparina. ↓Actividad en medio ácido y con MO.
	IT ↓↓↓ (debo monitorear al paciente).
Nefrotoxicidad: reversible y produce necrosis tubular.
Ototoxicidad: Alteraciones en equilibrio y sordera. 
Bloqueo neuromuscular: ↓Frecuente. Se produce por interactuar con Ca2+ e impiden liberación de Ach en placa Neuromuscular
	Aminociclitoles
 (Espectinomicina)
	Base. Preparación de Clorhidrato de Espectinomicina
	Inhibe la síntesis proteica por unirse a subunidad 30s
	Gram – aerb, micoplasma, estafi y estrepto
	Rápida, por mutación
	Similar a los AG
	Asociado a lincomicina.
PO: + alimento en cerdos
	No es tóxico
	Tetraciclinas
(clortetaciclina,deme- clociclina,oxitetracicli- na, tetraciclina, minociclina, doxiciclina)
	Anfóteras, +/- liposolubles, >liposolubilidad minociclina y doxiciclina. Formulación solubles: sales (clorhidrato, hiclato) o de liberación sostenida en bov y cerdos (polivinilpirrolidona+ oxitetraciclina)
Bacteriostatico
	Se unen a subunidad 30s, impiden la unión al ARNt+aa (en el sitio aminoacídico del ribosoma). Impide la unión del aa a la cadena peptídica.
	Amplio
Gram +, gram -, aerobios y anaerobios (↑R). Micoplasma, clamidias, rickettsias, leptospira, babesia, anaplasma.
	Extendida y cruzada entre TC.
Tigecilina no tiene resistencia cruzada con TC. Último recurso. 
Bombas de Eflujo
Protección ribosomal
 
Enzimas inactivantes
	Irritantes.
Adm: PO, pareneral (iv,im,sc), tópica.
Abs: Buena. Dist: Amplia, atraviesa BHE (mono y doxi). Elim: No metaboliza, eliminación renal (clortet, oxitet, demecloc, tetrac). Hepatico, eliminación biliar, MF y renal (Minoc). Eliminación It y MF (Doxicicl)
	Sinergismo: Suma (cloranfenicol), de potenciación (minociclina + estreptomicina para Brucelosis canina), antagonismo: con antibióticos bactericidas (no combinar).
↓absorción con alimentos (en especial los que poseen Ca2+ ( - mino y doxi). 
Incompatibilidad: ↓+ cationes divalentes y trivalentes (Al3+, Mg2+ , Ca2+ )
	IT ↑
Irritación GI, irritación im (X en eq, can y fel, y no clortetet im o sc), altera flora TGI (X eq y rum), toxicidad cardiaca (iv rápida), nefrotoxicidad, hipersensibilidad y fotosensibilización.
X: Gestantes ni animales en crecimiento. 
	Antimicrobiano
	Características físicas
	Mecanismo de acción
	Espectro
	Resistencia
	Farmacocinética
	Interacciones
	Efectos colaterales/toxicidad
	Fenicoles 
(Cloranfenicol, Tianfenicol, Florfenicol)
	Pequeñas, liposolubles, alcoholes.
Bacteriostático 
	Se une a la 50s, en el sitio de la traspeptidasa. Inhibe la reacción de transpeptidasa (no se elonga la cadena peptídica)
	Amplio
Gram +, gram -, aerobios y anaerobios. Clamidias y rickettsias.
	Muy extendida. 
Destrucción enzimática
↓ Permeabilidad
	Adm: Parenteral, PO, tópica. Abs: P: ráp, PO: completa (x rum). Dist: amplia, pasa BHE, ingresa a próstata, penetra en humor. Elim: Clora (metab. Hepático, eliminación renal, bilis, MF. Vm >> fel y neonato). Tia y Flor: no metabolizan. Flor >> Vm 
	Sinergismo de suma (tetraciclinas). Antagonismo (atb bactericidas, macrolidos, lincosamidas, pleuromutilinas).
Cloranfenicol: Inhibidor enzimático (Prolonga Vm de drogas x misma vía, ↑Toxicidad)
Inductores enzimáticos (fenobarbital) ↓Vm de cloranfenicol y por lo tanto ↓Eficacia
	IT ↑
Aplasia medular: Reversible (todas las especies. Depende de dosis y duración del tratamiento. Revierte) e Irreversible (dosis independiente, humanos).
Alteraciones digestivas
Precaución en fel y neonatos. X Ih y su uso en animales producción.
	Macrólidos 
	Lactonas macrociclicas. ↑PM, liposolubles. Bases débiles. Formulación con eritromicina (PO: Cubierta entérica o sales/ésteres. Parenteral: lactobionato, gluceptato)
Bacteriostático (bactericida para algunos)
	Se une a 50s, inhibe la translocación y la cadena peptídica no se desplaza del sitio A al P
	Gram +, y anaerobios. Campylobacter, Pasteurella, Haemophilus, Mycoplasma, Bordetella.
	Cruzada (intragrupo y con lincosamidas)
Protección ribosomal por metilasas
Bombas de eflujo
Hidrolisis por esterasas
	Adm: PO (Eritro con cubierta o sales; Azitro: Solo PO) y parenteral (SC: eritro, tilmi, tulatro → bov en infección respiratoria). Dist: Amplia, No BHE, penetra próstata, se acumula en gl mamaria y pulmón. Elim: biliar, MF. Parcialmente orina
	Antagonista con atb bactericida, cloranfenicol. Lincosamidas, pleuromutilinas.
Inhibidores enzimáticos: Interacción con drogas metabolizables por igual vía (↑Vm, ↑Toxicidad)
	IT ↑↑↑
Aparato digestivo (eritromicina: diarrea en especial can), altera microbiota (X eq adulto, conejo y coballo), irritante im y sc, alteraciones cardíacas.
Se puede usar en gestantes
	Lincosamidas
(Lincomicina, Clindamicina, Pirlimicina)
	Liposoluble, bases débiles. Formulaciones: Clorhidrato (Linco), fosfato, clorhidrato, palmitato (clinda)
Bacteriostático
	Se une a subunidad 50s (cercano a lgunar de unión de macrólidos y cloranfenicol), se une a la peptidiltransferasa
	Gram + y anaerobios. 
Clinda:↑↑↑ anaerobios, Toxoplasma gondii
	Cruzada (intragrupo y con macrólidos)
Protección ribosomal por metilasas
	Adm: PO, parenteral: iv (lenta), im, sc. Abs: PO: Linco: incompleta, Clinda: Completa. Parenteral: Buena y completa. Dist: Amplia, ↓Conc en SNC, penetra próstata. Elim: Metab hepático, eliminación renal (inactiva), biliar, MF
	Antagonismo con cloranfenicol, macrólidos. Sinergismo de potenciación para ↑espectro (clindamicina + AG/FQ). Lincomicina + Espectinamicina ↑ espectro en por y aves.
El alimento ↓ absorción PO de lincomicina.
	IT ↑↑↑
Aparato digestivo, altera microbiota (X eq, conejo, cobayo, colitis pseudomembranosa). 
Puede usarse en gestantes, precaución IH y neonatos, X: equinos.
	Antimicrobiano
	Características físicas
	Mecanismo de acción
	Espectro
	Resistencia
	Farmacocinética
	Interacciones
	Efectos colaterales/toxicidad
	Pleuromutilinas
(Tiamulina)
	Liposoluble, base débil
	Igual que macrólidos y lincosamidas
	Mycoplasmas, Serpulina hyodysenteriae, Leptospira
	
	Similar a macrólidos y lincosamidas.
Adm: PO (+agua o ración). Dist: Amplia. Elim: Lenta
	
	Irritante para la piel y mucosas. No parenteral.
X: can, fel, eq, gallinas ponedoras. No con ionóforos.
Usos: cerdos y aves para infecciones respiratorias.

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