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Antimicrobiano Características físicas Mecanismo de acción Espectro Resistencia Farmacocinética Interacciones Efectos colaterales/toxicidad Aminoglucósidos. (Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikamicina) Bases, polares, hidrosolubles. Preparaciones farmacéuticas con sales de sulfato y clorhidrato. Bactericida (concentración dependiente) Ingresan por transporte dependiente de O2 Se unen a 30s, interfieren en el complejo de iniciación, producen lectura errónea e incorporación de aa incorrectos con terminación prematura y producción de proteínas anormales Gram – aerobio Estafilococos, estreptococos (sinergismo con penicilina) (Disociada) Enzimas inactivantes. Modificación de sitio blanco (mutación o metilación ribosomal) Disminución de permeabilidad (↓ingreso o ↑bombas de eflujo) No atraviesan membranas. Adm: Parenteral (im, sc, iv), tópica, PO (no se absorbe) Dist: ↓∏, amplia (se concentra en riñon, endolinfa, oído interno), No atraviesa BHE. Elim: No se metaboliza, vida media corta, excreción renal activa. Sinergismo para: ampliar espectro (Penicilina G, aminopenicilinas, clindamicina, metronidazol), potenciar efectos (piperacilina, fluoroquinolonas) y disminuir resistencia (piperacilina, fluoroquinolonas, aztreonam). Incompatibilidad: betalactamicos in vitro, soluciones con cationes y heparina. ↓Actividad en medio ácido y con MO. IT ↓↓↓ (debo monitorear al paciente). Nefrotoxicidad: reversible y produce necrosis tubular. Ototoxicidad: Alteraciones en equilibrio y sordera. Bloqueo neuromuscular: ↓Frecuente. Se produce por interactuar con Ca2+ e impiden liberación de Ach en placa Neuromuscular Aminociclitoles (Espectinomicina) Base. Preparación de Clorhidrato de Espectinomicina Inhibe la síntesis proteica por unirse a subunidad 30s Gram – aerb, micoplasma, estafi y estrepto Rápida, por mutación Similar a los AG Asociado a lincomicina. PO: + alimento en cerdos No es tóxico Tetraciclinas (clortetaciclina,deme- clociclina,oxitetracicli- na, tetraciclina, minociclina, doxiciclina) Anfóteras, +/- liposolubles, >liposolubilidad minociclina y doxiciclina. Formulación solubles: sales (clorhidrato, hiclato) o de liberación sostenida en bov y cerdos (polivinilpirrolidona+ oxitetraciclina) Bacteriostatico Se unen a subunidad 30s, impiden la unión al ARNt+aa (en el sitio aminoacídico del ribosoma). Impide la unión del aa a la cadena peptídica. Amplio Gram +, gram -, aerobios y anaerobios (↑R). Micoplasma, clamidias, rickettsias, leptospira, babesia, anaplasma. Extendida y cruzada entre TC. Tigecilina no tiene resistencia cruzada con TC. Último recurso. Bombas de Eflujo Protección ribosomal Enzimas inactivantes Irritantes. Adm: PO, pareneral (iv,im,sc), tópica. Abs: Buena. Dist: Amplia, atraviesa BHE (mono y doxi). Elim: No metaboliza, eliminación renal (clortet, oxitet, demecloc, tetrac). Hepatico, eliminación biliar, MF y renal (Minoc). Eliminación It y MF (Doxicicl) Sinergismo: Suma (cloranfenicol), de potenciación (minociclina + estreptomicina para Brucelosis canina), antagonismo: con antibióticos bactericidas (no combinar). ↓absorción con alimentos (en especial los que poseen Ca2+ ( - mino y doxi). Incompatibilidad: ↓+ cationes divalentes y trivalentes (Al3+, Mg2+ , Ca2+ ) IT ↑ Irritación GI, irritación im (X en eq, can y fel, y no clortetet im o sc), altera flora TGI (X eq y rum), toxicidad cardiaca (iv rápida), nefrotoxicidad, hipersensibilidad y fotosensibilización. X: Gestantes ni animales en crecimiento. Antimicrobiano Características físicas Mecanismo de acción Espectro Resistencia Farmacocinética Interacciones Efectos colaterales/toxicidad Fenicoles (Cloranfenicol, Tianfenicol, Florfenicol) Pequeñas, liposolubles, alcoholes. Bacteriostático Se une a la 50s, en el sitio de la traspeptidasa. Inhibe la reacción de transpeptidasa (no se elonga la cadena peptídica) Amplio Gram +, gram -, aerobios y anaerobios. Clamidias y rickettsias. Muy extendida. Destrucción enzimática ↓ Permeabilidad Adm: Parenteral, PO, tópica. Abs: P: ráp, PO: completa (x rum). Dist: amplia, pasa BHE, ingresa a próstata, penetra en humor. Elim: Clora (metab. Hepático, eliminación renal, bilis, MF. Vm >> fel y neonato). Tia y Flor: no metabolizan. Flor >> Vm Sinergismo de suma (tetraciclinas). Antagonismo (atb bactericidas, macrolidos, lincosamidas, pleuromutilinas). Cloranfenicol: Inhibidor enzimático (Prolonga Vm de drogas x misma vía, ↑Toxicidad) Inductores enzimáticos (fenobarbital) ↓Vm de cloranfenicol y por lo tanto ↓Eficacia IT ↑ Aplasia medular: Reversible (todas las especies. Depende de dosis y duración del tratamiento. Revierte) e Irreversible (dosis independiente, humanos). Alteraciones digestivas Precaución en fel y neonatos. X Ih y su uso en animales producción. Macrólidos Lactonas macrociclicas. ↑PM, liposolubles. Bases débiles. Formulación con eritromicina (PO: Cubierta entérica o sales/ésteres. Parenteral: lactobionato, gluceptato) Bacteriostático (bactericida para algunos) Se une a 50s, inhibe la translocación y la cadena peptídica no se desplaza del sitio A al P Gram +, y anaerobios. Campylobacter, Pasteurella, Haemophilus, Mycoplasma, Bordetella. Cruzada (intragrupo y con lincosamidas) Protección ribosomal por metilasas Bombas de eflujo Hidrolisis por esterasas Adm: PO (Eritro con cubierta o sales; Azitro: Solo PO) y parenteral (SC: eritro, tilmi, tulatro → bov en infección respiratoria). Dist: Amplia, No BHE, penetra próstata, se acumula en gl mamaria y pulmón. Elim: biliar, MF. Parcialmente orina Antagonista con atb bactericida, cloranfenicol. Lincosamidas, pleuromutilinas. Inhibidores enzimáticos: Interacción con drogas metabolizables por igual vía (↑Vm, ↑Toxicidad) IT ↑↑↑ Aparato digestivo (eritromicina: diarrea en especial can), altera microbiota (X eq adulto, conejo y coballo), irritante im y sc, alteraciones cardíacas. Se puede usar en gestantes Lincosamidas (Lincomicina, Clindamicina, Pirlimicina) Liposoluble, bases débiles. Formulaciones: Clorhidrato (Linco), fosfato, clorhidrato, palmitato (clinda) Bacteriostático Se une a subunidad 50s (cercano a lgunar de unión de macrólidos y cloranfenicol), se une a la peptidiltransferasa Gram + y anaerobios. Clinda:↑↑↑ anaerobios, Toxoplasma gondii Cruzada (intragrupo y con macrólidos) Protección ribosomal por metilasas Adm: PO, parenteral: iv (lenta), im, sc. Abs: PO: Linco: incompleta, Clinda: Completa. Parenteral: Buena y completa. Dist: Amplia, ↓Conc en SNC, penetra próstata. Elim: Metab hepático, eliminación renal (inactiva), biliar, MF Antagonismo con cloranfenicol, macrólidos. Sinergismo de potenciación para ↑espectro (clindamicina + AG/FQ). Lincomicina + Espectinamicina ↑ espectro en por y aves. El alimento ↓ absorción PO de lincomicina. IT ↑↑↑ Aparato digestivo, altera microbiota (X eq, conejo, cobayo, colitis pseudomembranosa). Puede usarse en gestantes, precaución IH y neonatos, X: equinos. Antimicrobiano Características físicas Mecanismo de acción Espectro Resistencia Farmacocinética Interacciones Efectos colaterales/toxicidad Pleuromutilinas (Tiamulina) Liposoluble, base débil Igual que macrólidos y lincosamidas Mycoplasmas, Serpulina hyodysenteriae, Leptospira Similar a macrólidos y lincosamidas. Adm: PO (+agua o ración). Dist: Amplia. Elim: Lenta Irritante para la piel y mucosas. No parenteral. X: can, fel, eq, gallinas ponedoras. No con ionóforos. Usos: cerdos y aves para infecciones respiratorias.
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