Antimicrobiano III parte II - MEdher S

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Antimicrobiano
	Características Físicas
	Mecanismo de acción
	Espectro
	Resistencia
	Farmacocinética
	Toxicidad/efectos colaterales
	Interacciones 
	Fluoroquinolonas
(Norfloxacina, Ciprofloxacina, Ofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina, Enrofloxacina, Marbofloxacina, Danofloxacina)
	+/- liposolubles (Bastante alta), Formuladas con sales hidrosolubles (adm parenteral), anfóteras. Deben estar correctamente bufferados para sc por su pH irritante.
Bactericidas (Concentración dependiente)
	Inhibe la ADNgirasa y tipoisomerasa IV bacterianas (las enzimas cortan la hebra de ADN para que sea leída y luego la sellan nuevamente)
	Gram – aerobios, Estafilococos (↓ efectiva), Mycoplasma, Clamydias.
	Se produce fácilmente (en especial por mal uso y por lo complicado que es llegar a una correcta PK/PD). Cruzada entre FQ (algunas con ↑ dosis pueden funcionar pero dependerá del nº de mutaciones).
Alteración del sitio blanco.
Bombas de eflujo.
	Adm: PO, parenteral (im,sc,iv,) y tópica. Abs: PO: buena (varia en c/u, Ciplof. ↓F en can y fel, no se recomienda esta vía). Parenteral: Buena im, sc (irritantes), debe bufferarse. Dist: LEC, LIC (↑Vd), se concentra en tejidos (pulmón), macrófagos, leucocitos. Penetra en próstata, ↓ [ ] en SNC. Elim: Metabolismo variable, Vm +/- larga. Algunas tienen metabolitos activos (Enrof.→Ciprof.), excreción renal (↑ [ ] activa en orina), bilis, MF y leche.
	IT ↑↑↑
Alteraciones de cartílagos articulares en animales en crecimiento, toxicidad retiniana en gatos y ceguera (dosis y [ ] dependiente), iv: convulsiones (antagonismo GABA), alteraciones digestiva y algunas son embriotóxicas (cuidado con gestantes)
	Farmacodinamia: Sinergismo de potenciación (enterobacterias y pseudomonas aeruginosas) con aminoglucósidos, piperacilinas. Para ampliar espectro (con βlactamicos (Gram +), clindamicina o metronidazol (anaerobios). 
Farmacocinética: ↓ abs con cationes y los alimentos retrasan abs 
	Sulfonamidas
(Absorbibles → uso sistémico, No absorbibles → uso TGI y Tópico)
	Ácidos débiles, baja solubilidad en agua, se administra con sales sódicas (iv)↑ solubilidad, pero son muy alcalinas e irritantes
No actúa en presencia de MO
Bacteriostáticos (+ Trimetoprim es bactericida)
	Compiten con PABA por dihidropteoicosintetasa, inhibiendo producción de ác. tetrahidrofólico necesario para síntesis de bases y ác. Nucleicos. Como los mamíferos pueden conseguirlo por el alimento es específico para las bacterias 
	Amplio
Gram +, gram -, Chlamydias, Protozoos (Toxoplasma en humanos y coccidios)
	Cruzada entre sulfas.
Alteración de sitio blanco
Disminución del ingreso
Aumento de la síntesis de PABA
Metabolismo de la sulfamida
	Adm: Oral, parenteral (iv) y tópica. Abs: PO buena para las absorbibles. Dist: ∏, LEC y LIC (Vd>1 L/kg), llegan a todos los tejidos (exc sulfisoxazol), penetra próstata y pasa BHE. Elim: Metabolismo hepático según especie (↑Vm en can y fel), excreción renal (↑ [ ] activa), bilis, MF y leche
	Aguda: Iv rápida, ceguera transitoria, midriasis, ataxia (reversible), nefrotoxicidad, hipersensibilidad (dermatitis), alteraciones sanguíneas, toxicidad hepática, hemorragia, queratoconjuntivitis seca, cataratas.
	Farmacodinamia: Sinergismo de suma (triple sulfas), potenciación (+trimetoprima), potenciación para ampliar espectro (TMS+βlactamicos), potenciación para toxoplasmosis: (+pirimetamina en humanos)
	Trimetoprim
	Base débil, liposoluble
Bacteriostático (+Sulfas es bactericida)
	Inhibe la dihidrofolato reductasa. No se forma ácido tetrahidrofólico
	Similar a Sulfonamidas
	Rápida (no se usa solo)
Modificación del sitio blanco
	Adm: PO, parenteral. Dist: LEC, LIC. Se acumula en tejidos (+ con pH ↓), pasa BHE y penetra próstata. Elim: metáb. hepático y eliminación renal y MF
	Muy baja. En mamíferos posee baja selectividad sobre la enzima, esto lo hace más seguro. 
	Sinergismo de potenciación (+ sulfamidas). Con sulfametoxazol o sulfadiazina.
	Antimicrobiano
	Características Físicas
	Mecanismo de acción
	Espectro
	Resistencia
	Farmacocinética
	Toxicidad/efectos colaterales
	Interacciones
	Rifamicinas
(Rifamicina, Rifampicina. Rifaximina)
	Ácidas, muy liposolubles
Bactericidas
	Inhibición de la ARN polimerasa ADN dependiente (bloquea la lectura del ADN y la síntesis de ∏)
	Gram + (Staphilo y Rhodococcus), Mycobacterium, Chlamydias, Brucella
	Rápida (no debe usarse como monodroga), y cruzada dentro del grupo
Modificación del sitio blanco
	Adm: PO (Rifampicina), parenteral (rifamicina), tópica (Rifaximina). Abs: Buena. Dist: LEC, LIC (Vd=1). Pasa BHE. Elim: Metabolismo hepático, eliminación por orina, bilis y MF
	Teratogenia, daño hepático, hipersensibilidad. Efecto colateral: tiñe orina y secreciones de color naranja
	Son inductores enzimáticos de citocromo P450
Rifampicina + eritromicina (Rhodococcus equi). Rifampicina + Doxiciclina (Brucella)
	Nitrofuranos 
(Nitrofurazona, Furazolidona, Nitrofurantoína)
	Contienen grupo nitro. Baja hidrosolubilidad
	Reducción → compuestos reactivos → daño a ADN y ∏ (enzimas)
	Gram +, y gram -. No Pseudomonas aeruginosas, Proteus, protozoos (↓ acción)
	Baja y cruzada
Cambio en sitio blanco
Disminución de ingreso
	Nitrafurazona y furazolidona: Tópico en TGI, piel y mucosas
Nitrofurantoína: Buena absorción PO. No alcanza [ ] terapéuticas en tejidos. Eliminación renal activa (mejor en orina ácida). Vm corta
	Cancerígenos y teratogénicos (por grupo nitro, no en hembras gestantes o neonatos), neurotoxicidad periférica, alteraciones digestivas, tiñe la orina de marrón
Prohibido en animales de producción
	
	Nitroimidazoles
(Metronidazol, Dimetridazol)
	Contiene grupo nitro. Básicos, muy liposolubles. Fotosensibles (para endovenosa)
	Reducción → compuestos reactivos → daño a ADN y ∏ (enzimas)
	Anaerobios. Protozoos (guardias, tricomonas)
	Rara
	Adm: Po, iv, tópico. Abs: Buena PO. Dist: LEC, LIC. Pasa BHE. Elim: Metabolismo hepático y eliminación renal.
	Cancerígenos y teratogénicos. Neurotoxicidad periférica (reversible) y convulsiones (en dosis altas o iv rápida, son inhibidores GABA pero puede revertirse con benzodiacepina), alteraciones gastrointestinales
Prohibido en animales de producción
	
	Novobiocina
	Antibiótico cumarínico. Es insoluble pero al administrarse con sal sódica es soluble. Ácida
	Inhibe a la subunidad β de la ADN-girasa, altera el metabolismo de ADN y la función 
	Staphylococcus aureus, ↓ estreptococos y tiene cierta actividad sobre gram – (Brucella, Haemophilus)
	Común. Cromosómica. Desarrollo rápido y debe administrarse con otros antibióticos
	Administración intramamaria (+Penicilina G procaínica) para tratar mastitis. En otros países administración PO en can, con absorción y distribución escasa. Metabolismo hepático, eliminación biliar y renal,
	Hipersensibilidad (especialmente cutánea)