ANTIARRÍTMICOS - lunatika

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ANTIARRÍTMICOS 
Rodrigo Goldsmit 
Farmacología II 
Cátedra I
CLASIFICACIÓN 
GRUPO I 
Bloquean canales de Na+
➔ Ia: Quinidina, procainamida, disopiramida 
➔ Ib: Lidocaína, fenitoína, mexiletina
➔ Ic: Flecainida, propafenona
GRUPO II 
𝜷 bloqueantes 
1G: Propranolol, timolol, nadolol, pintolol, sotalol 
2G: Acebutolol, metoprolol, esmolol, bisoprolol, atenolol 
3G: Carvedilol, labetalol, celiprolol 
GRUPO III 
Bloquean canales de K+
Amiodarona, dronedarona, sotalol
GRUPO IV
Bloquean canales de Ca2+
Verapamilo, diltiazem 
OTROS 
Adenosina 
Atropina 
Magnesio 
Ivabradina 
Digoxina
QUE PASA SI… Bloqueo canales de Na+? 
QUE PASA SI… Bloqueo canales de K+? 
QUE PASA SI… Bloqueo canales de Ca2+? 
GRUPO I 
Ia: QUINIDINA
Mecanismo de acción: 
 Bloqueo de canales de Na+ abiertos, con tiempo de recuperación intermedio 
 Bloqueo de canales de K+, leve bloqueo de canales de ca2+
 Bloqueo α1 y muscarínico 
Efecto: 
Célula marcapaso → Disminuye pendiente de fase 4, aumenta el umbral de despolarización 
Célula no marcapaso → Enlentece la fase 0, prolonga la repolarización, el PRE y la DPA 
ECG: prolonga QRS y QT 
FARMACOCINÉTICA 
A: VO. Alto EPPH 
D: 80% UPP 
M: CYP 3A4 y 2D6 → Hidroxiquinidina (INHIBIDOR) 
E: Renal (20% sin metabolizar) ----> ojo IR 
EFECTOS ADVERSOS 
DOSIS DEPENDIENTE: 
- Diarrea (Ojo hipokalemia) 
- Cinconismo 
- Arritmias (TDP, TV) 
- hTA y taquicardia refleja (alfa1)
- Anticolinérgicos (sequedad 
bucal, estreñimiento, retención 
urinaria) 
DOSIS INDEPENDIENTE: 
- Inmunológicos: trombocitopenia, 
hepatitis, sme lúpico, depresión 
medular 
INTERACCIONES 
➔ Prolonga el QT: No asociar con amiodarona 
➔ Inhibidor CYP: Aumenta [ ] de acenocumarol, digoxina, propafenona 
➔ Potencia hTA con bloqueantes ca2+ 
Ib: LIDOCAÍNA 
Mecanismo de acción: Bloqueo puro de canales de Na+ abiertos e inactivos, con rápida 
velocidad de disociación 
Efecto: Disminuye la pendiente de FASE 0 y acorta la repolarización (acorta DPA) 
Homogeniza la conducción en tejido isquémico
FARMACOCINÉTICA 
A: IV en bolo/goteo 
D: Amplia y rápida. t1/2 110 minutos 
M: CYP3A4 → Flujo hepático dependiente. Metabolito de menor actividad que 
compite por su unión 
E: Renal y heces 
EFECTOS ADVERSOS 
Nistagmo - sabor metálico - tinnitus 
Temblores - disartria - alteraciones de la conciencia
Convulsiones 
ARRITMIAS 
INDICACIONES: Arritmias ventriculares (sobre todo POST IAM) e intoxicación 
digitálica 
Ic: FLECAINIDA, PROPAFENONA 
Mecanismo de acción: Bloquea canales de Na+ abiertos, con velocidad de disociación 
lenta. 
Bloquea canales de K+ y Ca2+
Propafenona: bloqueo 𝛃
Efecto: Disminuye velocidad de conducción intraventricular y auricular (prolonga QRS y 
PR) 
Disminuye la velocidad de conducción y prolonga el periodo refractario en nodo AV (Ca2+)
Efecto inotrópico negativo 
FARMACOCINÉTICA 
A: Vo
M: CYP2D6 t1/2: 13 hs
E: Renal
EFECTOS ADVERSOS 
- ARRITMIAS (25%) 
- Aumenta ICC 
- Confusión 
- GI (N-V-D) 
- Alteraciones visuales
- hTA, bradicardia, depresión cardíaca 
CONTRAINDICACIONES
- ICC
- hTA 
- Shock 
- IR 
- Embarazo y lactancia 
GRUPO II 
𝛃 BLOQUEANTES 
USOS: 
Antiarrítmicos 
Antianginosos 
Antihipertensivos 
➔ Disminuye las propiedades 
cardíacas
➔ Disminuyen la pendiente de fase 4 
en el nodo SA 
➔ Disminuye despolarizaciones en 
focos ectópicos (ÚTIL POST IAM) 
➔ Disminuye velocidad de conducción 
y aumenta refractariedad del nodo 
AV 
➔ Estabilizador de membranas 
(bloquea canales de na) 
- La reducción de la frecuencia es mayor a medida que 
aumenta el tono simpático. Por lo tanto, su efecto principal 
es impedir la taquicardia producida por ejercicio o estrés
EFECTOS ADVERSOS 
1. FRECUENTES: Extremidades frías, intolerancia al ejercicio, bradicardia asintomática 
2. OCASIONALES: Raynaud, Claudicación intermitente, falta de respuesta a una hipoglucemia, 
impotencia, disminución de la libido, broncoconstricción 
3. RAROS: Bradicardia sintomática, Bloqueos, hTA, asistolia 
CONTRAINDICACIONES 
ABSOLUTAS 
- Crisis asmática 
- Bloqueo AV ⅔ GRADO 
- Cardiopatía descompensada 
- HS 
RELATIVAS 
- Asma crónica 
- Bradiarritmias 
- Claudicación intermitente 
- DBT, depresión 
- Embarazo, Epoc 
- Fenómeno de Raynaud 
- IR/IH 
USOS 
➔ PROFILAXIS POST IAM 
➔ ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES POR CATECOLAMINAS (estrés, 
ejercicio, tirotoxicosis, feocromocitoma) 
➔ CONTROL DE FRECUENCIA EN FA 
GRUPO III 
AMIODARONA 
MECANISMO DE ACCIÓN 
- Bloquean canales de K+
- También bloquea: canales de Na+ inactivos y de Ca2+
- B y A adrenérgicos 
EFECTOS: Prolonga la DPA, aumenta PRE Y PRR 
 Aumenta refractariedad y disminuye velocidad de conducción AV 
 Disminuye frecuencia de disparo nodo SA 
 VD sistémica 
FARMACOCINÉTICA 
A: vo/iv. DOSIS DE CARGA!! (t1/2 25-110 días) 
D: 95% UPP. Se acumula en hígado, tejido adiposo, pulmón y miocardio
M: CYP 3A4 ---> DESETILAMIODARONA (Inhibidor CYP3A4 y 2C9) 
E: NO RENAL (Biliar, saliva, sudor, semen, etc.) 
EFECTOS ADVERSOS 
EN AGUDO: 
- hTA: Por VD (bloqueo alfa 1) 
- Depresión miocárdica (bloqueo b) 
EN CRÓNICO: 
- Arritmias (no produce TDP) 
- Neumonitis → fibrosis pulmonar 
- Hepatitis → fibrosis hepática 
- Hipotiroidismo (más frec) HIPERTIROIDISMO (SUSPENDER) 
- Fotosensibilidad 
- Microdepositos corneanos (100%) 
- Neuropatía periférica, disfunción testicular, cefalea, gastrointestinales… 
MONITOREO… 
INDICACIONES: 
- REVERSION FA y AA 
- TV, FV, arritmias post IAM 
CONTRAINDICACIONES
- Bradicardia sinusal 
- Sincope 
- Hipertiroidismo 
- BAV 2/3° 
INTERACCIONES 
Aumenta los niveles de anticoagulantes orales, digoxina y estatinas
Potencia a los bloqueantes cálcicos y B-Bloqueantes
Mayor riesgo de torsión de puntas si hay mas farmacos que prolongan QT o en caso de 
Hipo/HiperK+ o HipoMg2+
 
GRUPO IV 
VERAPAMILO - DILTIAZEM 
MECANISMO DE ACCIÓN 
Bloquean canales de Ca2+ tipo L, con principal efecto en tejidos nodales 
Enlentecen la fase 0 y disminuyen la pendiente de fase 4 
A nivel del nodo AV: Disminuyen la velocidad de conducción y aumentan la refractariedad 
ANTIARRITMICOS y ANTIANGINOSOS 
FARMACOCINÉTICA 
A: VO/IV 
D
M: Hepatico → norverapamilo 
E: Renal 
EFECTOS ADVERSOS 
- hTA (IV) 
- Estreñimiento (VO) 
- Hepatotoxicidad
- Bradicardia, BAV 
- Exacerbar una IC