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FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES TOLBUTAMIDA · Actúa estimulando la secreción de insulina en las células beta del islote de Langerhans y potenciando la acción de la hormona en sus células blanco. · Vía oral · Tiempo de acción: 6-10 horas. · Diabetes mellitus tipo 2 delgados, que no pueden controlarse de manera exclusiva con dieta, en una etapa inicial de la diabetes y sobre todo en ancianos. Dosis: 1500-3000 mg/día en 3 tomas, 15 minutos antes de cada alimento. · Tabletas: 250-500 mg y en algunas presentaciones 1 g. · Hipoglucemia · Dolor del epigastrio · Náuseas · Vómito · Urticaria · Eritema · Edema angioneurótico · Necrólisis epidérmica toxica · Agranulocitosis · Diabetes mellitus tipo 1 · Cetoacidosis diabética · Coma diabética · Coma hiperosmolar · Embarazo · Lactancia CLORPROPAMIDA · Estimula la secreción de insulina en la célula beta del islote de Langerhans. · Vía oral · Vida media: 36 horas · Tiempo de acción: 24-72 horas · Tratamiento adjunto a la dieta en pacientes con diabetes tipo 2. Dosis: 250-500 mg/día en 2 tomas · Tabletas: 125-250 mg · Hipoglucemia · Dolor del epigastrio · Náuseas · Vómito · Urticaria · Eritema · Edema angioneurótico · Necrólisis epidérmica toxica · Agranulocitosis · Diabetes mellitus tipo 1 · Cetoacidosis diabética · Coma diabética · Coma hiperosmolar · Embarazo · Lactancia · Cuadros de hipoglucemia FÁRMACOS SECRETAGOGOS-PRIMERA GENERACIÓN HIPOGLUCEMIANTES ORALES E INSULINA FÁRMACOS SECRETAGOGOS-SEGUNDA GENERACIÓN FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES GLIBENCLAMIDA · Estimula la secreción de insulina por la célula beta del islote de Langerhans. · Vía oral · Diabéticos que no se controlan solo con dieta o con fallas a los hipoglucemiantes orales de primera generación. Dosis: 15-30 mg/día en 3 tomas · Tabletas: 2.5 mg en combinación con biguanidas o tabletas de 5 mg sola. · Hipoglucemia · Dolor del epigastrio · Náuseas · Vómito · Urticaria · Eritema · Edema angioneurótico · Necrólisis epidérmica toxica · Agranulocitosis · Diabetes tipo 1 · Coma diabética · Cetoacidosis · Insuficiencia renal o hepática · Embarazo · Lactancia FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES GLIPIZIDA · Estimula la liberación de insulina por las células beta del páncreas. · Potencia el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de la insulina. · Vía oral · Vida media: 2-4 horas · Tiempo de acción: 16-24 horas · Diabéticos que no responden a las sulfonilureas de primera generación. Dosis: 10-40 mg/día, dosis única antes del desayuno, 15 minutos antes de los alimentos. · Tabletas: 5-10 mg · Cetoácidos diabética · Disfunción tiroidea · Embarazo · Lactancia GLIMEPIRIDA · Disminuye la concentración de glucosa en sangre al estimular la liberación de insulina por las células beta pancreáticas. · Aumenta la respuesta de las células beta pancreáticas ante el estímulo de la glucosa. · Vía oral · Diabetes mellitus tipo 2, cuando concentraciones de glucosa en sangre no pueden controlarse de forma adecuada solo con dieta, ejercicio físico y disminución del peso. Dosis: 8 mg/día, en intervalos de 1-2 semanas. Dosis en pacientes con diabetes controlada: 1-4 mg/día · Tabletas: 1, 2, 3, 4 mg · Hipoglucemia · Deficiencia visual · Náuseas · Vómito · Sensación de plenitud en el epigastrio · Dolor abdominal · Rash o picazón · Lactancia · Embarazo · Hipersensibilidad FÁRMACOS SECRETAGOGOS-TERCERA GENERACIÓN FÁRMACOS SESIBILIZADORES-BIGUANIDAS FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES METFORMINA* · No estimula la secreción de insulina. · Baja la producción hepática de glucosa. · Disminuye la absorción gastrointestinal de glucosa. · Aumenta la captación de glucosa, mediada por insulina en el musculo. · Activación de los receptores de insulina e incremento en los transportadores de glucosa GLUT4. · Vía oral · Vida media: 2-3 horas · Obesos con diabetes mellitus tipo 2, tratamiento de ovario poliquístico disminuyendo los estrógenos séricos y restablecer la ovulación y ciclos menstruales normales. Dosis: 1000-2000 mg/día en 3 tomas. · Tabletas: 500-850 mg. · Irritación del tubo digestivo · Dolor en epigastrio · Náuseas · Vómito · Diarrea · Acidosis láctica · Hipersensibilidad · Insuficiencia renal o hepática grave · Embarazo · Lactancia FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES SITAGLIPTINA · Aumenta los niveles de GLP-1 y GIP. · Regulan las concentraciones de glucosa en sangre, al incrementar la respuesta insulínica de las células Beta-pancreáticas. · Inhibe la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. · Vía oral · Tratamiento de pacientes con diabetes mellitus tipo 2 como monoterapia en combinación con otros medicamentos. Dosis: 100 mg/día. · Tabletas: 100 mg · Tabletas combinadas con metformina: 50 mg. · Dolor abdominal · Náuseas · Vómito · Diarrea · Embarazo · Lactancia VILDAGLIPTINA · Inhibe la actividad de la enzima dipeptidil-peptidaza-4, elevando los noveles endógenos posprandiales y en ayunas de las incretinas GLP-1 y GIP. · Vía oral · Tratamiento de sujetos con diabetes mellitus tipo 2. Dosis: 50 mg 1-2 veces al día. · Tabletas combinadas con biguanida: 50 mg. · Mareo · Cefalea · Embarazo · Lactancia INSULINA FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTIDIL-PEPTIDAZA 4 INSULINAS DE ACCIÓN CORTA INSULINAS DE ACCIÓN RÁPIDA INSULINAS DE ACCIÓN INTERMEDIA* INSULINA DE ACCIÓN PROLONGADA U ULTRALARGA (GLARGINA) INDICACIONES REACCIONES ADVERSAS · Insulina Lispro: inversión de la secuencia de aminoácidos localizados en las posiciones 28 y 29 de la cadena B, la prolina en posición B28 es movida a la B29 y la lisina en la posición B29 es movida a la B28. · Insulina Asparta: sustitución de prolina por acido aspártico en la posición 28 de la cadena B en la molécula de insulina. · Inicio de acción de la insulina Lispro: 0-15 minutos y alcanza un pico máximo: 30-80 minutos, su acción termina después: 3-5 horas. · Vía subcutánea: inyectarlas de inmediato antes o incluso después de las comidas. · Vía intravenosa: actúa de inmediato. · Vía subcutánea: su acción inicia dentro de 30-60 minutos, alcanza su pico en un periodo de 2-4 horas después de la inyección y es efectiva por 6-8 horas. Tiene inicio de acción más tardío y duración mas prolongada, utilizarla 30 minutos antes de la ingesta. · Su objetivo es evitar la hiperglucemia posprandial. · Cuando se mezcla con insulina N, la R debe ser cargada en la jeringa primero para evitar que el frasco se contamines con la N. · La combinación de R-N reduce el numero de inyecciones al día y permite el control de la glucemia antes, durante y después de los alimentos. · Alcanza el torrente sanguíneo: 1-2 horas después de haber sido inyectada. · Su pico se produce: 6-12 horas más tarde. · Es efectiva: 18-24 horas. · La N puede mezclarse en la misma jeringa con la R. La L causa retardo significativo en el inicio y pico de acción de la R. · Insulina que proporciona 24 horas de control de la glucosa con una sola administración al día. · Su acción dura todo el día y la noche siguiente · Indicada en el tratamiento de: pacientes con diabetes tipo 1 y 2, quienes requieren tratamiento con una insulina basal. · Se le agregan 30 mg/ml de zinc para facilitar su cristalización en el tejido subcutáneo y favorecer el retardo de su absorción. · Pacientes con diabetes mellitus tipo1 y tipo 2 que no hayan respondido a la dieta e hipoglucemiantes orales. · Diabetes gestacional · Cetoacidosis diabética · Coma diabética · Diabéticos posoperados · Hipoglucemia · Lipodistrofia · Lipohipertrofia · Reaccioneslocales · Reacciones sistémicas · Resistencia
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