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FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES TIAZIDAS Fármaco diurético que favorece en la excreción urinaria de sodio y cloruro. Acción hipertensiva primaria ocurre por efecto de una vasodilatación directa. Manejo de la hipertensión arterial FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES PROPRANOLOL Bloqueador beta-adrenérgico, no selectivo que actúa sobre beta 1,2 y . Produce efectos cronotrópico e inotrópico negativo, disminuyendo el gasto cardiaco y el consumo de oxigeno por el corazón. Vía oral e intravenosa. Concentración plasmática: 60-100 minutos. Vida media: 3-6 horas. Insuficiencia coronaria Dosis: vía oral (10-20 mg, divididos en 3-4 veces al día). Hipertensión arterial Dosis: vía oral (40-80 mg, 2 veces al día). Arritmias cardiacas Dosis: vía oral (10-40mg, 3 veces al día). Dosis intravenosa: 1-3 mg en forma lenta 1 mg/min. Tabletas: 10, 20, 40, 80 mg. Ampolletas: 1 mg/ml. Bradicardia Hipotensión Aumento de triglicéridos plasmáticos Dolor retroesternal Disminución de la libido Dificultad respiratoria Edema Confusión Depresión Asma bronquial Hipersensibilidad Enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa Insuficiencia cardiaca crónica severa Bloqueos cardiacos de II o IV grado Enfermedad severa del nodo sinusal FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES METOPROLOL Betabloqueador selectivo de los receptores beta 1. Inhibe la respuesta del miocardio al estimulo adrenérgico. Vía oral Concentración plasmática: 2-3 horas. Vida media: 3-4 horas. Hipertensión arterial, arritmias, insuficiencia cardiaca y coronaria. Dosis: 100-300 mg al día dividido en 2 dosis. Tabletas: 100 mg. Bradicardia Vértigo Alteraciones gastrointestinales Edema de miembros inferiores Dificultad para dormir Disminución de la libido Insuficiencia cardiaca crónica severa Hipersensibilidad Hipertensión pulmonar TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO PARA LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL DIURÉTICOS TIAZÍDICOS BETABLOQUEADORES Inhiben la respuesta del estímulo adrenérgico, mediante la ocupación de receptores beta-adrenérgicos localizados en el miocardio y a nivel vascular. NO SELECTIVOS SELECTIVOS FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES PRAZOSINA Produce vasodilatación arterial y venosa. Disminuye la resistencia periférica y la presión arterial. Vía oral Vida media: 3-4 horas. Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva leve o moderada. Dosis: 1 mg (3 veces al día), máx: (20 mg al día). Cápsulas: 1, 2, 5 mg. Hipotensión ortostática Sincope Perdida de la conciencia Sequedad de la boca Cefalea Palpitación Pesadillas Náuseas Vómito Somnolencia Debilidad Visión borrosa Impotencia sexual Hipersensibilidad Insuficiencia coronaria Enfermedad cardiaca FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES LABETALOL Reduce la presión arterial por reducción de la resistencia vascular sistémica y disminuye la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco. Vía oral e intravenosa. Vida media: 6-8 horas. Urgencias hipertensivas, hipertensión posoperatoria, hipertensión en pacientes con feocromocitoma y tratar hipertensión durante el embrazado. Dosis: 100 mg/día (máx: 1200 mg). Tabletas: 100, 200, 300 mg. Ampolletas: 5 mg. Hipotensión ortostática Aumento de anticuerpos antinucleares y antimitocondriales Hepatotoxicidad Prurito intenso en el cuero cabelludo Falta de eyaculación Broncoespasmo Asma Insuficiencia cardiaca Bloqueos cardiacos Bradicardia FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES HIDRALAZINA Produce vasodilatación por relajación directa de la musculatura lisa vascular y aumenta el tono simpático, incrementando el gasto cardiaco y frecuencia cardiaca. Vía oral e intravenosa. Concentración plasmática: 1 hora. Vida media: 2-4 horas. Hipertensión arterial en asociación a otros fármacos. Dosis: 10 mg durante 2-4 veces al día. Hipertensión arterial grave Dosis: vía intravenosa (10-20 mg) Crisis hipertensivas relacionada con el embarazo. Taquicardia Retención de sodio y agua Cefalea Anorexia Diaforesis Cansancio Enrojecimiento Hipersensibilidad Cardiopatía isquémica ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE ALFA 1- ADRENORRECEPTORES Bloqueo de los alfa 1- adrenorreceptores postsinápticos, produce vasodilatación arterial y venosa, reduciendo la resistencia vascular periférica. Producen aumento de HDL-colesterol, mejorando la tolerancia a la glucosa y reduciendo la hipertrofia ventricular izquierda en la terapéutica a largo plazo. ALFA Y BETABLOQUEADORES Efecto antagonista selectivo sobre los receptores alta 1-adrenorrecptores y no selectivo sobre betaadrenorreceptores. VASODILATADORES DIRECTOS Relaja el musculo liso y disminuye la resistencia periférica total, disminuyendo la presión arterial. Dosis: 5 mg cada 20 min. Tabletas: 10, 50, 100 mg. Ampolletas: 10-20 mg. Dosis máxima: 200 mg al día. Erupciones Lupus eritematoso sistémico reversible NITROPRUSIATO DE SODIO Potente vasodilatador venoso y arterial, disminuye la poscarga y la precarga. Estimula la formación GMP cíclico y dilata las arteriolas como las vénulas. Vía intravenosa Duración de acción: 1- 2 minutos. Vida media: 3-4 minutos. Crisis hipertensivas, en emergencia hipertensivas. Dosis: administración por infusión intravenosa continua (0.25-8 ug/kg/min). Caja 1 frasco-ampolleta de 50 mg de nitroprusiato de sodio y 1 ampolla de solvente de 2 ml de dextrosa al 5%. Hipotensión excesiva taquicardia náuseas vómitos sudoración insuficiencia renal severa Embarazo Hipersensibilidad La acumulación de cianato y el riesgo de toxicidad, se reducen al mínimo con la administración de tiosulfato de sodio o hidroxocobalamina. Administración por más de 24 horas ocasiona intoxicación: Visión borrosa Tinnitus Confusión Convulsiones FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES VERAPAMILO Inhibe el paso de los iones de calcio extracelular, por medio de la membrana de las células miocárdicas, nodo sinusal, nodo AV y musculo liso vascular. Vía oral e intravenosa. Vida media: 2-8 horas. Hipertensión arterial, arritmias y angina de pecho. Dosis: vía oral (240-320 mg al día en 3 tomas). Vía intravenosa (5-10 mg en bolo y se vigila con EKG, si no hay respuesta se repite en 30 minutos). Tabletas: 40, 80, 120 mg. Ampolletas: 5 mg/2 ml. Estreñimiento Bloqueo AV Debilidad Cefalea Náuseas Hipotensión Edema Reacciones alérgicas. Síndrome del nodo sinusal enfermo Bloqueo AV del segundo o tercer grado DILTIAZEM Inhibe el paso de los iones de calcio por mediode la membrana del miocardio, nodo sinusal, nodo AV y musculo liso. Vía oral Concentración plasmática: 2-3 horas. Vida media: 3-9 horas. Hipertensión arterial, arritmias y angina de pecho. Dosis: 60-120 mg al día. Tabletas: 30, 60, 90, 120 mg. Mareo Náuseas Cefalea Astenia Estreñimiento Hipotensión Erupción cutánea Edema Hipersensibilidad Infarto agudo de miocardio transmural o con onda Q Congestión pulmonar e hipotensión Síndrome del nodo sinusal enfermo Bloqueo AV de segundo o tercer grado. CALCIOANTAGONISTAS El calcio puede penetrar la célula, por diferentes canales. Cuatro tipos de canales selectivos para el calcio: L, T, N y P. Los bloqueadores de canales de calcio actúan en los canales de tipo L o canales lentos, localizados en el miocardio, nodo auriculoventricular y células del musculo liso vascular . Producen vasodilatación ateriolar y reducción en la resistencia vascular periférica. NO DIHIDROPIRIDINAS Las difenilalquilaminas y benzodiazepinas. Producen un efecto inotrópico y cronotrópico negativo. FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES NIFEDIPINO Bloquea los canales de calcio en los músculos cardiaco y liso vascular. Disminuye la resistencia periférica. Vía oral Vida media: 3-4 horas. Todas las formas de hipertensión arterial. Dosis: 10 mg cada 8 horas. Cápsulas: 10-20 mg. Edema de miembros inferiores Hipotensión Mareo Náuseas Cefalea Congestión nasal Dolor epigástrico Taquicardia Debilidad Diarrea o estreñimiento Infarto agudo del miocardio Hipersensibilidad Hipotensión Choque cardiogénico Cardiopatía isquémica AMLODIPINO Impide el paso de los iones de calcio a través de la membrana de los músculos liso y cardiaco, provocando un efecto relajador directo del musculo liso vascular. Vía oral Vida media: 35-50 horas. Hipertensión arterial y angina de pecho. Dosis: 5 mg en 1-2 veces al día. Tabletas: 5-10 mg. Edema periférico Cefalea Rubor Palpitaciones Mareos Fatiga Embarazo Lactancia Hipersensibilidad NICARDIPINO Bloquea los canales de calcio en las células del musculo cardiaco y del musculo liso. Vía oral Vida media: 9 horas. Hipertensión arterial Dosis: 60-120 mg al día en 3 tomas. Cápsulas: 20-30 mg. Edema de miembros inferiores Cefalea Vértigo Taquicardia Hipersensibilidad FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES METILDOPA Agonista alfa 2 indirecto, involucra en la formación de metil-NA, que actúa como agonista de los receptores alfa 2-adrenergicos del SNC. Vía oral Concentración plasmática: 2-3 horas. Vida media: 3-4 horas. Hipertensión arterial leve a grave. Dosis: 250 mg 2 veces al día, máx: 3 g/día en 2 tomas. Tiempos de acción oral: 12-24 horas. Tabletas: 125, 250, 500 mg. Sedación Laxitud mental Alteración de la concentración mental Anemia hemolítica de origen inmunitario Náuseas Vómito Diarrea Alteración en el funcionamiento hepático Hipersensibilidad Hepatitis Cirrosis hepática DIHIDROPIRIDINAS Nifedipino produce efecto inotrópico negativo, pero de menor magnitud. Las dihidropiridinas de segunda generación poseen una mayor selectividad vascular y producen menor efecto inotrópico negativo. ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN CENTRAL Actúan mediante la estimulación de alfa 2- adrenorreceptores presinápticos en el SNC, produciendo la reducción de la actividad simpática periférica y disminuyendo la resistencia vascular sistémica, reduciendo levemente la frecuencia y el gasto cardiaco. CLONIDINA Agonista alfa 2 central parcial en el hipotálamo y el bulbo raquídeo, reduciendo el flujo simpático central. Actúa en forma periférica en las terminaciones nerviosas presinápticas reduciendo la liberación de noradrenalina. Vía oral Concentración plasmática: 1-3 horas. Vida media: 9 horas. Efecto antihipertensivo: 30 minutos. Hipertensión arterial en combinación con un diurético e hipertensión arterial estadio I. Dosis: 0.1 mg una vez al día al acostarse, máx: 0.1 mg/día con intervalos semanales, de 2-3 dosis al día. Tiempo de acción: 8-12 horas. Tabletas: 0.1, 0.2, 0.3 mg. Sequedad de la boca Sedación Constipación Mareos Náuseas o malestar gástrico Fatiga Aumento de peso Ginecomastia Prurito Impotencia sexual Hipersensibilidad FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES CAPTOPRIL* Inhibe la enzima encargada de la conversión de angiotensina I en angiotensina II. Vía oral Vida media: 3 horas. Hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca. Dosis: 25-50 mg en 2-3 veces al día. Tabletas: 25-50 mg. Tos seca Hiperkalemia Daño renal grave en el feto Hipotensión Angioedema Erupción cutánea Prurito Diarrea Deterioro de la función renal Enfermedad vascular renal no diabética Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, causa lesión y muerte fetal. FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES ENALAPRIL Evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II. Reduce la resistencia periférica y baja la presión arterial. Vía oral Concentración plasmática: 3-6 horas. Vida media: 11 horas. Hipertensión arterial moderada a grave. Dosis: 5 mg/día, si no presenta reacción adversa administrar 10-40 mg/día. Tabletas: 2.5, 5, 10, 20 mg. Náuseas Diarrea Cefalea Vértigo Fatiga Dificultad para dormir Erupción cutánea Tos seca persistente Hipersensibilidad Segundo y tercer trimestre del embarazo, por riesgo de hipotensión fetal. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA GRUPO SULFHIDRILO GRUPO CARBOXILO FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES LOSARTÁN Desplaza a la angiotensina II de su receptor especifico AT1, agonizando los efectos, lo que determina una caída de la resistencia vascular periférica. Vía oral Vida media: 2 horas. Hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca. Dosis: 50 mg 1-2 veces al día. Tabletas: 50 mg. Hipotensión Hiperkalemia Tos seca Daño renal en el feto Embarazo FÁRMACO FARMACODINAMÍA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES,DOSIS Y PRESENTACIÓN REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES ALISKIRENO Bloquea la conversión de angiotensinógeno en angiotensina I y ocasiona disminución de la resistencia vascular periférica. Vía oral Vida media: 40 horas. Hipertensión arterial primaria Dosis: 150 mg diarios, máx: 300 mg. Tabletas: 150-300 mg. Diarrea Hipotensión Cefalea Tos seca Hiperkalemia Anemia Erupción cutánea Segundo y tercer trimestre del embarazo, riesgo de hipotensión fetal. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II INHIBIDORES DE LA RENINA
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