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Re RESUMEN PRIMER PARCIAL FARMACOLOGÍA [Capte la atención del lector con una descripción breve atractiva. Esta descripción es un resumen breve del documento. Cuando esté listo para agregar contenido, haga clic aquí y empiece a escribir.] Guillermo Noé Ortiz Ortiz 4°2 Resumen Generalidades Farmacología Farmacología: Estudia toda substancia con actividad biológica pronunciada, a la que podemos designar “fármaco”. Fármaco: Toda substancia natural, sintética o biotecnológica que tenga alguna actividad farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas o acciones biológicas, que no se presente en forma farmacéutica y que reúna condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento. Medicamento: Toda substancia o mezcla de substancias de origen natural o sintético que tenga efecto terapéutico, preventivo o rehabilita torio, que se presente en forma farmacéutica y se identifique como tal por su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas. Cuando un producto contenga nutrimentos, será considerado como medicamento, siempre que se trate de un preparado que contenga de manera individual o asociada: vitaminas, minerales, electrólitos, aminoácidos o ácidos grasos, en concentraciones superiores a las de los alimentos naturales y además se presente en alguna forma farmacéutica definida y la indicación de uso contemple efectos terapéuticos, preventivos o rehabilita torios. Biodisponibilidad: a la proporción del fármaco que se absorbe a la circulación general después de la administración de un medicamento y el tiempo que requiere para hacerlo. Bioequivalencia: cuando dos medicamentos con la misma forma farmacéutica y a la misma dosis tienen igual biodisponibilidad Estudio Clínico: Cualquier investigación que se realice en seres humanos con intención de descubrir o verificar los efectos clínicos y/o farmacológicos de producto(s) en investigación Efecto farmacológico o deseable: Efectos clínicos y/o paraclínicos (laboratorio o gabinete) que presenta un paciente cuando se le administra un fármaco y que corresponden a los efectos terapéuticos previstos o esperados. Efectos indeseables: Efectos clínicos y/o paraclínicos (laboratorio o gabinete) que presenta un paciente y que no corresponden a los efectos terapéuticos previstos, pero son inseparables del fármaco Efectos secundarios: Efectos farmacológicos que presentan los pacientes que han recibido un medicamento, y que no corresponden al efecto farmacológico principal del medicamento, no necesariamente son dañinos. Efectos tóxicos: Efectos farmacológicos nocivos que presentan los pacientes que han recibido un medicamento, y estos efectos son tanto dañinos como indeseables. Eventos adversos: Alteraciones clínicas y/o paraclínicas que presentan los pacientes y que inicialmente se atribuyen al uso de los Medicamentos Reacción adversa: Alteraciones clínicas y/o paraclínicas que presentan los pacientes y son asociadas al empleo de un fármaco FARMACOCINÉTICA Estudia los cambios de concentración de un fármaco y/o sus metabolitos en el ser humano o en animales después de su administración. Estudia el curso temporal de las concentraciones de un fármaco en el organismo después de su administración. Estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos. FARMACOLOGÍA PRECLÍNICA O EXPERIMENTAL O BÁSICA: Etapa del proceso de desarrollo de nuevos medicamentos que se realiza en animales de laboratorio y tiene como propósitos fundamentales descubrir, evaluar y caracterizarlas propiedades farmacológicas de las sustancias químicas con posible significado a nivel terapéutico; así mismo, determinar los probables efectos colaterales y tóxicos de su administración. Farmacología clínica: Se encarga de investigar y evaluar la utilidad de los fármacos en las enfermedades humanas por medio de la determinación de su eficacia y la delimitación de su toxicidad. FASE I: •SIGUIENTE FASE DESPUÉS DE LA PRECLÍNICA •PRIMERA ADMINISTRACIÓN A HUMANOS •PEQUEÑO GRUPO DE VOLUNTARIOS SANOS •ESTABLECER SEGURIDAD Y FARMACOCINÉTICA •EVALUACIÓN CLINICA •ESTUDIOS DE LABORATORIO Y GABINETE, ETC. FASE II: •PEQUEÑO GRUPO DE ENFERMOS •ESTABLECER EFICACIA Y POSOLOGÍA ADECUADA •SEGURIDAD •EVALUACIÓN CLINICA •ESTUDIOS DE LABORATORIO Y GABINETE, ETC. FASE III: •ESTUDIOS MULTICÉNTRICOS-CON ENFERMOS •EFICACIA, SEGURIDAD, EVALUACIÓN CLINICA •SALE A LA VENTA AL PÚBLICO Fármaco epidemiología (FASE IV): Se refiere a una serie de estudios no experimentales (observacionales) que se realizan después de que los medicamentos han sido lanzados al mercado, por lo general para determinar o medir la seguridad del uso de los medicamentos en situaciones de rutina Fármaco vigilancia: Actividad efectuada ininterrumpidamente durante el consumo masivo humano de los medicamentos, enfocada a obtener indicaciones sistémicas sobre las relaciones de causalidad probables entre medicamentos y reacciones adversas en una población. FARMACOGENÉTICA: Estudia las variaciones de la respuesta a fármacos determinada genéticamente. FENOTIPO FARMACOGENÓMICA: Estudia la respuesta conjunta de múltiples genes a un Fármaco. GENOTIPO DISIS EFECTIVA 50: Cantidad de fármaco requerida para producir un efecto específico en el 50% de individuos que la reciben. Tal efecto califica a la dosis, por ejemplo, dosis media analgésica, convulsiva, etc. DOSIS LETAL: DOSIS REQUERIDA PARA PRODUCIR LA MUERTE DEL ANIMAL DL50: DOSIS QUE ES LETAL AL 50% DE UN GRUPO HOMOGÉNEO DE ANIMALES FARMACOCINÉTICACLÍNICA EXISTE UNA RELACIÓN ENTRE LA CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO EN PLASMA O SANGRE Y EL EFECTO FARMACOLÓGICO. El médico generalmente quiere y debe mantener las concentraciones del fármaco en estado estacionario dentro de la ventana terapéutica. DEPURACIÓN: EL VOLUMEN DE PLASMA, DEL CUAL TODO EL FÁRMACO ES REMOVIDO EN UN TIEMPO DADO. SE EXPRESA COMOml/min. Velocidad de administración = CL xCss Si nosotros sabemos la Css, la administración dependerá de la depuración VOLUMEN DEDISTRIBUCIÓN Es un volumen hipotético de líquido dentro del cual el fármaco está diseminado t1/2 DE ELIMINACIÓN Tiempo que necesita para que disminuya la concentración de un fármaco en un 50% Biodisponibilidad A la proporción del fármaco que se absorbe a la circulación general después de la administración de un medicamento y el tiempo que r requiere para hacerlo Factores que modifican la biodisponibilidad •Metabolismo de primer paso •Solubilidad del fármaco •Estabilidad química •Naturaleza de la formulación Fármacos y sus características. TIPO: Activadores colinérgicos e inhibidores de la colinesterasa. DIRECTA. CLASIFICACIÓN: Esteres de colina FARMACO: Betanecol, Carbacol RECEPTOR: M1, M2 y M3 MECANISMO: El agonista se une a los receptores muscarínicos, activa IP3 y DAG, aumenta el flujo de K / EFECTOS: Intensifica la secreción y contracción del músculo liso, relaja esfínteres y cambia la frecuencia cardiaca. APLICACIONES: Ileo postoperatorio y retención urinaria / Glaucoma EFECTOS ADVERSOS: Exceso parasimpático (nauseas, vomito, hiperhidrosis y sialorrea), TIPO: Activadores colinérgicos e inhibidores de la colinesterasa. DIRECTA CLASIFICACIÓN: Alcaloides FARMACO: Pilocarpina, Cevimelina RECEPTOR: Receptores Nicotínicos / M3 MECANISMO: La unión al receptor causa cambios en la conformación, impide la recuperación creando un bloqueo despolarizante. EFECTOS: APLICACIONES:Glaucoma EFECTOS ADVERSOS: Exceso parasimpático TIPO: Activadores colinérgicos e inhibidores de la colinesterasa. DIRECTA CLASIFICACIÓN: Nicotínicos FARMACO: Nicotina, Vareciclina RECEPTOR: Nn y Nm / a4B2 MECANISMO: Agonista en Nn y Nm EFECTOS: Aumenta la dopamina, causa hipertensión, respuesta contráctil. APLICACIONES: Antitabaquismo EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, vómito, diarrea, Tóxicas: Convulsiones, para respiratorio TIPO: Activadores colinérgicos e inhibidores de la colinesterasa. INDIRECTA CLASIFICACIÓN: Alcoholes FARMACO: Edrofonio RECEPTOR: MECANISMO: Se une de manera reversible al sitio activo de la acetilcolinesterasa, impide el acceso de ACh EFECTOS: Amplifica efectos de la ACh, aumento parasimpático, disminuye gasto cardiaco, inhibe noradrenalina, aumenta la RVS y la PA, aumenta la contracción APLICACIONES: Miastenia grave, taquiarritmias supraventriculares. EFECTOS ADVERSOS: Exceso parasimpático. TIPO: Activadores colinérgicos e inhibidores de la colinesterasa. INDIRECTA CLASIFICACIÓN: Carbamatos FARMACO: Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina RECEPTOR: MECANISMO: Forma enlaces con la acetilcolinesterasa, se hidroliza en dos fases y se libera EFECTOS: Amplifica efectos de la ACh, aumento parasimpático, disminuye gasto cardiaco, inhibe noradrenalina, aumenta la RVS y la PA, aumenta la contracción APLICACIONES: Miastenia grave, íleo postoperatorio, retención urinaria. Intoxicación por antidepresivos EFECTOS ADVERSOS: Exceso parasimpático. TIPO: Activadores colinérgicos e inhibidores de la colinesterasa. INDIRECTA CLASIFICACIÓN: Organofosforados FARMACO: Ecotiofato, Malation RECEPTOR: MECANISMO: Forman un sitio activo fosforliado, el enlace con AChE es covalente e irreversible después de la hidrolisis-envejecimiento EFECTOS: Amplifica efectos de la ACh, aumento parasimpático, disminuye gasto cardiaco, inhibe noradrenalina, aumenta la RVS y la PA, aumenta la contracción APLICACIONES: Glaucoma / Insecticida y ectoparasiticidad EFECTOS ADVERSOS: Dolor en la cara, uveítis, visión borrosa, y exceso muscarínico en plaguicidas. TIPO: Antagonistas colinérgicos CLASIFICACIÓN: Oftalmología e intoxicación por colinérgicos FARMACO: Atropina / Pralidoxina RECEPTOR: M2 y M3 MECANISMO: Se une al receptor e impide la liberación de IP3 y la inhibición de adenilciclasa EFECTOS: Midriasis y ciclopejia. Bloquea exceso muscarínico, disminuye la secreción gástrica y la motilidad, lentifica la micción, broncodilatación, inhibe la producción de sudor. / Regenera la AChE, anula el bloqueo del músculo estriado. APLICACIONES: Exploración de la retina, aumenta el gasto cardiaco en infarto, intoxicación Colinérgica / Intoxicación por colinérgicos EFECTOS ADVERSOS: Xerostomia, midriasis, taquicardia, piel caliente, delirios. CONTRAINDICACIÓN: Glaucoma, hiperplasia prostática, ulcera gástrica TIPO: Antagonistas colinérgicos CLASIFICACIÓN: Contra la cinetosis FARMACO: Escopolamina RECEPTOR: MECANISMO: Desconocido en el SNC EFECTOS: Aplaca el vértigo APLICACIONES: Cinetosis y contra nauseas postoperatorias EFECTOS ADVERSOS: Taquicardia, visión borrosa, xerostomía y delirio. TIPO: Antagonistas colinérgicos CLASIFICACIÓN: Vías respiratorias FARMACO: Ipratropio RECEPTOR: M MECANISMO: EFECTOS: Disminuye el broncoespasmo APLICACIONES: Previene episodios de broncoespasmo EFECTOS ADVERSOS: Xerostomia y tos TIPO: Antagonistas colinérgicos CLASIFICACIÓN: Bloqueo ganglionar FARMACO: Hexametonio, Mecalamina RECEPTOR: MECANISMO: Antagonistas competitivos no despolarizantes EFECTOS: Dilatación de la pupila, perdida de la acomodación, disminuyen la contractilidad cardiaca y las secreciones, inhiben la motilidad y la sudación. APLICACIONES: EFECTOS ADVERSOS: TIPO: Agonistas adrenérgicos y simpaticomiméticos ACCIÓN DIRECTA CLASIFICACIÓN: Agonistas a1 FARMACO: Midodrina, Fenilefrina RECEPTOR: a1 MECANISMO: Activan la fosfolipasa C, aumentando el Ca intracelular y la vasoconstricción. Acción directa. Se acoplan a Gq EFECTOS: Aumentan la resistencia arterial periférica, disminuyen la capacitancia y la FC, vasoconstricción APLICACIONES: Hipotensión ortostática / Descongestivo nasal EFECTOS ADVERSOS: Hipertensión supina, piloerección, retención urinaria TIPO: Agonistas adrenérgicos y simpaticomiméticos ACCIÓN DIRECTA CLASIFICACIÓN: Agonistas B1 FARMACO: Dobutamina RECEPTOR: B1 MECANISMO: Activa el adenilato ciclasa y aumenta el AMPc y la contractilidad miocárdica. Interviene Gs. EFECTOS: Ionotrópico positivo, lipolisis, glucogenólisis, secreción de insulina APLICACIONES: Choque cardiogénico e insuficiencia cardiaca aguda, prueba de estrés cardiaco EFECTOS ADVERSOS: Acidosis metabólica TIPO: Agonistas adrenérgicos y simpaticomiméticos ACCIÓN DIRECTA CLASIFICACIÓN: Agonistas B2 FARMACO: Salbutamol RECEPTOR: B2 MECANISMO: Activa el adenilato ciclasa. EFECTOS: Dilata el músculo liso bronquial APLICACIONES: Asma EFECTOS ADVERSOS: Temblores y taquicardia TIPO: Agonistas adrenérgicos y simpaticomiméticos ACCIÓN DIRECTA CLASIFICACIÓN: Agonistas B3 FARMACO: Mirabegron RECEPTOR: B3 MECANISMO: Activa la adenililciclasa EFECTOS: Reduce el tono vesical APLICACIONES: Urgencia urinaria EFECTOS ADVERSOS: Hipertensión TIPO: Agonistas adrenérgicos y simpaticomiméticos ACCIÓN CLASIFICACIÓN: Agonistas D1 FARMACO: Fenoldopam RECEPTOR: D1 MECANISMO: Activa el adenilato ciclasa EFECTOS: Relaja el musculo liso vascular, disminuye la P/A APLICACIONES: Hipertensión EFECTOS ADVERSOS: TIPO: Agonistas adrenérgicos y simpaticomiméticos ACCIÓN CLASIFICACIÓN: Específicos FARMACO: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina RECEPTOR: B y a / a1, a2 y B1 MECANISMO: Regula Na EFECTOS: Vasoconstricción, aumenta la P/A y el riego sanguíneo / Aumentan la RVP / Regula la función renal APLICACIONES: EFECTOS ADVERSOS: TIPO: ACCIÓN MIXTA CLASIFICACIÓN: FARMACO: Efedrina RECEPTOR: MECANISMO: EFECTOS: Supresor de apetito APLICACIONES: Descongestionante EFECTOS ADVERSOS: TIPO: ACCIÓN INDIRECTA CLASIFICACIÓN: FARMACO: Anfetamina, Metilfenidato, Modafinilo, Tiramina RECEPTOR: MECANISMO: Disminuye GABA, Se degrada por la MAO EFECTOS: Déficit de atención, Vigilia APLICACIONES: Estimula el SNC EFECTOS ADVERSOS: Contraindicación en pacientes con inhibidores de la MAO TIPO: ACCIÓN INDIRECTA CLASIFICACIÓN: Inhibidores de la recaptación FARMACO: Sibutramina, Duloxetina y minalcipan, Cocaína RECEPTOR: MECANISMO: Inhibe la recaptación de serotonina y N.A / Inhibe la recaptación en sinapsis noradrenergicas e inhibe la dopamina. EFECTOS: APLICACIONES: Supresor de apetito, Para la fibromialgia EFECTOS ADVERSOS: TIPO: Antagonistas adrenérgicos CLASIFICACIÓN: Antagonistas a FARMACO: Fenoxibenzamina, Fentolamina, Prazosina, Terazosina, Doxazosina, Tamsulosina RECEPTOR: a1, a2, a1A MECANISMO: Bloqueo irreversible, inhibe la recaptación de NA, activación barorrefleja, Relaja músculo liso EFECTOS: Disminuye la RVP, estimulación cardiaca y aumenta la N.A, Disminuye la presión sanguínea, Inhibe la contractilidad de la próstata, APLICACIONES: Hiperplasia prostática benigna EFECTOS ADVERSOS: Hipotensión ortostática, isquemia, Taquicardia, Inhibe la eyaculación, hipertensión y taquicardia. Iris flácido transoperatorio TIPO: Antagonistas adrenérgicos CLASIFICACIÓN: Antagonistas B FARMACO: Propanolol, nadolol, timolol, Metoprolol, nebivolol, atenolol, Pindolol, acebutolol, Carvedilol, Esmolol. RECEPTOR: B1, B2, agonistas parciales, BMECANISMO: Bloquea receptores de serotonina, Aumentan la sensibilidad a la Insulina, Efecto simpaticomimético intrinseco. EFECTOS: Disminuyen la FC y la presión sanguínea, aminoran la retina, disminuyen la presión Sanguínea, Control rápido de la presión sanguínea y arritmias APLICACIONES: Hipertensión, angina de pecho, migraña, hipertiroidismo y glaucoma, pacientes con diabetes. EFECTOS ADVERSOS: Bradicardia, asma, manos frías y fatiga e hipotensión TIPO: Antagonistas adrenérgicos CLASIFICACIÓN: Inhibidores de la hidroxilasa de tirosina FARMACO: Metirosina RECEPTOR: MECANISMO: Disminuye la síntesis de dopamina, NA y adrenalina EFECTOS: Disminuye la presión sanguínea, produce efectos extrapiramidales APLICACIONES: Feocromocitoma EFECTOS ADVERSOS: Hipotensión y síntomas extrapiramidales. TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Diuréticos / TIAZIDAS FARMACO: Hidroclorotiazida, Clortalidona RECEPTOR: MECANISMO: Eliminan Na, antagonizan el transportador de Na-Cl. EFECTOS: Disminuyen el volumen sanguíneo y la presión sistólica. APLICACIONES: Hipertensión, Insuficiencia cardiaca EFECTOS ADVERSOS: Agotamiento de K y Mg, alteran la tolerancia a la glucosa, aumentan lípidos serios y ácido úrico. TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Diuréticos / DE ASA FARMACO: Furosemida RECEPTOR: MECANISMO: Antagonizan el transportador de Na-K-Cl en el asa de henle EFECTOS: APLICACIONES: Hipertensión grave EFECTOS ADVERSOS: Agotamiento de K y Mg, alteran la tolerancia a la glucosa, aumentan lípidos serios y ácido úrico. TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Simpaticolíticos FARMACO: Clonidina, Metildopa RECEPTOR: a2 MECANISMO: Reducen emisión simpatica, aumentan el tono parasimpático, reducen la N.A. EFECTOS: Reduce RVP y el GC, relaja vasos de capacitancia / Reduce la presión sanguínea, la VP, la FC y el GC APLICACIONES: Hipertensión / EN EL EMBARAZO EFECTOS ADVERSOS: CONTRAINDICADOS en pacientes con depresión, Sedación TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Antagonistas de terminaciones simpáticas FARMACO: Reserpina, Guanetidina RECEPTOR: MECANISMO: Bloquea el almacenamiento de aminas, agota la N.A., dopamina y serotonina Inhibe la secreción de NA y la sustituye causando agotamiento. EFECTOS: Disminuye efectos simpáticos, aminora la presión sanguínea APLICACIONES: Hipertensión, EFECTOS ADVERSOS: Sedación, depresión, síntomas de Parkinson. Hipotension ortostatica y disfunción sexual TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Antagonistas a FARMACO: Prazosina, Terazosina, Doxazosina RECEPTOR: a1 MECANISMO: Impiden la vasoconstricción simpática EFECTOS: Disminuyen el tono del músculo liso prostático. Retienen Na y agua APLICACIONES: Hipertensión e hiperplasia prostática benigna EFECTOS ADVERSOS: Palpitaciones, mareos y cefalea TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Antagonistas B FARMACO: Metoprolol, Nebivolol, Carvedilol, Propanolol, Esmolol RECEPTOR: B1, a, B no selectivo, MECANISMO: Impiden la estimulación cardiaca simpática, Liberación de NO, Inhibe la producción de renina EFECTOS: Provoca menos constricción bronquial, Vasodilatador, Reduce la P. Sanguínea, el gasto cardiaco APLICACIONES: Px hipertensos con asma, diabetes o enfermedad vascular periférica. EFECTOS ADVERSOS: Fatiga, manos frías y bradicardia TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Vasodilatadores - Inhibidores de los conductos de Ca FARMACO: Verapamilo, Diltiazem RECEPTOR: Conductos de Ca tipo L MECANISMO: Inhiben el Ca en las células de musculo liso arterial EFECTOS: Aminoran la frecuencia y el GC, la RVP y la Presión sanguínea. APLICACIONES: Hipertensión, angina y arritmias EFECTOS ADVERSOS: No administrar con dihidropiridinas TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Dihidropiridinas FARMACO: Nifedipina, amlodipidina RECEPTOR: MECANISMO: Bloquean conductos de Ca vasculares EFECTOS: Disminuyen la resistencia vascular APLICACIONES: Hipertensión y angina EFECTOS ADVERSOS: TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Vasodilatadores de largo plazo FARMACO: Minoxidilo RECEPTOR: MECANISMO: Abre los conductos de K, estabiliza la membrana en el potencial de reposo. EFECTOS: Evita la contracción APLICACIONES: Alopecia e hipertensión EFECTOS ADVERSOS: Taquicardia, angina, edema, cefalea e hipertricosis TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Parenterales FARMACO: Nitroprusiato, Fenoldopam, Diazóxido, Labetalol RECEPTOR: D1, B, a MECANISMO: Libera NO, activa la guanilatociclasa y aumenta el GMPc, Activa receptores D1, Abre conductos de K, Antagonista a y B EFECTOS: Disminuye RVP, el retorno venoso, Dilatador arteriolar, Reduce la RVS, la presión sanguínea media, Vasodilatación potente APLICACIONES: Urgencias hipertensivas en feocromocitoma. EFECTOS ADVERSOS: Acumulación de cianuro, acidosis metabolica, arritmias e hipotensión. Produce intoxicación por tiocianato en insuficiencia renal, Taquicardia, cefalea y rubor. Apoplejía, hipotensión, infarto. CONTRAINDICACIÓN: Hiperglucemia TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Inhibidores de la ECA FARMACO: Captoprilo, Enalprilo, Lisinoprilo RECEPTOR: MECANISMO: Inhibe el sistema renina angiotensina y el calicreina cinina. Aumenta la bradicinina EFECTOS: Disminuyen la presión sanguínea y la RVP, la concentración de Angiotensina II y la secreción de aldosterona. APLICACIONES: Hipertensión, Insuficiencia cardiaca y diabetes EFECTOS ADVERSOS: Tos, angioedema, hiperpotasemia, daño renal. CONTRAINDICADO EN EL 2 Y 3 TRIMESTRE DEL EMBARAZO TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Antagonistas del receptor de angiotensina FARMACO: Losartán, valsartán y telmisartán RECEPTOR: AT1 MECANISMO: Inhibe el sistema renina angiotensina y el calicreina cinina. EFECTOS: APLICACIONES: Hipertensión, Insuficiencia cardiaca y px con nefropatía EFECTOS ADVERSOS: Menor tos y angioedema, hiperpotasemia, daño renal SON TERATÓGENOS. TIPO: Antihipertensivos CLASIFICACIÓN: Inhibidor de renina FARMACO: Aliskireno RECEPTOR: MECANISMO: Inhibe la actividad enzimática de la renina EFECTOS: Disminuye la angiotensina I y II y la aldosterona APLICACIONES: Hipertensión EFECTOS ADVERSOS: Hiperpotasemia, alteración renal TIPO: Antianginosos CLASIFICACIÓN: Nitratos FARMACO: Nitroglicerina RECEPTOR: MECANISMO: Libera NO en el músculo liso, activa la guanililciclasa, incrementa el GMPc, abre conductos de K EFECTOS: Relaja el músculo liso, disminuye el retorno venoso y el tamaño del corazón, incrementa el flujo coronario APLICACIONES: Angina, profilaxis, síndrome coronario agudo EFECTOS ADVERSOS: Hipotensión sinérgica TIPO: Antianginosos CLASIFICACIÓN: Antagonistas B FARMACO: Propanolol RECEPTOR: B MECANISMO: Antagonista competitivo no selectivo. EFECTOS: Disminuyen la FC, la P/A y la contractilidad, aumenta la percusión diastólica, mejora la irrigación coronaria, aminora la necesidad de oxígeno APLICACIONES: Angina de esfuerzo e isquemia asintomática EFECTOS ADVERSOS: Asma, bloqueo AV, sedación TIPO: Antianginosos CLASIFICACIÓN: Antagonistas de los conductos de Ca FARMACO: Verapamilo, dialtiazem, Nifedipina RECEPTOR: Conductos de Ca tipo L MECANISMO: Antagonismo no selectivo, Antagonismo no selectivo en vasos EFECTOS: Disminuye l RVP, la frecuencia y la potencia cardiaca, decrece la necesidad de O2. APLICACIONES: Profilaxia de angina e hipertensión, Profilaxia de la adenosina. EFECTOS ADVERSOS: Bloqueo AV, insuficiencia cardiaca aguda, edema. Hipotensión, taquicardia por reflejo barorreceptor TIPO: Antianginosos CLASIFICACIÓN: BradicardicosFARMACO: Ivabradina RECEPTOR: MECANISMO: Bloquea conductos de Na EFECTOS: Lentifica la FC y disminuye la necesidad de oxígeno, disminuye los ataques APLICACIONES: Inhibe el marcapasos SA EFECTOS ADVERSOS: TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Diuréticos FARMACO: Furosemida, Hidroclorotiazida RECEPTOR: MECANISMO: Disminuye la resorción de NaCl y KCl. Disminuye la resorción de NaCl EFECTOS: Aumenta la secreción de sal y agua, reduce pre y poscarga, el edema pulmonar y el periférico APLICACIONES: Insuficiencia cardiaca, hipertensión grave, edema EFECTOS ADVERSOS: Hipovolemia, hipopotasemia, hipotensión ortostática, ototoxicidad, alergia a sulfonamidas. Hiponatremia, hipopotasemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, alergia a sulfonamidas. TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Antagonistas de la aldosterona FARMACO: Espironolactona RECEPTOR: Citoplasmáticos de Aldosterona MECANISMO: Bloquea los receptores de aldosterona EFECTOS: Aumenta excreción de sal y agua APLICACIONES: Insuficiencia cardiaca, aldosteronismo, hipertensión. EFECTOS ADVERSOS: Hiperpotasemia, act. Antiandrogénica TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Antagonistas de la angiotensina FARMACO: Captoprilo, Losartán RECEPTOR: AT1 MECANISMO: Inhibe a la ECA, reduce la formación de angiotensina II, Antagoniza los efectos de angiotensina II en sus receptores EFECTOS: Dilatación arteriolar y venosa, reduce secreción de aldosterona y la remodelación cardiaca APLICACIONES: Insuficiencia cardiaca, nefropatía diabética. EFECTOS ADVERSOS: Tos, hiperpotasemia, edema. Hiperpotasemia, TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Bloqueadores B FARMACO: Carvedilol RECEPTOR: B1 MECANISMO: Bloqueo competitivo EFECTOS: Disminuye la FC y la presión sanguínea APLICACIONES: Insuficiencia cardiaca crónica EFECTOS ADVERSOS: Broncoespasmo, bradicardia, bloqueo AV, descompensación cardiaca aguda TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Glucósido cardiaco FARMACO: Digoxina RECEPTOR: MECANISMO: Inhibición de la Na-K-ATPasa, reduce la expulsión de Ca. EFECTOS: Aumenta la contractilidad cardiaca, efecto parasimpaticomimético (disminuye la FC y la conducción) APLICACIONES: Insuficiencia cardiaca crónica, frecuencia ventricular rápida EFECTOS ADVERSOS: Nausea, vomito y diarrea, arritmias cardiacas TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Vasodilatadores FARMACO: Dinitrato de isosorbida, Hidralazina, Nitroprusiato RECEPTOR: MECANISMO: Aumenta la síntesis de NO, Libera NO y activa la guanililciclasa, EFECTOS: Dilatación venosa; reduce la precarga, Dilata arterias, reduce la presión sanguínea y la poscarga, aumenta el GC, Vasodilatación arterial y venosa, reduce pre y poscarga APLICACIONES: Descompensación cardiaca aguda, urgencias hipertensivas EFECTOS ADVERSOS: Hipotensión excesiva, toxicidad por tiocianato y cianuro. TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Agonista B FARMACO: Dobutamina, Dopamina RECEPTOR: B1, D1 y D2 MECANISMO: Aumenta AMPc, Agonista de receptor de dopamina, activa receptores a y B EFECTOS: Aumenta la contractilidad y el GC, Aumenta el flujo renal, incrementa la fuerza cardiaca y la presión sanguínea APLICACIONES: Insuficiencia cardiaca descompensada aguda y choque EFECTOS ADVERSOS: Arritmias TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Biripiridinas FARMACO: Milrinona RECEPTOR: MECANISMO: Inhibe la fosfodiesterasa 3, disminuye la degradación de AMPc EFECTOS: Vasodilatador, reduce la RVP, aumenta la contractilidad APLICACIONES: Insuficiencia cardiaca aguda descompensada EFECTOS ADVERSOS: Arritmias TIPO: Insuficiencia cardiaca CLASIFICACIÓN: Péptido natriurético FARMACO: Nesiritida RECEPTOR: BNP MECANISMO: Aumenta GMPc EFECTOS: Vasodilatación y diuresis APLICACIONES: Insuficiencia descompensada EFECTOS ADVERSOS: Daño renal, hipotensión TIPO: Diuréticos CLASIFICACIÓN: Inhibidores de la anhidrasa carbonica FARMACO: Acetazolamida RECEPTOR: MECANISMO: Evita la deshidratación de H2CO3 y la hidratación de CO2 EFECTOS: Reduce resorción de HCO3, origina diuresis, acidifica el pH, aminora la presión ocular APLICACIONES: Glaucoma, mal de montaña, edema con alcalosis EFECTOS ADVERSOS: Acidosis metabólica, cálculos renales, hiperamonemia en cirróticos TIPO: Diuréticos CLASIFICACIÓN: Inhibidor de SGLT2 FARMACO: Canaglifozina RECEPTOR MECANISMO: Inhibe el cotransportador sodio glucosa, disminuyendo la reabsorción de Na y glucosa EFECTOS: Disminuye concentración de glucosa, la presión arterial sistémica, diuresis leve APLICACIONES: Diabetes, Hiperglucemia EFECTOS ADVERSOS: CONTRAINDICADO EN INSUF. RENAL Y EN HEPATOPATIA TIPO: Diuréticos CLASIFICACIÓN: Diuréticos / DE ASA FARMACO: Furosemida RECEPTOR: MECANISMO: Inhibición del transportador de Na- K-Cl EFECTOS: Incrementa excreción de NaCl, perdida de K, excreción de Ca y Mg en la orina APLICACIONES: Edema pulmonar, periférico, insuficiencia cardiaca, hipertensión, hipercalcemia, insuficiencia renal aguda. EFECTOS ADVERSOS: Ototoxicidad, hipovolemia, perdida de k, hiperuricemia, hipomagnesemia TIPO: Diuréticos CLASIFICACIÓN: Tiazidas FARMACO: Hidroclorotiazida RECEPTOR: MECANISMO: Inhibe el transportador de Na-Cl EFECTOS: Incrementa la excreción de NaCl, perdida de K, alcalosis metabólica hipopotasemia, menor cantidad de Ca en orina APLICACIONES: Hipertensión, insuf. cardiaca leve, nefrolitiasis, diabetes insípida EFECTOS ADVERSOS: Alcalosis metabólica, altera la tolerancia a carbohidratos, hiperlipidemia, hiponatremia, alergia, parestesias. CONTRAINDICADO EN CIRROSIS, INSUF. RENAL Y CARDIACA. TIPO: Diuréticos CLASIFICACIÓN: Ahorradores de K FARMACO: Espironolactona, Amilorida RECEPTOR: MECANISMO: Antagonista de la aldosterona, Antagoniza los conductos de Na EFECTOS: Disminuye la retención de Na, y la perdida de K en riñones, Disminuye la retención de Na, y la perdida de K en riñones, incrementa la eliminación de litio APLICACIONES: Aldosteronismo, hipopotasemia, disminuye la poliuria por litio EFECTOS ADVERSOS: Hiperpotasemia, ginecomastia, CONTRAINDICADOS EN INSUF RENAL CON MORTIGUADORES DE SIST. RENINA ANGIOTENSINA, Acidosis metabólica hiperpotasemia. CONTRAINDICADOS EN INSUF RENAL Y CON MORTIGUADORES DE SIST. RENINA ANGIOTENSINA TIPO: Diuréticos CLASIFICACIÓN: Osmóticos FARMACO: Manitol RECEPTOR: MECANISMO: Antagoniza la ADH, impide la reabsorción de agua EFECTOS: Aumenta el vol. De orina, disminuye la resorción de Na, disminuye la presión intraocular y el volumen encefálico APLICACIONES: Insuf. Renal por exceso de solitos, incremento de la presión intracraneal y en glaucoma EFECTOS ADVERSOS: Nausea, vomito y cefalea. Edema pulmonar, deshidratación. TIPO: Diuréticos CLASIFICACIÓN: Antagonistas de la ADH FARMACO: Conivaptan, Tolvaptán RECEPTOR: V1 y V2 MECANISMO: Antagonizan receptores de la ADH EFECTOS: Reduce resorción de agua, aumenta Na, vasodilatación APLICACIONES: Hiponatremia, insuf. Cardiaca congestiva, excreción inadecuada de ADH EFECTOS ADVERSOS: Poliuria e hipernatremia, Diabetes insipida, xerostomia, sed, hipotensión. CONTRAINDICADO EN ENFERMEDAD HEPÁTICA TIPO: Dislipidemias CLASIFICACIÓN: Estatinas FARMACO: Atorvastatina, simvastatina RECEPTOR: MECANISMO: Inhiben la HMG CoA reductasa EFECTOS: Disminuyen síntesis de colesterol, aumentan receptores de LDL, disminuyen triglicéridos APLICACIONES: Enf. Vascular arterioesclerótica, síndromes coronarios EFECTOS ADVERSOS: Miopatía y disfunción hepática TIPO: DislipidemiasCLASIFICACIÓN: Fibratos FARMACO: Fenofibrato RECEPTOR: PPAR-a MECANISMO: Agonista del PPAR-a EFECTOS: Disminuye VLDL, intensifica la lipasa de lipoproteína, aumenta HDL APLICACIONES: Hipertrigliceridemia EFECTOS ADVERSOS: Miopatía y disfunción hepática TIPO: Dislipidemias CLASIFICACIÓN: Secuestradores de ácidos biliares FARMACO: Colestipol RECEPTOR: MECANISMO: Se une a los ácidos biliares en el intestino y evita su resorción, incrementa el anabolismo del colesterol, aumenta receptores para LDL EFECTOS: Disminuye LDL APLICACIONES: Efectos tóxicos de digitálicos EFECTOS ADVERSOS: Estreñimiento, distensión abdominal TIPO: CLASIFICACIÓN: Inhibidores de absorción de esteroles FARMACO: Ezetimiba, Niacina RECEPTOR: MECANISMO: Bloquea el transportador NPC1L1 de esteroides, Disminuye el catabolismo de APO A1, aminora secreción de VLDL EFECTOS: Inhibe resorción de colesterol, diminuye la LDL. Incrementa HDL, disminuye LDL APLICACIONES: Incremento de LDL y fitosterolemia. Px que no responden a estatinas EFECTOS ADVERSOS: Disfunción hepática y miosotis. Irritación gástrica, hiperemia, disminuye tolerancia a la glucosa