Farmacologia I AO 2

Vista previa del material en texto

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 
 
 FARMACOLOGÍA 
 ACTIVIDAD ORIENTADORA 02. 
SÉTIMO TRIMESTRE 
TERCER AÑO 
FARMACOLOGÍA GENERAL 
TÍTULO: FARMACOCINÉTICA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
EVALUACIÓN DE UN NUEVO MEDICAMENTO. 
 
 Para introducir un medicamento en la práctica clínica habitual es 
necesario realizar estudios preclínicos y clínicos que avalen su 
eficacia y seguridad y conocimos que para considerar válidos los 
resultados de un ensayo clínico este debe cumplir con 4 pilares básicos: 
objetividad de la observación, asignación aleatoria, comparación 
concurrente y enmascaramiento. 
 
PROCESOS A LOS QUE ESTAN 
SOMETIDOS LOS FARMACOS EN EL ORGANISMO. 
 
 Absorción. 
 Distribución. 
 Metabolismo. 
 Excreción. 
 
 El médico debe conocer los procesos a los que están sometidos los 
fármacos en el organismo que determinan la velocidad de inicio de acción 
de un fármaco, la intensidad de esta acción y la duración de su efecto. 
Estos procesos son: 
La absorción que es el paso del medicamento desde su sitio de 
administración hacia el plasma. 
La distribución como proceso mediante el cual el fármaco puede 
dejar de forma reversible el torrente sanguíneo para distribuirse en los 
líquidos intersticiales e intracelulares. 
En tercer lugar en órganos como el hígado, riñón u otros el agente 
puede transformarse en una sustancia más polar, más hidrosoluble, es el 
metabolismo. 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
Por último ocurre la excreción cuando el fármaco y sus metabolitos 
se eliminan del organismo a través de diferentes vías como la orina, heces 
o la bilis. 
 
 En todos estos procesos el fármaco está atravesando membranas, 
movimiento conocido como biotransporte y que se realiza por diferentes 
mecanismos. Para profundizar en los mecanismos de transporte te 
remitimos a que revises tu libro de texto básico. 
 
ABSORCIÓN. 
 
Factores generales que la condicionan: 
 
La absorción de los medicamentos, independientemente de la vía de 
administración, se ve afectada por diferentes factores como: 
 
 La solubilidad y la velocidad de disolución que determina que una forma 
líquida se absorba más rápido que una forma sólida. 
 
 A mayor concentración del fármaco la absorción será mayor. 
 
 
 El pH del medio influye en la absorción de medicamentos como las 
sales de hierro que lo hacen mejor cuando este es ácido. 
 
 La mayor vascularización o circulación en el sitio de absorción 
determina una rápida absorción del medicamento, como sucede con la 
vía sublingual. 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 A mayor superficie mayor absorción, como sucede en los alvéolos y en 
la mucosa del intestino delgado. 
 
 Por último la asociación con fármacos que modifiquen el pH, la 
circulación en el sitio de absorción o la motilidad del tracto 
gastrointestinal puede también afectar la absorción. 
 
 
FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIÓN ORAL. 
 
La vía oral de administración de los medicamentos es la que con 
mayor frecuencia utilizamos, por lo que consideramos importante exponer 
los factores que condicionan la absorción por esta vía, por ejemplo: 
algunos medicamentos como la metoclopramida pueden acelerar el 
vaciamiento gástrico ‘’motilidad gastrointestinal’’ e influir en la absorción, 
enfermedades como el hipotiroidismo o fármacos pueden endentecer el 
tránsito intestinal y afectarla también. 
 
 
 
En la insuficiencia cardíaca se reduce el flujo sanguíneo esplácnico y 
se afecta la absorción. 
 
La velocidad de disolución depende del tamaño de la partícula y de la 
forma farmacéutica y como señalamos previamente este factor condiciona 
la absorción. 
 
Características fisicoquímicas ‘’factores fisicoquímicos’’ como la 
polaridad, la naturaleza proteica o el pH también influyen en la absorción 
oral como sucede con los aminoglucósidos o las tetraciclinas. 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
BIODISPONIBILIDAD 
EFECTO DEL PRIMER PASO. 
 
 Se conoce como biodisponibilidad a la fracción del fármaco 
administrado que logra acceder a la circulación sistémica, la misma puede 
ser menor si se afecta la absorción o si ocurre el efecto del primer paso 
que se produce cuando los medicamentos sufren reacciones de 
inactivación inicial a su paso por la mucosa intestinal y el hígado, de esta 
forma se reduce la cantidad de medicamento que llega activo a la 
circulación general. 
 
 
 
 
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN. 
 
Las vías de administración son las diferentes formas de aplicación de 
un medicamento en el organismo. 
 
 
 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/copy2_of_absorcion/plonearticle_image_popup?image_id=97c4c65733257c0361759895c30649b3', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
Los fármacos se administran al organismo con el objetivo de obtener 
un efecto local (en el sitio de aplicación) o sistémico (en un sitio diferente 
al sitio de aplicación) y para ello existen diferentes formas de aplicación 
que se denominan vías de administración. 
 
Las formas farmacéuticas existen en diferentes estados físicos: 
sólidos, líquidos y gaseosos y contienen al producto farmacéutico 
elaborado con una dosificación determinada de principios 
terapéuticamente activos y otras sustancias auxiliares. 
 
Factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la vía 
de administración y la forma farmacéutica: El efecto terapéutico deseado, 
 
 Para la selección de las mismas es necesario tener en cuenta: 
 El estado del paciente. 
 El efecto terapéutico deseado. 
 Características físico-químicas del medicamento. 
 
 CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 
 Vía Externa: El medicamento se aplica directamente sobre el sitio 
afectado para lograr efecto local sobre la piel y las mucosas (fosas 
nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular), sobre el oído y la orofaringe. 
 
 Vía Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistémico 
del medicamento después de su absorción y se divide en: 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
o Vía Entérica: Administración del medicamento a través del tubo 
digestivo, entre las que se encuentran la vía oral o bucal, 
sublingual y rectal. 
o Vía Parenteral: Administración del medicamento directamente a 
la circulación mediante el uso de inyecciones y entre las cuales 
están las vías endovenosa, intramuscular, subcutánea e 
intradérmica, entre otras. 
o Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco vehiculizado por el 
aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol 
bronquial y sistémico después de la absorción. 
 
 Vía Percutánea: El medicamento se pone sobre la piel para que a 
través de esta se absorba y se obtenga un efecto sistémico. 
 
 
 La vía entérica incluye a: 
 
La vía oral que es la más común, consiste en la administración a 
través de la boca, la absorción ocurre en el estómago y en el duodeno que 
es con frecuencia el sitio de mayor capacidad de absorción, el efecto no 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/clasificacion-de-las-vias-de-administracion/plonearticle_image_popup?image_id=615a41cf78011398ed2b6908acd40cc2', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
aparece rápidamente y algunos medicamentos pueden causar irritación 
gástrica. 
 
 
 La vía sublingual consiste en la administración del medicamento 
debajo de la lengua, se trata de una zona muy vascularizada que permite 
la rápida absorción de medicamentos liposolubles, además se evita el 
efecto del primerpaso, sin embargo solo un reducido número de 
medicamentos puede administrarse por esta vía; 
 
 
 
 La vía rectal que se puede utilizar para ejercer una acción local, 
sistémica o para provocar la evacuación del colón. Es una zona de rica 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/via-interna-enterica-1/plonearticle_image_popup?image_id=47b195ef8564372a174eddc91c624978', 501, 354)
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/copy_of_via-interna-enterica-1/plonearticle_image_popup?image_id=410fde1d70eebfe947380efc5ee191c3', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
vascularización, se evita parcialmente el efecto del primer paso pero 
puede resultar molesta para algunos pacientes y la absorción es irregular 
e incompleta. 
 
 
 
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL. 
 
La vía parenteral consiste en la inyección de medicamentos en los 
tejidos o líquidos corporales, incluye a: 
 
 La vía endovenosa en la que el medicamento se introduce 
directamente en la circulación y su efecto aparece de forma inmediata, lo 
que la convierte en la elección en las urgencias. 
 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/copy2_of_via-interna-enterica-1/plonearticle_image_popup?image_id=1ebecc5bfff1d79ba2f50517cb7c9ac7', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 
La vía intramuscular: Cuando la inyección se realiza en el tejido 
muscular que permite la administración de sustancias oleosas y 
volúmenes de 1 a 10 ml, aunque los volúmenes superiores a 5 ml pueden 
provocar dolor por distensión. 
 
 
 
 
 La vía subcutánea : Muy utilizada, que consiste en la administración 
del medicamento en el tejido celular subcutáneo que como es una zona 
poco vascularizada la velocidad de absorción es menor que para la 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/via-interna-parentenal/plonearticle_image_popup?image_id=21610ab2a6ffbd8d1e7c60ffe1bf8c45', 501, 354)
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/copy2_of_via-interna-parentenal/plonearticle_image_popup?image_id=4ab0106d710cf303bb79ec4fb16d44e6', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
intramuscular, permite la administración de suspensiones y micorscristales 
que forman pequeños depósitos a partir de los cuales el medicamento se 
libera gradualmente. 
 
 
Consiste en la inyección del fármaco en la dermis, inmediatamente 
debajo de la epidermis. Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutáneas 
alérgicas, vacunas y otras. 
 
 Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección de 
medicamentos son la parte media anterior de los antebrazos y la región 
subescapular de la espalda. La cantidad de medicamento que se debe 
administrar por esta vía es muy pequeña (no más de 0,1 ml) y la absorción es 
lenta. 
 
 Tras la administración del medicamento debe aparecer una pequeña 
roncha en el sitio de aplicación. 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/copy_of_via-interna-parentenal/plonearticle_image_popup?image_id=d646b10e1ab341abaea2c8d8cd0fbc80', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 Esta vía es muy utilizada para la realización de las pruebas cutáneas 
alérgicas y otras. 
 
 Clasificadas dentro de la vía parenteral también se utilizan la intraarterial, 
intratecal, epidural, intraarticular e intraperitoneal, sobre las que puedes 
profundizar cuando revises tu libro de texto básico. 
 
 
 
VÍA DE ADMINISTRACIÓN INHALATORIA. 
 
 La vía inhalatoria es la administración de un fármaco en forma de 
gas, polvo o líquido vehiculizado por el aire inspirado con el fin de obtener 
un efecto local en el árbol bronquial como el de los broncodilatadores o 
sistémico después de su absorción como sucede con las gases 
anestésicos. Los efectos aparecen rápidamente y permite la 
autoadministración pero el alivio rápido de los síntomas puede inducir al 
abuso. 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/via-interna-parental-cont/plonearticle_image_popup?image_id=2ce0ca4275269242f593e4915469bce2', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 
VÍA DE ADMINISTRACIÓN PERCUTANEA. 
 
 La administración de principios activos por la piel para ejercer una 
acción sistémica es la vía percutánea, para la cual se han diseñado 
sistemas transdérmicos que garantizan el aporte percutáneo del principio 
activo a una velocidad programada o durante un período de tiempo 
determinado. Evita el efecto del primer paso y permite obtener un mejor 
cumplimiento terapéutico, pero solo es útil en pacientes crónicos y para 
medicamentos liposolubles y de pequeña masa molecular. 
 
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA. 
 
La vía tópica consiste en la administración directa de los 
medicamentos a través de la piel y mucosas de orificios naturales, excepto 
los del tubo digestivo. A diferencia de la percutánea el objetivo es obtener 
un efecto local después de la administración. Pueden aplicarse altas 
concentraciones del fármaco en la lesión y es una técnica sencilla pero no 
siempre se alcanzan las concentraciones requeridas en las capas más 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/via-interna-inhalatoria-1/plonearticle_image_popup?image_id=08e3261dc4e9f79052e89a5d173d7c25', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
profundas de la piel siendo necesaria la utilización simultánea de otra vía 
para lograr el efecto sistémico. 
 
 
 
FORMAS FARMACEÚTICAS. 
 
Las formas farmacéuticas son las formas en las que se puede 
administrar un medicamento en el organismo, pueden ser: 
 Sólidas. 
 Líquidas. 
 Gaseosas. 
 Guardan correspondencia con la vía de administración. 
 
 Para la administración oral los medicamentos pueden presentarse 
en forma de jarabe, elixir, suspensiones o gotas, en el caso de la 
fitoterapia se pueden utilizar, para esta vía, formas específicas como la 
infusión, decocción y las tinturas, en cuanto a las formas sólidas se 
destacan los comprimidos (liberación retardada, grageas, cubierta entérica 
o efervescentes), las cápsulas (duras, blandas, cubierta entérica o 
liberación modificada), los granulados y los polvos. 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/via-externa/plonearticle_image_popup?image_id=d920f6a8d8ddbbbdbc382037ab29de81', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
Para la administración de medicamentos liposolubles por vía 
sublingual se pueden emplear gotas, comprimidos y aerosoles. Los 
supositorios constituyen la forma farmacéutica más conocida para la vía 
rectal, en la que también se utilizan las pomadas, soluciones y 
dispersiones réctales. Para profundizar en las características que 
distinguen a las formas farmacéuticas te recomendamos revisar el libro de 
texto básico. 
 
En la administración parenteral se utilizan formulaciones estériles 
para inyectarseo implantarse en el organismo y pueden ser: 
Preparaciones inyectables en las cuales el principio activo ya se 
encuentra disuelto, emulsionado o suspendido (Vitaminas, Dipirona); 
preparaciones para diluir antes de inyectarse o administrase en infusión 
(Aminofilina); las preparaciones inyectables para infusión como la 
Dextrosa 5 % o la Solución salina al 0.9 %; polvo para preparaciones 
extemporáneas a las que se les debe añadir un volumen de líquido 
determinado (Hidrocortisona, Penicilina G) y los implantes o pellets que se 
colocan por vía subcutánea para garantizar la liberación gradual del 
principio activo (Depósito de contraceptivos hormonales). 
 
En la vía inhalatoria se emplean aerosoles y nebulizaciones pero el 
acceso al lugar de acción depende del tamaño de la partícula (por encima 
de 20ц se deposita en la orofaringe y las vías respiratorias altas y por 
debajo de 1ц no se deposita) y de la técnica empleada (inhaladores o 
nebulizadores). 
 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 
Los sistemas transdérmicos utilizados en la vía percutánea son los 
parches y la iotoforesis, ambos permiten la liberación continúa del fármaco 
desde el sitio de administración. 
 
Para profundizar en las características que distinguen a las formas 
farmacéuticas te recomendamos revisar el libro de texto básico. 
 
Diversas son las formas farmacéuticas que se emplean para 
administrar los medicamentos Por la vía tópica, entre las que se 
encuentran los colirios que son soluciones isotónicas para ser instiladas 
en los ojos, las gotas óticas y nasales, lociones para aplicar sobre la piel 
sin friccionar, linimentos y tinturas, también se emplean. 
 
 Formas sólidas como las cremas, pomadas y pastas que debes 
distinguir pues tienen indicaciones diferentes según las características de 
la lesión, por último para la administración de medicamentos a través de la 
vagina se emplean los óvulos y tabletas vaginales. Será necesario que 
profundices en las características que distinguen a las formas 
farmacéuticas para lo que te recomendamos revisar el libro de texto 
básico. 
 
 
 
 
 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
DISTRIBUCIÓN. 
 
 
 
La distribución es el proceso mediante el cual el fármaco puede dejar 
de forma reversible el torrente sanguíneo para distribuirse en los líquidos 
intersticiales e intracelulares. Los fármacos pueden hallarse en la 
circulación en forma libre, que es la farmacológicamente activa y unidos a 
proteínas plasmáticas, ambas se encuentran en equilibrio. 
 
Los medicamentos tienen diferente afinidad por las proteínas 
plasmáticas, así tenemos agentes como el nitroprusiato de sodio (utilizado 
en la emergencia hipertensiva) que no se une a éstas, en cambio la 
digitoxina (útil en la Insuficiencia cardiaca) se une extensamente y la 
penicilina G lo hace más débil. Cuando la inyección se realiza en el tejido 
muscular. 
 
Ante. Un fármaco puede ser desplazado de su sitio de unión a las 
proteínas plasmáticas por otro que posea mayor afinidad, aumenta, 
entonces la forma libre del desplazado y secundariamente sus efectos en 
el organismo. 
 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/distribucion/plonearticle_image_popup?image_id=2b0d24134f8465b8b4ee02f72409a6f8', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (Vd.) 
 
El volumen de distribución se concibe como el volumen de fluido al 
cual accede un fármaco teniendo en cuenta la dosis y la concentración 
plasmática en un momento determinado. 
 
El valor óptimo depende de los objetivos que se pretendan alcanzar. 
 
El valor del agua intercambiable en el organismo es de 0.6 L/kg y se 
toma como referencia. 
 
Un Vd como el de la Claritromicina (antimicrobiano) de 2.6 L/kg 
significa que la concentración del mismo en los tejidos será alta y baja en 
el plasma lo que se corresponde con los fármacos liposolubles. 
 
La cetirizina es un antihistamínico que posee un Vd de 0.4 L/kg lo 
que significa que su concentración en los tejidos es baja y alta en el 
plasma, característico de los fármacos hidrosolubles. 
 
Cuando el Vd se superpone al valor del volumen plasmático que es 
de 0.1 L/Kg como sucede con el piroxicam lo podemos interpretar como 
un fármaco que se une de manera considerable a las proteínas 
plasmáticas y su transferencia a los tejidos está restringida. 
 
 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
 
METABOLISMO. 
 
Mediante el metabolismo los fármacos se transforman en sustancias 
más polares y más hidrosolubles para poder ser eliminadas del organismo, 
este ocurre fundamentalmente en el hígado a través de reacciones de 
Fase I como la oxidación, reducción e hidrólisis que pueden aumentar, 
disminuir o dejar sin cambios la actividad farmacológica de una sustancia 
y reacciones de Fase II como la conjugación. 
 
Durante las reacciones de fase I el medicamento se hace más 
hidrosoluble pero no siempre excretable o inactivo, debido a esto muchos 
fármacos pasan después a la fase II como el ejemplo de el ácido acetil 
salicílico que se conjuga con el ácido glucurónido para poder ser 
eliminado. 
 
 
 
 
 
 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/metabolismo/plonearticle_image_popup?image_id=b09d599b5e89d17d5b6c9368c0a5ab8f', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
FACTORES QUE CAUSAN CAMBIOS EN EL METABOLISMO. 
 
 La biotransformación o metabolismo de los medicamentos varía 
con: 
 La edad, en los recién nacidos la capacidad metabolizadota está 
disminuida por inmadurez enzimática, mientras que en el anciano la 
biotransformación es más lenta por disminución del flujo sanguíneo 
hepático. 
 
Las velocidades con las cuales las personas metabolizan son 
variables y esta variabilidad tiene una fuerte base genética, de esta 
manera existen acetiladores rápidos y lentos para fármacos como la 
isoniacida (antituberculoso), estos últimos son más propensos a padecer 
reacciones adversas por incremento de las concentraciones plasmáticas 
del fármaco. 
 
El incremento de la actividad enzimática se conoce como inducción, 
un fármaco puede inducir su propio metabolismo como lo hace el 
fenobarbital (anticonvulsivante) o influenciar el metabolismo de otros. 
 
 La inhibición enzimática se traduce en una disminución del 
metabolismo, por ejemplo la eritomicina (antimicrobiano) inhibe el 
metabolismo de la carbamacepina (anticonvulsivante) con el consiguiente 
aumento de su concentración plasmática y la aparición de reacciones 
adversas. 
 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
 
EXCRECIÓN. 
 
La excreción es el proceso mediante el cual un fármaco o un 
metabolito se elimina del organismo sin que se modifique más su 
estructura química. 
 
Los medicamentos son eliminados del organismo a través de: 
 
1) La eliminación hepática. 
2) La excreción renal, esta última es considerada la principal vía 
3) existen otras como la bilis, la saliva, el sudor, las lágrimas y la 
leche materna. 
 
Los mecanismos de la excreción renal son 3: 
 
 Filtración glomerular. 
 Secreción activa. 
 Reabsorción tubular pasiva. 
 
El conocimiento de las vías de excreción puede ser importante para 
tratar enfermedades como la sepsis biliar con medicamentos que se 
eliminen preferentemente por la bilis. 
 
La sepsis urinaria con medicamentos que se eliminen de forma activa 
por vía renal o realizar ajustes de dosis en caso de insuficiencia hepática o 
renal. 
 
 
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
TIEMPO DE VIDA MEDIA (T 1/2). 
 
El tiempo de vida media esel tiempo que tarda la concentración del 
fármaco en caer a la mitad de su valor inicial, es directamente proporcional 
al volumen de distribución e inversamente proporcional al aclaramiento del 
fármaco; la vida media es útil para calcular el tiempo que permanece el 
fármaco en el organismo y de esta forma establecer la frecuencia de su 
administración.´ 
 
 
 
CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA. 
 
Los fármacos eliminados a la luz intestinal en forma activa a través de 
la bilis pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un 
gradiente de concentración. Estos procesos dan origen a una circulación 
enterohepática, lo que retrasa la caída de las concentraciones plasmáticas 
y prolonga la duración del efecto. 
 
 
 
 
 
javascript:popupWindow('http://www.uvfajardo.sld.cu/educacion/apoyo-a-la-docencia/farmacologia-i-3/farmacologia-i-3-temas-4-5/plonearticlemultipage.2007-01-10.6961626790/parametros-farmacocineticos/plonearticle_image_popup?image_id=df192a0fcc150340015056b36422b7ba', 501, 354)
 
PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGÍA I 
 
 
CONCLUSIONES 
 
 Los fármacos en el organismo sufren cuatro procesos: absorción, 
distribución, metabolismo y excreción, los que determinan con qué 
frecuencia, en qué forma y durante cuánto tiempo se administran los 
medicamentos. 
 
 Las vías de administración son las diferentes formas de 
aplicación de un medicamento en el organismo y las formas 
farmacéuticas guardan correspondencia con las mismas. 
 
 
 La biodisponibilidad, el volumen de distribución y el tiempo de 
vida media son parámetros farmacocinéticas que se deben tener en 
cuenta en el momento de la prescripción. 
 
 El metabolismo de los fármacos puede ser modificado por 
diversos factores. 
 
 
 Por su importancia clínica el médico debe considerar las vías de 
excreción de los medicamentos. 
 
Para entender cómo actúan los fármacos en el organismo, el médico 
debe saber que la mayoría de los medicamentos lo hacen a través de la 
unión con un receptor, en la próxima actividad orientadora abordaremos 
los pasos de la neurotransmisión adrenérgica y colinérgica, las 
características de la interacción fármaco receptor y la importancia clínica 
de su conocimiento.