conocimientos básicos de farmacología (103)

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84 Manual de conocimientos básicos de farmacología
ínfima parte del fármaco alcanzará su célula diana mientras que el 
resto será metabolizado y finalmente eliminado.1, 2.
Etapas del metabolismo de los fármacos
Se subdivide en 2 etapas o fases.
Fase 1
Incluye reacciones como oxidación, oxigenación, reducción, 
hidrolisis, alquilaciones y desalogenaciones, con lo cual se hacen 
modificaciones basadas en la obtención de grupos funcionales. El 
producto de estas modificaciones es más polar y reactivo, lo que 
lo hace menos lipófilo. Estas reacciones se dan gracias a enzimas 
catabolizantes presentes en la fracción microsomal de las células, 
principalmente en el hepatocito.1, 2
Fase 2
Normalmente las sustancias generadas en la fase uno tienen la 
capacidad de unirse covalentemente a sustancias endógenas como 
ácido glucorónico, glutatión, sulfato y aminoácidos, dando lugar 
a conjugados. Para ello se requiere de la participación de trans-
ferasas que catalizan la conjugación de los xenobióticos con las 
moléculas anteriormente mencionadas. El objetivo de todo este 
proceso es hacer más soluble en agua el compuesto y facilitar su 
eliminación. En la tabla 1 se muestran ejemplos de mecanismos 
enzimáticos involucrados en ambas fases.1, 2