conocimientos básicos de farmacología (126)

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107Farmacodinamia
inactiva del mismo se designa cuando dicho receptor carece de 
estas proteínas por lo que no tiene actividad intrínseca. Cuando 
el receptor es ocupado por este tipo de agonistas no es posible 
el cambio a la forma activa del receptor, por lo que las vías de 
señalización intracelular no se activarán con la presencia de los 
agonistas puros, que ocupan la presencia de la forma activa del 
receptor.2, 4
Efecto de la activación de los receptores
Como hemos observado anteriormente, la unión del ligando o fár-
maco con el receptor genera cambios conformacionales del mismo 
que activa diversos procesos bioquímicos dentro de las células. De 
acuerdo con esto, se pueden encontrar los siguientes procesos:
• Activación o inhibición de enzimas que utilizan el atp para la 
creación de sustratos como el amp cíclico o gmp cíclico. Esta 
transformación repercute en la función celular, activando di-
versas vías para la secreción, síntesis, liberación de diversas 
moléculas, etcétera.
• La apertura de canales iónicos que genera cambios en la con-
centración de los mismos iones, y por ende de los potenciales 
de acción, que pueden ser activados o llevados a estados de 
estabilidad e inactivación. 
• El aumento de la concentración de calcio intracelular, ya sea 
para activar vías dependientes de calcio o activar funciones 
celulares como la contracción del músculo esquelético. 
• Activación de la transcripción de genes, lo que aumenta la pro-
ducción de moléculas proteicas con potenciales enzimáticos, 
de receptor, canales iónicos, etcétera.1, 4
Regulación de los receptores
Podemos encontrar los receptores en un constante cambio en 
relación al número que se expresa en las células, esto está regu-
lado por diversos factores tanto fisiológicos como patológicos. De 
manera normal, los receptores se encuentran en constante recam-
bio, dependiendo de la velocidad con la que se crean y eliminan en 
relación a las necesidades de la célula. Se entiende, entonces, que