conocimientos básicos de farmacología (129)

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110 Manual de conocimientos básicos de farmacología
una célula por un agente bioactivo se lleva a cabo por la forma-
ción selectiva, reversible o irreversible, de un complejo molecular 
entre el fármaco y el receptor celular específico para el mismo. 
Este receptor generalmente es una macromolécula, ya sea una pro-
teína u otro biopolímero.1, 2
La correcta y funcional formación del complejo fármaco re-
ceptor depende de la estructura molecular de ambos elementos, lo 
que conlleva a la integración de determinados componentes fun-
cionales o estructurales que definen el farmacóforo, formando un 
sitio activo. Los componentes estructurales farmacofóricos dan al 
agente activo su capacidad para activar un determinado receptor 
induciendo el efecto biológico específico del medicamento, mien-
tras que los componentes estructurales que integran el sitio activo 
definen las propiedades fisicoquímicas que los elementos farma-
cofóricos requieren.1
Aunque gran parte de la asociación fármaco-receptor genera 
una respuesta biológica determinada, existen otras asociaciones 
que no generan respuesta alguna de la célula, ya que la molécula 
celular no se ve alterada por el principio activo del medicamento 
de tal forma que pueda afectar la actividad biológica de la célula. 
Estos sitios se conocen como sitios de pérdida o sitios de fijación 
inespecíficos.1
La interacción fármaco-receptor es de naturaleza dinámica, 
comporta una adaptación mutua del complejo referente a la es-
tructuración molecular y distribución de cargas de ambos elemen-
tos moleculares. Se lleva a cabo gracias a la formación de distintos 
tipo de enlaces. La fuerza de estos enlaces determinará la reversi-
bilidad de la unión fármaco-receptor. Por ejemplo, cuando la for-
mación del complejo fármaco-receptor es covalente, en la mayoría 
de los casos el efecto farmacológico se ve prolongado.1, 2
Naturaleza de los receptores
Los receptores farmacológicos son estructuras macromoleculares 
que pueden ser encontrados en diversos lugares de la célula de un 
organismo, como son: en la membrana plasmática, citosol y mem-
branas de organelas.3