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Contenido semana 2 PARTE 1 CLASIFICACIÓN DE LESIONES Y FORMAS FARMACÉUTICAS María Jesús Diaz 2022 Aprendizaje esperado • Define objetivos básicos de la farmacocinética como rama de farmacología. • Reconoce ventajas y desventajas de las vías de administración para los medicamentos. • Caracteriza los procesos ADME en relación a vías de administración. Introducción Los medicamentos se administra para conseguir un efecto terapéutico; para lograrlo, el fármaco debe llegar a las células diana. Para algunos fármacos no resulta difícil llegar a al lugar donde debe actuar, ya que se ven expuestos a multitud de barreras y procesos destructivos tras entrar en el organismo. La capacidad de un fármaco para obtener un efecto terapéutico o respuesta dependerá de múltiples factores que estudiaremos a continuación. PRIMERA UNIDAD FARMACOCINÉTICA FARMACOCINETICA • La farmacocinética es una rama de la farmacología que se encarga de estudiar los procesos (LADME) que experimenta un fármaco al ser administrado en un ser humano. • La ruta que siguen los fármacos desde que son administrados • Los Procesos que experimenta un fármaco LADME: Liberación + Absorción Distribución. Metabolismo. Excreción. Cada uno de los procesos se relaciona estrechamente con los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco, por ello tanto la forma de administración como el tipo de presentación farmacéutica deben ser tomados en cuenta. Cuando administramos un fármaco, los factores que determinan el tiempo en que éste alcanza el sitio de acción y la cantidad del principio activo que se requerirá para lograr el efecto deseado, van de la mano de: La presentación del fármaco Su vía de administración Las condiciones fisiopatológicas del paciente Cada uno de los procesos se relaciona estrechamente con los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco, por ello tanto la forma de administración como el tipo de presentación farmacéutica deben ser tomados en cuenta. Antes de comenzar a hablar de cada una de estas vías es muy importante conocer 2 conceptos importantes para enterarse de cuál es la importancia de las vías de administración. 1. Biodisponibilidad: Cuando administramos un fármaco, los factores que determinan el tiempo en que éste alcanza el sitio de acción y la cantidad del principio activo que se requerirá para lograr el efecto deseado, van de la mano de la presentación del fármaco, su vía de administración y las condiciones fisiopatológicas del paciente. La biodisponibilidad nos hace referencia a la fracción de la dosis administrada de un fármaco que se encuentra disponible, ya sea en el sitio de acción o en la circulación sistémica. Esto permite valorar la eficacia e interacción entre los tres factores antes mencionados y que dependerán así mismo de la absorción, distribución y eliminación del mismo. 2. Efecto primer paso: El paso por el hígado implica una primera metabolización del fármaco, disminuyendo la biodisponibilidad del mismo. Es lo que se conoce como efecto de primer paso o metabolismo de primer paso Vías de administración • Vías de administración: Es el lugar o punto de ingreso de un medicamento o fármaco al organismo. • Podemos clasificar las vías de administración dependiendo de la manera en que el fármaco llega al sitio de acción. • De esta forma encontraremos: 1. Vías mediatas o indirectas: Son las vías de administración que atraviesan barreras fisiológicas (enteral) 2. Vías inmediatas o directas: Son las cuales el fármaco llega directamente al torrente sanguine, sin tener que atravesar estas barreras, permitiendo un efecto terapéutico inmediato (parenteral) 3. Otras (inhalatoria, tópica, etc.) La forma farmacéutica tienen como propósito facilitar la administración del principio activo y liberarlo en el momento y lugar que aseguren una optima absorción. Vías de administración de fármacos CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓ N. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN VENTAJAS Y DESVENTAJAS EN RELACIÓN CON PROCESOS ADME Enteral : Vía oral . Ventajas Desventajas Fácil Algunos medicamentos provocan irritación gástrica. Cómoda Algunos se destruyen por los jugos digestivos. Segura Efecto de primer paso. Práctica Efectos lentos. Económico Algunos medicamentos no son bien absorbidos. Se puede extraer medicamento mediante lavado gástrico. No se utiliza en pacientes con vómito o inconscientes. Enteral: sublingual Ventajas Desventajas Se evita la inactivación por pH y enzimas gástricas. Pueden provocar irritación de la mucosa oral. Se evita el primer paso hepático. Algunos medicamentos no son bien absorbidos. La absorción es más rápida a diferencia de la vía oral No se utiliza en pacientes con vómito o inconscientes Administración práctica No se puede extraer medicamento mediante lavado gástrico. Económico Mal sabor de los medicamentos Los fármacos liposolubles son absorbidas rápidamente Enteral: rectal Ventajas Desventajas Absorción más rápida que por vía oral Absorción irregular. Evita modificación de medicamentos por jugos gástricos Incomoda Se puede emplear cuando hay gastritis y úlcera Las heces dificultan la absorción Se usa cuando la vía oral no es una opción (vómito, inconsciencia, falta de cooperación, en niños y enfermos mentales) Irritación de la mucosa rectal. No se puede emplear en caso de diarrea, fisura anal o hemorroides inflamadas. Vía Gastroentérica Vía de administración a través de sonda: nasogástrica/gastr ostomía/yeyunost omía Esta vía se utiliza cuando existe problemas de deglución o cuando el paciente tiene una ostomía. Para administrar los fármacos de deben diluir Los fármacos son absorbidos en la mucosa intestinal mayormente. Ventajas Desventajas Es mas natural Incomoda fácil manipulación Puede producir lesiones en la mucosa nasal, gástrica. No evita el efecto primer paso Hay fármacos que pueden disminuir concentración al ser diluidos para su administración Vía inhalatoria Ventajas Desventajas Rapidez de los efectos Irritación de la mucosa del tracto respiratorio Mayor biodisponibilidad (evita el efecto de primer hepático) Fugacidad de acción Los efectos generales desaparecen con rapidez Dificultad para regular la dosis de administración Aplicación directa en el sitio de acción. Necesidad de aparatos para inhalación. Permite su autoadministración Vía oftálmica Vía ótica Se administra el fármaco a través del conducto auditivo Formas farmacéuticas principalmente liquido (gotas) Tiene efecto local El fármaco debe administrarse a una temperatura aprox. 37ºC Ventajas Desventajas Permite automedicación Incomodo Brinda analgesia de manera rápida Puede provocar aumento progresivo del dolor al no saber como y de que manera administrar el medicamento Las soluciones frías pueden causar vértigos o nauseas por que estimulan los receptores sensoriales del equilibrio Vía tópica (dérmica o cutánea) Consiste en la administración del fármaco a través de la piel o mucosa Formas farmacéuticas Pomadas –geles- cremas-pastas- lociones- espumas- parches. Su acción es local y sistémicos en caso de adm. transdérmica (parches ej: anticonceptivos, opiáceos) Uso principalmente dermatológico, también antiinflamatorio s o antihistamínicos Transdérmico Su absorción variada, puede verse afectada por otros factores como edad, estado de la piel. Vía vaginal Es la aplicación de fármacos en la mucosa vaginal con fines terapéuticos como infecciones o inflamaciones vaginales Formas farmacéuticas Óvulos- soluciones- comprimidos- gel-espuma- anillos vaginales Rápida absorción ya que la mucosa vaginal está muy vascularizada Efecto a nivel local o sistémico. La biodisponibilida d depende: espesor del epitelio vaginal, composición del fluido y pH. Vía parenteral: Consiste enla administración de un fármaco a través de una inyección, a tejidos (intradérmico- subcutáneo – intramuscular ) o directo a la circulación (intravenoso) Vía endovenosa • Es la vía más rápida para la administración de un fármaco se deposita directamente al torrente sanguíneo y evita alteraciones del mismo. • Es muy útil en emergencias. • El ritmo de administración puede ser regulado, al igual que la dosis. • Se puede administrar en infusión continua, intermitente o en bolo. • Sitio de administración: • Red venosa dorsal de la mano: venas cefálicas y basílica. • Antebrazo: venas cefálica y antebraquiales. • Fosa antecubital: vena basílica, cubital • Red venosa dorsal del pie. • Zona inguinal: vena safena interna y femoral. Ventajas Desventajas • Es la forma más precisa de administración de medicamentos. • Permite actuar rápidamente en las urgencias (hipertensivas, infartos, deshidratados, personas graves) • Su administración no depende de la conciencia o juicio del paciente y es muy útil cuando la vía oral no pude emplearse. • Permite Adm. de grandes volúmenes de líquido y derivados de la sangre, hemoderivados. • Se evita el efecto de primer paso. • Acción inmediata • Es costosa y complicada ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación y de condiciones asépticas • También es dolorosa • Una vez introducido el medicamento, no se puede retirar de la circulación de forma inmediata • Aumenta la probabilidad de reacciones adversas y con mayor intensidad. • Puede causar irritación, inflamación, infección o necrosis de tejidos por extravasación de fármaco o líquidos administrados. • No se puede adm. oleosos o emulsionados Vía Intramuscular • La sustancia se introduce en el tejido muscular. • El líquido se disemina a través del tejido conectivo que se encuentra entre las fibras musculares • Se usa en los casos que se quiere mayor rapidez, que no puede ser administrado por vía venosa. • Se inyectan de 2 a 7 ml. • Las zonas más comunes son en las zonas deltoidea, femoral, vasto externo femoral y dorso glútea. • La zona intramuscular presenta alta perfusión vascular, lo que permite fácil absorción de fármacos. Ventajas Desventajas • Permite inyectar sustancias levemente irritantes. • Permite inyectar líquidos oleosos con actividad más lenta y sostenida. • Las soluciones acuosas son de acción mas rápida. • Absorción segura. • Evita efecto de primer paso • Al inyectar líquidos oleosos se puede provocar embolismo pulmonar. • Producción de abscesos locales. • La inyección en el nervio ciático puede producir parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior • Es costosa, ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación y de condiciones asépticas • Es dolorosa • Contraindicada su utilización en pacientes anticoagulados ya que puede ocasionar hematomas importantes Vía subcutánea • Administración de fármaco inyectable al tejido subcutáneo. • El fármaco se inyecta bajo la piel y se difunde a través del tejido conectivo penetrando en el torrente circulatorio. • Zona menos vascularizada, por lo que es mas lenta su absorción y acción que otras vías como intramuscular, pero mas rápida que otras como oral. • Puede aplicar fármacos con efecto sistémico y local. • Principales sitios de inserción caca externa del brazo, abdomen periumbilical, muslo, nalgas. • Adm. De poca cantidad 0,5-2 ml. Ventajas Desventajas • Eficaz. • Absorción rápida, debido a la rica irrigación del tejido subcutáneo. • Se utiliza para administrar medicamentos emulsionados (insulina lenta). • Se genera depósito de liberación lenta. • Permite la administración de microcristales, suspensiones y pellets, que forman pequeños depósitos , a partir de los cuales se absorbe gradualmente el fármaco, por largo periodo, logrando un efecto sostenido(implante hormonal) • Puede causar reacciones adversas. • No se pueden aplicar sustancias irritantes. • Es costosa ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación • Requiere de condiciones asépticas • Es dolorosa • Se pueden administrar pocas cantidad de volumen. Vía Intradérmica • Consiste en la inyección de una pequeña cantidad de líquido en la capa dérmica de la piel. • Se utilizan dosis pequeñas por lo general 0,1 ml • Debido a la poca o casi nula irrigación de la dermis, la absorción es lenta. • La principal zona de aplicación es la cara anterior del antebrazo( otras subescapular, cara anterior del muslo) • Son generalmente utilizadas para la aplicación de pruebas diagnósticas de hipersensibilidad y alergias, anestesia local, vacunas. Ventajas Desventajas • Efecto local • Útil en pruebas diagnosticas, anestesia local y vacunas • Lenta absorción • La reacción a la sustancia inyectada es fácilmente visible • Técnica difícil • Acepta poco volumen • Provocan dolor y ardor • Costosa requiere personal entrenado e insumos. RESUMEN https://www.youtube.com/watch?v=22CPWjkIbJg https://www.youtube.com/watch?v=22CPWjkIbJg Contenido semana 2 PARTE 1 CLASIFICACIÓN DE LESIONES Y FORMA Aprendizaje esperado Introducción PRIMERA UNIDAD FARMACOCINÉTICA FARMACOCINETICA Slide 6 Slide 7 Slide 8 Vías de administración Vías de administración de fármacos Slide 11 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN VENTAJAS Y DESVENTAJAS EN RELACIÓN CON P Enteral : Vía oral Slide 14 Enteral: sublingual Slide 16 Enteral: rectal Slide 18 Vía Gastroentérica Slide 20 Vía inhalatoria Slide 22 Vía oftálmica Vía ótica Vía tópica (dérmica o cutánea) Vía vaginal Vía parenteral: Vía endovenosa Slide 29 Slide 30 Vía Intramuscular Slide 32 Slide 33 Vía subcutánea Slide 35 Vía Intradérmica Slide 37 RESUMEN Slide 39
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