AGONISTAS COLINERGICOS - INTRODUCCION

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Vicktor Hugo Rodrigues Silva 
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FARMACOLOGIA 
AGONISTAS COLINERGICOS 
 
 
INTRODUCCION 
 
Los fármacos colinérgicos son responsables en 
actuar en receptores, donde son activados por 
acetilcolina, diferente en los adrenérgicos que se 
activan por epinefrina y noradrenalina. 
En los colinérgicos actúan en sistema 
parasimpático, los adrenérgicos en el simpático. 
 
NEUROTRANSMISION COLINERGICA 
 
Se compone de 6 etapas: 
 Síntesis 
 Almacenamiento 
 Liberación 
 Ligación de acetilcolina al receptor 
 Degradación del neurotransmisor 
 Reciclaje de colina en acetato 
La colina es llevada al citoplasma del neuronio 
por un cotransportador de sodio. En seguida a 
enzima colina acetiltransferasa forma colina y 
acetil CoA en acetilcolina. 
La acetilcolina es colocada en las vesículas por 
transporte activo, dentro de la vesícula se 
encuentra la ACh, ATP y proteoglucano. 
La liberación se hace cuando el potencial de 
acción abre los canales de calcio, haciendo una 
elevación de calcio intracelular, así induce la 
eliminación del contenido de las vesículas. 
(proceso inhibido por toxina botulínica). 
Al ser liberada se liga a los receptores, donde los 
receptores suelen ser muscarínicos y nicotínicos, 
al activar desarrolla una respuesta fisiológica. 
La ACh y su efecto se finaliza con la hidroliza de 
la ACh por la acetilcolinesterasa, formando 
acetato y colina. 
La colina es reciclada, donde retorna al neuronio, 
donde su proceso se reinicia. 
 
RECEPTORES COLINERGICOS 
 
Los receptores colinérgicos se clasifican en: 
 Muscarínicos 
 Nicotínicos 
 
MUSCARINICOS 
 
Son receptores del tipo metabotrópico, y se ligan a 
acetilcolina, muscarina (presente en cogumelos 
venenosos) y nicotina. 
Los tipos son: 
 M1: células parietales 
 M2: musculo liso y células cardiacas 
 M3: vejiga, músculos lisos y glándulas 
exocrinas (contracción y relajación). 
 M4 
 M5 
M1 y M3 y M5 actúan en proteínas Gq (produce 
inositol IP3 y diacilglicerol DAG.) el IP3 eleva 
calcio y el DAG activa proteinocinase C. 
M2 y M4 actúa en proteínas Gi 
 
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NICOTINICOS 
 
Se ligan a acetilcolina y nicotina y baja afinidad 
para muscarina. Canales iónicos. 
Cuando se liga acetilcolina, permite la entrada de 
sodio. 
Nicotina en valores bajos estimula el receptor, en 
valores elevados inhibe. 
Se clasifica en: 
 Nn: ganglios 
 Nm: musculares 
 
 
 
 
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FARMACOS AGONISTAS 
Los fármacos suelen clasificar cuanto a su modo 
de acción, que son: 
 Directa: selectivos para muscarínicos o 
para nicotínicos. 
 Indirecta: inhibidores de la enzima 
acetilcolinesterasa. Puede ser de acción 
corta, intermedia y prolongada. O 
reversible e irreversible. 
De acción directa son: 
Esteres de colina: 
 Carbacol 
 Betancol 
 Metacolina 
 Acetilcolina 
Alcaloides naturales: 
 Pilocarpina 
Acción indirecta: 
 Edrofonio (acción corta) 
 Neostigmina, piridostigmina y 
fisioestigmina (acción intermedia) – 
carbomatos 6h 
INDICACIONES 
 Retención urinaria no obstructiva 
 Xerostomía 
 Glaucoma 
 Intoxicación por antimuscarínicos 
 Alzheimer 
 Esofagitis por ERGE 
 Atonía gástrica 
EFECTOS ADVERSOS 
 Salivación 
 Incontinencia urinaria 
 Miosis 
 Broncoespasmo 
 Bradicardia 
 Lagrimeo 
 Emesis 
 Diaforesis 
 Diarrea 
Nemotécnica: SUMBLED 
 
 
 
 
 
 
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