Descarga la aplicación para disfrutar aún más
Vista previa del material en texto
farmayuda.tk químico y eléctrico desempeñando un papel fundamental en la fisiología celular. Los canales iónicos pueden activarse por ligandos extracelulares (canales operados por transmisores) o como respuesta a modificaciones del potencial de membrana (canales dependientes de voltaje). Los canales iónicos son selectivos tanto para el tipo de iones que dejan pasar como para el estímulo que lo activa. Se distinguen de los receptores acoplados a canales iónicos en que la apertura o cierre del canal iónico no depende de la unión de un ligando al receptor sino de un cambio en el voltaje. En general los canales se encuentran cerrados y se abren en respuesta a estos estímulos. Estos canales pueden encontrarse en tres estados: ● Reposo: canal cerrado y susceptible de activarse ● Activo: canal abierto ● Inactivo: cerrado y no responde a estímulos de apertura 5.1. Canales de sodio Son canales dependientes de voltaje. Su apertura produce la entrada masiva de Na+ en el interior celular originando una despolarización. Son críticos para la excitabilidad eléctrica y desempeñan un papel muy importante en la sensación dolorosa. Presentan lugares específicos de fijación para determinadas moléculas tanto en la parte exterior como en la interior del canal. Los bloqueantes de estos canales podrían ser útiles, entre otras cosas, en el tratamiento del dolor neuropático. Igualmente los anestésicos locales, actúan bloqueando este canal e impidiendo por lo tanto la transmisión nerviosa. 5.2. Canales de calcio Son dependientes de voltaje. Existen varios subtipos: L, N y T. Los más comunes y conocidos son los tipo L. Ejercen funciones esenciales para la célula. A diferencia de los de sodio, no se inactivan bruscamente por lo que pueden proporcionar una corriente de entrada mantenida. En la mayoría de las células, la corriente de Ca2+ es regulada por estímulos externos, generalmente a través de neurotransmisores u hormonas que afectan la producción de segundos mensajeros,, los cuales modulan la actividad de los canales de calcio. Varios fármacos de utilidad clínica actúan bloqueando estos canales en el corazón 14 farmayuda.tk (verapamilo y el diltiazem que son antiarrítmicos) y el músculo liso vascular (función anestésica a este nivel). 6. Enzimas Determinados fármacos ejercen su acción por interacción con determinadas enzimas implicadas en el metabolismo de moléculas. La inhibición de la enzima provoca un incremento o acumulación del sustrato (interesante en enfermedades donde hay déficit de sustrato). Dicha inhibición puede ser reversible (competitiva o no) o irreversible. Un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina es el captopril, de la acetilcolinesterasa la fisostigmina, de la ciclooxigenasa el ácido acetilsalicílico, de la HMG-COA reductasa (necesaria para la síntesis de colesterol) la simvastatina, etc. 7. Transportadores Los transportadores son moléculas proteicas situadas en la membrana celular. Su función es transportar iones y pequeñas moléculas orgánicas a través de las membranas celulares porque estas moléculas suelen ser demasiado polares (poco liposolubles) para atravesar las membranas lipídicas sin ayuda. En función del sentido del transporte se distingue: cotransporte (ambas sustancias circulan en el mismo sentido) y antitransporte (sentidos opuestos). El omeprazol (antiulceroso) inhibe la bomba de protones, los diuréticos inhiben los cotransportadores Na/K/Cl del asa de Henle, etc. 15
Compartir