00- INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA

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00- INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA RANDY MEJÍAS GONZÁLEZ 
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Farmacocinética: es la rama de la Farmacología es de importancia fundamental para la compresión y ejecución de 
una terapéutica racional 
 
Farmacodinamia: rama de la Farmacología que comprende el mecanismo de acción de drogas y los efectos 
bioquímicos, fisiológicos que desarrollan las drogas. 
 
Farmacognosia: estudia el origen, características composición química de las drogas y de sus componentes en su 
estado natural, con lo que se asegura su identificación. 
 Drogas vegetales 
 Drogas animales 
 Drogas minerales 
 Drogas sintéticas y semisintéticas 
 
Toxicología: disciplina que incluye el origen, acciones, investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones; 
guarda estrecha relación con la medicina legal y la medicina industrial. 
 
Terapéutica: rama de las ciencias médicas que se ocupa de todas las formas de tratamiento en las distintas 
enfermedades. Ej: dietoterapia, fisioterapia, quinesioterapia, radioterapia, quirúrgica. La más común e importante es la 
fármacoterapéutica mediante el uso de drogas. 
 
Farmacogenética: es la rama de la farmacología que se ocupa del estudio de los factores genéticos relacionados con 
la respuesta individual a las drogas o fármacos. En este caso el individuo tiene o carece de la característica individual, 
sin términos medios. 
 
Farmacología clínica (ECC): comprende la acción de las drogas en todas las especies, incluso en el hombre. Los 
resultados de los estudios farmacológicos en los animales no siempre significan que puedan ser aplicados 
beneficiosamente en el hombre. 
 
Farmacoepidemiología: ciencia que estudia el impacto de los medicamentos en poblaciones humanas, utilizando la 
conjugación de métodos farmacológicos y epidemiológicos. Se ha desarrollado a partir de la farmacovigilancia, muy 
ligada a la etapa de postcomercialización del fármaco (Ensayos clínicos fase VI) 
 
Farmacovigilancia: está dada por el conjunto de métodos, que tienen como objetivos: 
 La identificación 
 Valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de un medicamento en el conjunto 
de la población o en subgrupos específicos de ella. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
BASES CIENTÍFICAS PARA EL DESARROLLO Y UTILIZACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS 
 
Etapas para desarrollar un nuevo fármaco 
La farmacología es la rama de las ciencias médicas que dispone de las técnicas y métodos para demostrar 
científicamente que una sustancia tiene actividad farmacológica y que posee efectos indeseables para el hombre. 
Asegura las bases científicas que regulan el desarrollo y utilización de medicamentos. 
 
Cuando la farmacología estudia el efecto y la toxicidad en animales de experimentación se denomina farmacología 
preclínica o básica y cuando lo estudia en el hombre, se conoce como farmacología clínica. 
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la farmacología 
preclínica o básica es 
la parte de la 
farmacología que 
determina las acciones 
farmacológicas y efectos 
tóxicos, así como las 
características 
farmacocinéticas de una 
sustancia en los 
animales de 
experimentación u otro 
sistema biológico 
 
 
Las curvas de D-R graduales y las cuantales dosis-efecto nos 
brindan información para poder tomar decisiones terapéuticas 
adecuadas. Ambas ofrecen datos sobre la potencia y selectividad 
de los medicamentos 
La curva D-R ofrece información sobre la eficacia máxima, y la 
curva cuantal señala variabilidad potencial entre individuos 
 Un medicamento es más eficaz que otro, cuando la 
magnitud de la respuesta que produce, es mayor 
independientemente de la dosis administrada 
El índice terapéutico (IT) es una medida de la relación existente 
entre las dosis necesarias para producir el efecto deseado con la 
dosis necesaria para producir el efecto indeseado. 
Índice terapéutico (IT) o margen de seguridad (MS) 
MS o IT = DL50  produce la muerte en el 50% de los individuos tratados 
 DE50  produce el efecto deseado en el 50% de los individuos tratados 
 
> de 10 confiable y seguro  los medicamentos que poseen un mayor índice terapéutico ofrecen mayor seguridad 
para su empleo. 
 
Características de la curva D-R: 
 Pendiente: caracteriza la unión del medicamento al receptor. Aquellos compuestos con una marcada 
pendiente reflejan que para producir la respuesta farmacológica deben unirse a la mayoría de los receptores, 
generalmente estos medicamentos tienen un estrecho margen de seguridad. 
 Potencia: es la dosis requerida de un fármaco para producir un efecto determinado. Es un término 
comparativo, el medicamento más potente es aquel que a menor dosis provoca igual o mayor efecto. (Ej: la 
nizatidina en 20mg al día y la ranitidina en 300mg al día, ambas alcanzan igual porcentaje de inhibición de la 
secreción gástrica, por lo tanto, la nizatidina es más potente que la ranitidina) 
 La potencia depende de la afinidad de los receptores por unirse con el fármaco, de la eficacia droga-
receptor y de la capacidad para alcanzar el sitio receptor 
 Eficacia: es la capacidad del compuesto de producir el efecto máximo (meseta de la curva D-R). un 
medicamento es más eficaz cuanto mayor sea la magnitud del efecto que produce, independientemente de la 
dosis que necesite para lograrlo. 
 La eficacia máxima de un fármaco está limitada por la aparición de efectos indeseables. 
 Variabilidad biológica: 
 es la aparición de diferencias en la magnitud de una respuesta farmacológica al aplicar iguales dosis 
de un medicamento en individuos diferentes de una misma población (variabilidad biológica 
interindividual constituye la forma más frecuente e importante para establecer los regímenes de 
dosis adecuada). 
 Variabilidad biológica intraindividual, que es la diferencia en la magnitud de la respuesta al aplicar la 
misma dosis en un individuo en momentos diferentes 
 
 Las curvas D-R graduales tienen ciertas limitaciones en su aplicación a la hora de tomar decisiones clínicas, 
debido a que la relación cuantitativa que se obtiene entre la dosis y la respuesta farmacológica en un paciente, 
puede no ser reproducida cuando se aplica este medicamento a un grupo de personas o a toda la población 
por la variabilidad biológica potencial en el efecto de este medicamento. 
 
Estudios toxicológicos 
Todo medicamento tiene el potencial de producir reacciones adversas 
 Estudios agudos administración de una o pocas dosis en un lapso de 24h 
 Estudios subagudos o crónicos varias dosis, a intervalos de días hasta años (miden efectos conductuales, 
histológicos y fisiológicos que ocurren con administración repetida, también determina la relación dosis-respuesta 
de esos efectos, el órgano blanco, la reversibilidad y otros factores que influyen en la aparición del efecto 
indeseable) 
 Estudios toxicológicos 
 Especiales 
 
 
 
 
 
 
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Estudios especiales 
1. De reproducción: teratogénesis (capacidad de producir Malformaciones congénitas), fertilidad (miden la 
afección de este factor por medio del porcentaje de cópulas que llegan a embarazos, de embarazos que 
alcanzan su término, de RN que arriban a las 4 semanas) y Multigeneracionales (evalúa los efectos adversos 
que se expresan en la descendencia). 
2. Mutagénesis  valoran los efectos de los fármacos sobre la estabilidad genética en modelos in vitro. 
3. Carcinogénesis  esta evaluación por su larga duración, puede desarrollarse de forma paralela a los ensayos 
clínicos. 
el simple hecho que a una sustancia se le atribuya una actividad 
farmacológica no es razón suficiente para su uso en el humano. 
 
se requiere acumular evidencias científicas queavalen la presencia 
de dicho efecto y la ausencia de toxicidades. 
 
por ello se hace necesario evaluar las relaciones de casualidad en 
el binomio medicamento-enfermedad. 
 
PILARES DEL ENSAYO CLÍNICO 
 
1. OBJETIVIDAD DE LA OBSERVACIÓN 
2. COMPROBACIÓN CONCURRENTE 
3. ASIGNACIÓN ALEATORIA DE LOS TRATAMIENTOS 
4. ENMASCARAMIENTO 
 
OBJETIVIDAD DE LA OBSERVACIÓN  Utilización de métodos 
objetivos y reproducibles destinados a medir variables de respuesta 
lo más objetivas o duras posibles. 
  variables duras: sensible, reproducibles, estables o consistentes 
  evitar sesgos: (subjetividad del paciente o del investigador) 
 
Factores que influyen en la objetividad de la observación: 
Variables de respuestas sensibles y consistentes 
“Variables duras” más reproducibles de un sujeto a otro y de un observador a otro 
Ejemplo: si valoramos un asmático: 
DISNEA-------# DE CRISIS POR SEMANA--------FLUJO RESPIRATORIO PICO 
 
Se define por variable dura, aquellla que es sensible, es decir, que permite detectar pequeños cambios en la condición 
patológica estudiada y que es a su ves consistente, o sea, estable, permite que distintas medidciones hechas por el 
mismo observador en circunstancias iguales proporciones resultados parecidos, y/o que exista concordancia enre 
diferentes mediciones hechas por distintos observadores. 
Las variables duras son las más reproducibles al contrario de las variables blandas. 
 
NECESIDAD DE UN GRUPO CONTROL: 
 Variabilidad biológica inter e interindividual 
 Factores socioeconómicos 
 Factores de regresión a la media 
 Fenómeno de Hawthorne 
 
Placebo: preparado inerte de apariencia idéntica y 
características organolépticas similares a fármacos en 
estudios. Se utiliza para tratar al grupo control con el fin de 
enmascarar los tratamientos. 
 
Efecto placebo: 
cambio en el estado del paciente causalmente conectado con el conocimiento personal que posee de encontrarse en 
determinada situación clínica. Solo se debe utilizar cuando sea éticamente posible. 
 
3. SOBRE LA ASIGNACIÓN ALEATORIA 
Única medida que proporciona una distribución equilibrada de los factores de confusión conocidos y no conocidos 
Asegura que los grupos incluidos en el estudio sean comparables en todas sus características, excepto en la 
intervención recibida 
Se eliminan las preferencias subjetivas de los investigadores o de los pacientes de caer en uno de los grupos. 
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Debe realizarse después de comprobar que el paciente cumple con los principios de inclusión y exclusión 
previamente específicos y haya dado además su consentimiento de particular estudio. 
Diferencia el ecc del estudio cohorte 
La Aleatorización: puede ser: simple, por bloques, estratificado y por emparejamiento 
 
GRADOS DE ENMASCARAMIENTOS 
1. Abierto  todos los participantes del ensayo conocen 
el tratamiento que se administra a cada paciente. Son los 
menos adecuados, se diseñan cuando no se pudieron 
cegarse los tratamientos. 
2. A ciegas una de las partes involucradas, 
habitualmente los pacientes que participan en el estudio, 
desconocen el tratamiento que corresponde a cada 
paciente, esto pretende reducir la subjetividad de los 
mismos. 
3. A doble ciegas es aquella técnica en la que tanto los 
investigadores como los pacientes desconocen el 
tratamiento que corresponde a cada individuo. Este 
procedimiento pretende reducir al máximo la subjetividad de 
los pacientes y de los investigadores 
4. A triple ciego el paciente, el investigador y el analista de los datos no conocen el tratamiento que fue asignado 
a cada paciente, y se utiliza cuando las variables clínicas que se deben evaluar pueden ser interpretadas de 
maneras diferentes 
5. A ciegas por terceros en cualquier tipo de ensayo en que las circunstancias no permiten enmascarar los 
tratamientos. Es una alternativa interesante cuando el tratamiento es complejo o difícil de enmascarar, o bien 
cuando el enmascaramiento n se puede mantener por razones éticas u otras relacionadas con la seguridad del 
paciente. 
 
A los cuatro pilares se le unen otros elementos como: 
 Población que se debe estudiar 
 Tamaño de muestra y justificación de esta 
 Criterios de inclusión y exclusión del estudio 
 Planeamiento estadístico 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
La eficacia y la efectividad tienen aspectos en común 
y diferentes entre sí. Ambos tienen en común que 
implican la capacidad de cualquier intervención médica 
de producir un resultado beneficioso, y difieren en 
 
 
FASES DEL DESARROLLO DEL ENSAYO CLÍNICO. 
֎ FASE I  Se caracteriza por ser la primera administración de un medicamento al ser humano, en la que 
generalmente se administra el medicamento en personas sanas, aunque en determinadas ocasiones se utilicen 
personas enfermas directamente. 
 El nuevo fármaco se administra a diferentes grupos de individuos, al recibir este en dosis creciente y por 
periodos cada vez más largos, por lo que brinda información preliminar sobre el efecto terapéutico y 
seguridad del producto, así como de la administración más apropiada para los ensayos posteriores 
 
La eficacia es demostrada 
en las condiciones ideales 
de la investigación que se 
producen durante el ensayo 
clínico 
La efectividad es 
establecida en las 
condiciones 
heterogéneas de la 
práctica clínica habitual 
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֎ FASE II  se realiza de manera general en sujetos con la enfermedad o entidad clínica de interés. Se utilizan 
diseños de ensayos clínicos controlados y con asignación aleatoria a los tratamientos. En esta fase siempre que 
sea éticamente correcto se utiliza como control un placebo. Tiene como objetivo empezar a evaluar la eficacia 
 
֎ FASE III constituye la última fase de la evaluación de un medicamento antes de su comercialización. El objetivo 
principal es establecer una relación beneficio-riesgo, en comparación con otras alternativas terapéuticas 
disponibles o con placebo, si no hay tratamiento disponible. Se realiza en una muestra de pacientes mayor que en 
la fase anterior y representativa de la población general a la que iría destinado el medicamento. 
 
Si el producto es aceptado y obtenido el registro, se inicia su 
comercialización. 
 
֎ FASE IV  son los estudios clínicos que se realizan con el 
medicamento después del registro y la obtención de una licencia para su 
venta. Estos estudios permiten conocer mejor su seguridad farmacológica 
durante su empleo generalizado y prolongado, en nuevas posibles 
indicaciones, dosificaciones, interacciones o la eficacia en las nuevas 
condiciones de uso, lo que constituye la efectividad del medicamento. 
 
Potencialidad y limitaciones del ensayo clínico: 
participantes 
 
 
 
 
 
 
FARMACOEPIDEMIOLOGIA 
Objetivo: alcanzar un uso racional de los medicamentos 
Lograr el mejor efecto, con el menor # de fármacos, durante el periodo más corto posible y a un costo razonable. 
 
ESTUDIO DE UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS (EUM) 
Son los estudios que tienen como objetivo de análisis “la comercialización, distribución, prescripción y uso de 
medicamentos” en una sociedad, con acento especial sobre las consecuencias médicas, sociales y económicas 
resultantes. 
Objetivos de los EUM 
 Descripción del uso de medicamentos. 
 Valoración cualitativa del uso de medicamentos. 
 Intervención para solucionar problemas de uso de los medicamentos (magnitud, causas y consecuencias). 
 Análisis y desarrollo de acciones para solucionar los problemas. 
 Análisis de los efectos de las acciones desarrolladas. 
 
CLASIFICACIÓN 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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FARMACOEPIDEMIOLÓGICOS o FASE IV