Carbapenem

Vista previa del material en texto

Carbapenem 
 
 Imipenem (prototipo) 
 Meropenem 
1. MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD 
 AMTIMICROBIANA 
Pertenecen al grupo carbapenem, y son antibióticos de amplio 
espectro, bactericidas. 
El imipenem abarca casi todas las bacterias gram (+) y gram (-). 
Dentro de los grupos de los gram (-) abarca enterobacteriaceas 
coliformes y no coliformes, y se considera primera elección para. 
Serratia y Acinetobacter. Dentro del grupo de anaerobios su acción 
más resaltante es sobre Bacteroides f. y Clostridium. Son resistentes 
el S. aureus (MT-R) y P. maltophilia. El meropenem presenta un 
espectro similar al imipenem, muestra una potente actividad contra 
Neisseria, Moraxella, la mayoría de las enterobacteriaceas, Ps. 
aeruginosa, Acinetobacter además es activo contra anaerobios tales 
como Bacteroides, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus. 
 
 
 
II. FARMACOCINÉTICA 
Absorción: 
Estos fármacos no se absorben por vía oral, por lo que su 
administración es parenteral. 
Distribución: 
El Imipenem se distribuye y alcanza excelentes concentraciones en 
todos los tejidos, alcanzando pobre concentración en el LCR. Penetra 
muy bien los tejidos y alcanza buenas concentraciones en los diversos 
líquidos corporales 
Eliminación: 
El 70% del imipenem (la droga activa), se excreta por la orina, y 
rápidamente es Hidrolizada por una dihidropeptidasa que se encuentra 
en los túbulos renales proximales. Para evitar esto se ha creado un 
agente sintético llamado Cilastatina, el cual se encuentra en las 
preparaciones de imipenem, y se encarga de inhibir dicha enzima, así 
se permite mantener una concentración antibacteriana efectiva. El 
meropenem se elimina por vía renal por filtración glomerular y 
secreción tubular. A diferencia del imipenem no se hidroliza por la 
dihidropeptidasa, por lo tanto, no requiere combinarse con cilastatina. 
III. EFECTOS SECUNDARIOS 
El imipenem y el meropenem por lo general son bien tolerados, sin 
embargo se describen reacciones: 
— Locales: dolor, tromboflebitis. 
— Alérgicas: fiebre, urticaria, anafilaxia. 
— Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarreas, colitis 
pseudomembranosa 
— Hematológicas: aunque son raras se reporta eosinofilia, leucopenia, 
trombocitopenia prueba de coombs directo positivo. 
— Cardiovasculares: posible hipotensión transitoria durante su 
perfusión. 
— Renales: oliguria y anuria. 
— Hepáticas: puede aumentar transaminasas, fosfatasa alcalina y 
Bilirrubina. 
— Neurológicas: se ha observado convulsión, actividad mioclónica, 
trastornos psíquicos. Estos efectos son más comunes en pacientes 
con trastornos neurológicos de base, deterioro de la función renal, y 
sobredosificación. 
El meropenem es menos neurotóxico y menos nefrotóxico que el 
imipenem 
IV. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS 
Presentan efecto sinérgico con cotrimoxazol y aminoglucósidos 
(gentamicina, tobramicina). 
V. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES 
Contraindicado en casos conocidos de hipersensibilidad al imipenem 
y/o cilastatina, y precaución en casos conocidos de reacciones 
alérgicas a betalactámicos. 
No se recomienda su uso durante el embarazo y/o lactancia, ya que 
no se conoce su efecto sobre el feto, al igual si es o no excretado en la 
leche materna 
Su so en pediatría es restringido debido a la poca experiencia en su 
uso. 
Los pacientes con insuficiencia renal se les deben ajustar la dosis o 
alargar el intervalo de dosificación. Los pacientes con depuración de 
creatinina < 5ml/1,73 m2, sólo deben recibir imipenem si se van a 
someter a hemodiálisis en las 48 horas siguientes a la administración. 
VI. DOSIFICACIÓN Y PRESENTACIÓN 
- IMIPENEM 
Dosis (niños > 3m): 15-30 mg/kg/d EV/IM C/6-8 hrs 
Dosis (meningitis, sepsis): 60-100 mg/Kg/d EV C/6 hrs 
Dosis máxima: 2 g/d 
Dosis (adultos): 500 mg-1 g EV/IM C/6-8 hrs 
Dosis máxima: 4 g/d 
N.C.: Zienam 
Present: Frasco-Vial (uso EV) 250 mg; 500 mg 
- MEROPENEM 
Dosis (niño> 3m): 10-20 mg/kg/dosis IM/EV C/8 hrs 
 40 mg/kg/dosis EV C/8 hrs (meningitis) 
Dosis (adulto): 500 mg-2 g EV/IM C/8 hrs. 
 
 
 
 
VII. OBSERVACIONES 
 Para el uso endovenoso se recomienda la reconstitución de cada 
vial de imipenem/cilastatina, con solución fisiológica, glucosada 
al 5% o soluciones dextrosales de la siguiente manera 
- Vial de 500 mg diluir en 100 ml 
- Vial de 250 mg diluir en 50 ml 
De esta manera la concentración de imipenem sería igual a 5 mg/ml 
 El imipenem no es compatible con el lactato, por lo que no se 
debe reconstituir en soluciones que la contengan. 
 Una vez reconstituida la dosis que se va administrar, se debe 
infundir en un período de 30 a 60 minutos; si aparece algún 
efecto colateral menor tal como nauseas se puede disminuir el 
goteo; en caso de rash u otra reacción de hipersensibilidad, 
suspender su uso y aplicar medidas especificas.