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Crataegus sp.
Toxicidad: 
Castellano: Espino albar, Espino blanco
Nombres botánicos: Crataegus laevigata, Crataegus monogyna, Crataegus
oxyacantha
Català: Espí blanc
Euskara: Elosika, Eñurri
Português: Espinheiro alvar, Pirliteiro
Français: Aubépine épineuse
English: Hawthorn
Italiano: Biancospino
Deutsch: Zweigrffliger Weissdorn
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Parte utilizada
La hoja y flor (Crataegi folium cum flore) de las sumidades floridas desecadas de Crataegus monogyna Jacq. Lidm., C.
laevigata (Poir.) DC (Sinónimos: C. oxyacantha L., C. oxyacanthoides Thuill.) o sus híbridos.
Principales constituyentes
Los principales componentes de la sumidad de espino blanco son flavonoides y proantocianidinas. 
Los flavonoides mayoritarios según la parte de la droga (hojas, flores); incluyen O-heterósidos (entre los que destaca el
hiperósido, mayoritario en las hojas) y C-heterósidos (principalmente 2''-ramnosil-vitexina, mayoritario en las flores).
Acompañan a estos dos compuestos otros O-heterósidos de luteolina (3', 7-diglucosil-luteolina), apigenina y quercetina, trazas
de espireósido y C-heterósidos de luteolina y apigenina (vitexina, orientina, isovitexina, etc.).
- Proantocianidinas (picnogenoles): 1-3%.
- Otros componentes: Ácidos cafeico y clorogénico, aminas aromáticas (feniletilamina), ácidos triterpénicos pentacíclicos:
crataególico, ursólico, oleanólico, trazas de aceite esencial, sales minerales, especialmente potásicas.
Según la RFE: La hoja y flor de espino blanco (Crataegi folium cum flore) debe contener un mínimo de 1,5% de flavonoides,
expresados como hiperósido, calculado con respecto a la droga desecada. El fruto (Crataegi fructus),debe contener un mínimo
un 1% de procianidinas, calculado como cloruro de cianidina, con respecto a la droga desecada.
Acción farmacológica
La mayor parte de estudios experimentales han sido realizados con extractos hidroalcohólicos estandarizados, a veces
estandarizados en su contenido en procianidinas oligoméricas (18,75%) y/o flavonoides (2,2%). 
Acción cardiotónica, antiarrítmica: Los preparados de sumidad de espino blanco:
- producen un efecto inotropo (aumenta la fuerza de contracción cardiaca), y batmotropo negativo (disminuye la excitabilidad
cardiaca); 
- prolonga el periodo refractario de la célula miocárdica; 
- aumenta la velocidad de conducción intracardiaca de la excitación (efecto dromotrópico positivo).
- Efecto cronotrópico positivo (in vitro). 
Efecto cardioprotector frente a fenómenos de isquemia miocárdica. Varios estudios in vitro sugieren como posible
mecanismos de acción los siguientes:
- Inhibición de la actividad de la 3'-5'-AMPc diesterasa. 
- Inhibición de la Na -K-ATPasa.
- Inhibición de la síntesis de tromboxano A2 y estimulacion de la síntesis de prostaciclina (PGI2).
- Actividad antioxidante. 
- Inhibición de la elastasa en neutrófilos humanos. 
Otras acciones:
- Extractos de sumidad de espino han demostrado una ligera actividad depresora del SNC en diversos modelos animales,
aumentando el tiempo del sueño inducido por barbitúricos y disminuyendo la motilidad espontánea.
Indicaciones / recomendaciones
Indicaciones aprobadas por ESCOP:
- Preparados basados en extractos hidroalcohólicos: Insufiencia cardiaca grado II (NYHA).
- Tisanas y otros preparados diferentes de los anteriores: Alteraciones del ritmo cardiaco de causa nerviosa. Coadyuvante en
el tratamiento de alteraciones de la función cardiaca o circulatoria.
Indicaciones aprobadas por la Agencia Europea del Medicamento (EMA), como uso tradicional:
- Aliviar los síntomas cardiacos temporales (por ejemplo, palpitaciones, percepcoón de los latidos del corazón) debidos
cuadros leves de ansiedad, tras haber sido descartada la existencia de otras patologías.
- Síntomas de ansiedad y como ayuda para conciliar el sueño.
Indicaciones aprobadas (Comisión E): Insuficiencia cardiaca grado II (NYHA).
Estudios clínicos
1. Con un extracto hidroalcohólico 4-7:1, estandarizado con un contenido del 2,2 % de flavonoides (LI 132):
- Schmidt U. et al., llevaron a cabo un estudio controlado a doble ciego en el que participaron 78 pacientes con insuficiencia
cardiaca grado II (media de edad: 61,3 años), al grupo control se le administró, durante 8 semanas, 200 mg tres veces al día
+
de extracto hidroalcohólico de hojas-flores LI 132, con un contenido del 2'2% de flavonoides, observaron en el grupo verum un
aumento significativo de la tolerancia al ejercicio, así como una reducción del producto presión sistólica-frecuencia cardiaca y
una importante mejoría en los síntomas clínicos. En el grupo placebo no se observó mejoría alguna ni se modificaron los
parámetros.
- Förster, A. et al., en una experiencia a doble ciego frente a pacebo sobre 72 pacientes con insuficiencia cardiaca grado II a
los que se les administró diariamente 900 mg de extracto hidroalcohólico de hojas-flores (con un contenido del 2,2% de
flavonoides) durante 8 semanas, fue posible demostrar por ergospirometría un aumento significativo de la captación de
oxígeno: En el grupo control la resistencia al ejercicio aumentó en 30 segundos, mientras que en el grupo placebo el aumento
fue de sólo 2 segundos.
- En un estudio comparativo a doble ciego (Tauchert M et al.) sobre 132 pacientes con insuficiencia cardiaca grado II a los que
se les administró diariamente 900 mg de extracto hidroalcohólico de hojas-flores (con un contenido del 2,2% de flavonoides) o
37,5 mg/día de captopril durante 8 semanas, se observó un significativo incremento en la tolerancia al ejercicio, con reducción
del producto presión-frecuencia cardiaca y una reducción de la intensidad de los síntomas de alrededor del 50%, sin
apreciarse diferencias significativas entre ambos grupos.
- En otro estudio a doble ciego frente placebo en el que intervinieron 85 pacientes con insuficiencia cardiaca grado II
(Bödigheimer, K), tras la administración diaria de 300 mg del extracto LI 132 (2,2 % de flavonoides) durante 4 semanas, se
apreció un aumento en la eyección cardiaca en el grupo control que no se tradujo en diferencias significativas en cuanto a la
resistencia al ejercicio o la mejoría de la sintomatología clínica.
- Loew D et al., en un estudio de vigilancia, se investigó la eficacia de la administración de 900 mg/día de extracto a 1.476
pacientes con insuficienciacardiaca grado I y II, al final del tratamiento (8 semanas), se observó una mejoría global del 66'6%,
con una ausencia casi absoluta de síntomas en los pacientes con grado I.
2. Con un extracto hidroalcohólico 5:1 estandarizado con un contenido en proantocianidinas del 18,75 % (WS-1442):
- Leuchtgens A: en un estudio a doble ciego controlado y aleatorizado en el que participaron 30 pacientes con insuficiencia
cardiaca grado II, se les administró durante 8 semanas 160 mg de un exctracto seco 5:1 ajustado a 15 mg de
proantocianidinas en dos tomas (Extracto especial de Crataegus WS 1442). Los principales parámetros estudiados fueron la
alteración del producto tensión-frecuencia cardiaca (PRP) en ejercicio controlado y una valoración subjetiva del estado general.
Los parámetros secundarios fueron la tolerancia al ejercicio y el cambio en la frecuencia cardiaca y la tensión arterial. En el
grupo control se observó una diferencia significativa en todos los parámetros. En ambos grupos e apreció un descenso
moderado de la tensión arterial sistólica y diastólica, en ausencia de reaciones adversas.
- Tauchert, M. et al.: En un estudio sobre 1.011 pacientes con insuficiencia cardiaca grado II tratados con el extracto WS 1442
(Crataegutt novo 450, 1 tablet b.i.d.) durante 24 semanas, se observó una marcada mejoría en la sintomatología clínica
(tolerancia al ejercicio, fatiga, palpitaciones y disnea al ejercicio). El edema maleolar y la nicturia desaparecieron en un 83% y a
la mitad el número de pacientes que padecían estos síntomas. Además se observó una reducción en la tensión arterial y un
aumento en la tolerancia al ejercicio y una reducción del producto tensión arterial-frecuencia cardiaca. El efecto del extracto
WS 1442 se manifestó también en un aumento en la eyección cardiaca. La monitorización prolongada puso de manifiesto una
reducción de la frecuencia cardiaca en reposo, un aumento del número de pacientes normorrítmicos durante las 24 horas y
una reducción del número de pacientes con depresiones del segmento ST, arritmias y extrasístoles ventriculares en el máximo
nivel de ejercicio, lo que pone de manifiesto el aumento de la perfusión miocárdica. Más de dos terceras partes de los
pacientes se sintieron mejor o mucho mejor tras 24 semanas de tratamiento y más del 75% de los médicos participantes en el
estudio valoró como buena o muy buena la eficacia del tratamiento. En el 98,7% el tratamiento fue bien o muy bien tolerado. 
- Weikl, A. et al.: La administración durante 4 semanas de 480 mg/día de un extracto hidroalcohólico de sumidades de
Crataegus (ajustado a un contenido de proantocianidinas del 18,75 %) a 20 pacientes con insuficiencia cardiaca (NYHA, II),
produjo un aumento significativo de la eyección ventricular tanto en reposo como durante el ejercicio, un ligero descenso de la
presión arterial en reposo y durante el ejercicio y un aumento de la tolerancia al ejercicio. En un segundo grupo de 7 pacientes
con insuficiencia grado II-III, la administración de 240 mg/día durante 4 semanas, produjo un incremento mucho más
significativo de la eyección ventricular.
- En un estudio a doble ciego (Weikl, A. et al.) que incluyó 136 pacientes con insuficiencia cardiaca grado II, se les administró
durante seis semanas160 mg/día de extracto de crataegus (WS 1442, ajustado a 15 mg de proantocianidinas) o placebo. En el
grupo control se observó un aumento significativo en cuanto a la tolerancia al ejercicio y una reducción de la tensión arterial y
del producto presión sistólica x frecuencia cardiaca/100), mientras que el grupo placebo empeoró. Los pacientes observaron
una mejoría sintomática en cuanto a la tolerancia al ejercicio, amplitud de los movimientos respiratorios y reducción o
desparición del edema maleolar, así como una mayor calidad de vida traducida en sensación de bienestar, en ausencia de
efectos secundarios. Los autores concluyeron que el extracto especial de Crataegus WS 1442 es una medicación efectiva y de
bajo riesgo para el tratamiento de los pacientes con insuficiencia cardiaca grado II.
Posología / modo de empleo
ESCOP:
Preparaciones basadas en extractos hidroalcohólicos (con relación extracto-droga 1:4-7, y un contenido en flavonoides
superior al 2%, expresados como hiperósido o un 3% de proantocianidinas): 169-900 mg/día.
Infusión preparada con 1-1,5 g de droga, tres veces al día.
Polvo: 2-5 g/día.
Tintura (Codex Fr.IX: preparado por maceración de 200 g de droga en 1000 g de etanol de 60º (AHP, 99): 20 gotas, dos o tres
veces al día.
Extracto fluido (Codex Fr.IX): 0,5-2 g/día (60-120 gotas), tres veces al día. 
Extracto seco (Farmacopea belga, V): 50-300 mg, tres veces al día.
EMA (adiltos y ancianos):
a) Síntomas cardíacos debidos a la ansiedad (adultos y ancianos):
- Infusión: 1-2 g en 150 mL, hasta 4 veces al día (máximo 6 g).
- Polvo: 190-350 mg por dosis (570-1750 mg/día)
- Extracto seco (4-7:1, etanol 70%): 80-300 mg por dosis (240-900 mg/día).
- Extracto seco (4-7:1, etanol 45-70%): 80-450 mg por dosis (240-900 mg/día).
- Extracto fluido (1:0,9-1,1, etanol 45%): 0,56-1,25 g por dosis (1,6-3,75 g/día).
- Extracto fluido (1:2, etanol 45%): 1,84 g por dosis (5,52 g/día).
- Extracto fluido (1:1,19-2,20, solvente: vino dulce): 8,24 g por dosis (16,5 g/día).
- Jugo de planta fresca (1:0,63-0,9): 7 mL por dosis (21 mL/día).
- Jugo de planta fresca (1:0,9-1,1): 2,4 mL por dosis (7,5 mL/día).
- Tintura (1:3,5-4,5, etanol 35%): 1,68 g por dosis (5,1 mL/día).
b) Ansiedad, ayuda a conciliar el sueno (adultos y ancianos):
- Polvo de droga: 190-350 mg por dosis (570-1750 mg/día)
- Extracto seco (4-5:1, solvente agua): 250 mg por dosis (250-1000 mg/día).
Comisión E: Salvo otra prescripción: 160-190 mg de extracto hidroalcohólico (etanol 45% v/v o metanol 70% v/v, con una
relación droga-extracto de 1:4-7, con un contenido definido en flavonoides o proantocianidinas), correspondiente a 30-168,7
mg de procianidinas, calculadas como epicatequina o 3,5-19,8 mg de flavonoides, calculados como hiperósido de acuerdo con
la DAB 10 (Farmacopea alemana, 10ª edición).
Vía de administración:
Oral.
Duración del tratamiento:
Puede administrarse de forma prolongada, siendo recomendables tandas de tratamiento de 6 semanas.
Contraindicaciones
Ninguna conocida.
Efectos secundarios
Ninguno conocido.
Precauciones
Interacciones con otros medicamentos
No se han descrito. Sin embargo, recomendamos no asociar a heterósidos cardiotónicos ni benzodiacepinas, excepto bajo
control de un especialista.
Efectos por sobredosificación
No se han descrito.
Precauciones especiales
Si tras seis semanas de tratamiento los síntomas persisten o aparecen edemas maleolares, se debe consultar al médico. Si
aparece disnea o dolor en la región precordial que irradie hacia los brazos, parte superior del abdomen o cuello, es
conveniente una revisión médica inmediata. 
Uso durante el embarazo o la lactacia
No disponemos de datos. Recomendamos evitar su uso en estas circunstancias, excepto por prescripción y bajo control
médico.
Efectos sobre la conducción de vehículos y maquinaria:
No se han descrito.
Datos préclinicos de seguridad 
Con la administración oral a ratas y ratones de un estracto estandarizado de hojas y flores (18,75% de proantocianidinas
oligoméricas), no se pudo llegar a determinar la DL ; se llegaron a administrar 3.000 mg/kg, sin que se produjeran signos
tóxicos o muerte. La DL en administración intraperitoneal resultó ser de 1.170 mg/kg en ratones y de 750 en ratas; los
síntomas tóxicos observados incluyeron sedación, piloerección, disnea y temblor.
No se observaron efectos tóxicos tras la administración oral a ratas y perros de 30, 90 y 300 mg/kg/día durante un periodo de
26 semanas.
No se han descrito efectos teratogénicos, mutagénicos ni carcinogénicos.
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Unitat de Farmacologia i Farmacognòsia
Facultat de Farmàcia, Universitat de Barcelona
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