ANTIBIOTICOS

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COORDINADORA: DRA. JUANA VARGAS
INTERNOS:	 RICHARD ORELLANA
		 ROSMERY GROSS
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BACTERIOSTÁTICOS
 MACRÓLIDOS:
Grupo eritromicina
 
 TETRACICLINAS
 
 CLORANFENICOL
 
 CLINDAMICINA, LINCOMICINA
 
 5. SULFAMIDAS 
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PRINCIPIOS DE LA TERAPIA ANTIMICROBIANA 
El uso apropiado de antibióticos conduce a resultados terapéuticos favorables, no obstante su empleo indiscriminado ha dado como resultado la emergencia de muchos microorganismos resistentes.
 PASOS PARA LA TERAPÉUTICA ANTIBIÓTICA
 a)     Diagnóstico etiológico.- Con base en el aparato o sistema implicado.
 b)     Mejor estimado.- El médico elige un medicamento o combinación de medicamentos que tienen probabilidad de ser eficaz contra los patógenos sospechados basados en su experiencia anterior.
 c)     Control de laboratorio.- Las muestras para examen de laboratorio para determinar la susceptibilidad se deben obtener antes de iniciar el tratamiento.
 d)     Respuesta clínica.- Con base en la respuesta clínica del paciente se evalúan los informes de laboratorio y se considera la conveniencia de cambiar el régimen medicamentoso antimicrobiano.
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 PASOS PARA LA TERAPÉUTICA ANTIBIÓTICA
 a)     Pruebas de susceptibilidad a los fármacos.- Siempre debemos considerar hacer esta prueba, aunque si basados en experiencias anteriores este sea sensible a la terapia antimicrobiana, nos estamos olvidando de presencia de microorganismo resistente.
 Si tenemos una prueba de sensibilidad positiva al antibiótico usado y clínicamente no hay buena respuesta, debemos pensar en:
1)     Dosis inadecuada o vía inadecuada.
2)     Falta de drenaje de una colección de pus o extracción de cuerpo extraño.
3)     El fármaco llegó deficientemente al tejido infectado.
4)     Agregación de una infección secundaria.
5)     Aparición de resistencia del microorganismo.
6)     Paciente inmunodeficiente. 
7)     Enfermedad no infecciosa (auto inmune). 
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 PASOS PARA LA TERAPÉUTICA 
ANTIBIÓTICA
a)     Prontitud de respuesta.- depende de varios factores:
 * Del huésped 
* El sitio 
* Microorganismo .
* Duración 
b) Duración de la terapéutica antimicrobiana.- Un tratamiento antimicrobiano eficaz da como resultado la reversión de los parámetros clínicos y laboratoriales, tomando en cuenta siempre: tipo de microorganismo, lugar de infección y huésped.
c)    Reacciones adversas.- 
* Reacciones de hipersensibilidad 
* Efecto tóxico (diarrea, vómitos)
* Sobreinfección (por resistencia del microorganismo).
D)  Vía de administración.- 
* Parenteral 
Oral (cuando el paciente no está grave y puede ingerir).  
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Macrolidos
* Eritromicina.
 * Claritromicina.
 * Azitromicina. 
 Eritromicina.- 
* Actividad antimicrobiana: inhiben la síntesis de proteínas fijándose a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos.
Farmacocinética y administración: 	Vía oral 250-500 mg c/6 H.
Vía E.V. 250-500 mg c/6 H.
95% se excretan por bilis y 5% en orina
s        Usos clínicos: son de elección para infecciones causadas por legionela, micoplasma, ureaplasma, corinebacterium y clamidias.
s        Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea, hepatitis colestásica aguda, sordera reversible.
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Macrolidos
Azitromicina.- Se fija a la unidad 50S del ribosoma.
 * Actividad antimicrobiana: streptococo neumoniae, streptococo del grupo A, streptotoco viridans, micoplasma neumoniae, micobacteria, clamidia.
* Dosis y efectos adversos: 50 mg c/24 H. Sus efectos indeseables son: náuseas, vómitos, diarreas, hepatopatías, nefropatías.
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CLORANFENICOL
CLORANFENICOL
* Actividad antimicrobiana: se fija a la subunidad 50S del ribosoma e inhibe la síntesis de proteína.
Es bacteriostático para la mayoría de los microorganismos pero bactericida para S. Nuemoniae, H. Influenza y N. Meningitidis.
*  Farmacocinética y administración: 	
-  Dosis para infecciones sistémicas 30 mg/Kg/día.
-  Se distribuye ampliamente en los tejidos, ojo, S.N.C., 70-80% en L.C.R.
-  Es metabolizado en el hígado y menos del 10% se excreta inalterado en orina.
* Usos clínicos: infecciones neumocócicas, meningocócicas, anaerobias del S.N.C. y enfermedades enterocócicas resistentes a vancomicina.
* Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea, perturbaciones de la maduración eritrocitaria, toxicidad para recién nacidos y lactantes (síndrome bebé gris).
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TETRACICLINA
TETRACICLINA
s        Actividad antimicrobiana: Inhiben síntesis de proteínas, es bacteriostático, actúa sobre micoplasma, clamidia, echerichia coli, vibriones, neumococo, H. Influenza.
s        Farmacocinética y administración: se metabolizan en hígado y se eliminan en bilis y orina.
s        Usos clínicos: E.T.S., enfermedad pélvica inflamatoria, cólera, neumonía.
s        Efectos adversos: alergia, náusea, vómito, deformidad ósea e inhibición del crecimiento, hepatopatías, I.R.C. y vértigo.
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BACTERICIDAS
 B- LACTÁMICOS:
Penicilinas
Cefalosporinas
 
 GLICOPÉPTIDOS: 	Vancomicina, Teicoplamina
 
 AMINOGLUCÓSIDOS: Estreptomicina
 
 QUINOLONAS: Grupo Norfloxacina
 
 5. POLIMIXINAS 
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B – LACTÁMICOS
PENICILINAS
 
 PNC NATURALES:
	Administración Parenteral:
	Cristalina acuosa
	Procaínica
	Penicilina G benzatínica
 
	Administración Oral:
	Penicilina G
 	Fenoximetil penicilina
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PENICILINAS: Naturales 
ESPECTRO: Grampositivos, neumococos susceptibles, estreptococos, meningococos, estafilococos no productores de B-lactamasa y gonococos, Treponema pallium, Bacillus anthracis, clostridios, actinomyces y anaerobios no productoras de B-lactamasa.
 
Usos clínicos:
Infecciones respiratorias leves, faringitis estreptocócica B-hemolítica e infecciones de la piel y de tejidos blandos.
Profilaxis en pacientes reumáticos en contra de la reinfección con estreptococos del grupo A.
Sífilis. 
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PENICILINAS
2. PNC DE ESPECTRO EXTENDIDO
Aminopenicilinas:	Ampicilina
			Amoxicilina
 
Carboxopenicilinas:	Ticarcilina
 
Ureidopenicilinas:	
Piperacilina
Mezlocilina 
Actividad antimicrobiana:
Proteus mirabilis, listeria y cepas de Haemophilus influenzae, neumococo y Enterococcus faecalis.
 
Usos clínicos:
Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, sinusitis u otitis.
Neumonía, meningitis, bacteriemia o endocarditis.
Meningitis del neonato para cubrir la listeria.
Profilaxis antibacteriana para prevenir endocarditis.
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PENICILINAS
 3. PNC COMBINADAS CON INHIBIDORES DE B-LACTAMASA
Augmentin (amoxicilina – ácido cluvulánico)
Timentin (ticarcilina – ácido clavulánico)
Unasyn ( ampicilina – sulbactam)
Zosyn ( piperaqcilina – tazobactam) 
 
	Inhibidores de B-lactamasa:
1.     Ácido clavulánico
2.     Sulbactam
3.     Tazobactam
 
Mecanismo de acción: 
Inactivan las B-lactamasas producidas por S. Aureus, H. Influenzae. Moraxella catarrhalis y Bacteroides fragilis.
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PENICILINAS
4. PNC RESISTENTES A LA PENICILINASA
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Nafcilina 
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CEFALOSPORINAS
Hoja1
		
		
				Primera		Segunda		Tercera		Cuarta
				Generación		Generación		Generación		Generación
				Cefalotina		Cefamandol		Cefotaxima		Cefepima
				Cefapirina		Cefuroxima		Ceftizoxima
				Cefazolina		Cefonicid		Ceftriaxona
				Cefalexina		Ceforanida		Ceftazidima
				Cefradina		Cefaclor		Cefoperazona
				Cefadroxil		Cefoxitina		Cefixima
						Cefotetán		Cefdinir
						Cefprozil		Ceftibutén
						Cefmetazol
Hoja2
		
Hoja3
		
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CEFALOSPORINAS
Mecanismo de acción:
1)      Fijación a las proteínas fijadoras de penicilina específicas que actúan como receptores del fármaco en la bacteria.
2)      Inhibición de la síntesis de la pared celular
3)      Activación de enzimas autolíticas en la pared celular que dan lugar a la muerte bacteriana.
 
1ra. GENERACIÓN
Actividad antimicrobiana:
Cocos grampositivos, estreptococos viridans, estreptococos hemolíticos del grupo A y S. Aureus.
 
Usos clínicos:
Infecciones de vías urinarias.
Infecciones polimicrobianas menores (celulitis, abscesos de tejidos blandos)
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CEFALOSPORINAS
2da. GENERACIÓN
Actividad antimicrobiana:
Todos los de la primera generación y una cobertura extendida gramnegativa.
 
Usos clínicos:
H. influenzae y M. Catarrhalis productores de B-lactamasa
Sinusitis y otitis media.
Infecciones anaerobias mixtas: Peritonitis y diverticulitis.
 
3ra. y 4ta. GENERACIÓN
Actividad antimicrobiana:
Estafilococos, estreptococos, gran cobertura gramnegativa como pseudomonas, enterobacter, morganela y S. Mercescens. Además S. Pneumoniae.
 
Usos clínicos:
Meningitis por neumococos, meningococos, H. Influenzae y bacilos entéricos gramnegativos.
Gonorrea genital, rectal y faringea; también chancro blando . 
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OTROS B-LACTÁMICOS 
MONOBACTAMAS
			Aztreonam 
Indicaciones:
En resistentes a las B-lactamasaa y activos contra microorganismos gramnegativos
 
CARBAPENEMAS
	Imipenem
	Meropenem
	
Dosis:	50 mg/kg/día máximo
 
Indicaciones:
En pacientes hospitalizados durante un periodo prolongado, que pueden tener infección con un microorganismo resistente a múltiples fármacos, es razonable el uso empírico mientras se esperan los resultados del cultivo.
 
CARBACEFEMAS
			Loracarcef
Indicaciones:
Tratamiento de sinusitis, otitis media, bronquitis e infecciones de vías urinarias. 
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GLICOPÉPTIDOS
VANCOMICINA
 
DOSIS:	20-30 mg/kg/día divididas en 2 a 3 dosis
 
ESPECTRO: Grampositivos, en particular estafilococos y estreptococos.
 
INDICACIONES: 
1)      Infecciones estafilococias graves: S. Aureus y S. Epidermidis. Infecciones graves (neumonía, meningitis) causadas por S. Pneumoniae altamente resistentes.
2)      Infecciones enterocócicas graves.
3)      Otras infecciones grampositivas: endocarditis por estreptococo viridans.
4)      Profilaxis quirúrgica en pacientes alérgicos a la penicilina.
5)      Infecciones grampositivas causadas por: Corynebacterium jeikeium.
6)      Enterocolitis vinculada con antibióticos.
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AMINOGLUCÓSIDOS
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Amikacina
Gentamicina
Tobramicina
Sosimicina
Metilmicina
 
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias fijándose e inhibiendo la función de la subunidad 30S del ribosoma bacteriano.
 
FARMACOCINÉTICA:
Absorbidos: intramuscular o intravenosa.
Penetran al líquido pleural, peritoneal y articular en presencia de inflamación.
Excreción por filtración glomerular.
 
EFECTOS ADVERSOS:
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
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AMINOGLUCÓSIDOS
ESTREPTOMICINA
 
DOSIS: 15-25 mg/kg/día
 ESPECTRO: Bacterias grampositivas como gramnegativas.
 INDICACIONES:
1)      Peste y tularemia.
2)      Endocarditis causada por Enterococcus faecalis o estreptococos viridans (junto con PNC).
3)      Tuberculosis activa grave.
4)      Brucelosis aguda.
AMIKACINA
 
DOSIS: 15 mg/kg/día
ESPECTRO: 
Bacterias entéricas gramnegativas (incluyendo proteus, pseudomonas, enterobacter y serratia).
M. avium y Mycobacterium fortuitum. 
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AMINOGLUCÓSIDOS
 
GENTAMICINA
 
DOSIS: 	5 mg/kg/día
 
INDICACIONES:
 Infecciones graves causadas por bacterias gramnegativas.
 Sepsis, quemaduras infectadas, neumonía, pielonefritis y otras infecciones graves.
 Meningitis causadas por bacterias gramnegativas. 
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QUINOLONAS 
1ra. GENERACIÓN:	
 Ácido nalidíxico
	 
2da. GENERACIÓN:
	Ácido pipemídico
 Ácido oxolínico
 Cinoxacina
 
3ra. GENERACIÓN:
	Ciprofloxacina
	Norfloxacina
	Perfloxacina
	Oxfloxaacina
4ta. GENERACIÓN
 Levofloxacina
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QUINOLONAS
Actividad antimicrobiana:
Enterobacteriaceae, bacterias gramnegativas como haenophilus, neisseria, moraxela, brucela, legionela, salmonela, shigela, campilobacter, yersinia, vibriones y aeromonas.
Además s. Aireus y S. Epidermidis.
 
Usos clínicos:
Infecciones de las vías urinarias causadas por microorganismos gramnegativos resistentes.
Prostatitis bacteriana.
Enfermedades de transmisión sexual.
Uretritis causada por U. Urealyticum.
Enfermedad pélvica inflamatoria por: Chlamydia trachomatis, N. Gonorrhoeae o anaerobios.
Infecciones de piel y tejidos complicadas y osteomielitis causadas por microorganismos gramnegativos.
Fibrosis quística por P. Aeruginosa.
 
Efectos adversos:
Nauseas, vómito y diarrea. Ocasionalmente cefalea, mareos, convulsiones, insomnio, deterioro de la función del hígado y exantemas. 
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POLIMIXINAS
 
	Polimixina B:	1.5-2.5 mg/kg/día divididas en cuatro dosis EV
	Polimixina E (colistina): 2.5-5 mg/kg/día divididas en 2 dosis
 
Son polipéptidos básicos
 
ESPECTRO:
	Bacilos aerobios gramnegativos, incluyendo pseudomonas