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ATRACURIO Docente: Dr. Ronald Mendonza Estudiantes: Brenno Luís Pessoa Shimokawa Laryssa Cristine da S. Oliveira Luís Felipe Siqueira Melo INTRODUCCIÓN RELAJANTES MUSCULARES Presináptica > acetilcolina Postsináptica > receptor colinérgico ACCIÓN CLASIFICACIÓN Modo Acción Despolarizante No despolarizante Corta Intermedia Larga Email Email Email 2 HISTORIA Curare: Fue la primera sustancia venenosa, utilizado por los nativos suramericanos, con el fin de la caza de animales destinados a su propio consumo. Este veveno produce parálisis rápida de todos los miembros del cuerpo y a continuación la muerte por asfixia. 1512: Nicolás Monardes, comienzo los estudios científicos del curare. 1812: Primera información sobre el efecto paralizante del curare sobre los músculos respiratorios fue suministrada por Sir Benjamin Brodie. Email HISTORIA 1850: El fisiólogo francés Claude Bernard estableció las bases científicas de los relajantes musculares (curare actuaba sobre la unión neuromuscular bloqueando el impulso de los nervios motores). 1900: Jacob Pal descubrió que los anticolinesterásicos podían revertir la acción relajante del curare. 1912: Rudolf Boehm, de Leipzig, aisló la curarina que se utilizó por primera vez en anestesia para una cirugía abdominal. 1941: Laboratorio Squibb produjo una preparación decurare llamada “Intocostrin”. 1942: Griffith y Johnson, dos anestesiólogos canadienses, usaron este medicamento en 25 pacientes para investigar los aspectos clínicos del curare HISTORIA 1947: Daniel Bovet (premio nobel de fisiología -1957) obtuvo el primer derivado sintético que llamó gallamina. 1948: se sintetizó el decametonio. 1949: Bovet sintetizó la succinilcolina y fue utilizada en clínica por primera vez en 1951en varios países de europa. 1958: se describió el alcuronio, que fue utilizado en 1961; Pancuronio: se sintetizó en1964 y se usó clínicamente en 1966. Vecuronio: fue introducido en 1979. Atracurium: en 1980. Mivacurium: en 1993. Rocuronium: en 1994. ATRACURIO Es un medicamento que se utiliza durante la anestesia para producir la relajación de los músculos voluntarios, lo cual facilita la cirugía. También es útil para facilitar algunas intervenciones médicas. Bloqueo neuromuscular: no despolarizante. Estructura química: benzilisoquinolinas Duración de acción: intermedio. Desencadena: liberación de histamina. Email FARMACODINÁMICA Su acción se debe a que bloquea los receptores para la acetilcolina en la unión neuromuscular, impidiendo de esta forma que el músculo reciba el estímulo que provoca la contracción. La parálisis muscular afecta en el siguiente orden: los ojos, cara y cuello, extremidades, pecho y finalmente el diafragma. Grandes dosis de atracurio pueden aumentar la posibilidad de una depresión respiratoria asociada a la relajación de los músculos intercostales y del diafragma. Después de la parálisis, los músculos vuelven a la normalidad en orden inverso. En general, los niños necesitan unas dosis mayores, en relación con su peso, para conseguir la relajación de los músculos. FARMACOCINÉTICA La duración del bloqueo neuromuscular producido por atracurio no se correlaciona con los niveles en plasma de pseudocolinesterasa y no se altera por la ausencia de función renal. Esto es consecuencia de la inactivación del atracurio en el plasma, debido a 2 vías no oxidativas: HIDROLISIS DEL ESTER ELIMINACIÓN DE HOFFMAN. Inicio de acción IV: menor de 3 min. Efecto máximo IV: 3-5 min. Duración IV: 20-35 min. Metabolismo Dependiente del pH y de la temperatura por la vía de Hoffman. Eliminación Plasmática (vía de Hoffman), hepática, renal. TOXICIDAD El atracurio se relaciona con reacciones adversas en un (0.01-0.02 % de los pacientes), la mayoría son sugestivas de liberación de histamina. Los efectos adversos incluyen: DISNEA BRONCOSPASMO LARINGOSPASMO RASH Y URTICARIA ANAFILAXIA HIPOTENSIÓN VASODILATACIÓN FLUSHING TAQUICARDIA ATRACURIO PRESENTACIÓN Ampolla de 2,5 mL conteniendo 25 mg (10 mg/mL) Ampolla de 5 mL conteniendo 50 mg (10 mg/mL) Vial de 30 mL conteniendo 300 mg (10 mg/mL) NOMBRE COMERCIAL Atracurio Inibsa Besilato Atracurio Faulding Besilato atracurio Rovi Tracrium Mantener entre 2 ºC-8 ºC. No congelar. Una vez expuesto a temperatura ambiente consumir en un plazo de 14 días, incluso aunque se vuelva a refrigerar. DOSIS Se administra por vía intravenosa. Intubación endotraqueal IV: 0,3-0,6 mg/kg Mantenimiento IV: 0,1-0,2 mg/kg (10-50% de la dosis de intubación). Infusión 2-15 mcg/kg/min o 0,3-0,6 mg kg/h. Pretratamiento (dosis diezmo, de cebado o priming dose) IV: 10% de la dosis de intubación, administrar 3-5 min antes de la dosis completa de relajante (despolarizante o no). No es recomendable utilizar Besilato de Atracurio-hameln en neonatos y mujeres embarazadas y/o lactantes. INTERACCIONES Potencial del bloqueo neuromuscular: aminoglucósidos, anestésicos locales, diuréticos de asa, antiarrítmicos, bloqueantes del calcio, acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina. Los requerimientos (30%-45%) y la duración del bloqueo se prolonga (por encima del 25%): los anestésicos volátiles. Duración del bloqueo neuromuscular: La carbamacepina y fenitoína. El bloqueo: enfermos con miastenia gravis o alteración de la función adrenocortical. Su acción es revertida mediante anticolinesterásicos, habitualmente neostigmina. La reversión de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o con parálisis. INDICACIONES CONTRAINDICACIÓN Para facilitar la intubación endotraqueal Para relajar los músculos esqueléticos durante la intervención Para facilitar la ventilación mecánica de pacientes en unidades de cuidados intensivos. Hipersensibilidad conocida o sospecha de la misma al producto. PRECAUCIONES El atracurio debe ser administrado bajo la supervisión medica. No se debe administrar el atracurio hasta que el paciente esteja inconsciente. Nunca debe aplicarse sin la preparación necesaria para mantener la vía aérea permeable. Enfermedades renales y hepáticas prolongan el efecto farmacológico. GRACIAS!
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