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* Antimicobacterianos Dr. Carlos J Casal Morell * Micobacterias. Crecimiento lento. Pared celular impermeable a antibióticos. Intracelulares. Gran capacidad para crear resistencia. * Antimicobacterianos. * Isoniacida INH * Isoniacida Fármaco mas activo para el tratamiento de la tuberculosis. Peso molecular de 137. Estructura similar a la piridoxina. Es bactericida para el micobacterium en crecimiento. Penetra los fagocitos por lo que actúa contra bacterias intracelulares como extracelulares. Concentraciones inhibitorias de 0.2 mcg/ml. * Mecanismo de acción INH Peroxidasa-catalasa micobacteriana Acido graso Acido micólico Acil-proteína INH activado Resistencia por mutación de esta enzima. * Farmacocinética. Es acetilada en el hígado por la N-acetiltransferasa que esta genéticamente determinada * Usos clínicos Tratamiento de tuberculosis. Profilaxis de tuberculosis. * Reacciones adversas * Presentaciones comerciales HIDRASIX tab 100 mg Dosis 5 mg/kg/día en una toma. RIFATER grageas (Genérico intercambiable) Rifampicina 150 mg Isoniacida 75 mg. Pirazinamida 400mg * Rifampicina. * Rifampicina La rifampicina es un derivado semisintetico de la rifamicina producido por S mediterranei. Tiene actividad contra cocos+(Estafilococo) y cocos – (Meningococo H influenzae ) algunas enterobacterias, MICOBACTERIAS, Chlamydia. Actúa bloqueando la RNA polimerasa bacteriana pero no la humana Se considera bactericida. Puede penetrar a los fagocitos * Rifampicina Es acetilada (pero no por la N-acetiltransferasa) en el hígado y sufre circulación enterohepática. Penetra al SNC Mecanismo de resistencia: Mutación en la RNA polimerasa * Rifampicina Usos clínicos Tratamiento micobacterias junto con isoniazida u otros antimicobacterianos (600 mg al día por 4-6 meses) Profilaxis tuberculosis cuando no se tolera isoniazida (600 mg al día) Eliminar portador de meningococo 600 mg cada 12 hrs por dos días. Profilaxis en niños infección H influenza 20 mg/kg/día dividido en dos tomas por 4 días También esta indicado en infecciones Estafilococicas graves * Rifampicina Reacciones adversas 1.- Colorea la orina de color naranja. 2.- Exantema, trombocitopenia y nefritis 3.- Ictericia colestatica y hepatotoxicidad. 4.- Cuadro gripal caracterizado por fiebre, mialgias, anemia, en ocasiones evoluciona hacia necrosis tubular aguda. 5.- Induce isoformas de CYP-450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4 * RIFAMPICINA INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS * Rifampicina Presentaciones * ETAMBUTOL * Etambutol El etambutol es un compuesto sintético, hidrosoluble y termoestable MECANIMO DE ACCION: Inhibidor de la arabiniltransferasa que polimeriza arabinilglucano, un componente esencial de la pared celular Arabinol * Etambutol Reacciones adversas * Etambutol Usos clínicos Presentaciones * Pirazinamida * Pirazinamida Es un pariente de la nicotinamida. Inhibe el crecimiento de los bacilos tuberculosos por mecanismo desconocido. La pirazinamida es convertida en ac. Pirazinoico en el interior de la bacteria por la pirazinamidasa bacteriana. La resistencia se debe a mutación del gen que codifica a la enzima. * Pirazinamida Reacciones adversas * Pirazinamida Usos clínicos Usos clínicos: Tuberculosis * Estreptomicina * Estreptomicina Antibióticos bactericidas obtenidos de especies de Streptomyces que comparten características químicas, antimicrobianas, farmacológicas y tóxicas Estreptomicina Neomicina Kanamicina Amikacina Gentamicina Tobramicina Sisomicina * Estreptomicina * Mecanismo de acción. * Estreptomicina Reacciones adversas * Estreptomicina Usos clínicos Estreptomicina: Tuberculosis meningea o en cualquier otra localización cuando no responde al tratamiento convencional * Fármacos alternativos de segunda línea para tuberculosis * Antifimicos de segunda linea. 1.- Resistencia a fármacos de primera linea. 2.- Falta de respuesta a fármacos de primera línea 3.- Intolerancia y efectos adversos a fármacos de primera línea 4.- Micobacterias atípicas * Antifímicos de segunda línea * M. atipicas * Micobacterias atípicas C cutanea P pulmonar D diseminada * Hepatitis medicamentosa Antimicobacterianos Arabinol Azucar componente de la pared celular *
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