Antiprotozoarios

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Anti protozoarios
Dr. Carlos J. Casal Morell
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Clasificación protozoarios
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Paludismo
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Paludismo
P vivax
P falciparum
P malariae
P ovale
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Paludismo ciclo
Trofosoito EsquizonteMerozoito
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Paludismo
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Quinolinas y compuestos similares.
Cloroquina
Hidrocloroquina
Quinidina y quinina.
Mefloquina
Primaquina.
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Paludismo Cloroquina
Esquizonticida sanguíneo.
Gametocida parcial.
P falciparum puede ser resistente.
No tiene actividad contra parásitos hepáticos
MECANISMO DE ACCIÓN:
Impide la polimerización del hem el cual resulta toxico al parásito.
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Cloroquina. Farmacocinética
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Cloroquina. Indicaciones.
Tratamiento de paludismo por P falciparum, P vivax, P malariae y P ovale no resistentes. No elimina las formas hepática por lo que requiere asociarse a primaquina.
Quimioprofilaxis de cualquier tipo de paludismo.
Absceso hepático amebiano (asociado a otros antiamebianos).
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Cloroquina. Efectos adversos.
Contraindicado: Psoriasis, porfiria retinitis.
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Cloroquina. Presentaciones Dosis.
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Quinina. Quinidina
La quinina y quinidina permanecen como tratamiento de primera línea para el paludismo falciparum (especialmente severo). El inconveniente es la toxicidad.
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Quinina. Quinidina. Farmacocinética
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Quinina. Quinidina. Farmacodinamia.
Acción antipalúdica: Esquizonticida en las cuatro variedades de paludismo. Gametocida contra P vivax y ovale. No actúa contra parásitos en estadio hepático
Mecanismo de acción: Probablemente semejante a la cloroquina + inhibición de la síntesis de ADN.
P falciparum cerebro
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Quinina. Quinidina. Usos clínicos
Tratamiento de elección para el paludismo falciparum severo y resistente a la cloroquina.
Efectos adversos:
Cinconismo
Cefalea
Nauseas
Mareo
Tinitus
Alteraciones visuales
Hemólisis
Pancitopenia
Arritmia hipotensión
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Quinidina. Presentación.
QUINI-DURULES quinidina
Grageas 250 mg
Tomar 500 mg cada 8 hrs. Por 2-3 sem.
GLUCONATO DE QUINIDINA IV
Dosis carga 10 mg/kg en 2 hrs continuar con 20 ug/kg/min por el resto del día
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Paludismo. Mefloquina
Fármaco en investigación con estructura química semejante a la quinina. Esquizonticida sanguineo. Mecanismo de acción probablemente como la cloroquina.
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Mefloquina. Farmacocinética
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Mefloquina. Indicaciones.
Esquizonticida contra P vivax y P falciparum resistentes a la cloroquina.
Profilaxis en áreas con resistencia a la cloroquina.
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Mefloquina. Efectos adversos.
Nausea
Vómito.
Mareo.
Trastornos de conducta.
Insomnio.
Dolor epigástrico.
Diarrea.
Cefalea
Erupción cutánea.
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Mefloquina. Presentación
LARIAM (Roche)
Mefloquina. Tab 250 mg
Dosis 750 mg. Doce horas después 500 mg. (15 mg kg y 10 mg kg)
Profilaxis 250 mg cada sem.
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Paludismo. Primaquina.
La primaquina es el fármaco de elección para la erradicación de las formas inactivas (hipnozoitos) del P vivax y P ovale
Esquizonte hístico
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Primaquina. Farmacocinética.
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Primaquina. Usos clínicos
La primaquina es activa contra los estadios hepáticos de todos los parásitos palúdicos. Actúa contra hipnozoitos de P vivax y P ovale. También es gametocida contra cualquier variedad de paludismo.
Mecanismo de acción: Alteración en las reacciones de oxidorreducción del parásito ???
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Primaquina. Efectos adversos
Son raros:
Nausea, dolor abdominal y cefalea.
Hemólisis en pacientes con deficiencia de G6PD.
Hemólisis por fármacos.
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Primaquina. Presentación.
FOSFATO DE PRIMAQUINA
Comprimidos de 7.5 y 15 mg de base.
Iniciar día 4to con 15 mg por 14 días
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Inhibidores de la síntesis de folatos
Pirimetamina
Proguanil
Sulfonamida
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Pirimetamina. Proguanil.
Sulfadoxina
Pirimetamina
Proguanil
Proguanil
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Farmacocinética
El proguanil se convierte en el hígado en cicloguanil que es un metabolito activo
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Proguanil. Pirimetamina.
La resistencia se debe a mutación de las enzimas
Esquizonticida sanguíneo de las cuatro especies de paludismo humano. El proguanil es efectivo contra las formas hepáticas.
REACCIONES ADVERSAS:
Nausea, vomito, diarrea.
Anemia megaloblastica (asociar con ácido folico)
Exantema.
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Pirimetamina Usos clínicos
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Atovaquona
Es una hidroxinaptoquinona.
Se utiliza junto con proguanil para profilaxis y tratamiento de paludismo resistente a cloroquina.
Es útil en el tratamiento de P jiroveci y T gondii
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Atovaquona. Farmacocinética.
Mecanismo de acción: Rompe el transporte mitocondrial de electrones.
Esquizonticida sanguineo
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Atovaquona.
Efectos adversos:
Nausea.
Vómito.
Dolor abdominal
Insomnio.
MALARONE
Atovaquona Tab. 250 mg + Proguanil 100 mg
Dosis 500/200 mg dos veces al día por 3 días
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Antibióticos.
La tetraciclina y doxiciclina son activas contra esquizontes sanguíneos de todos los parásitos palúdicos. No actúa en los estadios hepáticos. La doxiciclina se utiliza como profiláctico en áreas palúdicas resistentes a la cloroquina.
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Antibióticos
La clindamicina es levemente activa contra esquizontes sanguíneos.
El mecanismo de acción es por 
Inhibición de la síntesis de proteínas
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Amebicidas
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Antiamibianos
Metronidazol
Tinidazol
Yodoquinol.
Nitazoxanida
Sulfato de paromomicina.
Emetina dehidroemetina.
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Metronidazol-Tinidazol.
Es un nitroimidazol. Tiene actividad contra protozoo anaerobios y bacterias anaerobias.
Otros imidazoles
Secnidazol
Ornidazol
Tinidazol
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Mecanismo de acción.
e-
e-
Piruvato-Ferrodoxina reductasa
PFOR
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Metabolito hidroxilado activo se acumula en pacientes con insuficiencia renal (metronidazol)
 Farmacocinética.
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Actividad antimicrobiana
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Metronidazol-Tinidazol. Resistencia
Menor producción de Piruvato-ferrodoxina oxido-reductasa.
T vaginalis
G lamblia
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Reacciones adversas
Metronidazol-Tinidazol
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Indicaciones. Metronidazol
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Metronidazol. Usos clínicos
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Metronidazol. Presentaciones
FLAGYL
Comp 250-500 mg
Susp 125-250 mg/5 ml.
FLAGYL-V
Óvulos 500 mg.
FLAGYL inyectable
Fco 100 ml 500 mg metronidazol
FASIGYN (tinidazol)
Tab 500 mg
Dosis 2 g al día por tres días.
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Yodoquinol
Hidroxiquinoleinas
	Diyodohidroxiquinoleína (yodoquinol)
	Yodoclorohidroxiquinoleína.
Menos tóxico
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Yodoquinol
Amebicida intraluminal.
Mecanismo de acción desconocido.
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Yodoquinol. Farmacocinética.
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Yodoquinol. Efectos adversos
Nausea
Dolor abdominal
Prurito anal
Reacción dérmica
Tumefacción tiroidea
Neuropatia mielooptica mas frecuente en niños
PRESENTACIÓN:
ENTODIBA DIODOQUIN
Yodoquinol tab de 650 mg.
Dosis 1 tab cada 8 hrs.por 20 días.
Susp 210 mg/5ml
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Emetina Dehidroemetina
Obtenida de la raíz de la ipecacuana (utilizada como emético)
Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis de proteínas. Interfiere la síntesis de ADN
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Emetina. Farmacocinética
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Emetina. Úsos clínicos
Amebicida sistémico
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Emetina. Reacciones adversas
Nauseas
Vómito
Arritmia.
Dolor en el sitio de inyección.
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Presentación. Dosis
Dehidroemetina:
Amp 60 mg
1 mg por kg IM al día por 5 días.
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Nitazoxanida
Inicialmente se utilizó para tratar infestaciones con platelmintos intestinales pero se observó que también actuaba contra diversos helmintos y protozoos.
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Nitazoxanida
USOS CLÍNICOS
Amiba
Tricomona
Giardia
Cestodos
Nematodos
Trematodos
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la polimerización de la tubulina en helmintos.
En los protozoarios la nitazoxanida es reducida a un metabolito tóxico por la Piruvato-ferrodoxina-oxido-reductasa PFOR
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Nitazoxanida
Reacciones adversas: Dolor epigástrico, diarrea, nausea.
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Paromomicina
Aminoglucosido poco absorbible (10%). Actúa frente a amiba y giardia. El medicamento que se absorbe se elimina por vía renal por lo que se puede acumularen el paciente con insuficiencia renal (ototóxico y nefrotóxico)
HUMATIN Cap 250 mg
Dosis 30 mg/kg/día C/8 hrs DESCONTINUADO
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Quinfamida
Antiamibiano luminal ?
Mecanismo de acción desconocido aparentemente inmoviliza al trofozoíto.
Dosis: Una dosis de 300 mg un solo dia, niños entre 6 y 12 años 100 mg en una dosis.
AMEFIN Tab de 300 y 100 mg
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Esquizonte cuando se multiplica en el hígado o eritrocito
Merozoito cuando se sale a plasma.
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Mecanismo probable.
Piracinamida antituberculoso 
Sulfadoxina Inhibidor de la Dihidropteroatosintetasa
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Nitrorreductasas enzimas presentes en los germenes anaerobios que trasladan electrones al metronidazol.