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II y III Quinto A y B Willian Velazuez Farmacologia I Unidad I Introducción a l farmacología. SEDE: SEMESTRE: SECCIÓN: DOCENTE: CATEDRA: UNIDADE: TEMA: INTRODUCCION La farmacología es la ciencia que estudia las drogas o compuestos químicos que tienen acción sobre los organismos vivos. El término farmacología procede de las voces griegas Pharmakon que significa fármaco, medicina o veneno y logos que significa estudio o tratado Medicamento Se trata de una sustancia química que al interactuar con los sistemas biológicos es capaz de curar o mejorar las enfermedades médicas. Medicamento de elección el cual sería el agente más confiable y más efectivo para una patología dada; también se conocen como de fármacos de primera línea, lo que implica la existencia de agentes de segunda (o incluso de tercera)línea, que son inferiores al compuesto de elección Tóxico Sustancia química que, aun careciendo de uso terapéutico, puede ser causa frecuente de intoxicaciones en el hogar y en la industria, así como de contaminación ambiental. Placebo Una sustancia farmacológicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo clínico. El placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos, si éstos no saben que están recibiendo un medicamento falso y que creen que es uno verdadero. Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicológicas Ramas Farmacocinética: Estudia la absorción, distribución, biotransformación y excreción de las drogas. Su estudio nos permite la adecuada administración de las drogas, conociendo la duración de su acción en el organismo Ramas Farmacodinámica Estudia los efectos fisiológicos y bioquímicos de los medicamentos, así como sus mecanismos de acción. Es un conjunto de la rama que estudia la acción farmacológica de las drogas Ramas La farmacología molecular tiene que ver con las características de las interacciones entre las moléculas de los fármacos y aquellas de la célula. Es la biología molecular aplicada permite entender como las células responden a las hormonas o a los agentes farmacológicos, y como la estructura química se relaciona con la actividad biológica. Ramas Farmacología clínica. Estudia las acciones farmacológicas en el hombre sano y enfermo, así como la evaluación de las drogas en el tratamiento de las enfermedades Ramas Farmacogenética: es el estudio de la base genética de las variaciones en las respuestas farmacológicas. Ramas Farmacoepidemiología: Puede definirse como la aplicación del razonamiento, métodos y conocimiento epidemiológico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de la fusión de la Farmacología Clínica (que presta el contenido) con la Epidemiología (que presta su método). Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de población, caracterizando, controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacológico Ramas Toxicología Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilización terapéutica de las drogas. También se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o dañar la salud a partir de su origen, características químicas y toxicidad al nivel de los diferentes órganos Sistema de tratamiento Terapéutica no medicamentosa: Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las enfermedades. •Medios físicos: fisioterapia (calor, radiaciones). •Medios psíquicos: psicoterapia, laborterapia e hipnosis. •Medio agua: hidromasaje e hidroterapia. •Medio aguja: acupuntura. •Medio presión: digitopresión, digitopuntura. •Medio calor: moxobustión o termopuntura. •Medio fango: fangoterapia Sistema de tratamiento Terapéutica medicamentosa: Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean drogas o medicamentos. Clasificación de los medicamentos Naturales. Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de microorganismos y de fuentes naturales. Animales.(tiroides) Vegetales(belladona y digital) Minerales(iodo, calcio) Sintéticos. Son los productos que se obtienen por síntesis química total Ejemplo: aspirina y propanolol. Semisintéticos: amoxicillina. Clasificación de los medicamentos Atendiendo a su aspecto físico se clasifican en: Sólidos como son los polvos, las tabletas, los granulados, las cápsulas las perlas. Semisólidos cuando nos referimos a los ungüentos o a las pomadas, a las cremas, pastas y jaleas. Líquidos como son los jarabes, los elíxires, las tinturas. Gaseosos como son los aereosoles y los gases anestésicos Clasificación de los medicamentos De acuerdo con su vía de administración. Formas farmacéuticas para la vía oral Formas farmacéuticas para utilizar por vía rectal Formas farmacéuticas para la vía parenteral Formas farmacéuticas por la vía inhalatoria Formas farmacéuticas para uso externo Posología Posología: es la parte de la terapéutica que estudia las dosis o dosificación de los fármacos. Dosis: Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser vivo para producir un efecto determinado de una sola vez Posología Dosis terapéutica. Denominada dosis óptima o efectiva: es la dosis que produce el efecto terapéutico, sin ningún signo desfavorable. Se encuentra situada entre la dosis máxima y la mínima Dosis máxima. Es la mayor cantidad de una droga que puede tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis mínima es la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apreciables Dosis tóxica. Es la cantidad de droga que al ser administrada muestra signos de toxicidad Posología Dosis letal. Es la dosis mínima de droga que puede producir la muerte. Dosis letal media (DL/50). Es la mínima cantidad de droga que administrada en animales de experimentación, produce la muerte en el 50 % de los casos. Dosis de carga o de ataque. Es la dosis que permite alcanzar rápidamente una concentración plasmática estable del fármaco y necesaria para lograr el efecto proyectado. Dosis de mantenimiento o de sostén. Es la dosis que permite mantener una concentración estable del fármaco en el organismo. CONCLUSIONES INTRODUCCIÓN ¿Qué pasa cuando un fármaco penetra en el organismo? FACTORES FISICOQUÍMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS Es indispensable conocer los mecanismos por medio de los cuales los fármacos las atraviesan, así como las propiedades fisicoquímicas de las moléculas y las membranas que modifican esta transferencia, para comprender la disposición de los fármacos en el cuerpo humano Las características del fármaco Su tamaño y forma moleculares Grado de ionización. Solubilidad relativa en lípidos de sus variantes ionizada y no ionizada . Enlace con las proteínas séricas y tisulares (hísticas). COMPOSICIÓN DE LAS MEMBRANAS CELULARES TRANSPORTE A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS Flujo= (CM - Cm) x Área x coeficiente de permeabilidad/Espesor - Directamente proporcional al gradiente de concentración, representado por la diferencia CM - Cm: Concentración Mayor menos Concentración menor implica que cuando las concentraciones se igualen, el flujo cesa. - Directamente proporcional al área de intercambio, a mayor superficie, mayor velocidad de flujo - Directamente proporcional al coeficiente de permeabilidad, que es una forma de resumir las características físicas y químicas de los fármacos relacionadas a su capacidad para atravesar membranas (liposolubilidad, peso molecular). - Inversamente proporcional al espesor de la membrana por atravesar; mientras mayor sea este, menor es la velocidad de flujo. Transporte activo a través de la membrana. Transporte Activo (propiamente dicho): Se da la contribución de proteínas similares a las descritas para la difusión facilitada, pero el proceso no depende de gradientes de concentración, ya que la energía que lo dirige proviene de la hidrólisis de moléculas de alta energía (ATP). Esteproceso también es saturable y puede sufrir competición como el uso antes señalado de los liposomas. Transporte activo a través de la membrana Procesos de Endocitosis: Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la célula a través de la membrana, lo cual implica un transporte más o menos “masivo”, pero con gran gasto de energía. Hay tres tipos básicos de endocitosis: Fagocitosis, Pinocitosis, Endocitosis mediada por receptor. Transporte activo a través de la membrana Procesos de Filtración: La filtración a favor de hendiduras intercelulares se observa en la pared de los capilares, permitiéndose el pase de fármacos a través de las mismas. Naturalmente, la velocidad de este proceso depende del peso molecular de la droga, del diámetro de los intersticios, de los gradientes de concentración y de las presiones hidrostáticas y osmóticas. LA ABSORCIÓN Puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde de administración al torrente sanguíneo. Administración Implica la manera por la cual un fármaco es introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes vías. Enteral Parenteral Oral Es la más utilizada de todas las vías enterales y es la de elección para el tratamiento ambulatorio. El fármaco se ve sometido al proceso digestivo, de manera semejante al que sufren los alimentos. Dado que el fármaco ha de pasar por la circulación portal, existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica:“Efecto de Primer Paso Hepático”. DESVENTAJAS. Puede ser modificada por los alimentos y las alteraciones del tubo digestivo. El paciente debe cooperar. BD ≤ 100 % Sublingual Se refiere a la colocación de ciertas presentaciones de fármacos bajo la lengua, de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa zona, pasando a la circulación. Generalmente, se trata de drogas que sean relativamente liposolubles (ver paso a través de membranas). Paso directo a corazón por vena cava superior. Sublingual Por ejemplo, la nitroglicerina es efectiva en su presentaciónsublingual puesto que no es iónica y es altamente liposoluble. Por lo tanto, se absorbe con gran rapidez. Además, es muy potente; se necesita una cantidad relativamente pequeña de moléculas para producir el efecto terapéutico. Si una tableta de nitroglicerina se deglute, el metabolismo hepático basta para impedir su aparición en la circulación general. BD ≤ 100 % Rectal Se refiere a la colocación de ciertas presentaciones de fármacos en el recto, para que las mismas puedan pasar a la circulación por la red venosa hemorroidal. La absorción suele ser errática y alrededor de la mitad pasa a la circulación portal y la otra mitad pasa a la circulación sistémica. BD ≤ 100 % PARENTERAL Se refiere a todas aquellas vías en las que se evita el paso por el aparato digestivo, con especial referencia a los “inyectables”. Intravenosa Vía parenteral por excelencia, dado que existe suficiente cantidad de venas superficiales de buen calibre que son muy accesibles Se administra directamente en la circulación, por lo que no se produce el proceso de absorción. Hay dos formas básicas de administración, que son la inyectable y la perfusión continua. Intravenosa Muy rápida: Útil en emergencias. Permite administrar gran volumen líquido y titular dosis. Mayor riesgo de efectos BD 100 % Intramuscular Aprovechando la amplia vascularización del tejido muscular, puede administrarse en el mismo una droga, la cual pasará a la circulación por los capilares. Esta administración suele retardar un poco la absorción, por lo que se considera la posibilidad de formación de depósitos de las drogas administradas, las cuales se van liberando lentamente a la sangre. Intramuscular Permite administrar volúmenes moderados (no más de 3 mililitros) así como sustancias oleosas. Dolorosa. BD ≤ 100 % Subcutanea Muy rápida de soluciones acuosas. Lenta y sostenida con preparaciones de depósito Posible dolor o necrosis por irritación BD ≤ 100 % DETERMINANTES DE LA ABSORCION Sitio de Absorción (superficie: Ley de Fick) Flujo sanguíneo Droga: Solubilidad: la propia del fármaco y la preparación farmacológica Concentración. Ruta de administración Transferencia de sustancias a través de membranas mediada por procesos ya conocidos: Difusión Transporte Activo Factores Físico – químicos BIBLIOGRAFÍA BÁSICA Las bases farmacológicas de la terapéutica. Gooman& Gilman.
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