ANTIHELMINTICOS DOC

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ANTIHELMINTICOS 
Albendazol y mebendazol: se utilizan ampliamente en la 
actualidad. 
Triclabendazol: reservado para el tratamiento de la infeccion 
hepática por artrópodo: fasciola hepática. 
Tiabendazol: antes se recomendaba para el tratamiento de 
trongiloidiasis, pero la ivermectina es más efectiva y se tolera 
mejor. 
Albendazol, mebendazol y triclabendazol: son pocos solubles en 
agua y ligeramente solubles en metanol. 
Mecanismo de acción de la clase benzimidazol (BZ) 
(ALBENDAZOL Y MEBENDAZOL): Inhibición de la polimerización 
de microtúbulos al unirse a la tubulina beta. 
La toxicidad selectiva de estos fármacos: resulta de su mayor 
afinidad por la tubulina beta del parasito que por el mismo 
objetivo en eucariotas superiores. 
ADME mebendazol: tiene baja biodisponibilidad sistémica (22%) 
por mala absorción y rápido metabolismo. 
ADME albendazol: La absorción se potencia por la presencia de 
alimentos grasos y sales biliares. 
Cimetidina: disminuye la biodisponibilidad del albendazol. 
El albendazol es más activo que el mebendazol contra 
helmínticos que viven el tejido 
El nivel del albendazol sulfoxido aumenta 3.2 veces mas con el 
zumo de toronja. 
ADME triclabendazol: la administración de triclabendazol 
después de los alimentos mejora su absorción. Por estimulación 
de los jugos gástricos. 
UT: USOS TERAPEUTICOS. 
UT mebendazol: eficaz para el tratamiento de infecciones por 
nematodos GI. Solo se administra por vía oral 
Para el tratamiento de enterobiasis se toma una sola tableta de 
100mg, si el paciente no se cura, se le administra una segunda 
tableta, 3 semanas después. 
Para el tratamiento de ascariasis, tricuriasis o anquilostomas, el 
régimen recomendado es de 100 mg de mebendazol 
administrado por la mañana y la noche durante 3 días 
consecutivos. 
UT albendazol: tratamiento contra nematodos GI, áscaris 
lumbricoide, trichuris trichuria y anquilostomas. También para el 
control programatico de las infecciones por helmintos 
transmitidos por el suelo: enterobiasis, ascariasis, tricuriasis y 
anquilostomas. 
El albendazol es el fármaco de elección para la quimioterapia 
de la enfermedad hidatídica quisitica por echinococcus 
granulosus. 
El albendazol también es el fármaco preferido para el 
tratamiento de neurocisticercosis causada por formas larvales 
de taenia solum 
UT triclabendazol: Se utiliza contra la fascioliasis y representa una 
alternativa al praziquantel para el tratamiento de la 
paragonimiasis. 
EA: EFECTOS ADVERSOS 
A excepción del Tiabendazol, los BZ tienen excelentes perfiles de 
inocuidad 
EA mebendazol: no causa toxicidad sistémica por su baja 
biodisponibilidad. 
EA albendazol: produce pocos efectos secundarios cuando se 
usa para el tratamiento a corto plazo, pero el efecto adverso 
más común es la disfunción hepática y puede llegar a mostrar 
ictericia. 
El tratamiento a largo plazo con albendazol puede ocasionar 
toxicidad en la medula ósea. 
INDICACIONES. 
BZ no se recomiendan en el embarazo pero no causan 
malformaciones congénitas 
BZ se pueden utilizar en niños mayores de un año. 
La dosis recomendad de BZ en niños entre 12 y 24 meses es de 
200mg. 
Dietilcarbamazina: hidrosoluble. 
Especies de filiarias susceptibles: wuchereria bancrofti, brugia 
malayi, loa loa. 
En especies: onchocerca vólvulos desaparecen de la piel pero 
no elimina las microfilarias en los nódulos que contienen los 
gusanos. 
ADME DEC: Se absorbe rápidamente en el tracto 
gastrointestinal, es posible que requiera una reducción de la 
dosis para las personas con disfunción renal. 
Mecanismo de acción Ivermectina: inducen parálisis al activar 
una familia de los conductos de cloruro regulados por ligando, 
en particular los conductos de cloruro regulados por glutamato 
que poseen sólo los invertebrados. Union a GABA . 
Es el fármaco más indicado para tratar la oncocercosis en 
adultos y en niños de cinco años o mayores. 
Es el fármaco más indicado para tratar la estrongiloidosis de 
seres humanos. 
Efectos adversos ivermectina: Reaccion de Mazzotti, 
taquicardia, hipotensión, postración, mareos, cefaleas, mialgias, 
artralgias, diarrea y edemas de cara. 
Contraindicado: embarazadas, mujeres en lactación en la 
primera semana posparto, niños que tienen menos de 90 cm de 
talla (unos 15 kg de peso corporal) y personas en muy grave 
estado. 
Mecanismo de acción praziquantel: ocasiona el incremento de 
la actividad muscular, seguido de contracción y parálisis 
espástica. Daño tegumentario y muerte del parasito. 
El fármaco se ha estudiado mejor y se ha utilizado más para 
tratar esquistosomosis causada por S. mansoni, S. haematobium 
y S. japonicum. Deglutirlo con agua sin masticarlo, porque tiene 
sabor amargo. 
Efectos Adversos praziquantel: fiebre, prurito, urticaria, 
exantema, artralgia y mialgia. 
Contraindicacion: Se considera que el praziquantel es inocuo en 
niños mayores de cuatro años. El praziquantel está 
contraindicado en la cisticercosis ocular porque la reacción del 
hospedador puede dañar en forma irreversible el ojo. 
Metrifonato: El metrifonato (triclorfón) es un compuesto 
organofosforado que se utilizó en un principio como insecticida 
y después como antihelmíntico, en particular para tratar la 
infestación por Schistosomahaematobium. 
 Oxamniquina: Es un derivado 2-aminometiltetrahidroquinolínico 
que se utiliza como fármaco de segunda línea después del 
praziquantel para el tratamiento de la parasitosis por 
Schistosoma mansoni 
 Niclosamida: La niclosamida, un derivado halogenado de la 
salicilanilida, se introdujo para uso humano como tenicida. 
Se le consideró como fármaco de segunda línea después del 
praziquantel para tratar las infestaciones intestinales en seres 
humanos por Taenia saginata, Diphylobothrium latum, 
Hymenolepis nana y otros cestodos porque era un producto 
barato, eficaz y se podía conseguir con facilidad en muchas 
regiones del mundo. 
Dejó de aprobarse la niclosamida para uso en Estados Unidos 
Mecanismo de acción PIPERAZINA: estimula receptores GABA- 
parálisis flácida del verme. El parasito es expulsado vivo por el 
peristaltismo. 
Efectos adversos Piperazina: 
- Náuseas, vómitos, dolor abdominal. 
- Reacciones cutáneas tipo urticarias 
- Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones poco 
frecuentes)10. 
 
Mecanismo de acción PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL: 
bloqueo neuromuscular e inhibición de la colinesterasa. 
Activación continua de receptores nicotínicos. PARALISIS 
ESPASTICA DEL VERME 
Efectos adversos de pirantel - oxantel: Anorexia, náuseas, 
vómitos, diarrea, dolor abdominal, erupciones, prurito, urticarias, 
cefalea, somnolencia, insomnio.