Antiepilépticos: usos e reações adversas

Vista previa del material en texto

ANTIEPILÈPTICOS
 Marìa
 Tu etèreo fantasma
 Aùn recorre en las noches
 sin luna
 Los caminos de mi valle
 EPILEPSIA
 Es una anormalidad 
elèctrica del cerebro, 
crònica pero 
caracterizada por la 
ocurrencia de crisis 
sùbitas y transitorias 
de tipo motor, 
sensitivo, autònomo o 
psìquico.
 EPILEPSIA
 Las crisis son la 
expresiòn de un 
trastorno subyacente, 
que puede ser de 
carácter genètico, 
traumàtico, 
metabòlico, 
infeccioso, maligno o 
farmacològico.
 EPILEPSIA
 Dos sistemas de 
neurotransmisores 
estàn implicados en la 
gènesis de las crisis:
 A) La disminuciòn de 
los mecanismos 
inhibitorios, 
principalmente los 
dependientes del 
GABA.
 EPILEPSIA
 B) La 
sobreestimulaciòn de 
mecanismos 
excitatorios, 
principalmente los 
que activan 
receptores NMDA ( N 
metil aspartato).
 EPILEPSIA
 Los receptores 
GABA estimulan 
los canales iònicos 
del cloro y los 
NMDA estimulan 
los canales iònicos 
de sodio, potasio y 
calcio.
 EPILEPSIA
 Los 
medicamentos 
antiepilèpticos 
modifican la 
actividad de 
estos canales 
iònicos.
 FENITOINA
 Conserva inactivos 
los canales de sodio 
de las neuronas. De 
esta forma se aisla 
el foco 
epileptògeno.
 FENITOINA
 Su absorciòn y 
metabolismo son 
muy variables, lo 
cual dificulta su 
dosificaciòn.
 REACCIONES ADVERSAS
 Los sìntomas 
agudos màs 
frecuentes son:
 Naùseas, mareo, 
sedaciòn.
 Nistagmo, 
diplopìa, falta de 
coordinaciòn 
motora.
 REACCIONES ADVERSAS
 Reacciones 
alèrgicas.
 Por vìa IV puede 
provocar 
arritmias 
cardiacas.
 REACCIONES ADVERSAS
 Debido a 
alteraciones en el 
metabolismo del 
colàgeno puede 
provocar en un 
tercio de los 
pacientes 
hiperplasia 
gingival.
 REACCIONES ADVERSAS
 Interfiere con el 
metabolismo 
normal de la 
vitamina D, àcido 
fòlico y vitamina 
K.
 INTERACCIONES
 Por compartir los 
mismos sistemas 
enzimàticos hepàticos 
pueden reducir las 
concentraciones 
sèricas de los 
anticonceptivos, 
warfarina, agentes 
cardiovasculares y 
psicotròpicos.
USOS Y DOSIFICACIÒN
 EPILEPSIA
 En epilepsia tònico- 
clònica y en crisis 
parciales.
 La dosis usual es de 
300 mgs por dìa.
 USOS Y DOSIFICACIÒN
 CONVULSIONES 
POSTRAUMA
 Se prescribe para 
prevenir convulsiones 
en la primera semana 
despuès de un TEC o 
una cirugìa cerebral.
 USOS Y DOSIFICACIÒN
 STATUS 
EPILEPTICO
 Son convulsiones 
recurrentes sin 
recuperaciòn 
completa entre las 
crisis.
 USOS Y DOSIFICACIÒN
 Se administra por 
vìa IV 10 mgs de 
diazepàm o 4 mgs 
de lorazepam, 
seguidos por 
fenitoìna a 15 mgs/
kg.
 USOS Y DOSIFICACIÒN
 Debe administrarse 
lentamente y tiene un 
tiempo de latencia de 
10 minutos, pero tiene 
un tiempo prolongado 
de acciòn.
 Si el status es 
refractario se puede 
aplicar midazolàn o 
barbitùricos.
 CARBAMAZEPINA
 Estabiliza la 
membrana 
neuronal al 
bloquear la 
recuperaciòn de los 
canales de sodio.
 CARBAMAZEPINA
 La biodisponibilidad 
puede aumentar 
cuando se consume 
con alimentos o 
formas lìquidas.
 El metabolismo es 
hepàtico y la 
excreciòn renal.
 REACCIONES ADVERSAS
 Diplopìa, nistagmus, 
ataxia, naùseas y 
letargia.
 Alergias graves.
 Secreciòn inadecuada 
de ADH.
 Elevaciòn transitoria de 
enzimas hepàticas en 
un 10%, 
potencialmente 
reversible.
 REACCIONES ADVERSAS
 Agranulocitosis y 
anemia aplàsica, 
reversibles.
 Potencialmente 
teratogènica, por lo 
cual no debe utilizarse 
en el embarazo.
 USOS
 EPILEPSIA
 Es de elecciòn en 
convulsiones 
parciales.
 No es ùtil en el status.
 La dosis usual es de 
800 a 1200 mgs/dìa.
 USOS
 DOLOR 
NEUROPÀTICO
 100 mgs/dìa para 
aumentar cada 4 dìas 
hasta alcanzar 600 
mgs/dìa.
 Tambièn se utiliza en 
la enf bipolar.
 OXCARBAMAZEPINA
 Tiene mejor tolerancia 
que la carbamazepina, 
menor riesgo de 
reacciones alèrgicas.
 En otros aspectos es 
similar a la 
carbamazepina.
 ACIDO VALPROICO
 Bloquea los 
canales de sodio 
y en el tàlamo 
bloquea los 
canales T de 
calcio.
 ACIDO VALPROICO
 Aumenta las 
concentraciones 
cerebrales de GABA.
 Se absorbe bièn por 
vìa oral, el 
metabolismo es 
hepàtico y la 
excreciòn renal.
 REACCIONES ADVERSAS
 Inicialmente son 
comunes la 
anorexia y el 
vòmito los cuales 
pueden 
minimizarse 
dàndolo con los 
alimentos.
 REACCIONES ADVERSAS
 Trastornos 
menstruales y 
aumento del apetito.
 Trombocitopenia y 
disminuciòn de la 
agregaciòn 
plaquetaria.
 REACCIONES ADVERSAS
 Ovario poliquìstico 
y pancreatitis.
 La hepatopatìa de 
curso fatal , se 
limita a los 
primeros 6 meses 
en niños menores 
de 2 años. 
 REACCIONES ADVERSAS
 Màs comùn en 
niños con retardo 
mental, 
alteraciones 
neurològicas y 
enf metabòlicas 
hereditarias.
 REACCIONES ADVERSAS
 Riesgo aumentado de 
defectos del tubo 
neural en recièn 
nacidos de madres 
que lo tomaron en el 
embarazo. Tambièn 
puede causar autismo 
infantil.
 Es el antiepilèptico 
màs teratogènico.
 INTERACCIONES
 Los antiàcidos de 
aluminio y magnesio 
aumentan la 
absorciòn del 
fàrmaco.
 Interactùan con las 
enzimas hepàticas 
que metabolizan otros 
fàrmacos.
 USOS
 EPILEPSIA
 Es agente de 1 
lìnea en el 
tratamiento de las 
epilepsias focales, 
tònico-clònicas 
generalizadas y 
ausencias.
 USOS
 Se inicia a 10 
mgs/kg/ dìa 
hasta alcanzar a 
las 2 semanas la 
dosis usual de 30 
mgs/kg/dìa.
 USOS
 Muy valioso en el 
tratamiento de la enf 
bipolar.
 Profilaxis de la cefalea 
en salvas y la migraña.
 Trastorno de estrès 
postraumàtico.
 FENOBARBITAL
 Incrementa la 
respuesta al GABA.
 Se absorbe 
completa pero 
lentamente por vìa 
oral.
 FENOBARBITAL
 Potente inductor de 
las enzimas hepàticas, 
acelera el 
metabolismo de 
muchos 
medicamentos.
 La alcalinizaciòn de la 
orina aumenta su 
excreciòn.
 REACCIONES ADVERSAS
 Nistagmo, ataxia, 
mareos, sedaciòn.
 Los niños 
desarrollan 
hiperactividad, 
irritabilidad y 
trastornos del 
sueño.
 REACCIONES ADVERSAS
 En adolescentes 
puede presentar 
depresiòn y en 
ancianos confusiòn 
mental.
 REACCIONES ADVERSAS
 Pueden producir 
anemia 
megaloblàstica y 
osteomalasia.
 Es el antiepilèptico 
que màs afecta la 
esfera cognitiva.
 Puede producir 
malformaciones 
fetales.
 USOS
 EPILEPSIA
 En convulsiones 
tònico- clònicas 
generalizadas y crisis 
parciales simples y 
complejas.
 La dosis de 
mantenimiento es de 
5 mgs/kg/dìa en el 1 
año y en mayorcitos 
de 1 a 5 mgs/kg/dìa.
 GABAPENTINOIDES 
( GABAPENTINA Y PREGABALINA)
 Bloquean los 
canales del calcio 
disminuyendo la 
liberaciòn de 
neurotransmisores 
excitatorios como 
el glutamato.
GABAPENTINOIDES 
( GABAPENTINA Y PREGABALINA)
 Se absorben por 
vìa oral, no son 
metabolizados y 
su excreciòn es 
renal.
 REACCIONES ADVERSAS
 Son muy bièn 
tolerados.
 Pueden producir 
molestias 
gastrointestinales, 
somnolencia y ataxia.
 La pregabalina es 
mejor tolerada.
 REACCIONES 
ADVERSAS
 Durante su uso 
crònico pueden 
producir ganancia 
de peso. Pueden 
usarse en el 
embarazo.
 INTERACCIONES
 Carecen de ellas al 
no tener 
metabolismo 
hepàtico.
 USOS
 En epilepsia parcial 
refractaria.
 Primera lìnea en el 
manejo del dolor 
neuropàtico.
 Se han usado en la 
enf. Bipolar, migraña, 
ansiedad generalizada 
y fibromialgia.
BENZODIAZEPINAS
 El receptor 
benzodiazepìnico es 
un componente del 
receptor GABA y los 
medicamentos de 
este grupo facilitan la 
transmisiòn 
gabaèrgica.
 BENZODIAZEPINAS
 El diazepam,midazolam, 
clonazepam 
lorazepam tienen 
indicaciones en las 
crisis epilèpticas y el 
clonazepam y el 
clobazam se usan en 
el tratamiento 
crònico.
 CLONAZEPAM
 Buena absorciòn oral , 
metabolismo hepàtico 
y eliminaciòn renal.
 Es frecuente la 
tolerancia a sus 
efectos terapèuticos 
con recaìdas en los 
primeros 6 meses.
 CLONAZEPAM
 Los efectos adversos 
màs frecuentes son 
sedaciòn, confusiòn, 
ataxia, nistagmus, 
disartria y cambios de 
conducta como 
agresividad e 
hipercinesia.
 Son frecuentes la 
sialorrea y la enuresis.
 CLONAZEPAM
 Se asocia a 
dependencia fìsica y 
psìquica y puede 
producir convulsiones 
si se suspende 
bruscamente.
 Usar con precauciòn 
en personas que 
requieran estar alertas 
y en EPOC.
 CLONAZEPAM
 Contraindicado en 
hepatopatìas e 
historia de alergia a 
las 
benzodiazepinas. 
No es seguro en el 
embarazo y 
lactancia.
 CLONAZEPAM
 Util en las crisis 
de ausencia, 
crisis convulsiva 
y en las crisis 
mioclònicas y 
atònicas.
 CLONAZEPAM
 Las dosis usuales 
en adultos son de 
4 a 8 mgs dìa 
repartidas en 3 
tomas.
 CLOBAZAM
 Es un derivado 
benzodiazepìnico que 
se diferencia de los 
fàrmacos clàsicos de 
este grupo en que 
tiene una amplia 
separaciòn entre la 
dosis antiepilèpticas y 
los efectos sedantes e 
hipnòticos.
 CLOBAZAM
 Muy eficaz con pocos 
efectos indeseables, 
es muy ùtil como 
coadyuvante de las 
convulsiones 
nocturnas intratables 
o para cubrir cambios 
de medicamentos 
antiepilèpticos.
 CLOBAZAM
 La dosis en 
adultos es de 0.5 
mgs/kg/dìa y se 
puede utilizar de 
forma 
intermitente.
 DIAZEPAM
 Por su ràpido 
inicio de acciòn 
es muy ùtil por 
vìa IV en las crisis 
convulsivas.
 DIAZEPAM
 La administraciòn 
rectal de la 
soluciòn parenteral 
es ùtil cuando el 
acceso venoso sea 
dificil a razòn de 5 a 
7.5 mgs/dosis
 LORAZEPAM
 Es tan ùtil como el 
diazepam en las 
crisis convulsivas 
pero su perìodo de 
acciòn es mayor, 
por lo cual algunos 
lo consideran de 
elecciòn en las 
crisis convulsivas.
 LORAZEPAM
 Por vìa IV debe 
administrarse 
diluìdo en igual 
cantidad de sol 
salina.
 MIDAZOLAM
 Tambièn tiene 
una acciòn màs 
prolongada y 
ràpida que el 
diazepam.
 Util por vìa IV e 
Im a 0.1 mg/kg.
 ETOSUXIMIDA
 La actividad 
elèctrica anormal 
en las crisis de 
ausencia se origina 
en los canales T del 
calcio en el tàlamo.
 La etosuximida 
bloquea dichos 
canales.
 ETOSUXIMIDA
 Sus efectos 
indeseables màs 
frecuentes son de tipo 
gastrointestinal como 
anorexia, hipo y 
vòmitos.
 La dosis va de 250 a 
500 mgs/ dìa con 
incrementos 
progresivos
 SULFATO DE MAGNESIO
 Usado en la 
prevenciòn y en el 
tratamiento de las 
convulsiones en 
pacientes con pre-
eclampsia grave o 
eclampsia.
 SULFATO DE MAGNESIO
 No se conoce en 
forma adecuada su 
mecanismo de 
acciòn, aunque 
parece que la 
vasodilataciòn 
reduce la isquemia 
cerebral.
 SULFATO DE MAGNESIO
 A las dosis empleadas 
clìnicamente es 
atòxico para el feto y 
sus concentraciones 
sanguìneas deben ser 
monitorizadas con la 
valoraciòn de los 
reflejos 
osteotendinosos de la 
madre.
 SULFATO DE MAGNESIO
 Se coloca una dosis 
de carga de 2 a 4 
gramos IV para 
continuar con 1 
gramo por hora.
PRESENTACIONES
 FENOBARBITAL
 Tabs de 100 mgs. Elixir 4 mgs/ 1 cc.
 Amp de 200 mgs
 Dosis: carga de 15 a 20 mgs/kg/dìa
 Mantenimiento: 3 a 4 mgs/kg dìa.
 PRESENTACIONES
 FENITOÌNA (EPAMÌN)
 Amp 5 cc/250 mgs. Caps de 100 mgs
 Dosis de 5 a 10 mgs/kg/ dìa.
 ETOSUXIMIDA ( ZARTALÌN)
 Caps de 250 mgs. Jarabe 5 cc/250 mgs
 Dosis de 20 mgs/kg/dìa.
 PRESENTACIONES
 CARBAMAZEPINA ( TEGRETOL)
 Tabs de 200 y 400 mgs. Jarabe 5 cc/100 
mgs.
 Dosis de 3 mgs/kg/dìa.
 OXCARBAMAZEPINA (TRILEPTAL)
 Tabs de 300 y 600 mgs
 Dosis de 5 mgs/kg dosis cada 12 horas.
 PRESENTACIONES
 DIAZEPAM (Valium)
 Amp de 1 cc/5 mgs y tabs de 5 y 10 mgs
 Dosis de 0.5 a 1 mg/kg dosis.
 LORAZEPAM (ATIVÀN)
 Amp de 1 cc/ 4 mgs. Tabs de 1 y 2 mgs.
 CLONAZEPAM (RIVOTRIL)
 Amp de 1 cc por 1 mg. Tabs de 0.5 y 2 mgs 
30 gotas:2.5 mgs
 PRESENTACIONES
 MIDAZOLAM (DORMICUM)
 Amp de 5 cc/5 mgs y 3 cc/15 mgs. Tabs de 
7.5 mgs.
 Dosis de 0.1 a 0.3 mgs/kg dosis
 CLOBAZAM (URBADÀN)
 Tabs de 10 y 20 mgs.
 ACIDO VALPROICO ( DEPAKENE)
 Caps de 250 mgs jarabe 5cc/250 mgs
 Dosis de 20 a 30mgs/ kg dìa
 PRESENTACIONES
 GABAPENTINA (NEURONTÌN)
 Caps de 300 y 400 mgs.
 Dosis de 600 a 1.800 mgs por dìa.
 PREGABALINA (LYRICA)
 Caps de 75 y 150 mgs
 Dosis de 300 mgs por dìa
	Slide 1
	Slide 2
	Slide 3
	Slide 4
	Slide 5
	Slide 6
	Slide 7
	Slide 8
	Slide 9
	Slide 10
	Slide 11
	Slide 12
	Slide 13
	Slide 14
	Slide 15
	Slide 16
	Slide 17
	Slide 18
	Slide 19
	Slide 20
	Slide 21
	Slide 22
	Slide 23
	Slide 24
	Slide 25
	Slide 26
	Slide 27
	Slide 28
	Slide 29
	Slide 30
	Slide 31
	Slide 32
	Slide 33
	Slide 34
	Slide 35
	Slide 36
	Slide 37
	Slide 38
	Slide 39
	Slide 40
	Slide 41
	Slide 42
	Slide 43
	Slide 44
	Slide 45
	Slide 46
	Slide 47
	Slide 48
	Slide 49
	Slide 50
	Slide 51
	Slide 52
	Slide 53
	Slide 54
	Slide 55
	Slide 56
	Slide 57
	Slide 58
	Slide 59
	Slide 60
	Slide 61
	Slide 62
	Slide 63
	Slide 64
	Slide 65
	Slide 66
	Slide 67
	Slide 68
	Slide 69
	Slide 70
	Slide 71
	Slide 72
	Slide 73
	Slide 74
	Slide 75
	Slide 76
	Slide 77
	Slide 78