Logo Studenta

ATB UPE

Vista previa del material en texto

Agentes Quimioterapéuticos
Las enfermedades infecciosas constituyen uno de los problemas terapéuticos mas importantes de la medicina.
mejoro la expectativa de vida de las poblaciones en los últimos 30-40 años.
Tanto los antibióticos como los quimioterapicos antibacterianos, son los fármacos de peor utilización en la terapéutica farmacológica.
Bacteriostáticos 
Son agentes antibacterianos que impiden el desarrollo y la multiplicación de los microorganismos, pero que no los destruyen.
Ej.: las sulfonamidas, las tetraciclinas, el cloramfenicol etc.
Bactericidas 
Son antibióticos o quimioterapicos capaces de provocar la lisis bacteriana o destrucción de los microorganismos.
Ej.: las penicilinas, las cefalosporinas, los antibióticos polipeptidicos, aminoglucosidos (dosis altas).
Quimioterapicos 
Son agentes químicos antibacterianos, producidos en forma sintética o semisintetica, en el laboratorio bioquímico farmacológico.
Antibióticos 
Conociendo la estructura química de los antibióticos y los sitios activos dentro de la molécula de los mismos, se establecen modificaciones químicas en la estructura original.
Condiciones básicas de la terapéutica antibacteriana
.
- A fin de establecer el uso racional y científico de los agentes antibacterianos, es indispensable en la actualidad cumplir con los siguientes aspectos terapéuticos y farmacológicos_
1- Diagnostico clínico de certeza
Antes de establecer una terapéutica farmacológica antibacteriana, el medico debe confirmar de un análisis preciso de signos y síntomas, la presencia de una infección bacteriana.
Ej.: se estima que aproximadamente el 8o % de las anginas, son virosicas y no requieren tratamiento con antibióticos.
2- Identificación bacteriológica:
 El uso racional de un agente antibiotico o quimioterapico, debe basarse en condiciones ideales en la identificación previa a la administración del fármaco, del agente bacteriano, que provoca la infección a tratar.
 
-identificación bacteriológica, antes de la administración de los agentes antibacterianos.
Determinar la presencia de gérmenes Gram positivos o Gran negativos
Determinar exactamente el germen causante de la infección, antes de fijar la terapéutica
3-Test de sensibilidad y antibiograma
 Permite determinar con exactitud, la sensibilidad in vitro de un germen cultivado en medios apropiados, frente a determinados antibióticos.
4- farmacología de los agentes antibacterianos:
El medico tiene la obligación de conocer los siguientes aspectos de la farmacología de los distintos grupos de los antibióticos y quimioterapicos:
Origen y química
Espectro antibacteriano
Mecanismo de acción antibacteriano
Mecanismo de resistencia bacteriano
Clasificación de los grupos de agentes antibacterianos.
Efectos adversos e indicaciones o usos terapéuticos.
Los antibióticos se clasifican:
1- De acuerdo a su origen.
2- De acuerdo a su mecanismo de acción.
3. De acuerdo a su espectro antibacteriano.
4. De acuerdo a su modo de acción.
Clasificación de agentes antibacterianos, antimicoticos,antivirosicos
1- ANTIBIOTICOS BETA LACTAMICOS :
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactans 
carbapenems
2-ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOS
Prototipo : gentamicina
 Amikacina
3- ANTIBIOTICOS AZUCARES COMPLEJOS
Prototipo: clindamicina 
4- ANTIBIOTICOS POLIPEPTIDICOS: 
Prototipo: Polimixina
5- RIFAMICINAS: 
Prototipo: Rifampicina
6- TETRACICLINAS
Prototipo: Clortetraciclina
7- CLORAMFENICOL Y DERIVADOS
Prototipo: Cloramfenicol
 Doxiciclina
8-MACROLIDOS
Prototipo: Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina, Espiramicina 
9- ANTIBIOTICOS MISCELANEOS
Espectinomicina, Virginiamicina, Vancomicina, Ciclosenina, Fosfomicina, novobiocina.
10- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS
Sulfonamidas
Sulfonamidas + Trimetropim
Nitrofuranos
Derivados de la naftiridina y Quinolonas
.
Espectro 
Es la población de gérmenes sensibles a un ATB
Permite clasificar a los ATB en:
AMPLIO ESPECTRO: gram (+), gram (-), espiroquetas, chlamydia, micoplasma, algunos hongos y parásitos. Ej: Tetraciclinas, Cloranfenicol
PEQUEÑO ESPECTRO: población limitada. Ej: Penicilina sobre gram (+), algunas gram (-) y espiroquetas.
ESPECTRO AMPLIADO: modificación química para aumentar su espectro. Ej: Amoxicilina
Mecanismo para el desarrollo de resistencia
Enzimas que destruyen al fármaco activo. 
	Ej: Betalactamasas
Cambian su permeabilidad al fármaco (porinas). 
	Ej: pseudomona a betalactámicos 
Alteran estructuralmente el blanco. 
	Ej: mutación de la PBP del neumococo
Aumento de la espulsión del fármaco. 
	Ej: E.Coli a tetraciclinas
Resistencia a los farmacos
Natural  bacterias intrínsecamente resistentes. Selección 
Adquirido  el uso de ATB hace que organismos sensibles adquieran mecanismos de resistencia
Limitar la resistencia a fármacos 
Mantener concentraciones del fármaco en los tejidos lo bastante grandes para inhibir la población nativa y la primera generación de mutantes
Administrar simultáneamente dos fármacos que NO produzcan resistencia cruzada para que cada uno retarde el surgimiento de cepas mutantes resistentes al otro fármaco.
Evitar la exposición de los microbios a un fármaco particularmente valioso cuyo empleo debe limitarse para infecciones graves intrahospitalarias
Factores para la selección del antibiótico?
Cuales son los inconvenientes del uso indiscriminado de los antibióticos?
Porque se hacen combinaciones de Antibióticos?
Características de los antibióticos semisinteticos:
- mayor espectro antibacteriano o un espectro selectivo o mejor tolerancia y biodisponibilidad.
- acido resistencia para su administración oral.
Ej.: el estafilococo aureus, que es resistente a la Penicilina G y que sin embargo es sensible a betalactamico semisintetico meticilina o dicloxacilina, derivados de la penicilina G.
Microorganismos Gram (-) como la E. coli o el
H. Influenzae son sensibles al agente semisintetico ampicilina aunque originariamente son resistentes a la acción de la penicilina G de la que deriva la ampicilina. 
De acuerdo a su mecanismo de acción:
El conocimiento de su mecanismo de acción posibilita la comprensión del desarrollo y el mecanismo de existencia bacteriana u otros factores importantes en la terapéutica antiifecciosa. 
A- Antibióticos que inhiben o interfieren con la síntesis de la pared bacteriana:
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana
Penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, monobactamicos 
C- Antibióticos que interfieren con la síntesis proteica o de los ácidos nucleicos:
Los antibióticos pueden inhibir la síntesis proteica bacteriana, generalmente en forma de la sgtes. Maneras:
a) por inhibición selectiva de la síntesis o replicación del DNA bacteriano .-ac Nalidixico, griseofulvina, el metronidazol etc.
b) inhibición del RNA polimerasa, afectando el metabolismo de los ácidos nucleicos e impidiendo las formas del RNA bacteriano. Ej. La rifampicina y quinolonas.
c) interferencia con la función de los ribosomas bacterianos: 
La afectación de su función provoca una supresión de la síntesis proteica. 
Aminoglucosidos, las tetraciclinas, cloramfenicol y derivados, los macrolidos, los azucares complejos, la espiramicina, 
d) Inhibición de la síntesis del acido fólico bacteriano:
No son antibióticos sino quimioterapicos, interfieren en la síntesis del acido fólico e inhibiendo secuencialmente la enzima dihidrofolico reductasa.
Así actúan las sulfonamidas, la trimetroprima, la tetroprima y las sulfonas.
3- De acuerdo con su actividad o espectro antibacteriano:
A- Antibióticos primariamente efectivos contra cocos y bacilos Gram positivos:
Penicilinas
Cefalosporinas
Lincomicina,clindamicina
Vancomicina
B- antibióticos primariamente efectivos contra bacilos Gram (-)
Aminoglucosidos
polimixinas
C- Antibióticos efectivos contra cocos y bacterias Gram + e Gram -
Penicilinas de espectro ampliado
Cefalosporinas de ultima generación
Tetraciclinas
Cloramfenicol
Macrolidos
Rifampicina
D- Antibióticos de espectro selectivo o dirigido:
Carbenicilina
Piperacilina
Espectinomicina
Mezlocilina
Tobramicina
ticarcilina
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS.
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
NUEVOS BETALACTAMICOS: CARBAPENEMS Y MONOBACTAMS.
PENICILINAS
 Son el grupo de antibióticos mas importantes. Varias de ellas poseen ventajas únicas y son drogas de elección en muchas enfermedades infecciosas.
Historia 
 En el año 1928, Sir Alexander Fleming, durante una investigación bacteriológica de un cultivo de estafilococos en el hospital de santa maría Londres, descubre que al ser contaminado el cultivo por un moho(hongo), en torno a este los estafilococos, no desarrollan colonias. Debido a que el hongo pertenecía al genero Penicilium Fleming denomino a la sustancia: PENICILINA
 La penicilina natural que gano preferencia medica, es la Bencilpenicilina o penicilina G.
 La penicilina es un acido, y como tal da lugar a la formación de sales solubles y poco solubles: 
 a) solubles: combinadas con sodio y potasio, son de acción rápida.
 b) poco soluble: combinadas con procaina o benzatina. Actúan en forma lenta, se administran por via intramuscular, en suspensión, absorbiéndose lentamente, por lo que su acción es prolongada, sobre todo la penicilina benzatinica.
Clasificación y espectro antimicrobiano
 1- GRUPO PENICILINA G:
 Principalmente activas contra cocos Gram + y Gram -; 
 Bencilpenicilina o penicilina G(sales sódicas o potásicas)
 Benzilpenicilina Procaina
 Benzilpenicilina Benzatinica
ACIDO RESISTENTES (uso oral)
 Fenoximetilpenicilina o penicilina V
 Azidocilina (ASTRACILINA)
2-Grupo penicilinas penicilinasa- resistente
 * Semisinteticas, resistentes a la acción a la penicilinasa de los estafilococos. 
Indicaciones:infecciones x estafilococos : abcesos,neumonías, osteomielitis,meningitis, septicemias, endocarditis, foliculitis.
Su indicación mas importante, es en infecciones producidas por estafilococos productores de penicilinasas.
Poseen menor potencia que la penicilina G
Meticilina. Uso parenteral
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
3-Grupo penicilinas de espectro ampliado
Son penicilinas semisinteticas, son activas contra bacilos Gram-, del tipo de H influenzae, E. coli. Proteus mirabilis, y especies de Neisseria, también actúan contra cocos Gram + y Gram -, y bacilos Gram +.
Ampicilina
Ampicilina Benzatinica
Amoxicilina
Pipanvicilina
Penicilinas de espectro dirigido
Carbenicilina y ticarcilina son especialmente activas contra Pseudomonas, Proteus y Enterobacter.
La mezlocilina y piperacilina deben reservarse para infecciones causadas por muchas especies de Klebsiella, Enterobacter y Pseudomonas.
Carbenicilina
Ticarcilina
Mezlocilina
Piperacilina
Carbenicilina
Ticarcilina P. Aeruginosa, proteus, 						enterobacter
Mezlocilina
Piperacilina Klebsiella. Enterobacter, 						pseudomonas
Usos: infecciones del TU, bacteriemia,quemaduras infectadas,neumonías, meningitis,casi siempre asociadas a un aminoglucósido.Son todas de administración parenteral:IM. EV cada 4 a 6 horas o en infusión.
Así por ejemplo, el Streptococo neumoniae, el S. pyogenes, y Stafilococos productores de infecciones respiratorias, meningeas, de partes blandas y cutáneas, y gérmenes de las familia de enterobacterias y pseudomonas, N. gonorreae, N. meningitidis, etc., son actualmente resistentes a los antibióticos mas antiguos.
Pertenecen a este grupo: 
BETALACTÁMICOS
Penicilinas 
Cefalosporinas
Carbapenemos
Monobactamos
GLICOPEPTIDOS
Vancomicina
Generalidades 
Son fármacos nobles
Sus R.A son mínimas, menos toxicas en comparación con los demás ATB.
Hipersensibilidad 
Modo de acción: bactericida
Mecanismo de acción: destruye la transpeptidaza de la pared celular en bacterias Gram +
Espectro de acción:
1- B. Gram + :
 cocos+: Estafiloc., Estreptoc., Enteroc.
Bacilos +: Aureus, cereus, Closthridium, Listeria monocit., Corine Bacterium
Espiroquetas: Treponemas
Cocos -: Neisseria gonorreae, N. meningit., N. moraxella, N. catarrallis
P. G- SODICA (Cristalina) 
V. adm.: I.M o I.V
V. Media: 4 h.
Presentacion: 1.000.000 a 10.000.000 U.I
1000.000.u.i – 600 mg
Uso hospitalar. Son acido resistentes. 
Accion: Endocarditis bacteriana (Estafiloc. Coco+)
Intraparto (profilaxis): Estreptoc.
O.R.L
Meningitis ( Nisseria, Estreptoc.)
No pasa la BHE, solo cuando hay inflamación en caso de Meningitis.
No se metaboliza en el hígado, pasa a orina.
Meningitis: mayor probabilidad: N. Mening.(coco-), Estrept. Neumoniae(coco+) H. Influenzae(bacilo-) no sirve la penicilina.
Penicilina G- procaina 
Administración: I.M.
Espectro de acción: intermedio
Vida media: 8h
Presentación: 400.000 o 800.000
Usos: O.R.L Bacilos +
P. Benzatinica
V. administración: I.M
V. media de deposito: 21-28 días 
Acción lenta, efecto prolongado, 
Presentación: 600.000 U.I (Lactante), 1200.000 y 2400.000 U.I.
Usos: O.R.L (1ra. Elección) 
Piel: abscesos, erisipela.
Sífilis (1ra. Elección) 
Fiebre reumática 
Dependiendo del uso se administra 2 a 3 x a la semana.
USOS TERAPEUTICOS: P. NATURALES
Infecciones meningocóccicas: meningitis
Infecciones gonocóccicas
Sífilis :primaria, secundaria y latente con menos de 1 año. Sífilis congénita al nacer o en el período posnatal
Actinomicosis. Difteria.
Infecciones por clostR.
Infecciones neumocóccicas
Infecciones estreptocóccicas
Infecciones por anaerobios: excepto Bacteroides fragillis
PROFILAXIS 
Procedimientos quirúrgicos
Procedimientos dentales en pacientes con enfermedad valvular cardíaca
Prevención de la fiebre reumática
Prevención de la oftalmía gonocóccica del RN
Contacto con sífilis
EFECTOS ADVERSOS
Rash cutáneo
Reaciones anafilácticas 
Reacciones no relacionadas con hipersensibilidad o toxicidad
Alteración de la flora bacteriana intestinal ( más con VO) o respiratoria superior.(VP)
Reacción de Jarich- Herxheimer:Se ve en el tratamiento de pacientes con sífilis secundaria:varias horas después de la primera inyección de penicilina el paciente sufre escalofríos, fiebre,cefalea, mialgias y artralgias, las lesiones cutáneas se hacen más prominentes y edematosas,persisten algunas horas y empiezan a desaparecer 48 horas después: se debe a la liberación de antígenos de espiroquetas y reacción del huésped a los productos.
Penicilinas de amplio espectro o de espectro ampliado
Ampicilina: uso en infecciones x enterococos,infecciones genitales, H influenzae: otitis, sinusitis,infecciones respiratorias, Penicilinas de amplio espectro o de espectro ampliado
Shigelosis
E.coli: ITU, infecciones tracto biliar. En general fue reemplazada por la amoxicilina porque produce menos efectos colaterales como diarrea, tiene mejor absorción con los alimentos, además la posología es más cómoda.
Ampicilina
Estable en medio ácido se absorbe bien luego de su administración por VO ( mejor sin alimentos)
Depuración renal en las primeras 6 horas( 70% de lo administrado
Amoxicilina 
Ventaja: se absorbe del tracto GI en forma más rápida y completa la concentración plasmática es 2 a 2 y 1/2 veces mayor.
Los alimentos no interfieren en la absorción
Inhibidores de las betalactamasas
Las bacterias que eran sensibles a los betalactámicosempezaron a producir una enzima : la betalactamasa. Para contrarrestar esto se diseñaron sustancias capaces de unirse irreversiblemente con estas enzimas e inactivarlas, permitiendo así recuperar la susceptibilidad del germen al atb. Betalactámico.
INHIBIDOR DE BETA- LACTAMASAS
Son un grupo de medicamentos que actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas. Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibióticos betalactamicos, reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.
Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica medica son el clavulato, por general combinado con amoxicilina, ampicilina, el sulbactam combinada con la cefoperazona y el tazobactam combinada con la piperacilina.
Acido clavulánico Sulbactam
 Tazobactam
Útil en otitis media,, sinusitis, infecciones bajas respiratorias causadas x H influenzae, M catarralis, infecciones de piel x estafilococos, estreptococos se recomienda en infecciones x mordeduras de animales
Absorción IM rápida,30 a 40 min, vida media :1 hora, baja concentración en LCR, pero cruza la barreara placentaria rápidamente pasa al feto y a la leche materna. 
CARBAPENENM
Sufre degradación a nivel renal donde tenemos la enzima DEHIDROpeptidasa en contacto con el Imipenenm la convierte en metabolito toxico(nefrotoxico).
 razón por la cual se lo asocia a un inhibidor de ésta: la cilastatina.
Mecanismo de acción: bactericida, actúa en las proteínas fijadoras de penicilinasas, tiene más afinidad en E. Coli y Pseudomonas aeruginosa.
Carbapenems.
IMIPENEM-FAVOPENEN
El Imipenem, prototipo del grupo, atraviesa con facilidad las paredes bacterianas de los Gram – y por su configuración trans adquieren fuerte resistencia a las betalactamasas.
obs.: los carbapenems no nos sirve para SARM y Enterococos(VER), pero si para los enterococos sensibles que son (Enteroc. Fectalis, gallinar, faecius.
CARBAPENEM: IMIPENEM + Olastatin (zienan)
Es un antibiótico betalactamico de amplio espectro y alta potencia.
Inhibe el desarrollo del 90% de las bacterias de importancia clínica.
Espectro antibacteriano: Bacterias aerobias: Gram+: 
 a) muy susceptibles: Streptococo pn., S. A y B, Stafilococo aureus.
B) Medianam. Suscept.: Enterococos 
C) resistentes: S. aureus meticilino resistente.
Gram-: Neisserias meningitidis, gonorreae y H. influenzae
Espectro antibacteriano
Son los agentes posiblemente los de mayor amplitud. El imipenem posee una gran actividad contra cocos Gram+, similar a las penicilinas sobre todo contra estreptococos y estafilococos.
A pesar de su amplio espectro y alta potencia, el imipenem, debe ser un antibiótico de reserva, útil por ej. En infecciones hospitalarias por múltiples agentes Gram- resistentes, o en infecciones graves mixtas por aerobios y anaerobios(neumonias, osteomielitis, infecciones urinarias, septicemias o infecciones graves de piel o tej. Blandos) o en infecciones por anaerobios intraabdominales o pelvianas.
Activo contra Gram +: estrepto / estafilo
Gram – en más de 90%, pseudomonas y contra anaerobios ( comparable al metronidazol y clindamicina)
ATB de RESERVA
Usos terapéuticos:
Infecciones nosocomiales x microoraganismos multirresistentes
Tto. empírico en pacientes que recibieron múltiples atb
Infecciones polimicrobianas: aerobios, anaerobios, Gram –
Anaerobios recurrentes: (clostridium por colitis pseudomenbranosa). Bacteroides fragilis.
ITUS complicadas
Infec. Intraabdominales graves
infecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)
1ra. Elección: imipenem + Cislastatina(inhibidor de peptidasa), I.V. 500 mg a 1 g. c/ 8-12h. 
Pasan BHE, placentaria.
En pancreatitis: como profiláctico
Para tto. 1ra. Elección + quinolona y metronidazol,.
Efectos adversos:
GI. Náuseas, vómitos, diarrea( 3 a 4 % de los pacientes)
Convulsiones ( pacientes con desórdenes neurológicos). Altas dosis 
Uso indiscriminado genera resistencia bacteriana( pseudomonas)
Ventaja: efecto post ATB.
IMIPEMEM / MEROPEMEN(iv. 500-2g. c/ 8h. Costo elevado)
No usar en
Infecciones de la comunidad
Profilaxis quirúrgica
Infecciones x estafilo meticilino resistentes
Infecciones a P. no aeruginosa.
Uso racional de ATB =recetar el antb apropiado en la dosis correcta y por el tiempo necesario solo cuando sea indispensable.
EL uso racional de atb ayuda a garantizar al paciente un tratamiento eficaz.
Farmacocinética 
USO parenteral(EV)
Se distribuye ampliamente en todos los tejidos donde alcanza valores semejantes a las cefalosporinas de 3° generación con excepción de meninges donde es menor.
Vida media: 1 hora
Eliminación: renal preferente( filtración 70%).
Indicaciones 
ITUs que no responden a tratamientos convencionales.
Infecciones intra abdominales y pélvicas
Neumonías hospitalarias
Osteomielitis polimicrobiana
Endocarditis
Infecciones ginecológicas
Fibrosis quística
Septicemia
Meningitis
Usos terapéuticos: 
Se puede utilizar en combinación con glucopéptidos( dada la actividad de éstos contra estafilococos meticilino resistentes y estreptococos )o con aminoglucósidos en el tratamiento de infecciones graves por P.aeruginosa
MONOBACTAMICOS
Aztreonam: 
Bactericida potente contra bacilos aerobios Gram -, resistente a las beta lactamasas, actividad contra pseudomonas, contra la mayoría de las enterobacteriaceas, N. gonorreae, H. influenzae,
Mec de acción. Inhibe la síntesis de mucopéptidos de la pared celular bacteriana de los Gram –
Buena absorción IM, se une en un 60% a las proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente por los tejidos , incluyendo LCR, placenta, BHE, huesos, próstata, se metaboliza en un 30% y se elimina un 70% sin cambios por riñón y biliar.
Alternativa en el tto. de : ITU,neumonías, infecciones de piel, tejidos blandos,intraabdominales
Usos: gram –(espectro reduzido): N. gonorreae, Salmonella, Shiguela, pseudomonas, Treponema, Moraxella, Proteus, Klebselia neumoniae, Helicobacter Pylori, Serratia, H. influenzae.
Obs.: no cubre anaerobios.
Combinaciones: con Amikacina, gentamicina(para pseudomonas).
P anaerobios: con metronidazol + Aztreonan(p/ cirugías gastrointestinales), no tiene seguridad para niños. 500 mg-2g. I.M y I.V. c/ 12h.
Efectos adversos
El aztreonam posee efectos adversos similares a los demás beta-lactamicos, pero no produce hipersensibilidad cruzada con las penicilinas y cefalosporinas, por lo que puede ser utilizado en pacientes alérgicos a otros antibióticos.
CUALES ATB PASAN LA BHE?
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA: Enterococus, es letal p los enterococos.
Actuan por 3 mecanismos de acción: pared celular, nucleo, síntesis de proteína membrana.
Combinación: vancomicina + gentamicina: para disminuir resistencia, acción a nivel de membrana y nucleo.
1ra. Elección para profilaxis en endocarditis, por su distribución Gram +(solo).
R.A: se debe administrar lentamente en 500 mg en 60-90 min.
Sindrome del hombre rojo (por liberación de histamina).
Es nefrotoxico y ototoxico.
S. Stevens jonhsons, 
(endocarditis-gentamicina).
Usos: alternativa en colitis pseudomenbranosa, enterocolitis por estafilococos, V.O 500 mg c/ 6h o 1g. c/ 8-12 h. para barrer el closthridium dificile, cuando fracasa el metronidazol (para anaerobiosis extra o intra intestinal tiene diarrea por el barrido de flora.
Profiláctico en pacientes que dializan (no se elimina la vancomicina en diálisis). Para que no se infecte el catéter.
Para introducción o cambio de protesis.
Para enterococos no sensibles a la vancomicina.
Antibióticos semisintéticos derivados de la cefalosporina C, un antibiótico natural producido del hongo Cephalosporium acremonium. 
FARMACOCINETICASon administradas por vía oral y parenteral, se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo y van unidas a las proteínas plasmáticas en forma reversible.
Son metabolizadas en hígado y eliminadas en la
bilis y orina.
.
Características de las cefalosporinas:
Poseen un mayor espectro de actividad que las penicilinas del grupo G.
Son activas contra microorganismos Gram negativos.
Poseen mayores efectos adversos y tóxicos que las penicilinas.
Costo mayor que de las penicilinas.
Antibióticos mas comúnmente utilizados en hospitales, 30-50% . 
Indicación, dosis y presentación
Las cefalosporinas a menudo son usadas para profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y pelviana, y se emplean muchas veces en infecciones causadas por bacilos gramnegativos y cocos grampositivos.
Reacciones Adversas
Todas las cefalosporinas suelen producir colitis seudomembranosa, leucopenia, trombocitopenia . Ocurre dolor en el sitio de la inyección intramuscular y tromboflebitis tras la administración intravenosa con efectos adversos muy comunes.
CONTRAINDICACIONES 
Están contraindicadas en pacientes alérgicos a la penicilina y en quienes se saben hipersensibles a ésta. Los alérgicos a la penicilina, tiene probabilidad de que sean alérgicos a los de 1ra. G. y 2da. G. 
Clasificación
Las cefalosporinas se clasifican en Cinco generaciones, basándose en su espectro de actividad antimicrobiano y de cuando fueron introducidas en el mercado.
Los fármacos de primera y segunda generación
no entran al sistema nervioso central.
CLASIFICACION
1ra. GENERACION- útiles frente a Gram +
 - Cefadrina - Cefadroxilo
- Cefalotina - Cefalexina
- Cefazolina
2da. GENERACION- útiles frente a Gram + y enterobacterias. 
- Cefaclor - Cefamandol
- Cefuroxima - Cefoxitina
3ra. GENERACION- útiles frente a Gram – 
- Cefotaxima - Cefixima
- Ceftriaxona 
-------------------------------------------------
- Cefoperazona - Ceftazidima
4ta. GENERACION- útiles frente a Gram – y pseudomonas
- Cefepima - Cefpirona
5ta. GENERACION
Ceftarolina
ceftodiprol
1ra. Cefadrina 
Cefalosporinas de primera generación:
Espectro de acción: P eCK
Todos estos medicamentos tienen un mismo espectro
de actividad, sus principales diferencias son farmacológicas.
Son muy activos contra los cocos grampositivos
incluyendo neumococo, estreptococo y S. aureus.
*Activas contra gérmenes Gram+ y también a algunos Gram- como cepas de E. coli, yarias klevsiellas, incluso la k.neumoniae y proteus indol negativos.
*- no son en general resistentes a las betalactamasas., sin embargo la cefalotina en especial, es uno de los antibióticos mas resistentes a las betalactamasas estafilocócicas, por lo es uN agente de alternativa y útil en infecciones graves como endocarditis a estafilococos productores de betalactamasas.
Cefalosporinas de 1ra. G.
Gram + y para algunos bacilos –
CEFADRINA: v.o y V.P
CEFALOTINA
CEFALEXINA: ambulatorio 
CEFADROXILO: v.o c/ 6 h. por 7 dias
CEFAZOLINA: V.P. – vida media mas larga, utilizado como profilaxis en cirugías limpias. 1g. c/ 12 h. luego 1g. c/ 8 h.
*La cefazolina es la cefalosporina de primera generación, de vida media prolongada, por lo que es una de la mas utilizadas porque también es bien tolerada por v.i. o v.i.m.
Es menos dolorosa que la cefalotina cuando se administra por vía intramuscular, es administrada en infecciones de vías urinarias, osteomielitis, infecciones de la piel y tejidos blandos y en profiLaxis de la cirugía perioperativa. Su aplicación es por vía intramuscular o intravenosa.
Las cefalosporinas de 1ra. Generación pueden ser utilizadas en combinación con antibióticos aminoglucosidos para incrementar su espectro antibacteriano en infecciones graves, tales como septicemias o bacteriemias o neumonias graves.
Cefalexina. Se le administra por vía oral y es utilizada en el tratamiento de infecciones comunitarias leves a moderadas de la piel o urinarias. 
Cefalosporinas 2da. G.
cefaclor
cefamandol cefuroxima
cefoxitima Cefonicid
Estos fármacos tienen menor actividad contra microorganismos grampositivos y mayor actividad contra microorganismos gramnegativos, como H. influenzae
y Klebsiella. E.coli, N. gonorreae, N. meningitis, No contra pseudomonas.
Utiles frente a: Peckh……. Amplio espectro frente a MEN (Moraxella catarralis, enterobacter, Neisseria gonorrea Y Mening.
USOS: infecciones respiratorias altas y bajas
OBS.: los de 1ra. Y 2da. G no pasan la BHE, 
Cefamandol. Fue la primera cefalosporina disponible de segunda generación. Es administrada por vía parenteral a dosis de 500 mg a 2 g cada 4 a 8 horas
La cefuroxima es activa contra algunas cepas de gérmenes productores de betalactamasas, como H. influenzae, causante de neumonias ampiciliNa-resistente.
Cefaclor. Es administrado por vía oral y usado en otitis media, infecciones de vías superiores e inferiores, infecciones cutáneas, urinarias y de tejidos blandos.
Cefuroxima. Se utiliza por lo regular en las infecciones del tracto respiratorio inferior por microorganismos productores de betalactamasas y en la profilaxis de la cirugía del tórax. Su administración es por vía parenteral a dosis de 750 mg a 1.5 g cada 6 a 8 horas
Cefonicid. El medicamento posee una vida media
plasmática muy larga por lo que se administra una
vez al día a dosis de 500 mg a 2 g en los adultos.
Cefalosporinas 3ra. G 
Ceftriaxona
Cefotaxima
Cefixima
---------------------------
Antipseudomona (Bacilo -)
Ceftazidima
Ceftizoxima
Cefoperazina 
Obs.: a partir de la 3ra G. ya pasan la BHE, siendo útil p Meningitis (Ceftriaxona).
Cocos +: estreptoc. Neum., estafiloc. Aureus. No útil p enteroc. 
Espectro mejor p gram –(no incluye pseudomonas)
Ceftriaxona: dosis única en gonorrea(1g.)
 útil p cirugías contaminadas
 terapia empírica:
Ceftriaxona+amikacina(aminoglucosido-antipseudomona y gram-), 1g c/12h + 5mg/kg/dia.
Ceftriaxona+gentamicina: 1g. + 3mg/kg/dia c/ 12 h.
Cirugias abdominales: Ceftriaxona +Metronidazol (anaerobicida).
Ceftriaxona+lincomicina(alérgico a Metronidazol), 1g + 600mg c/ 8h.
 salmonelosis 
Excrecion biliar. Util p Meningitis, pasa BHE
CEFOTAXIMA
Cefotaxima. Este fármaco a menudo es utilizado en
el tratamiento de la meningitis producida por H. Infl
uenzae, meningococos y enterobacterias, así como
en infecciones de la piel y de tejidos blandos al igual
que en la osteomielitis. La cefotaxima se administra
por vía parenteral a dosis de 1 a 2 g cada 4 a 8 horas
 Se elimina por via renal.
La cefotaxima inhibe mas del 90% de las cepas de entero bacteriáceas, incluso aquellas productoras de betalactamasas y resistentes a los aminoglucosidos. tambien inhibe a E.coli, cepas de Proteus,y bacteroide fragilis, su espectro es hacia Gram negativos 
2da. Opcion en infecciones hospitalarias graves. 1g. c/ 8h.
Para pielonefritis(excreción)
Ceftizoxima. Es usada sobre todo e infecciones
combinadas leves a moderadas por microorganismos anaerobios. Se administra por vía parenteral a una dosis de 1 a 2 g cada 6 a 12 horas
Ceftazidima. Se utiliza en infecciones nosocomiales
por bacilos gramnegativos, incluyendo meningitis y
en el tratamiento de pacientes neutropénicos febriles.
Su aplicación es por vía parenteral a dosis de 1 a 2 g
cada 8 a 12 horas
Cefixima v.o
Gonorrea 400 mg v.o dosis única, cuando el paciente no quiera aplicarse una dosis única de Ceftriaxona 1g. Via parenteral(que es de 1ra. Eleccion).
Para fibrosis quística, de elección para pacientes con insuficiencia renal, por su excreción ser mayor por via biliar que renal.
Cefalosporinas de tercera generación:
Poseen en Gral.. Similar actividad contra gérmenes Gram+, como las de 1ra gener., sin embargoson altamente resistente a las betalactamasas y poseen adecuada actividad antibacteriana ante numerosas infecciones provocadas por gérmenes Gram-. 
La ceftazidima, ceftizoxima y cefoperazona, son activos contra peseudomona aeroginosa, especialmente la primera. Las demás cefal. De 3ra gener.(cefotaxima, ceftriaxona, y ceftizoxima), son escasamente activa contra P. aeruginosa.
La ceftoriaxona es activa contra N. gonorreae.
Las de 3ra generación puede atravesar las meninges, a excepción de cefoperazona con relativa facilidad, alcanzan importantes concentraciones en LRC. 
Cefotaxima combinada con ampicilina es tratamiento de elección para la terapia empírica de meningitis neonatal infantil.
Ventajas de las cefalosporinas
-Son efectivas con estafilococos productores de penicilinasas. Son relativamente resistentes a las cepas de estafilococos productores de Betalactamasas, siendo las de primera generación las mas activas contra S. aureus.
Desventajas de las Cefalosporinas: 
1-las cefalosporinas mas antiguas tienen inadecuada penetración al LCR, ni las de 1ra ni las de 2da generación poseen adecuados niveles bactericidas en LCR por lo que no son recomendadas en meningitis, aunque inicialmente la cefuroxima(2da generación) fue recomendada para ese tratamiento, aunque hubieron fracasos.
Las de 3ra. Generación son muy activas contra bacterias patógenos que causan meningitis y proveen excelente concentración en LCR.
2- Posible aumento de nefrotoxicidad cuando se combinan con aminoglucosidos. Las cefalosporinas solas raramente causan nefrotoxicidad
Cefalosporina 4ta. G. 
Cefepima 
Cefpiroma
Son de uso hospitalar
Son utilizadas en neumonías
por estreptococo, neumonías penicilinorresistentes,
infecciones nosocomiales del tracto respiratorio
inferior, urinarias, así como de la piel, tejidos blandos
y en estados febriles de enfermos neutropénicos
y pacientes críticos
Gram+ y gram-, pseudomonas, anaerobios. Para bacterias multiresistentes, pasa BHE.
Cefalosporina 5ta. G. 
Stafilococos: aureus metilinoresistentes.
SARM, SAIV, SARV
S.: Pneumoniae
Moraxella: catarralis
H.: Influenzae: incluyendo las cepas que expresan las betalactamasas.
N. meningitidis. N. gonoreae
Proteus: mirablilis
Pseudomonas: ceftodiprole
E. coli: sensible
K. pneumoniae: sensible
Cefalosporina de 5ta. G. 
Ceftarolina
Ceftodiprol (anti-pseudomona) 500mg c/ 6-8h.
Espectro de acción: SARM ( meticilina)
 SAIV ( intermedio a vancomicina). Stafiloc. Aureus, streptoc. Nuemoniae (cocos+).
 P2ECKHr(proteus mirabilis, pseudomonas, e. coli,klebselia neumoniae(resp.), H. Influenzae.(resp.) y H. resistente a productos de la betalactamasa 
 MEN2 Moraxella catarralis, enterobacter, N. gonorreae, N. meningitidis.
Mecanismo de acción: inhibición de síntesis de proteínas, directamente en el citoplasma, ribosoma(generar proteína). 30s, 50s o en las 2.
Son antibióticos naturales o semisintéticos, con actividad bactericida de amplio espectro.
 Sólo se muestran activos contra bacilos aerobios gramnegativos y estafilococo. La actividad contra estreptococos y anaerobios es muy escasa, todos actúan por el mismo mecanismos. Son medicamentos
muy útiles, pero su empleo es limitado por
dos factores: son muy tóxicos y los microorganismos
presentan resistencia con facilidad. Los fármacos que
pertenecen al grupo son amikacina, tobramicina,
gentamicina, kanamicina, neomicina, estreptomicina
y netilmicina.
Todos los aminoglucósidos tienen propiedades farmacocinéticas similares, se absorben mal por vía oral y deben usarse por vía parenteral para la infección sistémica. Se excretan sin cambios en la orina
mediante filtración glomerular. Tienen la misma semivida en plasma de 2 a 3 horas. Todos los aminoglucósidos son nefrotóxicos y ototóxicos.
generalidades
 acción dosis dependiente.
Inhibidor de la síntesis 50 y 30s ribosómicas.
Bactericida.
Se combina con todos los Betalactamicos y glucopeptidos--- SINERGISMO
Concentración dependiente(baja toxicidad)
Franja terapéutica estrecha
Todos tienen espectro para los aerobios Gram – : enterobacteriaceae
 ( E. coli, klebsielia pneumoniae, proteus, Enterobacter, serratia e citobacter), pseudomonas aeruginosa y H. influenzae. Son ineficaces para la mayoría de las bacteriase Gram +, anaerobios. El único gram + moderadamente sensible es el S. aureus.
Obs.: los aminoglucosidos actúan en sinergismo com los betalactamicos contra los Enterococos fecalis.
No pasa BHE, pasa a la placenta y feto.
Efecto EPA( la bacteria sigue muriendo).
Amikacina
Es el primer aminoglucósido semisintético y representante del grupo.
Farmacodinamia
Funciona a nivel de la subunidad 30S ribosómica
e inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas.
Actúa por lo regular contra los bacilos aerobios
gramnegativos. Debido a que necesita oxígeno para penetrar a las bacterias, carece de actividad contra los microorganismos anaerobios.
Farmacocinética
Es administrada por vía parenteral. Se concentra en
el líquido sinovial y las vías urinarias. Su vida media
es de dos horas. No se metaboliza y es eliminada en
orina.
Indicación, 
Es empleada sobre todo en infecciones nosocomiales
producidas por bacilos gramnegativos, principalmente
E. coli, Proteus, Pseudomonas.
También se utiliza en infecciones de vías urinarias
resistentes a otros medicamentos. 
Reacciones adversas
Las reacciones adversas del medicamento son, por lo regular, cefalea, depresión respiratoria, náuseas, vómito, temblor, vértigo, diarrea, ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Contraindicaciones
Está contraindicada en caso de insufi ciencia renal aguda y durante la lactancia.
La estreptomicina: antibiótico de elección en el tratamiento de yersinia pestis y francisella tularensis. TBC paciente crónico, IM.
Es utilizada para la brucelosis y la peste, en combinación con isoniazida y rifampicina para tratar la tuberculosis. También se usa para algunas infecciones
micobacterias no tuberculosas.
Tobramicina: Pomada oftamologica para R.N
Neomicina y kanamicina
Son fármacos que se deben limitar al uso oral o tópico debido a su toxicidad; se les usa por vía oral.
Neomicina tópica combinación:
Bacitracina (gram +) 
Polimixina B pda gram –
Neomicina gram-
para la preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento de la encefalopatía hepática para reducir la población bacteriana gastrointestinal y, portanto, la producción de amoniaco. El uso temporal deneomicina inactiva la fl ora intestinal. La neomicina
está disponible para aplicación tópica, oral, rectal
Gentamicina
Estos medicamentos son sólo empleados en el tratamiento de infecciones graves por bacilos gramnegativos.
Efectos colaterales :
 OTOTOXICIDAD: perdida de la audición(daño coclear). Perdida de equilibrio, vértigo.
NEFROTOXICIDAD: necrosis tubular aguda que se manifiesta por incapacidad por parte del riñón para concentrar orina(proteinuria, insuficiencia renal), , incremento de los niveles séricos de creatinica.
BLOQUEO NEUROMUSCULAR: Pudiendo llevar a paciente a una parálisis respiratoria postoperatoria. Se debe tener muy en cuenta este efecto colateral en los pacientes que padecen miastenia graves.
Hipersensibilidad: son poco frecuentes con la utilizacion de estos agentes.
Indicaciones terapéuticas: 
. El uso clínico de los aminoglucosidos se utiliza para el tratamiento empírico de infecciones graves por aerobios gram-, en combinación con otros ATB.como en las sepsis, infecciones itra abdominales y algunas infecciones del T.R. y T.U complicadas
La asociación con carbenicilina produce sinergia contra la pseudomona. 
Infecciones T.Ualta y bajas, sistémicas o no, todas la infecciones por gram- o pseudomonas, infecciones ginecológicas, 
Obs.: No tienen espectro para ANAEROBIOS.
 GENTAMICINA + METRONIDAZOL (ANAEROBIOS)
COMBINACIONES:
1-Gentamicina + metronidazol- anaerobios
2-Aminoglucosidos + Ampicilina- eliminar enterococo.
3- Aminoglucosido + Ceftriaxona – terapia empírica, infecciones respiratorias, ginecológicas.
4- Aminoglucosido + ciprofloxacina – infecciones por pseudomonas.
5- Gentamicina + vancomicina- infecciones por enterococo.
6- Aminoglucosido + metronidazol- infección pulmonar por pseudomonas (cirugías sucias).
Aminog. + penicilinas- primero se aplica la penicilina después de 2h se administra la gentamicina o amikacina (interaccion química).
El uso de Estreptomicina y amikacina esta ahora limitado para el tratamiento del mycobacterium tuberculosis. El uso de neomicina es limitado(excepto en aplicación tópica) por ser potencialmente la mas toxica del grupo.
Precauciones: usos en ancianos, pacientes con deterioro de función renal o auditivo, deshidratado, miastenia gravis, embarazo, ancianos.
Contraindicaciones: parkinson , embarazo, miastenia gravis.
Sinergismo: con betalactamicos, penicilina, cefalosporinas y aztronan.
Generalidades : Son ATB bacteriostáticos, actúan sobre el ribosoma 30s.
Tetraciclina, oxitetraciclina, Doxiciclina, Minociclina
Espectro antibacteriano: son activas contra los S. pneumoniae y H. Influenzae( Doxiciclina) para tratamiento de sinusitis, bronquitis cronicas. para bacterias Gram+, Gram- y anaerobios. También actúan contra Ricketssias, clamidias, y algunos protozoarios como amebas.
Actúan contra: 
Cocos Gram +: Streptococo beta hemolítico, viridans, fecalis, Enterococo.
Bacilos Gram+: Clostridium
Cocos Gram+: Meningococo y gonococo(neisserias).
Bacilos Gram: brucella, V. colera.
Espriroquetas, actinomyces, y protozoarios: leptospira, treponema pallidum, borrelia, actynomices israelli etc.
Rickettsias: prowaseski( tifus exantemático), tiphy, (tifus endemico) rickettsi( fiebre de las montañas rocallosas.
Micoplasma: mas llamadas grandes virus
Clamydias: psitacosis, tracoma, linfogranuloma venereo.
Bacteroidis fragilis: es sensible a doxiciclina, aunque con mejor efectividad actúan, la clindamicina o el cloramfenicol.
Efectos indeseables :
Las tetraciclinas son antibióticos tóxicos y producen efectos adversos a distintos niveles.
Tracto gastrointestinal: cuando administrado por vía oral aparecen molestias epigastricas , ardor, nauseas, vómitos estomatitis y glositis.
Fototoxicidad : reacciones leves o graves que pueden aparecer en la piel de individuos expuestos a rayos solares o luz U.V, son verdaderas de la piel, as veces con pigmentaciones de las uñas.
Trastornos hepáticos: pueden aparecer con la administración oral o intravenosa y constituyen en una degeneración grasa aguda amarilla del hígado, siendo particularmente sensibles las mujeres embarazadas.
Toxicidad renal: pueden producir trastornos renales, principalmente albuminuria, además pueden agravar la uremia en pacientes con enfermedad renal previa. La doxiciclina es la que menos efectos renales produce.
Precauciones: 
Efectos sobre tejidos calcificados: los niños que recibieron tetraciclina, a corto o largo plazo presentan pigmentación grisácea o pardo oscuro de los dientes, causando hipoplasia de esmalte dentario. El riesgo es mayor cuando se administra a embarazadas a partir del 5to mes y a niños menores de 8 años de edad, debido a la etapa de calcificación de dientes temporarios y permanentes.
Otros efectos adversos: tromboflebitis, cuando se administran por via intravenosa y gran dolor en el sitio de aplicación si se administran por via intramuscular.
Contraindicaciones:
Embarazo
Lactancia
Niños menores de 9 años
Exposición a rayos solares continuo (eritema)
Disfuncion hepática
No ingerir con leche( se inactivan)
No se deben tomar conjunto a retinoides orales, ya que existe el riesgo de formación de tumores intracraneales benignos. 
La clindamicina posee las siguientes ventajas sobre la lincomicina:
a) la absorción por vía oral es mas elevada
B) la potencia antibiótica es mayor
c) menor incidencia de efectos colaterales
D) mayor efecto sobre infecciones anaerobias graves por bacteroides y otros anaerobios que a menudo son resistentes a la penicilina y que con frecuencia participan en infecciones mixtas.
Usos terapéuticos:
*Aunque muchas infecciones por cocos Gram + S. pyogenes, estreptococos del grupo viridans, S. pneumoniae, y S. aureus.
 
*Por ello es útil en heridas penetrantes abdominales o peritonitis asociada generalmente a un aminoglucosido.
* También indicada en abseso pulmonar, aborto séptico, o absceso pélvico que generalmente presentan alta participación de anaerobios.
Este ATB es uno de los mas activos contra Bacteroides fragilis. Anaerobicida típico, asi como el Metron. La Clindamicina posee actividad contra el Toxoplasma gondii y Pneumocystis jiroveci
 la lincomicina y clindamicina atraviesan la placenta pudiendo existir altas concentraciones en el feto, siendo de utilidad en infecciones intrauterinas anaerobias. 
No se deben usar estos antibióticos en las meningitis por su pobre concentración en LCR.
Lincomicina:
La clindamicina es un derivado semisintetico de la lincomicina.
Actividad antibacteriana: Tienen un espectro antibacteriano semejante. Actúan sobre: Estafilococo aureus (aun no resistentes a penicilina) Estreptococo piógenas y viridans, bacterias anaerobias principalmente el bacteroides fragilis( siendo la clindamicina la de mayor actividad sobre este tipo de gérmenes.
La lincomicina y clindamicina no tienen acciones sobre la mayoría de las bacterias Gram negativas. Sin embargo son susceptibles los bacteroides y otros anaerobios.
Efectos colaterales: 
Diarrea, dolor abdominal, fiebre y heces con moco y sangre, provocado por una toxina secretada por cepas de C. difficile, el progreso de este germen al inhibir la flora intestinal normal. El tratamiento de dicho germen, se realiza con vancomicina por via oral 0.5 gr. 4 a 6 veces al dia durante 7 a 10 dias.
Exantemas : de tipo sarampionoso, pruriginoso, generalizado.
Alteraciones sanguíneas: trombocitopenia y granulocitopenia.
Bloqueo neuromuscular.
Espectro antibacteriano:
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro, es bacteriostático. Pudiendo ser bactericida para algunos gram+( S. aureus), haemophilus, influenzae. Actúa contra:
Bacterias Gram-: Salmonella thphy y paratiphy, haemophilus influenzae, Shigella, Bucella, Bordetella pertussi, Neisseria meningitidis, N. gonorreae.
Bacterias anaerobias: como el Clostridium difficile. Incluso cocos Gram+.
Bacilos Gram-: Bacteroides fragilis.
Cocos aerobios Gram+: Streptococos piogenes, agalactie, neumoniae etc.
El cloramfenicol actúa también sobre clamydia y Mycoplasma.
Con menor actividad que las tetraciclinas actúa sobre espiroquetas, actinomices y ricketssias.
Se absorbe rápido y completamente por vía oral,
 No se modifica CON LA INGESTION DE ALIMENTOS.
La droga se distribuye en todos los tejidos y líquidos del organismo, incluso SNC, Y LCR, atraviesa la placenta.
Los macrolidos solo actúan en las 50s, Son antibióticos que actúan a nivel del ribosoma.
Son alternativas para pacientes alérgicos a la penicilina y cefalosporinas, efecto post- antibiótico como el Imipenem y Carbapenem. 
Via de administración: v.o
Modo de acción: bactericidas y bacteriostáticos.
Cuando duplicacamos su M.I.C.(concentración minima antibiótica) x 2: para gonorrea y sífilis.
Eritromicina: amplio estpectro, débil en ph acido.
Vias de administración: v.o,c/ 4-6 h.
Utiles en infecciones por gram + (ORL), Sifilis(treponema) – alérgicos a la penicilina-, neumonía atípica, Difteria
Macrolidos: 
Azitromicina
Claritromicina
Eritromicina
Espiramicina
Usos terapéuticos:
* Se debe evitar la administración conjunta con cloramfenicol, lincomicina y clindamicina porque el mecanismo de acción es parecido u no se obtienen efectos adicionales.
* La eritromicinas son de primera elección en las siguientes infecciones:
* Neumonía por Mycoplasma pneumoniae( la eritromicina es 50 veces mas potente que la tetraciclina en este tipo de infección).
Espectro de acción: cocos+: estafilococos, streptococos piogenes, strep. Neumoniae.
Bacilos+: corine bacterium, listeria monocitogenesis
Cocos-: espiroquetas: treponemas 
Microorganismos intracelulares: Mycoplasma neumoniae(neumonía atípica), Clamydias.
* Neumonías atípicas producidas por legionella pneumophila (enfermedad de los legionarios, así como otras neumonías debidas a L. micdadei.
* Neumonías por chlamydias trachomatis, que son mas frecuentes en niños que en adultos. La eritromicina es también usada en infecciones de vías urinarias, genitales y conjuntivales producidas por Clamydias, 
* En la Coqueluche, administradas al comienzo de la enfermedad, disminuyen su duración, siendo la eritromicina capaz de eliminar los microorganismos de nasofaringe.
* Infecciones por Coryne bacterium diphteriae y para el estado de portador.
* La eritromicina es valiosa como sustituta de la penicilina en pacientes hipersensibles a las mismas, en las siguientes infecciones:
* Infecciones de vías aéreas superiores por Streptococos grupo A.
* Profilaxis en procedimientos dentarios de endocarditis bacteriana.
* Infecciones estafilocócicas superficiales de piel.
* Profilaxis de la fiebre reumática.
* Raramente es alternativa para el tratamiento de la sífilis.
* La eritromicina no se recomienda para meningitis o endocarditis.
Nuevos macrolidos:
Claritromicina y azitromicina:
Estas drogas inhiben los Streptococos grupo A, S. pneumoniae y S. viridans en concentraciones semejantes a las utilizadas con eritromicina. 
Azitromicina: es débil en ph acido. Dosis: 500 mg c/24hs. 
Espectro de acción: gram+ y coco-.
Microorganismos intracelulares: mycobacterium(respirat.)La azitromici, boratella pertusis, clamydias(todos los macrolidos son de 1ra. Eleccion, en embarazadas), es activa también contra Haemophilus ducreyi, compilobacter jejuni( TGI).
La azitromicina es 48 veces mas potente que la eritromicina contra Haemophilus influenzae. La claritromicina posee un metabolito activo que actúa en forma sinérgica con la claritromicina. 
La Claritromicina es activa contra bacilos y cocos+, cocos –
Microorganismos intracel(mayor estabilidad), legionella, mYcoplasma, clamydia, ureaplasma.
H. Pylori: Metronidazol + amoxicilina.
La Claritromicina es fuerte en ph acido, gastritis crónica. Dosis: 1 comp. c/ 12h. (Helicobacter Pylori).
Farmacocinética:
La claritromicina y azitromicina se absorben bien en el tracto gastrointestinal y alcanzan concentraciones tisulares e intracelulares mucho mas altas que la eritromicina.
La Eritromicina y la Claritromicina se administran entre las comidas, pues la digestión acelera su absorción. 
Utilizan el hígado, son inhibidores enzimáticos para otros fármacos, barre la flora intestinal normal.
La azitromicina es la única que permanece por mas de 4 días dentro de los tejidos después de una dosis.
Estas drogas están aprobadas para faringitis estreptococcica, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones respiratorias y la azitromicina para infecciones genitales por Chlamydias.
Las penicilinas siguen siendo la droga de elección para faringitis estreptococcica e infecciones estreptocócicas de la piel.
QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Todas tienen actividad frente a bacterias gramnegativas, por sus características farmacocinéticas estos fármacos sólo son utilizados en el tratamiento de las infecciones de vías urinarias. Se han clasificado como
quinolonas de primera generación al ácido nalidíxico, cinoxacina, ácidos oxolínico, pipemídico y piromídico.
Ácido nalidíxico - Farmacodinamia
Actúa interrumpiendo la duplicación del DNA bacteriano.
Farmacocinética
Se administra por vía oral. Es absorbido en el tubo digestivo. Su metabolización ocurre en el hígado y es eliminado a través de orina y heces.
Indicación, dosis y presentación
Se emplea para el tratamiento de las infecciones de vías urinarias agudas y crónicas. La dosis que debe administrarse es de 1 g cada seis horas durante dos semanas. Se presenta en tabletas de 250 y 500 mg.
Reacciones adversas
Las reacciones secundarias más frecuentes de este
medicamento son alteraciones gastrointestinales, cefalea, visión borrosa y
erupción cutánea.
QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Todas estas quinolonas pueden utilizarse en el tratamiento de cualquier tipo de infección siempre que la bacteria sea sensible, presentan una actividad frente a las bacterias gramnegativas y de forma más moderada
frente a bacterias grampositivas.
Los fármacos incluidos en el grupo son ciprofloxacino,
norfloxacina, ofloxacina, pefloxacina y otros.
› Ciprofloxacino
Farmacocinética
Se administra por vía oral, tópica e intravenosa.
Cuando es administrada por vía oral se absorbe en el tubo digestivo. Su distribución es amplia en los tejidos corporales. Su vida media plasmática es de alrededor de cinco horas. Es metabolizado en hígado y eliminado a través de orina y heces.
Infecciones O.R.L ( No cubre S. Neumoniae(respiratorio)., salmonelosis, shiguelosis, cirugías abdominales + anaerobicidas(Metronidazol o lincosamida). Cirugias de hueso u osteoarticulares, cirugías oftamologicas (1ra. Eleccion) en colirio
Indicación, dosis y presentación
El ciprofloxacino se indica en:
1. Infecciones de vías urinarias. Debe administrarse 250 a 500 mg cada 12 horas por dos semanas.
2. Infecciones gastrointestinales. Fiebre tifoidea, diarrea infecciosa y peritonitis. Infecciones de vías respiratorias, como bronquitis aguda, fibrosis quística; infecciones de huesos y articulaciones;
infecciones de piel y tejidos blandos como úlceras, quemaduras y heridas infectadas, abscesos.
En estos casos es recomendable una dosis de 500
mg cada 12 horas, si son graves se emplea 750 mg cada 12 horas o por vía IV 400 mg cada 12 horas durante dos semanas. Por vía tópica se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana. El ciprofloxacino es presentado en tabletas de 250, 500, 750 mg y 1 g, y ampolletas de 200 y 400 mg. Otras presentaciones:
solución oftálmica y ungüento oftálmico
Reacciones adversas
Los efectos adversos relacionados con la administración
de este fármaco incluyen alteraciones gastrointestinales:
náuseas, diarrea, vómito, dispepsia, dolor
abdominal, colitis seudomembranosa; vértigo, convulsión, erupciones cutáneas y alteraciones hematológicas.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes alérgicos a las quinolonas,
durante el embarazo, la lactancia y en niños.
QUINOLONAS DE TERCERA GENERACIÓN
Todos los medicamentos del grupo presentan una gran actividad antibacteriana, que incluye bacterias resistentes a los fármacos de las restantes generaciones.
Este grupo contiene a levofloxacino, gatifl oxacina,lomefloxacina, temafloxacina, prefloxacina, fleroxacina
y otros.
LEVOFLOXACINA
Farmacocinética
Es administrado por vía oral e intravenosa. Las concentraciones
plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Su vida media es de 6 a 8 horas
Indicación, dosis y presentación
Es utilizado en infecciones de vías respiratorias, urinarias, de piel, tejidos blandos y gastrointestinales. La dosis recomendada es de 500 mg, independiente de La vía de administración cada 24 horas en pacientes
con función renal normal. 
El medicamento se presenta en tabletas y ampolletas de 500 mg Y 750mg.
Reacciones adversas
Las más frecuentes son gastrointestinal, somnolencia, fatiga 
Contraindicaciones
Está contraindicado caso de hipersensibilidad durante
el embarazo, la lactancia y en niños.
Espectro bact.: todos los gram+, gram-, M. intracelulares y anaerobios, S. neumoniae.
A partir de ciprofoxacina todos sirven para pseudomonas. Las quinolonas , cubren microorganismos típicos y atípicos que producen infecciones respiratorias, neumonías, neumonías intra y extra hospitalares.
Espectro de acción: 
Dichos fármacos poseen acción específi ca contra E. coli, Salmonella, Shigella y enterobacterias.
Las de 1ra. Generacion las mas antiguas no son fluoradas.
Apartir de 2da. Generacion son fluoradas, lo que les permite llegar a hueso.
Las de 1ra. Generacion, tienen un espectro: Bacilo-: klebselia, E. coli( T.U y TGI), salmonella, shigella.. Para infecciones no sistémicas o vías urinarias bajas.
Las de 2da. Generación: Ofloxacino (atraviesa la BHE, LCR). 
La Norfloxacina 400 mg/12 h. v.o (no sistémicas por E. coli).
La ciprofloxacina 500 mg/12 hs v.o x 7-10 días (son sistémicas). V.I. 200 mg
Espectro bacteriano: coco+: S.A.S.M, epidermidis.
Coco-: N. gonorreae, N. meningitidis, M. catarralis.
Bacilos-: E. coli, pseudomonas, shigella, serrata, salmonella, proteus m. Legionella, acetinobacter. E. coli sistémica o no.
Microorganismos intracelulares: mycoplasma, clamydias.
Salmonelosis, pseudomonas, sífilis, oesteomielitis, meningitis, inf. Urinarias.
Acción farmacológica:
Las de primera generación comprende esencialmente bacterias Gram – como colibacilo, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Salmonella etc.
Las bacterias Gram+ son menos susceptibles que las Gram-, aunque algunas cepas de estafilococos aereus, estreptococos beta hemolítico.
Podemos decir que es bactericida para la mayoría de los gérmenes Gram – teniendo escasa actividad frente a los Gram+. Las pseudomonas son resistentes.
La ciprofloxacina inhibe a casi todos los gérmenes Gram-, con las excepciones del Bacterium fragilis, y algunas pseudomonas no comunes , como ser P. aeroginosa. Son susceptibles a las fluoroquinolonas, Neisseria Gonorreae, el Haemophilus influenzae, Branhamella Catarralis etc.
Las enterobacterias, productoras de infecciones urinarias, como la E. coli y Klebsiellas, son inhibidas con dosis mínimas.
Las infecciones gastrointestinales, producidas por E. coli toxígeno, Salmonella etc.
La ciprofloxacina y la ofloxacina a diferencia de la norfloxacina son activas contra Mycoplasmas, urea plasma Urealyticum y la Chlamydia Trachomati, aunque necesitan dosis mayores para ser efectivamente inhibidas.
Las fluoroquinolonas son quimioterapicos activos contra microorganismos Gram+, Gram-, Mycoplasma…etc., en cambio no son efectivos contra agentes anaerobios.
Las quinolonas NO son agentes de primera línea para cistitis no complicada. Sin embargo, son muy útiles en infecciones urinarias complicadas y hospitalarias.
NO deben usarse profilácticamente en ancianos con lesiones renales obstructivas, o cónicamente en calculopatias renales, debido a la probable aparición de resistencial.
* Enfermedades venéreas
* Infecciones de vías aéreas superiores, la ciprofloxacina pueden usarse en otitis externa necrosante, por P. aeruginosa.
* Infecciones de vías respiratorias superiores: son útiles en las bronquitis a Gram- cuando se ha fracasado con betalactamicos o eritromicina.
* NO son útiles en las bronquitis a neumococos. L
* Las quinolonas están indicadas en neumonías intrahospitalarias por aerobios Gram-
* Diarrea por Shigella, E. coli etc. No inhiben C. difficile, pero es muy raro que aparezca colitis pseudomenbranosas. Norfloxacina y ciprofloxacina pueden ser útiles en el estado de portadores de tifoidea.
* Infecciones de heridas y tej. Blandos: NO son agentes de primera elección en las piodermitis por streptococos, ni en infecciones cutáneas por estafilococos, debido a que los agentes de primera elección en estos casos son los betalactamicos.
* La ciprofloxacina oral se utiliza como profilaxis de la infección en pacientes neutropenicos que recibirán tranplante de medula ósea.
Obs.: Estos agentes se indican como de primera elección en infecciones graves de las vías urinarias
* Exacerbaciones infecciosas agudas de fibrosis quística
* Salmonelosis invasiva
* Estado de portador
* Osteomielitis aguda causada por Gram- 
* Otitis externa maligna
*Infecciones causadas por N.gonorreae resistente a penicilina y sepsis graves causadas por gram-
* También en la profilaxis de los contactos de personas con infección meningococcica.
Efectos adversos:
Las quinolonas de 1ra. Generación son drogas poco toxicas, sin embargo son capaces de provocar reacciones adversas indeseables tales como fenómenos alérgicos, molestias epigastricas, nauseas y vómitos. Ocasionalmente pueden provocar cefaleas, mareos, dolores musculares y ataque convulsivos en pacientes con antecedentes de este mal.
Las fluoroquinolonas, se absorben en grado variable, la norfloxacina es la que menos se absorbe, y la de mayor absorción, es la ciprofloxacina a nivel gastrointestinal.
Son las drogas primeramente utilizadas efectivamente para combatir infecciones.
Por la aparicion de otros farmacos mas activos y menos toxicos, las sulfas fueron dejadas de lado por mucho timpo.
Clasificación: 
De absoricon y excrecion rapida:
Accion corta: infecciones urinarias.
Accion intermedia: su absorcion y excrecion es mas lenta que las de accion corta. Su mayor uso en en la sociacion trimetoprima.
El sulfametoxanol se asocia con la trimetoprima, por tener ambos una vida media similar.
De absorcion rapida y excrecion:
Accion prolongada, se reservan para usos especiales y en terapeutica general. Son mas toxicas que las anteriores.
No absorbibles: Se utilizan para quimioterapia intestinal
Usos especiales: se absorben por piel, se usan en quemados.
El uso difundido de las sulfas para la gonorrea, provoco la aparicion de resistencia.
Microorganismo no susceptibles: las sulfas no tienen acción sobre: Pasteurella tularensis, bordetella pertussis, Leptospiras, Borrelia, Espiroquetas, amebas y virus.
En tratamientos prolongados, para evitar la cristaluria, y bloqueo de los uréteres, se debe aumentar la ingestión de líquidos y alcalinizar la orina para favorecer la excreción.

Otros materiales

Materiales relacionados

11 pag.
BANCO DE PREGUNTAS FARMACO 2

User badge image

Fernanda Menacho Soliz

20 pag.
Caratula Farmaco II - QUESTÕES

ESTÁCIO

User badge image

Raphaela Melo I mãe med

272 pag.
Doc antibioticos

UNIFACS

User badge image

Bichano

Otros materiales