PRACTICA 2 PREFORMULACION, Alessandro Condori

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UNIVERSIDAD NACIONAL JORGE BASADRE GROHMANN 
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD 
ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA 
 
 
 
 
 
 
ESTUDIOS DE PREFORMULACIÓN 
 
Docente: Mónica Karina Chipana Flores 
Practica de Laboratorio: Nº: 02 
Grupo: ‘‘D’’ 
Curso: Farmacotecnia 
Estudiante: Alessandro Condori Coaquira 
Código: 2018-125038 
 
 
TACNA- PERÚ 
2021 
 
 
 
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ESTUDIOS DE PREFORMULACIÓN 
 
I. INTRODUCCIÓN: 
Antes de proceder a desarrollar cualquier presentación, es imperativo investigar determinadas 
propiedades físicas y químicas fundamentales de la molécula del fármaco y otras propiedades 
derivadas del polvo del fármaco. De esta información dependen muchos de los pasos y métodos 
utilizados posteriormente en el desarrollo del preparado así desarrollamos un medicamento seguro, 
eficaz y estable. 
 
En la pre formulación se conocen los componentes de una formulación, la acción que cumplen en 
ella , y la metodología apropiada para la elaboración de Una forma farmacéutica y si hay que 
Reformular. 
 
La preformulación es la caracterización de las propiedades físico propiedades físico- químicas, 
químicas y biofarmacéuticas del fármaco y el estudio de la influencia que tienen sobre ellas los 
excipientes y el proceso tecnológico, con el objetivo de generar información útil para la formulación 
en el desarrollo de una forma de dosificación estable y biodisponible. 
En las etapas de preformulación de la elaboración de medicamentos se debe considerar el estudio de: 
 Propiedades organolépticas 
 Tamaño y forma de partícula Tamaño 
 Cristalinidad y polimorfismo 
 Punto de fusión 
 Pureza 
 Solubilidad 
 Velocidad de disolución 
 Fluidez 
 Estabilidad 
 Compatibilidad con excipientes 
 
Una formula farmacéutica está constituida por: 
1. Uno o varios principios activos (que realmente es la "medicina"), que son aquellos que producen el 
efecto medicinal deseado sobre el organismo. 
2. Unas sustancias inactivas denominadas excipiente, que es el vehículo al que se incorpora el principio 
activo para poder administrarlo, ya que en la mayoría de los casos la cantidad de principio activo que debe 
suministrarse es tan pequeña que no podríamos ni cogerla. 
3. En ocasiones, contienen un coadyuvante, que mejora la disponibilidad biológica del principio activo, 
por ejemplo, facilitando su absorción. Los medicamentos se administran en dosis llamadas terapéuticas a las 
cuales son eficaces. Sin embargo, no están exentos de peligro, deben administrarse en las dosis y tiempos 
 
 
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indicados pues la mayoría son tóxicos a dosis altas. En algunos casos particulares la dosis terapéutica óptima 
y la dosis tóxica tienen valores muy próximos. Además, hay principios activos que cuando se suministran 
juntos potencian su efecto al interactuar. 
 
CARACTERIZACIÓN FISICOQUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO 
La caracterización del principio activo contempla todas aquellas pruebas que se deben realizar para generar 
datos que confirmen la estructura y pureza. 
 Descripción física 
 Solubilidad 
 Temperatura de fusión y pureza 
 incompatibilidades con otras sustancias 
COMPATIBILIDAD CON LOS EXCIPIENTES 
El éxito de la formulación de un preparado farmacéutico estable y eficaz depende de una cuidadosa selección 
de los excipientes que se le añadieran para facilitar la administración y proteger el fármaco de la degradación. 
 Excipiente: Cualquier componente que se agrega intencionalmente a la formulación de una forma 
farmacéutica, que es diferente del principio activo que se encuentran en una forma de dosificación, las cuales 
se han evaluado de manera apropiada en su seguridad y que se incluyen en un sistema de suministro de 
fármacos para ayudar en su procesamiento o manufactura, para proteger, apoyar y mejorar la estabilidad, la 
biodisponibilidad o la aceptabilidad por el paciente, para apoyar en la identificación del producto, para mejorar 
cualesquier otros atributos de seguridad y efectividad de la forma de dosificación, durante su almacenamiento 
y durante su uso. 
 
Se debe considerar propiedades tales como: 
• Disolución, solubilidad, biodisponibilidad 
• Procesabilidad de la forma farmacéutica 
• Estabilidad de la forma farmacéutica 
• Uniformidad del contenido de la forma farmacéutica 
• Apariencia del producto 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TENEMOS COMO EJEMPLO DE EXCIPIENTES: 
 
 Absorbente 
Sustancia que tiene gran tendencia a fijar moléculas de agua que solubilizan el principio activo, como la 
lactosa, el almidón o el fosfato cálcico. Sustancia, generalmente sólida, capaz de atraer y retener sobre su 
superficie moléculas o iones de otra sustancia. 
Los excipientes farmacéuticos son sustancias naturales o sintéticas que 
se combinan con el principio activo en una forma de administración. Los 
excipientes ayudan a mejorar la metabolización o la administración del 
medicamento o los principios activos. Protegen, mantienen o mejoran la 
estabilidad o facilitan la absorción del medicamento en el organismo. 
También pueden ayudar en la identificación del producto (por ejemplo, 
por el color de un comprimido o una cápsula). 
 
 
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 Agentes de recubrimiento 
Sustancias diversas que pueden formar parte de una o varias capas de mezclas. Pueden ser resinas naturales o 
sintéticas, gomas, gelatina, sustancias de carga inactivas e insolubles, azúcares, plastificantes, polioles, ceras, 
colorantes y, en algún caso, aromatizantes. 
 Agentes tensioactivos 
Deben ser no iónicos y usarse en pequeñísimas cantidades. Los más utilizados son: fosfolípidos como la 
lecitina, polisorbatos como el Tween, monoleatos de sorbitán como el Span, éteres de polioxietileno, aceites 
de ricino polioxietilenados... 
 Aglutinantes 
Son sustancias que unen las partículas entre sí (acción cohesiva) cuando la mera presión no basta para 
mantenerlas agrupadas en gránulos. Además, aumentan la resistencia a la rotura de los comprimidos, pero 
reducen su velocidad de disolución. Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la formulación 
en solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea. 
 Antioxidante 
Inhibidor de oxidación. Agente cuya intervención frena la degradación por oxidación y asegura un mejor 
envejecimiento de los productos, aumentando su duración. 
 
 Conservantes 
Son sustancias que se añaden a las formas farmacéuticas no estériles para protegerlas del crecimiento 
microbiano o de los microorganismos que se introducen de modo inadvertido durante o después del proceso 
de manufactura. En el caso de los artículos estériles envasados en recipientes de dosis múltiple, se agregan 
dichos conservantes para inhibir el crecimiento de microorganismos que podrían ser introducidos por la 
repetida extracción de dosis individuales. 
 
 Vehículo 
Es uno de los factores más importantes de las formulaciones farmacéuticas. Se define como una sustancia (por 
lo general líquida) empleada como un medio para suspender o disolver el ingrediente. Los vehículos más 
comunes son el agua, la solución salina, el polietilenglicol, los aceites vegetales, el dimetilsulfóxido y varios 
solventes orgánicos. 
 Aromatizantes 
Son productos simples o compuestos que se incorporan a la formulación para enmascarar o mejorar las 
características organolépticas de sabor y olor. La carboximetilcelulosa se utiliza para facilitar la dispersión. 
 Colorantes 
Son sustancias que se añaden a los medicamentos sólo con el propósito de darles color. No deben ser tóxicos 
ni tener actividad farmacéutica, y no deben emplearse para enmascarar la baja calidad del producto. Pueden 
ser naturales o sintéticos. 
 Edulcorante 
Cualquier sustancia sintética desarrollada para su utilización en medicamentos, bebidas y alimentos bajos en 
calorías o dietéticos. Tradicionalmente, los alimentos se endulzaban con azúcar o miel; no obstante, en la 
elaboración modernase usa toda una serie de edulcorantes diferentes, tanto de bulto, que se emplean en una 
cantidad similar a la del azúcar que sustituyen, como artificiales, que son mucho más dulces que el azúcar y se 
usan en cantidades muy pequeñas. 
 Saborizantes o correctivo del sabor 
Se agregan a las formas farmacéuticas para una mayor aceptación del preparado por parte del paciente. Los 
saborizantes se pueden agregar para mejorar las propiedades organolépticas de un preparado insípido o para 
encubrir el sabor desagradable de un ingrediente activo. 
 Viscosizantes 
Sustancias que aumentan la estabilidad de la suspensión o facilitan la preparación de fórmulas de liberación 
controlada. Para ello, se usan derivados de la celulosa, gelatina hidrolizada, polivinilpirrolidona y 
monoestearato de aluminio. 
 
 
 
 
 
 
 
 
4 
II. OBJETIVOS: 
 Al final de la práctica los alumnos estarán preparados para analizar las 
preformulaciones de preparados magistrales. 
 Conocerán las propiedades y características de las sustancias de una formulación 
 Sabrán la importancia de los componentes dentro de una formulación 
 
III. MATERIALES: 
 Farmacopea 
 Internet 
 
IV. METODOLOGÍA: 
 
1. Análisis de las sustancias que conforman una formulación. 
2. Determinar los componentes de una formulación farmacéutica 
3. Investigue: que cuidados debemos tener con algunos excipientes utilizados en la elaboración de 
medicamentos. De ejemplos 
 
PROCEDIMIENTO: 
 Analice las formulaciones dadas por el Docente del curso: 
 
RP 1 
Bicarbonato de sodio 4.6 g 
Ácido cítrico 4,7 g 
Sulfato de magnesio anh. 4,8 g 
Sacarina sódica 0.004 g 
 
Rp.2 
Mentol 10g 
Glicerina 30 g 
Toques 
 
Rp. 3 
Cloruro de Potasio 1,5 g 
Cloruro de Sodio 3,5 g 
Citrato Trisódico Dihidratado 2,9 g 
Glucosa 20 g 
 
Rp. 4 
Alcohol 720 ml 
Agua destilada 90 ml 
 
 
5 
Cloroformo 36 ml 
Salicilato de metilo 21.6 ml 
Alcanfor 36 gr 
Rp5 
 
Yodo 0.01 g 
Alcohol 10 ml 
Ac. Bórico csp satura 
 
VI. RESULTADOS: 
Realizar el análisis para cada preparación, de acuerdo al cuadro adjunto. Si es necesario, reformular. 
Rp 1. 
SUSTANCIA PA/EXCIPIENTE PROPIEDADES 
FISICAS 
ACTIVIDAD DENTRO DE LA 
FORMULACION 
ACTIVIDAD 
TERAPEUTICA 
Bicarbonato de 
sodio 4.6 g 
Principio 
Activo 
Se encuentra como 
un polvo blanco 
Actúa como antiácido 
dentro de la formula 
Antiácido 
Ácido cítrico 
4,7 g 
Principio 
Activo 
Polvo cristalino 
blanco 
 
Sulfato de magnesio 
anh. 4,8 g 
Excipiente Solido cristalino 
blanco 
Función 
Vehicular(favorece la 
difusión) 
 
Sacarina sódica 
0.004 g 
Excipiente Cristales o polvo 
blanco cristalino 
Actúa como edulcorante Edulcorante 
 
Actividad terapéutica: Esta fórmula oral actúa como antiácido estomacal. 
Rp 2. 
SUSTANCIA PA/EXCIPIENTE PROPIEDADES FISICAS ACTIVIDAD DENTRO DE LA 
FORMULACION 
ACTIVIDAD 
TERAPEUTICA 
Mentol 
10g 
Principio 
Activo 
Sustancia cristalina cerosa, 
clara o de color blanco, que es 
sólida a temperatura ambiente. 
Actúa como analgésico Analgésico 
Glicerina 
30 g 
Excipiente Líquido siruposo, incoloro e 
inodoro, con un sabor dulce a 
alcohol. 
Función vehicular para 
mejorar la 
biodisponibilidad 
 
 
Actividad terapéutica: Se encuentra como fórmula oral en toques aportando una actividad analgesia a nivel 
bucal. 
 
 
 
 
 
6 
 
Rp 3. 
SUSTANCIA PA/EXCIPIENTE PROPIEDADES FISICAS ACTIVIDAD DENTRO 
DE LA FORMULACION 
ACTIVIDAD 
TERAPEUTICA 
Cloruro de 
Potasio 1,5 g 
Principio 
Activo 
Sólido, blanco cristalino Función 
electrolítica 
Electrolito 
Cloruro de Sodio 
3,5g 
Principio 
Activo 
Incoloro, aunque parece 
blanco si son cristales 
finos o pulverizados 
Función 
electrolítica 
Electrolito 
Citrato Trisódico 
Dihidratado 2,9g 
Excipiente Polvo cristalino blanco 
inodoro, de flujo libre 
Corrige la acidosis Antiácido 
Glucosa 20g Excipiente Forma cristales sólidos. 
Es soluble en agua 
Edulcorante, 
facilita la absorción 
de sodio 
Edulcorante 
Agua 
 
Excipiente Líquidos e incoloros Función 
electrolítica 
Función 
vehicular(mejor 
difusión) 
 
Actividad terapéutica: Suero electrolítico vía oral (función rehidratante). 
Rp 4. 
SUSTANCIA PA/EXCIPIENTE PROPIEDADES FISICAS ACTIVIDAD DENTRO DE 
LA FORMULACION 
ACTIVIDAD 
TERAPEUTICA 
Alcohol 720 ml Excipiente Líquidos e incoloros Función electrolítica Función 
vehicular(mejor 
difusión) 
Agua destilada 
90 ml 
Excipiente Líquidos e incoloros Función electrolítica Función 
vehicular(mejor 
difusión) 
Cloroformo 36 
ml 
Excipiente Incoloro con olor dulce 
característico, muy 
volátil 
Corrige la acidosis Función 
vehicular(mejor 
difusión) 
Salicilato de 
metilo 21,6 ml 
Principio 
Activo 
Es un incoloro, viscoso 
líquido con un olor 
dulce. 
Edulcorante, facilita 
la absorción de sodio 
analgésica y 
antiinflamatoria 
Alcanfor 36 gr Principio 
Activo 
Blanco, brillante, 
aromático ,sólido, 
liviano, inflamable, 
volátil 
Función analgésica y 
antiinflamatoria 
analgésica y 
antiinflamatoria 
 
Actividad terapéutica: Funciona como ungüento (crema o pomada) sirve como anestésico y antinflamatorio. 
 
 
 
7 
 
Rp 5. 
 
SUSTANCIA PA/EXCIPIENTE PROPIEDADES FISICAS ACTIVIDAD DENTRO DE LA 
FORMULACION 
ACTIVIDAD 
TERAPEUTICA 
Yodo 0,01g Principio 
Activo 
Sólido negro, 
lustroso, y volátil 
Función antibacteriana Antiséptico 
Alcohol 10ml Excipiente Líquidos e incoloros Función vehicular(favorece 
la difusión) 
 
Ac. Bórico csp 
satura 
Excipiente Blanco cristalino Conservante antiséptico Conservante 
 
Actividad terapéutica: Crema tópica antiséptica de uso dérmico 
 
Buscar 04 formulaciones donde especifique la acción que cumple cada componente. 
1) 
 
 
 
2) 
 
 
 
 
 3) 
 
 
 
 
 
 
 
Sulfato de cobre 10 g Principio Activo 
Sulfato de zinc 40 g Principio Activo 
Alcanfor 1.5 g Principio Activo 
Agua Destilada c.s.p 1000ml Excipiente 
Iodo 2 g Principio Activo 
Ácido salicílico 1 g Principio Activo 
Ácido benzoico 1 g Excipiente 
Alcohol c.s.p. 100 ml Excipiente 
Paraclorometaxilenol 4,8 g Principio Activo 
Aceites esenciales 9,25 g Principio Activo 
Ricinoleato de sodio 5,4 g Principio Activo 
Colorantes autorizados 0,02 g Excipiente 
Alcohol 13,6 g Excipiente 
Agua destilada 100 ml Excipiente 
 
 
8 
 
4) 
 
 
 
 
VII. CONCLUSIONES 
 Mediante esta práctica se pudo aprender los diversos tipos de excipientes que pueden existir, así como 
la función que cumplen dentro de una formulación química, a la vez se pudo comprender las diversas 
clasificaciones que estos presentan y la importancia indispensable que presentan dentro de un 
medicamento. 
 Mendiante la resolución de esta práctica también se pudo aprender a diferenciar que compuestos 
químicos funcionan como principios activos y que compuestos funcionan como excipientes, así como 
sus propiedades físicas, actividad terapéutica y la forma farmacéutica que estos pueden presentar al 
juntarse. 
 
VIII. BIBLIOGRAFÍA 
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/pfds/Farmacopea_Argentina_2013_Ed.7.pdf 
Carbopol 940 o 934 0,35 g Principio Activo 
Trietanolamina c.s.p. pH = 6 (aprox. 0,1 g) Principio Activo 
Glicerina 2 ml Excipiente 
Alcohol 70º c.s.p. 100 g Excipiente 
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/pfds/Farmacopea_Argentina_2013_Ed.7.pdf