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Antiinflamatorios no esteroides (AINES) Mecanismo de acción • Son medicamentos que actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas y su efecto es antiinflamatorio, analgésico (disminuye el dolor) y antipirético (disminuye la fiebre) • Pueden bloquear la acción de la COX-1 y la COX- 2 • El AINE prototipo es el acido acetilsalicílico (aspirina) Farmacocinética • Se prefiere la administración oral, donde tienen una rápida y buena absorción. • Para el dolor agudo la via de elección es la IV • Tambien pueden tener presentación tópica, rectal • Poseen alta unión a proteínas, de manera reversible • Tienen gran liposolubilidad • Su distribución por el organismo es pasiva y depende del pH Farmacocinética • Se metabolizan en el hígado por la familia enzimática del citocromo P450 CYP3A como el CYP3A4, CYP2C, CYP2C19 o CYP2C9 • Poseen buena biodisponibilidad • Su principal via de eliminación es renal, aunque hay algunos que poseen una excreción por materia fecal • Los alimentos y los antiácidos pueden modificar el tiempo en el que se absorben algunos de ellos, pero no modifican la cantidad absorbida Clasificación Clasificación Salicilatos • Se absorben bien luego de su administración oral • La aspirina viene en una presentación de liberación lenta o recubiertas con capa entérica para evitar la irritación gástrica • Su unión a proteínas y la biodisponibilidad es elevada • La aspirina tengo que tener cuidado a la hora de administrarle a un paciente asmático, porque puede precipitar a una crisis Clasificación Derivados del ácido acético • Se absorben bien de forma oral y rectal, pero en la ultima via de administración la concentración máxima que se alcanza es inferior • Tiene casi un 90% de unión a proteínas • La Indometacina posee un reciclaje biliar lo que permite el alargue de su vida media afectiva Clasificación • Pirazolicos • Oxifenbutazona tiene una gran actividad antirreumática Clasificación • Oxicams • Es el grupo de fármacos que la administración junto a los alimentos y antiácidos no le influyen en la absorción • La recirculación enterohepática le proporciona una semivida prolongada • Se principal cambio metabólico es la hidroxilación • Se excretan por orina y heces Clasificación Fenamatos • El acido mefenámico utilizo en un paciente con alergia al resto de los AINES Clasificación Clasificación Paracetamol • No es un AINE, solo posee la acción de antipirético y analgésico • Se administra: oral, rectal e IV • Su absorción depende del vaciamiento gástrico • Posee buena biodisponibilidad • Se excreta por orina • Es de elección para una embarazada Clasificación Efectos adversos Efectos adversos Efectos adversos Contraindicaciones • Asma • Alergias a dichos fármacos • Enfermedades hemorrágicas • Problemas digestivos • Enfermedades del corazón, riñón, hígado
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