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Antimicrobianos e seus mecanismos de ação

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ANTIMICROBIANOS
E.M. Kevin Escobar
MICROBIOLOGÍA
Paul Ehrlich (1908)
Creó el primer compuesto químico sintético (Salvarsán)
que podría curar una infección, la sífilis (Treponema
pallidum)
POSTULADOS DE ERLICH
 Muy activo frente a microorganismos
 Fácilmente absorbible por el
organismo humano
 Activo en presencia de tejido o fluidos
corporales.
 Bajo grado de toxicidad, alto grado
terapéutico.
 No inducir el desarrollo de resistencia.
TÉRMINOS GENERALES
Antimicrobiano: Sustancia natural, semisintética o
sintética que elimina microorganismos (bacterias,
virus, protozoos u hongos) o inhibe su crecimiento.
Biocida: Antimicrobiano, generalmente de amplio
espectro, pero que no tiene como objetivo el combate
de infecciones.
Bacteriostático: Propiedad de un antimicrobiano de inhibir la
multiplicación bacteriana, sin destruir; de acción reversible.
Bactericida: Propiedad de un antimicrobiano de aniquilar
bacterias, de acción irreversible.
Bacteriolíticos: Mata a microorganismos por lisis.
Esterilización: Eliminación de todos los microorganismos viables
(incluye esporas) de un objeto inanimado.
Desinfección: Eliminación de la mayoría de microorganismos
(excepto esporas) de objetos inanimados.
CIM: Concentración inhibitoria mínima que inhibe el crecimiento
bacteriano luego de 18 a 24 horas de incubación.
CBM: Concentración bactericida mínima capaz de matar un 99.9% de la
población bacteriana.
Espectro: Expresión de las categorías de microorganismos contra los
cuales tiene actividad el antimicrobiano de manera típica.
Resistente: Microorganismos que no se inhiben por concentraciones
clínicamente posibles de un agente antimicrobiano.
Susceptible: Microorganismos que se inhiben con concentraciones de
la sustancia antimicrobiana a dosis recomendadas.
Antiinfeccioso:: Antimicrobiano, generalmente de
espectro estrecho y usado como medicamento
frente a infecciones.
Quimioterapeutico: Compuesto obtenido totalmente por síntesis
química y que desarrolla actividad antimicrobiana.
Séptico: Presencia de patógenos en tejidos vivos
Antiséptico: Biocida o producto de uso externo, que destruye o
inhibe e desarrollo de microorganismos en un tejido vivo.
Antibióticos: Compuestos orgánicos naturales o sintético que
inhiben o destruyen ciertas bacterias, generalmente a
concentración reducida.
EFECTO ANTIMICROBIANO IN VITRO
Cada grupo de antibióticos actúa de forma preferente de una
forma u otra, aunque el mismo antibiótico puede
comportarse como bactericia o bacteriostático dependiendo
de concentración alcanzada en diana o afinidad por la misma
en un microorganismo determinado.
J. Calvo y L. Martínez. Mecanismos de acción de los antimicrobianos. Enferm Infecc
Microbiol Clin. 2009; 27(1):44–52
CONSIDERACIONES EN LA ELECCIÓN DE UN ANTIINFECCIOSO
TOXICIDAD SELECTIVA ESPECIFICIDAD POTENCIA BIOLÓGICA
Actividad máxima sobre la
célula bacteriana sin afectar
las células del huésped.
Capacidad de unión a un
sitio específico de la
bacteria.
Capacidad para producir la
respuesta máxima a menor
dosis.
CLASIFICACIÓN DE ANTIBIÓTICOS
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS
ORIGEN ESTRUCTURA QUÍMICA REVERSIBILIDAD ESPECTRO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN
• Natural
• Semisintético
• Sintético
• Β Lactámico
• Aminoglucósidos
• Macrólidos
• Lincosamidas
• Galactopéptidos
• Quinolonas
• Tetraciclinas
REVERSIBLES
• Bacteriostáticos
NO REVERSIBLES
• Bactericidas
• Bacteriolíticos
• Espectro reducido
• Espectro ampliado
• Amplio espectro
• Inhibición de la síntesis proteica
• Inhibición de la síntesis de ácidos
nucleicos
• Inhibición de la síntesis de la pared
celular
• Disrupción de la membrana celular
• Bloqueo de las vías metabólicas
SINTÉTICOS
 Análogos de F. Crecimiento:
Semejantes a aquellos que
favorecen su metabolismo
(síntesis propia), alterando su
función normal. Análogos:
Vitaminas, aminoácidos o
Nuclósidos. EJM: Sulfa
 Quinolonas: En metabolismo e
interfiere en DNA. EJM:
Fluoroquinolonas.
ANTIBIÓTICOS
 Inhiben o matan
microorganismos, <1% son útiles
(toxicidad o falta de absorción).
• Afectan a Traducción:
Interacción con RNAr
• Afectan a Transcripción:
Bloqueo de síntesis RNA.
 Penicilina: Penicillium, eficaz para estafilococo, neumococo y
estreptococo. Altera proceso de transpeptidación. Variables:
Ampicilina, Oxacilina.
 Cefalosporinas: Cephalosporium sp. Une de forma covalente a PBP
(transpeptidasas) en pared celular. Semisintética: Ceftriaxona.
 Aminoglucósidos: Sobre subunidad 30S en Gram -
Macrólidos: Unión a subunidad 50S (parcialmente síntesis de
proteínas). Usado cuando fallan beta lactámicos.
 Tetraciclinas: Inhibe subunidad 30S en Mayoría Gram + y –
 Daptomicina: Unión a membrana, produciendo poro, induce
despolarización y muerte. Gram +.
PRODUCIDOS POR HONGOS
PRODUCIDOS POR BACTERIAS
MECANISMO DE ACCIÓN DE ANTIBIÓTICOS

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